一種復方磺胺甲惡唑注射液的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5～20％磺胺甲惡唑、2～10％氟尼辛葡甲胺、1～4％甲氧芐啶、40～70％有機溶媒、0.2～0.4％抗氧化劑、0.5～2％調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α?吡咯烷酮∶丙二醇∶苯甲醇＝5～10∶30～50∶2～5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，能夠殺滅細菌，導致細菌難以產生耐藥性，有利于患者的病情減緩。
【專利說明】
一種復方磺胺甲惡唑注射液
技術領域
[0001]本發(fā)明涉及一種有I個雜環(huán)的含對苯磺酰N基的化合物的含有機有效成分的醫(yī)藥配制品，特別地涉及一種復方磺胺甲惡唑注射液。
【背景技術】
[0002]磺胺甲惡唑的中文名稱為4-氨基-N(5-甲基-3-異惡唑基)苯磺酰胺，英文名稱為Sulfamethoxazole，英文簡寫為SMZ，是較常用的抗菌藥，抗菌譜與磺胺嘧啶(英文簡稱SD)相似，但抗菌作用較強。
[0003]磺胺甲惡唑的結構與對氨基苯甲酸相似，與對氨苯甲酸(英文簡稱PABA)競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的數(shù)量，后者缺乏能導致細菌無法合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸，抑制細菌的生長繁殖。
[0004]甲氧節(jié)唆的英文名稱為Trimethoprim,英文簡稱為TMP,是親脂性弱堿,化學結構屬于乙胺嘧啶類，能夠抑制細菌生長繁殖。甲氧芐啶的作用機制為干擾細菌的葉酸代謝，更具體地說，選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，阻斷了細菌的葉酸生成，抑制細菌生長繁殖和蛋白質的合成。
[0005]氟尼辛葡甲胺的英文名稱為Flunixin meglumine,是一種新型的、非甾體類動物專用的解熱鎮(zhèn)痛藥物，屬于煙酸類衍生物，是環(huán)氧化酶的抑制劑。美國先靈葆雅公司于20世紀90年代開發(fā)，現(xiàn)已在美國、法國、瑞士、德國、英國等許多國家廣泛應用，具有解熱、消炎和鎮(zhèn)痛作用，能夠明顯改善臨床癥狀，增強抗生素的活性。
[0006]氟尼辛葡甲胺能夠抑制花生四烯酸反應鏈中環(huán)氧化酶，減少前列腺素和血栓烷等炎性介質的生成，通過維持正常血壓減輕血管內皮細胞的損傷，維持正常血容積，阻止大腸桿菌內毒素引起呼吸道病中支氣管內滲出物增多。
[0007]磺胺甲惡唑和甲氧芐啶分別單獨使用，無法殺滅細菌，導致細菌容易產生耐藥性，不利于患者的病情減緩。

【發(fā)明內容】

[0008]針對上述現(xiàn)有技術的缺陷，本發(fā)明提供了一種復方磺胺甲惡唑注射液，其能夠殺滅細菌，導致細菌難以產生耐藥性，有利于患者的病情減緩。
[0009]為了達到上述優(yōu)點，本發(fā)明具體采用了如下技術方案。
[0010]一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其步驟包括:
[0011]I)取注射用水加熱至50?60°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液；
[0012]2)取有機溶媒加熱至70?90°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液；
[0013]3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液；
[0014]4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。
[0015]本發(fā)明的優(yōu)點是，能夠殺滅細菌，導致細菌難以產生耐藥性，有利于患者的病情減緩。
【具體實施方式】
[0016]下面結合【具體實施方式】對本發(fā)明做進一步詳細說明。
[0017]實施例1
[0018]一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其步驟包括:
[0019]I)取注射用水加熱至50°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液；
[0020]2)取有機溶媒加熱至70°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液；
[0021]3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液；
[0022]4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。
[0023]實施例2
[0024]一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其步驟包括:
[0025]I)取注射用水加熱至52°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液；
[0026]2)取有機溶媒加熱至72°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液；
[0027]3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液；
[0028]4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。
[0029]實施例3
[0030]一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其步驟包括:
[0031]I)取注射用水加熱至54°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液；
[0032]2)取有機溶媒加熱至74°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液；
[0033]3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液；
[0034]4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。
[0035]實施例4
[0036]一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其步驟包括:
[0037]I)取注射用水加熱至58°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液；
[0038]2)取有機溶媒加熱至80°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液；
[0039]3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液；
[0040]4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。
[0041]實施例5
[0042]一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其步驟包括:
[0043]I)取注射用水加熱至60°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液；
[0044]2)取有機溶媒加熱至86°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液；
[0045]3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液；
[0046]4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。
[0047]顯然，本發(fā)明的上述實施例僅僅是為清楚地說明本發(fā)明所作的舉例，而并非是對本發(fā)明實施方式的限定。對于所述領域的技術人員來說，在上述說明的基礎上還可以做出其它不同形式的變化或變動。這里無需也無法對所有的實施方式予以窮舉。而這些屬于本發(fā)明的精神所引申出的顯而易見的變化或變動仍處于本發(fā)明的保護范圍之中。
【主權項】
1.一種復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其特征在于，其步驟包括: .1)取注射用水加熱至50?60°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液； .2)取有機溶媒加熱至70?90°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液； .3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液； .4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。2.如權利要求1所述復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、.2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、.0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?.50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其特征在于，其步驟包括: .1)取注射用水加熱至50°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液； .2)取有機溶媒加熱至70°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液； .3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液； .4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。3.如權利要求1所述復方磺胺甲惡唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲惡唑、.2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧芐啶、40?70%有機溶媒、0.2?0.4%抗氧化劑、.0.5?2%調節(jié)試劑，所述有機溶媒為α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?.50: 2?5的混合物，所述抗氧化劑為硫代硫酸鈉或亞硫酸鈉，所述調節(jié)試劑為乙醇胺或乳酸，其特征在于，其步驟包括: .1)取注射用水加熱至60°C，分別加入抗氧化劑、乙醇胺，攪拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，攪拌至溶解，制備成A液； .2)取有機溶媒加熱至90°C，分別加入磺胺甲惡唑、甲氧芐啶，攪拌至溶解，制備成B液； .3)將上述A液加入B液中，攪拌30分鐘，用有機濾膜過濾，得到濾液； .4)把上述濾液用灌封機分別灌裝，在115°C、0.1MPa下滅菌30分鐘，得到無色或黃色澄明液體的注射液。
【文檔編號】A61K9/08GK105878255SQ201410550138
【公開日】2016年8月24日
【申請日】2014年10月17日
【發(fā)明人】楊軍
【申請人】北京海吉星醫(yī)療科技有限公司