專(zhuān)利名稱(chēng)：一種他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及ー種他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物。
背景技術(shù)：
他唑巴坦鈉(TazobactamSodium),分子式CltlH11N4NaO5S,分子量322. 27,化學(xué)名稱(chēng)為[2S- (2 α，3 β，5 α ) ] -3-甲基-7-氧代 _3_ (1Η-1，2，3_ 三氮唑-I-基甲基)~4~ 硫代-I-氮雜雙環(huán)[3，2，O]庚烷-2-羧酸鈉4，4- ニ氧化物。其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種他唑巴坦鈉化合物，其特征在于，所述他唑巴坦鈉化合物為晶體，所述他唑巴坦鈉化合物用粉末X射線衍射測(cè)定法測(cè)定，以2 Θ ±0. 2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在 8.8°、9.4° ,10. 1° ,11. 8° ,18. 1° ,22. 1° ,23. 0° ,24. 8° ,29. 6° ,31. 6° 處顯示出特征衍射峰。
2.—種權(quán)利要求I所述的他唑巴坦鈉化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括取他唑巴坦鈉粗品，加入體積為他唑巴坦鈉粗品重量8 10倍的こ醇與こ酸こ酯的混合溶液，混合溶液中こ醇和こ酸こ酯的體積比為I : 1-2，調(diào)節(jié)pH至5-6，加熱至60 70°C回流l_2h ;他唑巴坦鈉粗品溶清后，加入活性碳脫色，過(guò)濾；濾液保持溫度40 45°C，滴加こ醚溶液并緩慢攪拌，滴畢，繼續(xù)攪拌并以5-10°C /min的速率降溫至0_5°C，過(guò)濾，用混合溶液洗滌，減壓干燥，得他唑巴坦鈉晶體。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述こ醚與混合溶液的體積比為3-5:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，攪拌的速率為15-25r/min。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在干，每分鐘滴加こ醚溶液的體積為混合溶液總體積的1/5 1/3。
6.ー種藥物組合物，包含權(quán)利要求I所述的他唑巴坦鈉化合物以及藥學(xué)上可接受的載體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在干，所述藥學(xué)可接受的載體包括等滲劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、膠漿劑、賦形劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑或矯味劑中的一種或多種組合。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑優(yōu)選包括聚こ烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉或羥丙甲基纖維素的ー種或多種組合。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑包括甘露醇、乳糖、淀粉、右旋糖酐或微晶纖維素的ー種或多種組合。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為他唑巴坦鈉無(wú)菌粉針劑。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物。所述他唑巴坦鈉化合物為晶體，所述他唑巴坦鈉化合物用粉末X射線衍射測(cè)定法測(cè)定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在8.8°、9.4°、10.1°、11.8°、18.1°、22.1°、23.0°、24.8°、29.6°、31.6°處顯示出特征衍射峰。本發(fā)明還提供了所述的他唑巴坦鈉化合物的制備方法以及含有所述的他唑巴坦鈉化合物的藥物組合物。本發(fā)明提供的他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物不易吸濕，長(zhǎng)時(shí)間儲(chǔ)存性能溫度，大大提高了用藥安全。
文檔編號(hào)C07D499/87GK102827189SQ20121034526
公開(kāi)日2012年12月19日 申請(qǐng)日期2012年9月18日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月18日
發(fā)明者李明杰, 張 誠(chéng), 馮秀英, 劉新泉 申請(qǐng)人:山東羅欣藥業(yè)股份有限公司