專利名稱：制備活化酯的方法
制備活化酯的方法本發(fā)明涉及式(I)的活化酯(activated ester)的制備
權(quán)利要求
1.一種制備式(I)的活化酯的方法
2.權(quán)利要求1的方法，其中R為甲基、乙基、丙基、丁基或戊基，其任選為支鏈的，或?yàn)?2-吡啶基。
3.權(quán)利要求1或2的方法，其中Alk為亞丙基、亞丁基或亞戊基，其任選為支鏈的。
4.權(quán)利要求1或2的方法，其中Alk為(CH2)n基團(tuán)，η表示1至6的整數(shù)。
5.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的方法，其中所述反應(yīng)在酮中進(jìn)行。
6.權(quán)利要求5的方法，其中所述酮為ΜΙΒΚ。
7.權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的方法，其中，在P1與DSC反應(yīng)后，將反應(yīng)混合物冷卻，以促進(jìn)I32的沉淀。
8.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的方法，其中P2通過機(jī)械分離去除。
9.權(quán)利要求8的方法，其中所述機(jī)械分離為過濾。
10.式P1的產(chǎn)物
11.權(quán)利要求10的產(chǎn)物，其為下式
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備式(I)的活化酯的方法，其中R為(C1-C6)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，且Alk為(C1-C6)亞烷基，所述方法包括將二環(huán)己基胺P1鹽與碳酸二琥珀酰亞胺基酯(DSC)在溶劑中反應(yīng)，其中N-羥基琥珀酰亞胺的二環(huán)己基胺鹽P2沉淀。本發(fā)明還涉及式P1的產(chǎn)物。
文檔編號(hào)C07D213/71GK102292318SQ200980154947
公開日2011年12月21日 申請(qǐng)日期2009年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月17日
發(fā)明者A.比戈特 申請(qǐng)人:賽諾菲