專利名稱：一種無定型鹽酸頭孢甲肟化合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域中的藥品，尤其是涉及一種無定型鹽酸頭孢甲肟化合物。
背景技術：
頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對革蘭氏陰性菌具有強抗菌作用是由于其對細胞外膜的通透性良好和對β_內酰胺酶穩(wěn)定，且對青霉素結合蛋白(PBPs) IAUB和3的親和力強，從而對細胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強的阻礙作用。鹽酸頭孢甲肟英文名稱CefmenoximeHydrochloride ；化學名(6R，7R) -7_[ (Z) -2- (2_氨基_4_噻唑基)_2_甲氧亞氨基乙酰氨基]-3-[[I-甲基-IH-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-I-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽(2:1)；分子式(C16H17N9O5S3)2 · HCl ;分子量1059.58 ；化學性質白色或微黃色結晶性粉末；無具或稍有特殊氣味。易溶于二甲亞砜、二甲基甲酰胺，不易溶于甲醇，極難溶于水，幾乎不溶于乙醇和丙酮。結構式
權利要求
1.式I所示的一種無定型鹽酸頭孢甲肟化合物，
2.根據(jù)權利要求I所述的鹽酸頭孢甲肟化合物，其特征在于紅外光譜圖，溴化鉀壓片法測定，在 1785±5cm-l ;1645±5cm_l ;1568±5cm_l ;1374±5cm_l ;1342±5cm_l ；1274±2cm-l ;1100±2cm_l 1042±2cm_l 處有特征峰。
3.根據(jù)權利要求I所述的鹽酸頭孢甲肟化合物，其特征在于鹽酸頭孢甲肟化合物為微黃色無定型粉末；無具或稍有特殊氣味。易溶于二甲亞砜、二甲基甲酰胺，在水中溶解，略溶于乙醇。
4.根據(jù)權利要求I所述的鹽酸頭孢甲肟化合物的制備方法，其特征在于包括下列步驟將粗品50g、去離子水2. 5L和乙醇2. 5L置反應瓶中，攪拌加熱至溶液澄清，緩慢冷卻到60-70°C，保溫攪拌I小時，然后緩慢冷卻到30-40°C，攪拌I小時，再冷卻到10_20°C，攪拌2小時，抽濾，濾餅用適量水泡洗，取固體物質烘干，得鹽酸頭孢甲肟白色粉末44. 5g，收率89%，化學純度高達99. 9%，總雜質小于O. 08%ο
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種無定型鹽酸頭孢甲肟化合物，所述的鹽酸頭孢甲肟化合物用粉末衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜無顯著特征衍射峰。具備高分散性特點，有利于藥物吸收，提高臨床適應性。鹽酸頭孢甲肟化合物為微黃色無定型粉末；無具或稍有特殊氣味。易溶于二甲亞砜、二甲基甲酰胺，在水中溶解，略溶于乙醇。本發(fā)明所提供的鹽酸頭孢甲肟化合物純度高，穩(wěn)定性好，即使在高濕度條件下吸濕增重也不明顯，有關物質不增長；較其它晶態(tài)的鹽酸頭孢甲肟溶解度高。
文檔編號C07D501/36GK102816174SQ20121033272
公開日2012年12月12日 申請日期2012年9月10日 優(yōu)先權日2012年9月10日
發(fā)明者張昊 申請人:天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司