一種用于治療干眼癥的藥物制劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種用于治療干眼癥的藥物制劑及其制 備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 干眼癥是指任何原因造成的淚液質(zhì)或量異?；騽?dòng)力學(xué)異常，導(dǎo)致淚膜穩(wěn)定性下 降，并伴有眼部不適和（或）眼表組織病變特征的多種疾病的總稱。又稱角結(jié)膜干燥癥。常 見之癥狀包括眼睛干澀、容易疲倦、眼癢、有異物感、痛灼熱感、分泌物黏稠、怕風(fēng)、畏光、對 外界刺激很敏感；有時(shí)眼睛太干，基本淚液不足，反而刺激反射性淚液分泌，而造成常常流 淚；較嚴(yán)重者眼睛會(huì)紅腫、充血、角質(zhì)化、角膜上皮破皮而有絲狀物黏附，這種損傷日久則可 造成角結(jié)膜病變，并會(huì)影響視力。為此，急要開發(fā)出更多安全有效的治療干眼癥的藥物滿足 臨床治療的需要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為了解決上述問題，本發(fā)明的目的在于提供一種可治療干眼癥疾病的中藥制劑。 為了達(dá)到這個(gè)目的，采用如下技術(shù)方案：
[0004] 技術(shù)方案：一種用于治療干眼癥的藥物制劑，它所含的活性成分由下列重量份原 料藥提取制備而成：剪刀股20份、虎掌草25份、向陽花28份、藥老25份、蒲公英25份、丹 皮18份、麥冬20份、玉竹15份、山茱萸25份、薄荷20份、紫草20份、金銀花20份、枸杞子 25份、決明子20份、五味子15份、夏枯草15份、甘草5份。
[0005] 所述用于治療干眼癥的藥物制劑，劑型是藥學(xué)上可接受的顆粒劑、片劑、膠囊劑。
[0006] 所述用于治療干眼癥的藥物制劑，制備步驟為：取上述中藥，加藥材10倍重量的 水，浸泡〇. 5h，煎煮1小時(shí)，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時(shí)，藥液濾出，合 并兩次煎煮液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá)75%， 攪拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C時(shí)相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液，將濃縮 液噴霧干燥，噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為l〇〇°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為70°C，霧化 壓力為0. 2兆帕，噴霧速度為lOml/s，添加輔料制成膠囊劑、片劑、顆粒劑。
[0007] 所述用于治療干眼癥的藥物制劑在制備治療干眼癥藥物中的應(yīng)用。
[0008] 剪刀股為菊科苦荬菜屬植物剪刀股Ixeris debilis A. Gray，以全草入藥。夏秋 采收，鮮用或曬干。清熱涼血，利尿消腫。用于肺熱咳嗽，喉痛，口腔潰瘍，急性結(jié)膜炎，闌尾 炎，水腫，小便不利；外用治乳腺炎，瘡癤腫毒，皮膚瘙癢。
[0009] 虎掌草是一種雙子葉藥毛茛科植物，拉丁 Radix Anemones Rivularis，清熱解毒， 活血舒筋。治喉蛾，痄腮，瘰疬結(jié)核，癰疽腫毒，瘧疾，風(fēng)濕疼痛，胃痛，跌打損傷。
[0010] 向陽花為菊科植物辣子草的花。清肝明目。治夜盲癥，視力模糊及其他眼疾。 [0011] 藥老為禾本科植物醉馬草的全草及根。清熱解毒。用于瘡瘍腫毒，痄腮，關(guān)節(jié)疼痛。 本發(fā)明以全草入藥。其余中藥為藥典品種。
[0012] 有益效果：中醫(yī)理論認(rèn)為干眼癥為"白澀癥"，認(rèn)為其主要與肺、肝、腎三臟有關(guān)。 中醫(yī)講"肝開竅于目"、"肝受血?jiǎng)t能視"，肝將血液營養(yǎng)物質(zhì)輸送到目；腎主津液，肺主宣降 水液，水液上承于目則滋潤目珠。所以邪熱留戀耗傷津液，肝腎陰血津液不足或者肺陰虛， 肺失宣降不能上輸津液都會(huì)使目失濡養(yǎng)，出現(xiàn)干澀不適的癥狀。本發(fā)明剪刀股、虎掌草、向 陽花、藥老、蒲公英、丹皮、麥冬、玉竹養(yǎng)陰潤燥、滋陰明目、益精補(bǔ)血、養(yǎng)血生津?yàn)榫帲杰?萸、薄荷、紫草、金銀花、枸杞子、決明子、五味子、夏枯草清利濕熱、活血化瘀、理氣通絡(luò)為臣 藥，甘草為佐使藥，全方相互配伍，治療干眼癥效果明顯。
【具體實(shí)施方式】
[0013] 以下通過實(shí)施例形式，對本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但不應(yīng)將此 理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例，凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均 屬于本發(fā)明的范圍。
[0014] 1、顆粒劑實(shí)施例的制備：取剪刀股20g、虎掌草25g、向陽花28g、藥老25g、蒲公英 25g、丹皮18g、麥冬20g、玉竹15g、山茱萸25g、薄荷20g、紫草20g、金銀花20g、枸杞子25g、 決明子20g、五味子15g、夏枯草15g、甘草5g，加藥材10倍重量的水，浸泡0. 5h，煎煮1小 時(shí)，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時(shí)，藥液濾出，合并兩次煎煮液，減壓濃縮 至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá)75%，攪拌，靜置，過濾，濾液減 壓濃縮至65°C時(shí)相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液，將濃縮液噴霧干燥，噴霧干燥條 件為：進(jìn)風(fēng)溫度為100°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為70°C，霧化壓力為0. 2兆帕，噴霧速 度為10ml/s，添加淀粉50g，制粒，制成顆粒劑。
[0015] 2、片劑實(shí)施例的制備：取剪刀股20g、虎掌草25g、向陽花28g、藥老25g、蒲公英 25g、丹皮18g、麥冬20g、玉竹15g、山茱萸25g、薄荷20g、紫草20g、金銀花20g、枸杞子25g、 決明子20g、五味子15g、夏枯草15g、甘草5g，加藥材10倍重量的水，浸泡0. 5h，煎煮1小 時(shí)，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時(shí)，藥液濾出，合并兩次煎煮液，減壓濃縮 至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá)75%，攪拌，靜置，過濾，濾液減 壓濃縮至65°C時(shí)相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液，將濃縮液噴霧干燥，噴霧干燥條 件為：進(jìn)風(fēng)溫度為100°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為70°C，霧化壓力為0. 2兆帕，噴霧速 度為10ml/s，添加糊精50g，制粒，壓片，制成片劑。
[0016] 3、膠囊劑實(shí)施例的制備：取剪刀股20g、虎掌草25g、向陽花28g、藥老25g、蒲公英 25g、丹皮18g、麥冬20g、玉竹15g、山茱萸25g、薄荷20g、紫草20g、金銀花20g、枸杞子25g、 決明子20g、五味子15g、夏枯草15g、甘草5g，加藥材10倍重量的水，浸泡0. 5h，煎煮1小 時(shí)，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時(shí)，藥液濾出，合并兩次煎煮液，減壓濃縮 至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá)75%，攪拌，靜置，過濾，濾液減 壓濃縮至65°C時(shí)相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液，將濃縮液噴霧干燥，噴霧干燥條 件為：進(jìn)風(fēng)溫度為100°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為70°C，霧化壓力為0. 2兆帕，噴霧速 度為10ml/s，添加淀粉50g，制粒，灌裝，制成膠囊劑。
[0017] 4、本發(fā)明藥物制劑治療干眼癥臨床研究
[0018] 4. 1 -般性資料：本藥物制劑應(yīng)用于臨床觀察干眼癥病例50例，年齡16~45歲。 病程最短者2個(gè)月，最長者達(dá)1年。
[0019] 4.2診斷標(biāo)準(zhǔn)：（1)主觀癥狀（具有以下前五項(xiàng)中一項(xiàng)或一項(xiàng)以上陽性）：干燥 感、異物感、燒灼感、視疲勞、畏光、疼痛、流淚、視物模糊、眼紅。（2)淚膜不穩(wěn)定：BUT(S)淚 膜破裂時(shí)間：< 10秒為異常。（3)淚液減少：Schirmer Test淚液分泌試驗(yàn)：< 10mm/5min ; 乳鐵蛋白含量：彡〇. 9ug/ml為異常。（4)眼表面損害：熒光素染色彡3和/或虎紅染色 多3 ;印跡細(xì)胞學(xué)檢查表現(xiàn)杯狀細(xì)胞密度降低，細(xì)胞核漿比降低，出現(xiàn)蛇形染色質(zhì)，鱗狀上 皮化生增加。（5)淚液滲透壓增加：彡312m0sm/L。排除其他原因的同時(shí)，具有1+2(彡5 秒）或1+2 (彡10秒）+3即可作出干眼診斷，如同時(shí)出現(xiàn)3及4則可加強(qiáng)診斷。
[0020] 4. 3試驗(yàn)方法：按上述顆粒劑制備方法制備臨床樣品，規(guī)格為每袋10克，五天為 一療程，一天三袋，分早、中、晚三次飯前半小時(shí)服用。服藥期間忌食生冷、辛辣、刺激及腐爛 之物。空白組口服安慰劑顆粒劑，一個(gè)月為一療程，一天三袋，分早、中、晚三次飯前半小時(shí) 服用。
[0021] 4. 4療效標(biāo)準(zhǔn)：痊愈：癥狀消失，角膜染色消退，Schirmer Test多次測定大于 10mm/5min或BUT大于IOs ;有效：癥狀減輕，角膜染色減少，Schirmer Test多次測定淚 液分泌量有所增加或時(shí)間有所提高；無效：癥狀無改善，角膜染色無變化或增多，Schirmer Test多次測定淚液分泌未增加或BUT未提高。
[0022] 4.5治療效果：見表1。
[0023] 表1兩組療效比較
[0025] 可見，本發(fā)明制得的藥物能夠安全有效治療干眼癥，且無毒副作用。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種用于治療干眼癥的藥物制劑，其特征在于，它所含的活性成分由下列重量份原 料藥提取制備而成：剪刀股20份、虎掌草25份、向陽花28份、藥老25份、蒲公英25份、丹 皮18份、麥冬20份、玉竹15份、山茱萸25份、薄荷20份、紫草20份、金銀花20份、枸杞子 25份、決明子20份、五味子15份、夏枯草15份、甘草5份。2. 如權(quán)利要求1所述用于治療干眼癥的藥物制劑，其特征在于，劑型是藥學(xué)上可接受 的顆粒劑、片劑、膠囊劑。3. 如權(quán)利要求1所述用于治療干眼癥的藥物制劑，其特征在于，制備步驟為：取上述 中藥，加藥材10倍重量的水，浸泡0. 5h，煎煮1小時(shí)，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水， 煎煮1小時(shí)，藥液濾出，合并兩次煎煮液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含 醇量的體積百分比達(dá)75%，攪拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C時(shí)相對密度為1. 25,并 回收乙醇，得濃縮液，將濃縮液噴霧干燥，噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為100°C，出風(fēng)溫度為 90°C，物料溫度為70°C，霧化壓力為0. 2兆帕，噴霧速度為lOml/s，添加輔料制成膠囊劑、片 劑、顆粒劑。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述用于治療干眼癥的藥物制劑在治療干眼癥藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，具體提供了一種治療干眼癥的藥物制劑，它由如下原料制備得到：剪刀股20份、虎掌草25份、向陽花28份、藥老25份、蒲公英25份、丹皮18份、麥冬20份、玉竹15份、山茱萸25份、薄荷20份、紫草20份、金銀花20份、枸杞子25份、決明子20份、五味子15份、夏枯草15份、甘草5份，本發(fā)明能治療干眼癥。
【IPC分類】A61K36/899, A61P27/02
【公開號(hào)】CN105125924
【申請?zhí)枴緾N201510607390
【發(fā)明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2015年12月9日
【申請日】2015年9月22日