一種治療甲亢的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說(shuō)，本發(fā)明涉及一種治療甲亢的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 甲狀腺功能亢進(jìn)癥簡(jiǎn)稱"甲亢"，是由于甲狀腺合成釋放過(guò)多的甲狀腺激素，造成 機(jī)體代謝亢進(jìn)和交感神經(jīng)興奮，引起心悸、出汗、進(jìn)食和便次增多和體重減少的病癥。多數(shù) 患者還常常同時(shí)有突眼、眼瞼水腫、視力減退等癥狀。甲狀腺激素是促進(jìn)新陳代謝，促進(jìn)機(jī) 體氧化還原反應(yīng)，代謝亢進(jìn)需要機(jī)體增加進(jìn)食；胃腸活動(dòng)增強(qiáng)，出現(xiàn)便次增多；雖然進(jìn)食增 多，但是氧化反應(yīng)增強(qiáng)，機(jī)體能量消耗增多，患者表現(xiàn)體重減少;產(chǎn)熱增多表現(xiàn)怕熱出汗，動(dòng) 過(guò)速，失眠，對(duì)周?chē)挛锩舾?，情緒波動(dòng)，甚至焦慮。甲亢患者長(zhǎng)期沒(méi)有得到合適治療，會(huì)引 起消瘦和甲亢性心臟病?；颊呦莩３Ｈ菀谆技毙詡魅静「腥局職埢蛩劳?。甲亢性心臟病 引起心臟擴(kuò)大，心律失常、心房纖顫和心力衰竭，患者喪失勞動(dòng)力，甚至死亡。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療甲亢的藥物組合物。
[0004] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一種治療甲亢的化合物，該化合物具有下列 結(jié)構(gòu)：
[0006]本發(fā)明還提供一種治療甲亢的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合物 和藥學(xué)上可接受的載體，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：
[0008]優(yōu)選地，所述藥學(xué)上可接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、穩(wěn)定劑或矯 正劑。
[0009 ]優(yōu)選地，所述稀釋劑為糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。
[0010]優(yōu)選地，所述稀釋劑為乳糖。
[0011 ]優(yōu)選地，所述藥物組合物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。
[0012]本發(fā)明還提供化合物在制備治療甲亢的藥物中的用途，該化合物具有下列結(jié)構(gòu)：
[0014] 本文所用的術(shù)語(yǔ)"藥學(xué)上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物學(xué)活性或 性質(zhì)的物質(zhì)，如載體或稀釋劑。這類(lèi)物質(zhì)被施用于個(gè)體不導(dǎo)致不希望的生物學(xué)作用或者不 以有害方式與包含它的組合物中的任何組分相互作用。
[0015] 如本文所用的術(shù)語(yǔ)"藥學(xué)上可接受的載體"包括任何和所有的溶劑、分散介質(zhì)、包 衣材料、表面活性劑、抗氧化劑、防腐劑(例如抗菌劑、抗真菌劑）、等滲劑、吸收延遲劑、鹽、 防腐劑、藥物穩(wěn)定劑、粘合劑、賦形劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、甜味劑、矯味劑、染料等和其組合，這 是本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的（例如參見(jiàn)Remington'sPharmaceuticalSciences, 18th Ed.MackPrintingCompany，1990，pp· 1289-1329)。除了與活性成分不相容的載體外，在治 療或藥物組合物中考慮使用任何常規(guī)載體。
[0016] 本發(fā)明的化合物能夠調(diào)節(jié)內(nèi)分泌提高免疫力，恢復(fù)甲狀腺的正常功能，治療甲亢 具有起效快、療效確切、安全性高、無(wú)毒副作用和不易復(fù)發(fā)的優(yōu)勢(shì)。
【具體實(shí)施方式】
[0017] 以下通過(guò)【具體實(shí)施方式】的描述對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明，但這并非是對(duì)本發(fā)明的限 制，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想，可以做出各種修改或改進(jìn)，但是只要不脫離本 發(fā)明的基本思想，均在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0018] 實(shí)驗(yàn)例
[0019] 目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)式為：
[0021] 將清潔級(jí)（SPF)雄性Wistar大鼠（鼠齡5-6月，體質(zhì)量170.0 ± 20.5)分成4組：空白 組、模型組、陽(yáng)性藥組、目標(biāo)化合物組。每組10只。
[0022] 將大鼠適應(yīng)性喂養(yǎng)1周后，除空白組外，將甲狀腺片(三碘甲狀腺原氨酸(T3) +甲狀 腺素(Τ4))研末，用生理鹽水配成40mgmL混懸液，給予模型組、陽(yáng)性藥組、目標(biāo)化合物組的 大鼠，每只大鼠lmL/天，灌胃給藥，連續(xù)2周，制成甲亢模型，空白組灌胃等量的生理鹽水。 [0023]造模第8天后，開(kāi)始灌胃給治療藥?？瞻捉M、模型組給予生理鹽水灌胃lmL/100g體 重；陽(yáng)性藥組，丙基硫氧嘧啶lg加l〇〇〇mL生理鹽水配制成混懸液，給予灌胃lmL/100g體重； 目標(biāo)化合物組，〇. 5g的目標(biāo)化合物加lOOOmL生理鹽水配制成混懸液，給予灌胃lmL/100g體 重。每天一次，
[0024]第21天后，用烏拉坦對(duì)大鼠進(jìn)行腹腔麻醉，切開(kāi)腹腔，露出腹主動(dòng)脈，并進(jìn)行結(jié)扎， 然后用5mL注射器進(jìn)行腹主動(dòng)脈穿刺，抽取動(dòng)脈血約3~5mL，最后處死大鼠。將血液做好標(biāo) 記，在離心機(jī)上2000r/min離心lOmin后，取上清液，采用放免法測(cè)定其T3、T4,按照試劑盒說(shuō) 明書(shū)操作。結(jié)果見(jiàn)下表。
[0026]由上表可見(jiàn)，陽(yáng)性藥組和目標(biāo)化合物組的效果無(wú)顯著性差異(Ρ>0.05)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種治療甲亢的化合物，其特征在于，該化合物具有下列結(jié)構(gòu)：2. -種治療甲亢的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含有效量的化合物和 藥學(xué)上可接受的載體，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療甲亢的藥物組合物，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的載 體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、穩(wěn)定劑或矯正劑。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療甲亢的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為糖衍生 物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療甲亢的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖。6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療甲亢的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為散 劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。7. 化合物在制備治療甲亢的藥物中的用途，其特征在于，該化合物具有下列結(jié)構(gòu)：
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療甲亢的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合物和藥學(xué)上可接受的載體，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：本發(fā)明的化合物能夠調(diào)節(jié)內(nèi)分泌提高免疫力，恢復(fù)甲狀腺的正常功能，治療甲亢具有起效快、療效確切、安全性高、無(wú)毒副作用和不易復(fù)發(fā)的優(yōu)勢(shì)。
【IPC分類(lèi)】C07D498/04, A61K31/424, A61P5/16
【公開(kāi)號(hào)】CN105418637
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510893630
【發(fā)明人】彭冬青
【申請(qǐng)人】彭冬青
【公開(kāi)日】2016年3月23日
【申請(qǐng)日】2015年12月8日