可提升高密度脂蛋白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的組合物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種可提升高密度脂蛋白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的 組合物及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 高密度脂蛋白是人體的主要脂蛋白之一，是血脂代謝的基本物質(zhì)，具有清除血管 內(nèi)多余血脂、清除血垢、清潔血管的作用。正常的血脂代謝是指高密度脂蛋白的數(shù)量與低密 度脂蛋白或甘油三酯是成比例的，高密度脂蛋白的數(shù)量不僅決定著血液中血脂代謝是否平 衡，而且還起到消退或減輕動(dòng)脈硬化斑塊的重要作用。高密度脂蛋白偏低，多由不良的生活 習(xí)慣所致，因此患者要從調(diào)整生活習(xí)慣入手，做到健康合理飲食、堅(jiān)持運(yùn)動(dòng)、戒煙限酒，必要 時(shí)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用藥物治療。
[0003] 動(dòng)脈粥樣硬化(Ather〇sc 1 er〇s i s)是動(dòng)脈硬化中最常見而重要的類型，其特點(diǎn)是 受累動(dòng)脈的內(nèi)膜有類脂質(zhì)沉著、復(fù)合糖類積聚、纖維組織增生和鈣沉著，并有動(dòng)脈中層的病 變。動(dòng)脈粥樣硬化主要累及大型及中型的肌彈力型動(dòng)脈，以主動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈及腦動(dòng)脈為多 見，常導(dǎo)致管腔閉塞或管壁破裂出血等嚴(yán)重后果。動(dòng)脈粥樣硬化是動(dòng)脈硬化中最常見而重 要的類型，至今還沒有良藥。
[0004] 現(xiàn)有的抗高血脂藥物主要包括：
[0005] (1)他汀類，如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀及阿托伐他汀鈣等等，長期使用他汀 類藥物，可引起嚴(yán)重的毒副作用，主要表現(xiàn)為：1)患者血糖異常，表現(xiàn)為空腹血糖水平升高、 糖化血紅蛋白水平升高、新發(fā)糖尿病以及糖尿病血糖控制惡化等;2)可能導(dǎo)致橫紋肌溶解 和急性腎功能衰竭;3)肝酶異常;4)記憶和認(rèn)知障礙:聯(lián)珠效應(yīng)。
[0006] (2)煙酸類，如煙酸、阿昔莫司、煙酸肌醇酯，服用該類抗高血脂藥服藥后，通常會(huì) 有輕度惡心、發(fā)汗、瘙癢感等不良反應(yīng)。
[0007] (3)氯貝丁酯類，如氯貝丁酯、非諾貝特、苯扎貝特等，該類抗高血脂藥的不良反應(yīng) 發(fā)生率較高(5%~10%)。胃腸道反應(yīng)最常見(75%)，如惡心、腹脹、腹瀉;皮疹、瘙癢、乏力、 禿鬢、貧血、白細(xì)胞減少、陽萎、乳房觸痛、肌痛、體重增加等均偶有發(fā)生。
[0008]

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 針對現(xiàn)有技術(shù)存在的上述問題和缺陷，本發(fā)明旨在提供一種可提升高密度脂蛋 白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的組合物。從提升高密度脂蛋白出發(fā)，以期能夠改善動(dòng)脈粥樣硬化的 問題，從而實(shí)現(xiàn)防治高血壓、高血脂、與血管相關(guān)的心絞痛、心肌梗塞、心律失常、腦梗、腦血 栓等等疾病。本發(fā)明還提供了該組合物的制備方法，具有制備工藝簡單、易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化的 特點(diǎn)。
[0010] 為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，發(fā)明人提供如下的技術(shù)方案：
[0011] 本發(fā)明首先提供了一種可提升高密度脂蛋白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的組合物，該組 合物的組成成分按重量份計(jì)為:納豆激酶200~500份、紅曲米粉50~150份、 γ-氨基丁酸60 ~180份、?；撬?00~300份、抗壞血酸50~150份、雨生紅球藻250~750份、藍(lán)莓粉100~ 3000份、乳清蛋白粉0~3000份、膳食纖維10~300份、葉黃素0.01~0.5份。
[0012] 發(fā)明人經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)，將具有最強(qiáng)溶栓作用的納豆激酶、能將血脂與膽固醇帶出 體外的水溶性膳食纖維、具有阻止血脂與膽固醇生成的紅曲米粉、抗氧化劑(如最強(qiáng)"抗氧 化劑"雨生紅球藻粉即蝦青素、第三代最強(qiáng)"抗氧化劑"藍(lán)莓粉(富含花青素)和能恢復(fù)血管 彈性與光滑度的抗壞血酸）、"神經(jīng)細(xì)胞"的必需元素 γ -氨基丁酸、能給機(jī)體快速補(bǔ)充能量 的乳清蛋白粉和被稱為"細(xì)胞營養(yǎng)"調(diào)節(jié)者的?；撬岚凑蘸侠砼浔冗M(jìn)行組合，可以發(fā)揮出很 強(qiáng)的提升高密度脂蛋白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用，這種巧妙組合，避免了紅曲中所含他汀 類物質(zhì)的副作用，試驗(yàn)表明本發(fā)明的組合物沒有不良反應(yīng)和毒副作用。
[0013] 本發(fā)明具有很強(qiáng)的降血脂、溶栓效果。大家了解的是，只要屬于心腦血管范疇的疾 病，那么都和血脂有關(guān)，包括動(dòng)脈硬化、腦梗、腦血栓、冠心病等等，而本發(fā)明為了保障細(xì)胞 的供養(yǎng)，所以對微循環(huán)的堵塞(血脂與血栓導(dǎo)致的）下足了功夫，本發(fā)明首重微循環(huán)的打通， 所以對血脂與動(dòng)脈硬化的改善功能比較強(qiáng)大，無論是目前最強(qiáng)的溶栓成分納豆激酶，還是 降脂降膽固醇的膳食纖維與紅曲，都是目前最強(qiáng)的組合，所以，本發(fā)明對高血脂、動(dòng)脈硬化、 腦梗、腦血栓、冠心病有很好的改善作用。本發(fā)明富含"乳清蛋白粉"，它具有很強(qiáng)的細(xì)胞修 復(fù)能力。
[0014] 作為優(yōu)選方案，本發(fā)明中：所述的組合物的組成成分按重量份計(jì)為:納豆激酶250 ~400份、紅曲米粉80~120份、γ -氨基丁酸80~160份、?；撬?50~250份、抗壞血酸80~ 120份、雨生紅球藻350~650份、藍(lán)莓粉600~2000份、乳清蛋白粉600~2000份、膳食纖維80 ~200份、葉黃素0.01~0.04份。研究表明，在優(yōu)化配方內(nèi)的組合物，其提升高密度脂蛋白、 防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用進(jìn)一步增強(qiáng)。
[0015] 作為更優(yōu)選方案，本發(fā)明中：所述的組合物的組成成分按重量份計(jì)為：納豆激酶 330份、紅曲米粉100份、γ -氨基丁酸120份、?；撬?00份、抗壞血酸100份、雨生紅球藻520 份、藍(lán)莓粉1500份、乳清蛋白粉1500份、膳食纖維150份、葉黃素0.012份。研究表明，在最優(yōu) 化配方內(nèi)的組合物，其提升高密度脂蛋白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用最強(qiáng)。
[0016] 本發(fā)明還提供了上述可提升高密度脂蛋白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的組合物的制備方 法，包括如下步驟：
[0017] (1)所述組合物中各組分的預(yù)處理:將組方量的各組分分別做低溫超微粉碎處理，
[0018] (2)分組制備制劑：
[0019] 稱取預(yù)處理后組方量的γ-氨基丁酸、納豆激酶和紅曲米粉，制成制劑1;
[0020] 組合物中剩余的組分按照組方配比，制成制劑2，
[0021] 制劑1和制劑2聯(lián)合使用。
[0022] 本發(fā)明中的分組制備制劑，如實(shí)施例中所示的典型例(典型例中的輔料是指淀粉、 D-甘露糖醇和硬脂酸鎂）：
[0023]分組方式1:稱取預(yù)處理后組方量的γ-氨基丁酸、納豆激酶和紅曲米粉，向其中添 加輔料，混勻后采用粉末直壓法制得γ -氨基丁酸納豆紅曲片，片重〇. 5~3. 〇g，輔料占片重 的比例為20~70%;組合物中剩余的組分按照組方配比，充分混勻，過篩(如1000目篩網(wǎng)）后 分裝于固體飲料袋中，每袋4~6g裝量。
[0024]分組方式2:稱取預(yù)處理后組方量的γ-氨基丁酸、納豆激酶和紅曲米粉，向其中添 加輔料，混勻后采用粉末直壓法制得γ -氨基丁酸納豆紅曲片，片重0.5~3.0g，輔料占片重 的比例為20~70%;組合物中剩余的組分按照組方配比，向其中添加輔料，混勻且過篩后采 用粉末直壓法制得雨生紅球藻藍(lán)莓牛磺酸乳清蛋白片，片重0.5~3.0g，輔料占片重的比例 為20~70%。
[0025]分組方式3:稱取預(yù)處理后組方量的γ -氨基丁酸、納豆激酶和紅曲米粉，向其中添 加輔料，混勻后填充于膠囊中制成膠囊劑，每粒膠囊重0.5~1.0g，輔料占 20~70 % ;組合物 中剩余的組分按照組方配比，充分混勻，過篩后分裝于固體飲料袋中，每袋4~10g裝量。
[0026] 作為優(yōu)選方案，本發(fā)明制備方法中，所述的步驟(1)中低溫超微粉碎處理是指在溫 度-20°C下粉碎至物料粒徑為1000~1200目。該處理更有利于有效成分的吸收。
[0027] 作為優(yōu)選方案，本發(fā)明制備方法中，所述的制劑1或2包括但不限于下列形式：片 劑、膠囊、粉劑、顆粒劑、液體制劑，還包括餅干類食品。
[0028] 本發(fā)明還提供了上述組合物在制備可提升高密度脂蛋白、防治動(dòng)脈粥樣硬化的制 劑中的應(yīng)用。所述的制劑包括并不限于下列形式:片劑、膠囊、粉劑、顆粒劑、液體制劑(如混 懸劑、乳劑），還包括餅干類食品。所述的制劑按本領(lǐng)域通用技術(shù)手段制備即可，一般來說包 括:在本發(fā)明所述的組合物中添加各種制劑的常規(guī)輔料，輔料的添加量參照本領(lǐng)域常規(guī)工 藝，以常規(guī)工藝制備即可。通用技術(shù)手段不再一一贅述。
[0029] 作為優(yōu)選方案，本發(fā)明應(yīng)用中，所述的組合物中的γ-氨基丁酸、納豆激酶和紅曲 米粉添加輔料制成片劑或膠囊，組合物中其他組分牛磺酸、抗壞血酸、雨生紅球藻、藍(lán)莓粉、 乳清蛋白粉、膳食纖維和葉黃素制成粉劑或添加輔料制成片劑，片劑和粉劑、片劑和片劑、 膠囊和粉劑聯(lián)合使用。發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)，采用片劑和粉劑、片劑和片劑、膠囊和粉劑聯(lián)合使 用方式，一方面有利于各組成成分的保質(zhì)存貯，另一方面也利于有