一種2-取代噁唑啉或2-取代噁嗪的合成方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種合成2-取代噁唑啉或2-取代噁嗪的新方法，以腈和氨基乙醇或3-氨基-1-丙醇為原料，在無(wú)溶劑條件下，用可循環(huán)利用的硫來(lái)誘導(dǎo)合成2-取代噁唑啉和2-取代噁嗪。本發(fā)明方法具有成本低廉，反應(yīng)流程簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)時(shí)間短，產(chǎn)率較高等優(yōu)點(diǎn)，適宜于工業(yè)化生成。
【專利說(shuō)明】一種2-取代噁唑啉或2-取代噁嗪的合成方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種2-取代噁唑啉或噁嗪的合成方法，屬于有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]2-取代噁唑啉和2-取代噁嗪是含氮雜環(huán)化合物中重要的代表物。作為醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料和具有生物活性物質(zhì)合 成的關(guān)鍵中間體，2-取代噁唑啉和2-取代噁嗪的應(yīng)用越來(lái)越廣泛。例如，2-取代噁唑啉存在于各種重要的藥物分子中。如地夫可特是一種具有抗炎、抗過(guò)敏作用的藥物；2_取代噁嗪是許多藥用物質(zhì)的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元。如乙酰膽堿脂酶抑制劑是具有抑制酶活性的物質(zhì)，臨床主要用于治療重癥肌無(wú)力和青光眼及抗老年性癡呆。強(qiáng)心苷類似物是重要的治療心臟病的藥物。目前2-取代噁唑啉和2-取代噁嗪的合成方法大致可分為兩大類:其中一類是以羧酸、醛、酰胺、脂等為原料，以Ersorb-4、離子液體/氯化銦、NBS、KF(40%)/Al2O3等為催化劑的合成。另一類是以腈為原料，以K-10/KSF、H3PW12O4q等為催化劑的合成。而目前常用的方法是以腈為原料的合成。現(xiàn)有合成方法不能用來(lái)合成雙噁嗪，同時(shí)還存在反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)，溫度高，產(chǎn)率較低，催化劑復(fù)雜，試劑腐蝕性強(qiáng)等不足。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是提供一種工藝簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫和、生產(chǎn)成本低、環(huán)境污染小、易于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的合成2-取代噁唑啉或2-取代噁嗪的新方法。
[0004]本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下:
結(jié)構(gòu)式(I)所示化合物的合成方法，其特征在于包括以下步驟，
【權(quán)利要求】
1.結(jié)構(gòu)式(I)所示化合物的合成方法，其特征在于包括以下步驟，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述合成方法，其特征在于:所述的雜環(huán)基為吡啶基、噻吩基、嘧啶基或吡嗪基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述合成方法，其特征在于:反應(yīng)中腈與氨基乙醇或3-氨基-1-丙醇摩爾比為1:1"1:6。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述合成方法，其特征在于:腈與硫的摩爾比為1:0.051:0.2。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述合成方法，其特征在于:反應(yīng)溫度為10(T120°C，反應(yīng)時(shí)間為3^11小時(shí)。
【文檔編號(hào)】C07D265/08GK103664917SQ201310709369
【公開(kāi)日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2013年12月21日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月21日
【發(fā)明者】李劍利, 葛海霞, 劉萍, 龐鵬 申請(qǐng)人:西北大學(xué)