一種鹽酸特比萘芬復(fù)方緩釋片及制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的講是一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片及制備方法 和用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 鹽酸特比糞芬為締丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細(xì)胞麥角醬醇合成過程中的整締環(huán) 氧化酶，并使整締在細(xì)胞中蓄積而起殺菌作用。人體細(xì)胞對(duì)鹽酸特比糞芬的的敏感性為真 菌的萬分之一。具有廣譜抗真菌作用，對(duì)皮膚真菌有殺菌作用，對(duì)白色念珠菌則起抑菌作 用。適用于淺表真菌引起的皮膚、指甲感染，如毛癖菌、狗小抱子菌、絮狀表皮癖菌等引起的 體癖、股癖、足癖、甲癖W及皮膚白色念珠菌感染。鹽酸特比糞芬特異地干擾真菌固醇生物 合成的早期步驟，由此引起麥角固醇的缺乏W及角整締在細(xì)胞內(nèi)的積聚，從而導(dǎo)致真菌細(xì) 胞死亡。鹽酸特比糞芬通過抑制真菌細(xì)胞膜上的角整締環(huán)氧化酶來發(fā)揮作用。角整締環(huán)氧 化酶與細(xì)胞色素P450系統(tǒng)無關(guān)系，鹽酸特比糞芬不影響激素或其它藥物的代謝。
[0003] 本品僅用于治療大面積、嚴(yán)重的（體癖、股癖、足癖、頭癖）和念珠菌（如白色假絲 酵母）引起的皮膚酵母菌感染，根據(jù)感染部位、嚴(yán)重性和范圍考慮口服給藥的必要性。一般 而言，特比糞芬的耐受性好，最常見的是胃腸道癥狀如脹滿感，食欲降低，消化不良，惡屯、， 輕微腹痛，腹瀉。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為了克服鹽酸特比糞芬對(duì)胃腸道的副作用，本發(fā)明提供了一種鹽酸特比糞芬復(fù)方 緩釋片及制備方法。本發(fā)明的復(fù)方緩釋片為中西藥合劑，克服了鹽酸特比糞芬對(duì)胃腸道的 副作用，藥物有效比例高，方便用藥，在體內(nèi)實(shí)現(xiàn)持久、緩慢的釋放藥物，血藥濃度平穩(wěn)，波 動(dòng)小，對(duì)患者的臟器還有一定保護(hù)。提高了病人的依從性。 陽(yáng)〇化]本發(fā)明目的是由W下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：
[0006] 一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸特比糞芬 5~10份、海藻50~60份、香附35~40份、縮砂仁20~25份、甘草40~45份、沒藥 30~35份、蒼術(shù)20~25份、吊干麻35~40份、贈(zèng)蟻35~40份、鳳眼果25~30份、花蟻 蟲20~25份、吉下蟲30~35份、乳糖5~10份、淀粉3~5份、干淀粉3~5份、海藻酸 鋼3~5份、海藻酸鐘3~5份、滑石粉0. 5~1份、聚山梨酯0. 5~1份。
[0007] 進(jìn)一步的本發(fā)明目的還可W由W下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：
[0008] 一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸特比糞芬 5份、海藻50份、香附35份、縮砂仁20份、甘草40份、沒藥30份、蒼術(shù)20份、吊干麻35份、 贈(zèng)蟻35份、鳳眼果25份、花蟻蟲20份、吉T蟲30份、乳糖5份、淀粉3份、干淀粉3份、海 藻酸鋼3份、海藻酸鐘3份、滑石粉0. 5份、聚山梨醋0. 5份。
[0009] 一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸特比糞芬 10份、海藻60份、香附40份、縮砂仁25份、甘草45份、沒藥35份、蒼術(shù)25份、吊干麻40 份、贈(zèng)蟻40份、鳳眼果30份、花蟻蟲25份、吉下蟲35份、乳糖8份、淀粉5份、干淀粉5份、 海藻酸鋼5份、海藻酸鐘5份、滑石粉1份、聚山梨醋1份。
[0010] 一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸特比糞芬 7份、海藻56份、香附39份、縮砂仁21份、甘草43份、沒藥34份、蒼術(shù)22份、吊干麻36份、 贈(zèng)蟻38份、鳳眼果29份、花蟻蟲23份、吉下蟲34份、乳糖6份、淀粉4份、干淀粉4份、海 藻酸鋼4份、海藻酸鐘4份、滑石粉0. 6份、聚山梨醋0. 7份。
[0011] 本發(fā)明還提供了一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片的制備方法，包括如下步驟：
[0012] 1)備料，按照所述的一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片的組分及重量份數(shù)備料，其中 鹽酸特比糞芬粉碎過100目篩，乳糖、淀粉、干淀粉份、海藻酸鋼、海藻酸鐘、滑石粉、聚山梨 醋分別粉碎過80目篩；
[0013] 2)中藥原料藥有效成分的提取，①將純凈水加入中藥提取罐中，開啟攬拌，純凈 水的用量為中藥原料藥重量份數(shù)的8倍，將海藻、香附、縮砂仁、甘草、沒藥、蒼術(shù)、吊干麻、 鳳眼果、花蟻蟲、吉下蟲、贈(zèng)蟻加入中藥提取罐中，將中藥提取罐內(nèi)的物料溫度升溫至95~ 100°C，恒溫提取30min，80目篩過濾，濾渣、濾液備用；②將與步驟①同等重量份數(shù)的水加 入中藥提取罐中，開啟攬拌，將濾渣加入中藥提取罐中，將中藥提取罐內(nèi)的物料溫度升溫至 95~100°C，恒溫提取30min，80目篩過濾，取濾液；③合并步驟①與步驟②兩次提取所得濾 液，真空濃縮至合并后濾液體積的五分之一得中藥濃縮液；
[0014] 3)制粒，將步驟③所得中藥濃縮液淀粉、海藻酸鋼、海藻酸鐘、滑石粉重量份數(shù)的 二分之一、聚山梨醋重量份數(shù)的二分之一混合均勻，濕法制粒，得顆粒A;將鹽酸特比糞芬、 乳糖、干淀粉、滑石粉重量份數(shù)的二分之一、聚山梨醋重量份數(shù)的二分之一混合均勻，濕法 制粒，得顆粒B; 陽(yáng)01引 4)整粒，將步驟3)所得顆粒A、B分別通過30目篩整粒，得顆粒C、D;
[0016] 5)壓片，將步驟4)所得顆粒通過雙層高速壓片機(jī)壓片，先壓鹽酸特比糞芬層，規(guī) 格為：W鹽酸特比糞芬計(jì)200~250mg/片。
[0017] 進(jìn)一步的本發(fā)明的一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片的制備方法，還可W由W下技術(shù) 方案實(shí)現(xiàn)：
[0018] 一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片的制備方法，所述步驟2)中③的真空濃縮工藝條 件為：壓力-0. 07~-0. 08Mpa、溫度40~45°C。
[0019] 一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片的制備方法，所述步驟3)的制粒步驟所用干燥設(shè) 備為流化床，工藝參數(shù)為：進(jìn)風(fēng)溫度為55~60°C，物料溫度為45~50°C，出風(fēng)溫度為35~ 40 〇C。
[0020] 本發(fā)明還提供了一種鹽酸特比糞芬復(fù)方緩釋片的用途，該復(fù)方緩釋片用于治療手 癖、足癖、體癖、股癖及花斑癖等真菌感染。
[0021] 為了克服鹽酸特比糞芬對(duì)胃腸道的副作用，本發(fā)明經(jīng)過大量篩選試驗(yàn)對(duì)中藥原料 藥進(jìn)行篩選，采用補(bǔ)氣健脾、消食開胃、行氣消脹、和胃止嘔的治療辦法。所選諸中藥原料 藥：海藻，性寒、味咸、苦，無毒，歸肺、脾、腎、肝、胃經(jīng)，具有清熱、軟堅(jiān)散結(jié)的功效，利水、退 腫；主用于療痛、瘦瘤、積聚、水腫、腳氣、睪丸腫痛的治療。香附，味辛、性微寒，無毒，入肝、 =焦經(jīng)。理氣解郁；調(diào)經(jīng)止痛；安胎。主脅肋脹痛；乳房脹育；痛氣疼痛；月經(jīng)不調(diào)；腕腹瘡 滿疼痛；曖氣吞酸，嘔惡；經(jīng)行腹痛；崩漏帶下；胎動(dòng)不安。用于肝郁氣滯，胸、脅、腕腹脹痛， 消化不良，胸腕瘡悶，寒痛腹痛，乳房脹痛，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)?？s砂仁，用于行氣調(diào)中，和 胃，醒脾。治腹痛瘡脹，胃呆食滯，喧隔嘔吐，寒瀉冷頻，妊娠胎動(dòng)。甘草，性平、味甜，是一味 補(bǔ)氣益脾的中藥，在中藥里面，甘草的作用很多，除具有補(bǔ)氣、益脾之外，還具有清熱解毒、 通淋利尿的功能。甘草能緩急，甘草還能起到對(duì)諸藥的調(diào)和作用。治療腕腹拘緊作痛時(shí)使 用甘草，能使疼痛緩解或減輕。沒藥，性平、味苦、辛，入肝、脾、屯、、腎經(jīng)，抗菌、抗微生物、抗 炎、收斂、具香膠特質(zhì)、除臭、桂腸胃脹氣、消毒、利尿、通經(jīng)、化疲、殺霉菌、激勵(lì)、利胃、催汗、 補(bǔ)身、利子宮、治創(chuàng)傷，對(duì)成熟\干裂\脫粗糖皮膚有助益。對(duì)婦科問題有極大助益，可處理 經(jīng)血過少、白帶、念珠菌感染、及子宮的諸病癥。防止組織退化很有效果，尤其是有傷口壞痘 的情況。它清涼的功能可幫助廊、皮膚潰瘍與瘡，還能改善流湯的傷口及龜裂的皮膚。有效 對(duì)抗流湯的濕疹及香港腳。蒼術(shù)，味辛、苦，性溫，歸脾、胃、肝經(jīng)，燥濕健脾，桂風(fēng)散寒，明目。 用于腕腹脹滿，泄瀉，水腫，腳氣瘦磬，風(fēng)濕搏痛，風(fēng)寒感冒，夜盲。吊干麻，味辛、性涼、有小 毒，清熱透疹、舒筋活絡(luò)、調(diào)經(jīng)，黃連，味苦、性寒，歸屯、、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)，清熱燥濕，瀉 火解毒。用于濕熱瘡滿，嘔吐吞酸，瀉頻，黃痘，高熱神昏，屯、火亢盛，屯、煩不寐，血熱吐贓，目 赤，牙痛，消渴，癡腫療瘡；夕愉濕疹，濕瘡，耳道流脈。贈(zèng)蟻，味甘、性寒，歸肺、肝經(jīng)?？蒞散 風(fēng)除熱，利咽，透疹，退繫，解疫。用于風(fēng)熱感冒，咽痛，音啞，麻疹不透，風(fēng)疹痊癢，目赤繫障， 驚風(fēng)抽搖，破傷風(fēng)。鳳眼果：味甘、性溫，溫胃、殺蟲，治蟲積腹痛，翻胃吐食。花蟻蟲，解毒， 殺蟲，止癢；主治神經(jīng)性皮炎，癖瘡。吉下蟲，味苦、性溫，歸肺經(jīng)，殺蟲；止癢。主巧癖；風(fēng)疹 痊癢。
[0022] 本發(fā)明的有