專利名稱：甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲的復(fù)配殺蟲(chóng)劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)業(yè)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種有效活性成分由甲氨基阿維 菌素苯甲酸鹽和氟啶脲組成的復(fù)配殺蟲(chóng)組合物。
背景技術(shù)：
甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽，英文通用名emamectin benzoate，化 學(xué)名稱4'-表-甲胺基-4'-脫氧阿維菌素苯甲酸鹽，簡(jiǎn)稱甲維鹽，是對(duì)阿 維菌素B"進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造之后獲得的一種高效殺蟲(chóng)組合物。其作用機(jī) 理阻礙害蟲(chóng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)信息傳遞而使身體麻痹死亡。作用方式以胃毒為 主，對(duì)作物無(wú)內(nèi)吸性能，但所有效滲入施用作物表皮組織，因而具有 較長(zhǎng)殘效期。對(duì)棉鈴蟲(chóng)、甜菜夜蛾和斜紋夜蛾等夜蛾科害蟲(chóng)的殺蟲(chóng)活 性明顯高于阿維菌素BU殺蟲(chóng)活性，而對(duì)哺乳動(dòng)物的毒性卻大大降低。 因此，甲維鹽已經(jīng)成為防治農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)的重要農(nóng)藥品種之一，且不與其 它農(nóng)作物產(chǎn)生交叉，在土壤中易降解無(wú)殘留，不污染環(huán)境，在常規(guī)劑 量范圍內(nèi)對(duì)有益昆蟲(chóng)及天敵、人、畜安全，可與大部分農(nóng)藥混用。
氟啶脲，英文通用名chofiuazuron，化學(xué)名稱為1-[3,5 二氯-4- (3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯基]-3- (2， 6-二氟苯甲?；?脲，其它 名稱抑太保、定蟲(chóng)隆。作用機(jī)制主要是抑制幾丁質(zhì)合成，阻礙昆蟲(chóng) 正常蛻皮使卵的孵化、幼蟲(chóng)蛻皮以及蛹的發(fā)育畸形，成蟲(chóng)羽化受阻而 發(fā)揮殺蟲(chóng)作用。但只對(duì)未成熟昆蟲(chóng)有效，作用較慢。對(duì)多種鱗翅目害蟲(chóng)以及直翅目、膜翅目、雙翅目害蟲(chóng)有很高活性，對(duì)有機(jī)磷、氨基甲 酸酯、擬除蟲(chóng)菊酯等殺蟲(chóng)劑已產(chǎn)生抗性的害蟲(chóng)有良好的防治效果。
然而，在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的實(shí)際過(guò)程中，防治害蟲(chóng)最容易產(chǎn)生的問(wèn)題 是害蟲(chóng)抗藥性的產(chǎn)生。農(nóng)業(yè)上重要的害螨由于其繁殖周期短，繁殖 量大，移動(dòng)性小，自交程度高，特別容易產(chǎn)生抗性。
小菜蛾也是一種常見(jiàn)的害蟲(chóng)，主要危害十字花科蔬菜，常造成 毀滅性災(zāi)害。尤其在南方區(qū)域，小菜蛾全年發(fā)生。在有些嚴(yán)重的區(qū) 域，常規(guī)農(nóng)藥成分如擬除蟲(chóng)菊酯中的氰戊菊酯、有機(jī)磷中的辛硫磷、 氨基甲酸酯類的滅多威等，單獨(dú)防治已經(jīng)幾乎沒(méi)有多大效果。
對(duì)于防治農(nóng)業(yè)上產(chǎn)生抗性的害蟲(chóng)， 一種辦法是推出新的與現(xiàn)有 品種無(wú)交互抗性的新成分。但是，新的有效成分的開(kāi)發(fā)成本高，開(kāi) 發(fā)周期長(zhǎng)，而且永遠(yuǎn)都比不上害蟲(chóng)產(chǎn)生抗性的速度。其他的方法如 作物布局調(diào)整、不同農(nóng)藥輪換等，在實(shí)際操作的過(guò)程中，很難真正 起到明顯的效果。
不同品種成分進(jìn)行復(fù)配，是防治抗性害蟲(chóng)或害螨很常見(jiàn)的方 法。不同成分進(jìn)行復(fù)配，根據(jù)實(shí)際應(yīng)用效果，來(lái)判斷某種復(fù)配是增 效、加和還是拮抗作用。絕大多數(shù)情況下，農(nóng)藥的復(fù)配效果都是加 和效應(yīng)，真正有增效作用的復(fù)配很少，尤其是增效作用非常明顯、 共毒系數(shù)很高的復(fù)配就更少了?，F(xiàn)在，在農(nóng)藥的復(fù)配研究中，還無(wú) 法對(duì)復(fù)配后增效、加和還是拮抗進(jìn)行預(yù)測(cè)，也不能對(duì)結(jié)果進(jìn)行理論 上的解釋。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于針對(duì)目前單獨(dú)使用甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽 和氟啶脲防治害蟲(chóng)用藥量大、成本高、重復(fù)使用害蟲(chóng)易產(chǎn)生抗性的實(shí) 際問(wèn)題，提供一種復(fù)配的甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲殺蟲(chóng)組合 物。由于甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽和氟啶脲對(duì)靶標(biāo)害蟲(chóng)的作用機(jī)制完 全不同，兩者復(fù)配使用可充分提高藥效，提高殺蟲(chóng)效果，減少用藥量， 降低成本，延緩害蟲(chóng)抗性的產(chǎn)生。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的 一種甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽與氟 啶脲復(fù)配殺蟲(chóng)組合物，包括有效活性成分、助劑以及溶劑或填充劑， 其特征在于有效活性成分為甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽和氟啶脲，甲 胺基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲的重量配比為0.1: 20 50: 0.1。
本發(fā)明涉及的復(fù)配殺蟲(chóng)劑中，各有效活性成分、助劑及溶劑或填 充料所占的重量百分比為甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽0.1%~20%;氟
癥脲0.1%~50%;助劑3% 40%;溶劑或填充輔料15% 80%。
本發(fā)明所述的復(fù)配殺蟲(chóng)劑涉及的劑型包括乳油、懸浮劑、水分散 粒劑、可濕性粉劑。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于(1)甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽和氟啶脲復(fù)配 后，具有明顯增效和持效作用；(2)擴(kuò)大了殺蟲(chóng)譜，對(duì)水稻三化螟、 二化螟、縱巻葉螟、十字花科蔬菜小菜蛾、菜青蟲(chóng)、甜菜夜蛾、斜紋 夜蛾等鱗翅目害蟲(chóng)有較高活性；(3)減少了農(nóng)藥的用藥量，降低了農(nóng) 藥在作物上的殘留量，減輕了環(huán)境污染;(4)對(duì)人畜安全、環(huán)境相容 性好、害蟲(chóng)不易產(chǎn)生抗藥性。
具體實(shí)施方式
在下述各實(shí)施例中，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥由山東省青島 凱源祥化工有限公司生產(chǎn)；氟啶脲原藥由江蘇揚(yáng)農(nóng)化工集團(tuán)有限公司生產(chǎn)。
應(yīng)用實(shí)例一
防治甘藍(lán)小菜蛾藥效試驗(yàn)
按甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽重量百分比(除非特別說(shuō)明，均指重
量百分比，下同)0.3%，氟啶脲10%，乳化劑1601#8%，乳化劑500# 6%，余量為二甲苯，按常規(guī)生產(chǎn)工藝配制成10.3%甲維鹽《氟啶脲 乳油。該配方按1500倍稀釋噴霧，藥后72小時(shí)防治效果為91.7%。 0.3%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽乳油和10%氟啶脲乳油按照同樣方法 使用，藥后72小時(shí)防效分別為43.2%和67.0%。 應(yīng)用實(shí)例二
防治十字花科斜紋夜蛾藥效試驗(yàn)
按甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽0.5%，氟啶脲4.5%，乳化劑1601# 6%，乳化劑500#5%，余量為二甲苯，按常規(guī)配生產(chǎn)工藝制成5%甲 維鹽 氟啶脲乳油。該配比按1500倍稀釋噴霧，藥后72小時(shí)防治效 果為89.4%， 0.5%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽乳油和4.5%氟啶脲乳油 按照同樣方法使用，藥后72小時(shí)防效分別為52.7%和46.4%。 應(yīng)用實(shí)例三
防治甘藍(lán)小菜蛾藥效試驗(yàn)
按甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽lg、氟啶脲20g、雙萘基磺酸鈉5g、 皂角粉3g、尿素3g、硫酸銨30g、聚乙二醇0.5g、高嶺土加至100g，按常規(guī)配生產(chǎn)工藝制得21%甲維鹽 氟啶脲水分散粒劑。該配比按 4000倍稀釋噴霧，藥后72小時(shí)防治效果為95.6%， 1%甲氨基阿維菌 素苯甲酸鹽水分散粒劑和20%氟啶脲水分散粒劑按照同樣方法使用， 藥后72小時(shí)防效分別為70.3%和78.4%。 應(yīng)用實(shí)例四
防治大豆甜菜夜蛾藥效試驗(yàn)
按甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽5g、氟啶脲25g、十二垸基苯磺酸鈉 8g、木質(zhì)素磺酸鈉2g、尿素3g、硫酸銨25g、聚乙烯吡咯垸酮0.8g、 高嶺土加至100g，按常規(guī)配生產(chǎn)工藝制得30%甲維鹽 氟啶脲水分 散粒劑。該配比按4000倍稀釋噴霧，藥后72小時(shí)防治效果為99.7%， 5%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽水分散粒劑和25%氟啶脲水分散粒劑按 照同樣方法使用，藥后72小時(shí)防效分別為89.1%和77.4%。 應(yīng)用實(shí)例五
防治水稻稻縱巻葉螟藥效試驗(yàn)
按甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽0.5g、氟啶脲19.5g、十二烷基苯磺 酸鈉8g、擴(kuò)散劑NN08g、拉開(kāi)粉3g、白炭黑8g，高嶺土加至100g， 按常規(guī)配生產(chǎn)工藝制得20%甲維鹽 氟啶脲可濕性粉劑。該配比按 4000倍稀釋噴霧，藥后72小時(shí)防治效果為88.6%， 0.5%甲氨基阿維 菌素苯甲酸鹽可濕性粉劑和19.5%氟啶脲可濕性粉劑按照同樣方法 使用，藥后72小時(shí)防效分別為43.8%和66.3%。 應(yīng)用實(shí)例六
防治番茄甜菜夜蛾藥效試驗(yàn)按甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽3g、氟啶脲22g、十二垸基苯磺酸鈉 8g、烷基萘磺酸鹽甲醛縮合物4g、白炭黑8g、高嶺土加至100g，按 常規(guī)配生產(chǎn)工藝制得25%甲維鹽鏍啶脲可濕性粉劑。該配比按4000 倍稀釋噴霧，藥后72小時(shí)防治效果為97.8%， 3%甲氨基阿維菌素苯 甲酸鹽可濕性粉劑和22%氟啶脲可濕性粉劑按照同樣方法使用，藥后 72小時(shí)防效分別為81.2%和71.5°/。。 應(yīng)用實(shí)施例一
供試?yán)ハx(chóng)菜青蟲(chóng)的蛹及老熟幼蟲(chóng)均采自泰安市郊區(qū)甘藍(lán)地，于 網(wǎng)室內(nèi)羽化為成蟲(chóng)，交配產(chǎn)卵于盆栽甘藍(lán)上，長(zhǎng)至3齡幼蟲(chóng)后備用。 被測(cè)藥物本發(fā)明所述制劑；
對(duì)比藥物0.5%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微乳劑(市購(gòu))；5%氟 啶脲乳油(市購(gòu))。
試驗(yàn)設(shè)計(jì)經(jīng)過(guò)預(yù)備試驗(yàn)確定甲維鹽、氟啶脲兩單劑及二者不同 配比混劑的有效致死濃度范圍，每個(gè)藥劑按有效成分含量分別設(shè)計(jì)五 個(gè)梯度濃度處理，以不含原藥的空白處理做對(duì)照，具體濃度處理如下
1、甲纟隹鹽 0.1、 0.2、 0.4、 0.6、 0.8u g/mL
2、 氟啶脲
3、 甲維鹽氟啶脲=0.3: 10
4、 甲維鹽氟啶脲=05.: 4.5
5、 甲維鹽氟啶脲=1: 20
6、 甲維鹽氟啶脲=5: 25
7、 甲維鹽氟啶脲=0.5: 19.5
1、 2、 4、 6、 8ug/mL 0.25、 0.5、 1、 2、 4ixg/mL 0.25、 0.5、 1、 2、 4ug/mL 0.25、 0.5、 1、 2、 4ug/mL 0.25、 0.5、 1、 2、 4pg/mL 0.25、 0.5、 1、 2、 4iig/mL8、 甲維鹽氟啶脲=3: 22 0.25、 0.5、 1、 2、 4ug/mL
9、 空白對(duì)照
試驗(yàn)方法試驗(yàn)時(shí)分別將甲維鹽、氟啶脲以及各混配劑的母液稀 釋成以上5個(gè)系列濃度，分別置于燒杯中備用。采用先浸葉后接蟲(chóng)的 方法，將未接觸任何藥劑的大小一致的新鮮甘藍(lán)葉在配置好的藥液中 浸泡5s后取出、自然晾干，放入養(yǎng)蟲(chóng)盒中，然后接上供試3齡幼蟲(chóng)， 在25'C條件下飼養(yǎng)，每處理3次重復(fù)，每重復(fù)所用試蟲(chóng)數(shù)為20頭， 同時(shí)設(shè)空白對(duì)照，于72h檢査死蟲(chóng)數(shù)，計(jì)算死亡率和校正死亡率，求 得毒力回歸方程并計(jì)算LCs。值。若對(duì)照死亡率大于10%，則視為無(wú)效
試驗(yàn)。計(jì)算公式如下
<formula>formula see original document page 9</formula>
將菜青蟲(chóng)校正死亡率換算成機(jī)率值(y)，處理濃度(ug/ml)轉(zhuǎn) 換成對(duì)數(shù)值(x)，以最小二乘法得出毒力回歸方程，并由此計(jì)算出每 種藥劑的值。按照孫云沛公式法計(jì)算出共毒系數(shù)CTC。計(jì)算公式如
下(以甲維鹽為標(biāo)準(zhǔn)藥劑，其毒力指數(shù)為100):
<formula>formula see original document page 9</formula>M的理論毒力指數(shù)(TTI)=甲維鹽的11乂？甲維鹽+氟啶脲的TIXP
氣啶脲
M的ATI
共毒系數(shù)(CTC) =-X100
M的TTI
式中M為不同配比的混合物
P 為氟啶脲在組合物中所占的比例 P甲維鹽為甲維鹽在組合物中所占的比例 表1甲維鹽與氟淀脲不同配比對(duì)甘藍(lán)菜青蟲(chóng)的毒力測(cè)定
供試藥劑配比回歸方程 Y=bX+aLC鄰 (li g/mL)共毒系數(shù) (CTC)
0.5%甲維鹽微乳劑—Y=0.9899X+5.59470.25—
5%氟啶脲乳油一Y=1.5299X+4.26173.04一
甲維鹽 氟啶脲0.3: 10Y-1.0571X+4.76501.57157.72
甲維鹽 氟啶脲0.5: 4.5Y=0.9767X+4.86461.13127.14
甲維鹽 氟啶脲1: 20Y= 0.9241X+4.83671.40141.79
甲維鹽 氟啶脲5: 25Y=0.9307X+4.89240.98108.46
甲維鹽 氟啶脲0.5: 19.5Y=1.0571X+4.76501.81131.32
甲維鹽 氟啶脲3: 22Y-1.0571X+4.76501.1118.14
由表1可知，甲維鹽和氟啶脲復(fù)配對(duì)菜青蟲(chóng)的共毒系數(shù)除5: 25、
3: 22表現(xiàn)為相加作用外，其他均具有明顯增效作用，以0.3: 10時(shí)
增效作用最明顯。所以本發(fā)明的研究與推廣具有重要意義。
權(quán)利要求
1、一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲復(fù)配殺蟲(chóng)組合物，包括有效活性成分、助劑以及溶劑或填充料，其特征在于有效活性成分為甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和氟啶脲，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲的重量百分比為0.1∶20～50∶0.1。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲復(fù) 配殺蟲(chóng)組合物，其特征在于各有效活性成分、助劑及溶劑或填充料 在復(fù)配殺蟲(chóng)劑中的重量百分比為甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽 0.1% 20%;氟咬脲0.1%~50%;助劑3% 40%;溶劑或填充輔料15% 80%。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲殺蟲(chóng)組合物，其特征在于甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲的復(fù)配殺蟲(chóng)組合物加入上述助劑及賦型劑制成乳油、水分散粒劑、可濕性 粉劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲復(fù)配殺蟲(chóng)劑，包括有效活性成分、助劑以及溶劑或填料，其特點(diǎn)在于有效活性成分為甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽和氟啶脲，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲的配比為0.1∶20～50∶0.1。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽與氟啶脲復(fù)配后，具有明顯增效和持續(xù)防治效果，并擴(kuò)大了殺蟲(chóng)譜，對(duì)水稻三化螟、二化螟、縱卷葉螟、十字花科蔬菜小菜蛾、菜青蟲(chóng)、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾等鱗翅目害蟲(chóng)有較高活性；減少了農(nóng)藥的用藥量，降低了農(nóng)藥在作物上的殘留量，減輕了環(huán)境污染；對(duì)人畜安全、環(huán)境相容性好、害蟲(chóng)不易產(chǎn)生抗藥性。
文檔編號(hào)A01N47/28GK101416639SQ20081017267
公開(kāi)日2009年4月29日 申請(qǐng)日期2008年11月6日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月6日
發(fā)明者張少武, 彌華峰, 曹巧利, 樊小龍 申請(qǐng)人:張少武