專利名稱：一種雙酯型烏頭類生物堿轉(zhuǎn)化為烏頭胺類生物堿的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種制備烏頭胺類生物堿的方法，尤其涉及一種雙酯型烏頭類生物堿 轉(zhuǎn)化為烏頭胺類生物堿的方法。
背景技術(shù)：
烏頭堿、新烏頭堿、次烏頭堿是烏頭屬植物(川烏、草烏、附子等)的主要成分，具 有強(qiáng)心、止痛及消炎等多種藥理活性，同時(shí)該三種生物堿又是毒性成分，因此該類植物在使 用前必須經(jīng)過嚴(yán)格的炮制過程，降低其毒性。大量研究表明，烏頭屬植物經(jīng)過長(zhǎng)時(shí)間的鹽溶 液浸泡、水煮等方法炮制后，作為有毒成分的雙酯型烏頭類生物堿容易完全水解為烏頭胺 類生物堿，且毒性僅為前者的1/2000，但仍然保持雙酯型烏頭類生物堿水解前原有的藥理 活性。本研究在室溫條件下，以雙酯型烏頭類生物堿為原料，通過水解制備得到烏頭胺類生 物堿，旨在為烏頭屬植物炮制品以及相關(guān)中藥復(fù)方制劑提供更多的檢測(cè)指標(biāo)，從而提升產(chǎn) 品質(zhì)量。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種雙酯型烏頭類生物堿轉(zhuǎn)化為烏頭胺類生物堿的方法， 該方法采用乙醇溶解固體鹽酸胍后進(jìn)行反應(yīng)，優(yōu)化反應(yīng)條件。本發(fā)明是這樣來實(shí)現(xiàn)的，其特征是方法步驟為鹽酸胍完全溶解在乙醇中后，然后 常溫常壓按溶解在乙醇中的鹽酸胍與乙醇鈉摩爾比為1 1的比例混合，得到胍的乙醇溶 液，胍的乙醇溶液中按胍與雙酯型烏頭類生物堿摩爾比0. 1 1-10 1的比例混合，在乙 醇溶液中，經(jīng)磁力攪拌，室溫下反應(yīng)2-48h，制備到烏頭胺類生物堿。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是通過水解得到烏頭胺類生物堿，反應(yīng)條件溫和。


圖1為本發(fā)明的烏頭胺液質(zhì)聯(lián)用分析的m/z280-810范圍質(zhì)譜圖。圖2為本發(fā)明的次烏頭胺液質(zhì)聯(lián)用分析的m/z280-810范圍質(zhì)譜圖。圖3為本發(fā)明的新烏頭胺液質(zhì)聯(lián)用分析的m/z280-810范圍質(zhì)譜圖。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1本發(fā)明是這樣來實(shí)現(xiàn)的，方法步驟為鹽酸胍完全溶解在乙醇中后，然后常溫常壓 按溶解在乙醇中的鹽酸胍與乙醇鈉摩爾比為1 1的比例混合，得到胍的乙醇溶液，胍的乙 醇溶液中按胍與雙酯型烏頭類生物堿摩爾比1 1的比例混合，在乙醇溶液中，經(jīng)磁力攪 拌，室溫下反應(yīng)24h，制備得到烏頭胺(m/z = 500. 5)，產(chǎn)率50%，如圖1所示。實(shí)施例2本發(fā)明是這樣來實(shí)現(xiàn)的，方法步驟為鹽酸胍完全溶解在乙醇中后，然后常溫常壓
3按溶解在乙醇中的鹽酸胍與乙醇鈉摩爾比為1 1的比例混合，得到胍的乙醇溶液，胍的乙 醇溶液中按胍與雙酯型烏頭類生物堿摩爾比0.8 1的比例混合，在乙醇溶液中，經(jīng)磁力攪 拌，室溫下反應(yīng)36h，制備得到次烏頭胺(m/z = 470. 5)，產(chǎn)率54%，如圖2所示。實(shí)施例3本發(fā)明是這樣來實(shí)現(xiàn)的，方法步驟為鹽酸胍完全溶解在乙醇中后，然后常溫常壓 按溶解在乙醇中的鹽酸胍與乙醇鈉摩爾比為1 1的比例混合，得到胍的乙醇溶液，胍的乙 醇溶液中按胍與雙酯型烏頭類生物堿摩爾比1.2 1的比例混合，在乙醇溶液中，經(jīng)磁力攪 拌，室溫下反應(yīng)48h，制備得到新烏頭胺(m/z = 486. 5)，產(chǎn)率42%，如圖3所示。
權(quán)利要求
一種雙酯型烏頭類生物堿轉(zhuǎn)化為烏頭胺類生物堿的方法，其特征是方法步驟為鹽酸胍完全溶解在乙醇中后，然后常溫常壓按溶解在乙醇中的鹽酸胍與乙醇鈉摩爾比為1∶1的比例混合，得到胍的乙醇溶液，胍的乙醇溶液中按胍與雙酯型烏頭類生物堿摩爾比0.1∶1 10∶1的比例混合，在乙醇溶液中，經(jīng)磁力攪拌，室溫下反應(yīng)2 48h，制備到烏頭胺類生物堿。
全文摘要
一種雙酯型烏頭類生物堿轉(zhuǎn)化為烏頭胺類生物堿的方法，方法步驟為鹽酸胍完全溶解在乙醇中后，然后常溫常壓按溶解在乙醇中的鹽酸胍與乙醇鈉摩爾比為1∶1的比例混合，得到胍的乙醇溶液，胍的乙醇溶液中按胍與雙酯型烏頭類生物堿摩爾比0.1∶1-10∶1的比例混合，在乙醇溶液中，經(jīng)磁力攪拌，室溫下反應(yīng)2-48h，制備到烏頭胺類生物堿。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是通過水解得到烏頭胺類生物堿，反應(yīng)條件溫和。
文檔編號(hào)C07D221/10GK101948427SQ201010240208
公開日2011年1月19日 申請(qǐng)日期2010年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月29日
發(fā)明者任剛, 劉榮華, 楊尊華, 邵峰, 陳蘭英, 黃慧蓮 申請(qǐng)人:江西中醫(yī)學(xué)院