專利名稱：20%伊維菌素·毒死蜱水乳劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種殺蟲、殺螨劑20%伊維菌素 毒死蜱 水乳劑。
背景技術(shù)：
當(dāng)前以高效、安全、經(jīng)濟(jì)、方便為目標(biāo)的農(nóng)藥新劑型開發(fā)研制，已引起廣泛的關(guān)注。 想要追求的新劑型是水性化、粒狀化、緩釋化、低毒化、多功能化和省力化。液態(tài)制劑水性 化是指以水為基質(zhì)制備的農(nóng)藥劑型，如懸乳劑、水乳劑和微乳劑等。固態(tài)制劑顆粒狀化是指 以水分散粒劑、泡騰片等代替粉劑和可濕性粉劑。 傳統(tǒng)的液劑農(nóng)藥以乳油為主，生產(chǎn)乳油時(shí)必須加入大量的有機(jī)溶劑，這些有機(jī)溶 劑又以易燃易爆、對(duì)人畜有害、污染環(huán)境的三苯為主，在生產(chǎn)、貯存和使用過程中極不安全， 發(fā)達(dá)國(guó)家已禁止或部分禁止在果樹、蔬菜上使用。另外將大量無藥效的寶貴化工原料噴灑 到田中，也是一種資源浪費(fèi)。占我國(guó)農(nóng)藥生產(chǎn)量50% _60%的乳油，每年要耗費(fèi)25萬噸價(jià) 值10億元之多的有機(jī)溶劑，而這25萬噸有機(jī)溶劑又對(duì)環(huán)境造成了負(fù)面的影響。因此，以水 代替或減少有機(jī)溶劑的新劑型水乳劑和微乳劑，必將逐步取代傳統(tǒng)劑型 一 乳油。
20世紀(jì)80年代以來，由于環(huán)境安全、食品安全的推動(dòng)，水基化農(nóng)藥新劑型的研究 開發(fā)發(fā)展迅速，2002年以來，隨著石油化工資源的緊缺，水基化新劑型的發(fā)展明顯加速，其 中水乳劑和微乳劑更倍受關(guān)注。而在替代乳油的兩種水基化劑型(水乳劑和微乳劑)中， 水乳劑煥發(fā)出比微乳劑更好的生命力。 微乳劑(ME)是液體農(nóng)藥原藥或與溶劑配制成的農(nóng)藥原藥溶液分散在含有大量表 面活性劑的水溶液后所形成的透明或半透明的微乳體系。微乳劑加入的表面活性劑量是水 乳劑的2-3倍，且一般需要加10%左右的增溶劑(主要為親水性的直鏈或支鏈醇、酮等)， 這些物質(zhì)急性毒性與二甲苯相當(dāng)，且為親水性的極性溶劑，更易溶入農(nóng)田和水源，清除和分 離比苯類等非極性溶劑更困難，慢性毒性不可忽視。因此微乳劑對(duì)環(huán)境和食品安全添了新 的威脅，這一劑型的開發(fā)受到限制，對(duì)于生長(zhǎng)期短的蔬菜田、水田、室內(nèi)衛(wèi)生用藥也要慎用 微乳劑。另外微乳劑生產(chǎn)成本高于水乳劑。 農(nóng)藥水乳劑(EW)是不溶于水的液態(tài)原藥或固態(tài)原藥溶于有機(jī)溶劑所得的不溶于 水的溶液，被分散成1微米左右的乳化微粒于水中，形成的一種對(duì)環(huán)境友好型農(nóng)藥制劑，外 觀為不透明的白色牛奶狀乳狀液。水乳劑配方組成簡(jiǎn)單，液態(tài)原藥配制水乳劑幾乎不用溶 劑，而用水代替了大量的三苯類有機(jī)溶劑，是國(guó)際公認(rèn)的對(duì)環(huán)境安全的農(nóng)藥新劑型，而且生 產(chǎn)成本大大降低。水乳劑是一種代替乳油的理想的農(nóng)藥新劑型。由于水乳劑處于熱力學(xué)不 穩(wěn)定狀態(tài)，必須借助特定的外力作用以形成均勻的乳化液，并保持2年穩(wěn)定，因此配方研制 和生產(chǎn)過程的控制相對(duì)復(fù)雜。 到2004年底在我國(guó)登記的農(nóng)藥水乳劑產(chǎn)品118個(gè)(其中境外企業(yè)12個(gè))，微乳劑 產(chǎn)品183個(gè)(其中國(guó)外企業(yè)O個(gè))。2005年底登記水乳劑產(chǎn)品171個(gè)(其中國(guó)外企業(yè)12 個(gè))以44.9%的速度增加。登記微乳劑產(chǎn)品263個(gè)(其中國(guó)外企業(yè)0個(gè))，以43.7%的速度增加。這里有2種情況不容忽視，一是目前我國(guó)已成為微乳劑生產(chǎn)最多的國(guó)家，而在國(guó)外 主要研究和推廣的劑型是水乳劑，就是基于環(huán)境保護(hù)的考慮。二是我國(guó)登記的水乳劑產(chǎn)品 和微乳劑產(chǎn)品分別僅為所有登記農(nóng)藥產(chǎn)品的1%左右，遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于發(fā)達(dá)國(guó)家水基型農(nóng)藥在全 部農(nóng)藥產(chǎn)品中占的比例。 水乳劑以水代替全部或大部分有機(jī)溶劑，活性成分液滴分散后粒徑< 2微米，外 觀呈白色牛奶狀，用水稀釋時(shí)與乳油倒入水中外觀并無不同，容易被農(nóng)民認(rèn)可和接受。與乳 油相比在制造、使用安全性、成本、運(yùn)輸、包裝上有更多的優(yōu)點(diǎn)。由于不含或只含少量有毒易 燃的有機(jī)溶劑，無著火爆炸危險(xiǎn)，減少了對(duì)環(huán)境的污染，大大提高了對(duì)生產(chǎn)、貯運(yùn)和使用者 的安全性。以廉價(jià)的水為基質(zhì)，成本也有不同幅度的降低。對(duì)包裝容器的要求也遠(yuǎn)不如乳 油苛刻，可以降低包裝成本。對(duì)溫血?jiǎng)游锒拘源蟠蠼档?，?duì)植物比乳油安全，與其他農(nóng)藥和 肥料可混性好。噴灑時(shí)霧化的霧滴粒徑比乳油大，能減少有效成分的飄移和對(duì)環(huán)境的污染， 施用后沒有可濕性粉劑噴施后的殘跡和乳油使果粉脫落等現(xiàn)象。水乳劑與水懸浮劑混配可 以制備懸浮乳劑，水乳劑也可與水劑混配，制備水乳劑。 由于水乳劑有上述其他農(nóng)藥劑型無可比擬的優(yōu)點(diǎn)，專家認(rèn)為水乳劑更適合我國(guó)國(guó) 情，將得到迅速的推廣和發(fā)展，并在一定程度上代替乳油，逐步發(fā)展成大噸位的產(chǎn)品。
綜上所述，水乳劑是國(guó)際公認(rèn)的對(duì)環(huán)境安全的農(nóng)藥新劑型，在更注重環(huán)保、全球石 油化工資源緊缺，價(jià)格上揚(yáng)的新形勢(shì)下，發(fā)明各種農(nóng)藥有效成分的水乳劑并推廣應(yīng)用，對(duì)于 建設(shè)節(jié)約型社會(huì)和實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥工業(yè)可持續(xù)性發(fā)展意義重大。 伊維菌素(ivermectin)是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類殺蟲、殺螨和殺線蟲 藥劑，對(duì)體內(nèi)外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動(dòng)物均有良好的驅(qū)殺作用。其作用機(jī)理在于增加 蟲體的抑制性遞質(zhì)GABA的釋放，以及打開谷氨酸控制的c1—的通道，增加神經(jīng)膜對(duì)c1—的通 透性，從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳遞，最終神經(jīng)麻痹，使肌肉細(xì)胞失去收縮能力，而導(dǎo)致蟲體死 亡。與目前在農(nóng)業(yè)上廣泛應(yīng)用的同系物阿維菌素相比，伊維菌素的毒性更低、穩(wěn)定性更好， 能防治對(duì)阿維菌素產(chǎn)生抗性的害蟲、害螨。目前伊維菌素主要作為獸藥使用而在農(nóng)業(yè)上使 用較少。如果能將伊維菌素與適當(dāng)?shù)臍⑾x劑復(fù)配，增加毒力、降低成本，則將開辟伊維菌素 在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域應(yīng)用的新前景。 目前作為農(nóng)藥登記和報(bào)道的伊維菌素主要?jiǎng)┬陀腥橛秃臀⑷閯?，制劑都是單劑?
毒死蜱(chlorpyridos)為有機(jī)磷低毒殺蟲殺螨劑。其殺蟲譜廣，具有觸殺、胃毒 和熏蒸作用。以其殺蟲譜廣、安全、高效等特點(diǎn)逐漸成為5種禁用高毒農(nóng)藥的理想替代品 種。毒死蜱在很多作物的害蟲防治上獲得登記，如棉花蚜蟲，蘋果桃小食心蟲，綿蚜。水稻 二、三化螟，稻縱巻葉螟、飛虱，葉菜類蚜蟲，菜青蟲，柑桔紅蜘蛛等。
毒死蜱單劑或復(fù)配劑登記的劑型也以乳油為主。 因此把伊維菌素和毒死蜱做成復(fù)配劑，不但具有增效、延緩抗性的作用，而且還可
彌補(bǔ)兩個(gè)單劑的不足，成為一個(gè)既有速效性又具有持效性的優(yōu)秀殺蟲、殺螨劑。
目前已有關(guān)于"伊維菌素與毒死蜱復(fù)配農(nóng)藥"的研究報(bào)道，但主要是側(cè)重伊維菌素
和毒死蜱的復(fù)配比例，國(guó)內(nèi)外尚未見有關(guān)20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑的研究報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有產(chǎn)品的不足，提供一種對(duì)環(huán)境友好的新劑型伊維菌素和毒死蜱復(fù)配制劑——20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑。 20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑的組分及其質(zhì)量百分含量如下 毒死蜱 19.75% 伊維菌素 0.25% 有機(jī)溶劑 15% 表面活性劑聚醚L-64 8% 尿素 5% 去離子水 補(bǔ)足至100% 有機(jī)溶劑為甲苯與N，N-二甲基甲酰胺的混合物，其質(zhì)量比為甲苯N，N-二甲基 甲酰胺=3 : 1。 本發(fā)明20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑的生產(chǎn)工藝如下 按照上述各組分及含量，先用N， N- 二甲基甲酰胺溶解伊維菌素，然后加入毒死蜱
原藥，添加甲苯溶解后，在溶液中繼續(xù)加入表面活性劑，然后攪拌均勻，得到透明母液，在磁
力攪拌器的作用下，把已經(jīng)加入抗凍劑尿素的定量水溶液滴入該母液中，得到均勻乳白色
溶液，然后用高效剪切乳化機(jī)剪切均勻即可。 該工藝不需要特殊設(shè)備，操作簡(jiǎn)便，易于推廣。


圖1為20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑的生產(chǎn)工藝流程示意圖
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是 (1)將伊維菌素作為農(nóng)藥開發(fā)，伊維菌素的優(yōu)勢(shì)在于①毒性比阿維菌素低；②穩(wěn)
定性比阿維菌素好；③可防治對(duì)阿維菌素產(chǎn)生抗性的害蟲。本發(fā)明將伊維菌素與毒死蜱復(fù)
配，在保留伊維菌素優(yōu)點(diǎn)的同時(shí)，增加了其生物活性，通過減少用量降低成本，使得伊維菌
素作為農(nóng)藥使用完全成為可能。
(2)劑型先進(jìn)，為環(huán)境友好型綠色劑型。 水乳劑與乳油相比，不含或含有少量有毒易燃的苯類等有機(jī)溶劑，無著火危險(xiǎn)，無 難聞的有毒氣體，對(duì)眼睛剌激性小，減少了對(duì)環(huán)境的污染，大大提高了對(duì)生產(chǎn)、貯運(yùn)和使用 者的安全性，對(duì)溫血?jiǎng)游锏亩拘源蟠蠼档停瑢?duì)植物比乳油安全。與其他農(nóng)藥或肥料的可混性 好。
(3)節(jié)約成本。 水乳劑以水為基質(zhì)，乳化劑用量為2_10%，與乳油相近，另外，通過將伊維菌素與
毒死蜱復(fù)配，復(fù)配效應(yīng)表現(xiàn)為增效，同時(shí)減少了伊維菌素的單位用藥量，從而可克服伊維菌
素價(jià)格較高的缺點(diǎn)。
(4)防效穩(wěn)定，效果優(yōu)于單劑。 實(shí)驗(yàn)證明，水乳劑藥效與同劑量相應(yīng)乳油相當(dāng)。毒死蜱和伊維菌素復(fù)配，不但防效 穩(wěn)定(伊維菌素性質(zhì)比阿維菌素穩(wěn)定)，而且對(duì)阿維菌素產(chǎn)生抗性的害蟲也有很好的防效。 由于復(fù)配劑具有增效效應(yīng)，因此比伊維菌素單劑效果好(具體實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)見實(shí)施例)。
綜合上述發(fā)明優(yōu)勢(shì)，該發(fā)明產(chǎn)品成本較低，農(nóng)藥劑型為水乳劑，以水為主溶劑，不 但節(jié)省了大量有機(jī)溶劑，而且大大減輕了對(duì)環(huán)境的壓力。
具體實(shí)施例方式
按上述組分、含量及制備工藝配制20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑進(jìn)行如下實(shí)驗(yàn)
(1)20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑防治豇豆上朱砂葉螨的藥效實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示 20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑的2000倍液處理對(duì)朱砂葉螨有較好的防治效果，藥后l-7d 的防效維持在87. 22% -99. 37%之間，特別是在藥后第3天達(dá)到93. 10%，在藥后7天為 99.37%，防效顯著。藥劑在施用過程中，氣味顯著小于對(duì)比乳油，減少了對(duì)環(huán)境的污染。
(2)20%伊維菌素 毒死蜱水乳劑防治甘藍(lán)上小菜蛾的藥效實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示20% 伊維菌素 毒死蜱水乳劑的1000倍液處理對(duì)小菜蛾有較好的防治效果，藥后7-21d的 防效維持在90. 32% -94. 57%之間，特別是在藥后第14天達(dá)到92. 99%，在藥后21天為 94.57%，防效顯著，持效期長(zhǎng)。藥劑在施用過程中，氣味顯著小于對(duì)比乳油，減少了對(duì)環(huán)境 的污染。
權(quán)利要求
一種20％伊維菌素·毒死蜱水乳劑，其特征在于，該水乳劑的組分及其質(zhì)量百分含量如下毒死蜱 19.75％伊維菌素 0.25％有機(jī)溶劑 15％表面活性劑聚醚L-64 8％尿素 5％去離子水 補(bǔ)足至100％有機(jī)溶劑為甲苯與N，N-二甲基甲酰胺的混合物，其質(zhì)量比為甲苯∶N，N-二甲基甲酰胺＝3∶1。
全文摘要
一種殺蟲、殺螨劑20％伊維菌素·毒死蜱水乳劑，將伊維菌素與毒死蜱復(fù)配，在保留伊維菌素優(yōu)點(diǎn)的同時(shí)，增加了其生物活性；水乳劑與乳油相比，不含或含有少量有毒易燃的苯類等有機(jī)溶劑，無著火危險(xiǎn)，無難聞的有毒氣體，對(duì)眼睛刺激性小，減少了對(duì)環(huán)境的污染，大大提高了對(duì)生產(chǎn)、貯運(yùn)和使用者的安全性，對(duì)溫血?jiǎng)游锏亩拘源蟠蠼档?，?duì)植物比乳油安全；成本低、防效穩(wěn)定，效果優(yōu)于單劑。其生產(chǎn)工藝不需要特殊設(shè)備，操作簡(jiǎn)便，易于推廣。
文檔編號(hào)A01N25/04GK101743955SQ20091025085
公開日2010年6月23日 申請(qǐng)日期2009年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月30日
發(fā)明者何林, 李靖, 羅國(guó)全, 馬冠華 申請(qǐng)人:西南大學(xué);璧山縣植保植檢站