專利名稱：含有二氫楊梅素的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于治療肝炎、護(hù)肝保健，鎮(zhèn)痛，降血脂，祛痰和抗菌消炎的天然藥物領(lǐng)域。
文獻(xiàn)Walter Karrerr,Birkhauser Verlag,Basselundstuttgart(1958),P.652,NO:1640公開了二氫楊梅素(Ampelopsin)的結(jié)構(gòu)式， 但是沒有對二氫楊梅素的活性進(jìn)行研究。
本申請人令人驚奇地發(fā)現(xiàn)二氫楊梅素具有治療肝炎，護(hù)肝保健，抗菌消炎，鎮(zhèn)痛，降血脂，祛痰和增強(qiáng)免疫系統(tǒng)免疫力作用。二氫楊梅素可以與藥學(xué)可接受載體或賦形劑混合制成藥物組合物。二氫楊梅素可以從葡萄科植物中得到。也可以通過化學(xué)領(lǐng)域常規(guī)方法得到。
本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種治療肝炎的含有二氫楊梅素和藥學(xué)可接受載體或賦形劑的藥物組合物。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供含有抗菌消炎的含有二氫楊梅素和藥學(xué)可接受載體或賦形劑的藥物組合物。
本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供一種護(hù)肝保健的含有二氫楊梅素的藥物組合物和保健品。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供增強(qiáng)免疫系統(tǒng)免疫力的含有二氫楊梅素的藥物組合物和保健品。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供消炎鎮(zhèn)痛的含有二氫楊梅素的藥物組合物或外用藥。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供降血脂的含有二氫楊梅素的藥物組合物和保健品。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供祛痰的含有二氫楊梅素的藥物組合物和保健品。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是二氫楊梅素在制備治療肝炎，保肝作用，消炎，鎮(zhèn)痛，降血脂，祛痰或者提高免疫力的藥物組合物中的用途。
二氫楊梅素可以這樣獲得通過各種溶劑(水和/或有機(jī)溶劑)煎煮葡萄科植物，煎煮一次或多次，煎煮液經(jīng)濃縮冷卻，靜置過夜，檢測沉淀與上清的藥效成分，取具有活性的沉淀，經(jīng)色譜分離后得到晶體。
本發(fā)明的原理是通過建立藥理篩選模型追蹤二氫楊梅素藥效活性，找到其藥用用途。對四氯化碳引起的小鼠實(shí)驗(yàn)性肝損傷的影響的試驗(yàn)以及對D-氨基半乳糖引起的小鼠實(shí)驗(yàn)性肝損傷的影響的動(dòng)物模型試驗(yàn)表明二氫楊梅素具有明顯的保肝作用；體外抑菌試驗(yàn)和和抗病毒試驗(yàn)表明二氫楊梅素具有抗菌消炎作用；血清凝集素試驗(yàn)表明二氫楊梅素具有增強(qiáng)免疫系統(tǒng)免疫力的作用。
發(fā)現(xiàn)二氫楊梅素可以用于制藥領(lǐng)域，保健品領(lǐng)域和食品領(lǐng)域。
二氫楊梅素可以直接藥用或者與藥學(xué)上可接受載體或賦形劑混合可以配制成藥物組合物，二氫楊梅素還可以作為保健品的有效成分，本發(fā)明組合物還可以配制成飲料等。
本發(fā)明藥物組合物可以通過藥物領(lǐng)域常規(guī)配制技術(shù)和載體，配制成藥物組合物。本發(fā)明組合物可以制備成片劑，顆粒劑，膠囊，外用藥，還可以加入到茶或飲料中，制成保健茶或飲料。
片劑的普通配方可以是二氫楊梅素10％-90％重量比，乳糖90％-10％重量比，羧甲基纖維素鈉1.5g，硬脂酸鎂0.5g,50％乙醇適量。沖劑的普通配方可以是二氫楊梅素5-100％重量比，(蔗糖+糊精)95-0％重量比，蔗糖糊精=2∶1。膠囊的普通配方可以是二氫楊梅素10-100％重量比，淀粉90-0％重量比。但是本領(lǐng)域技術(shù)人員也可以根據(jù)需要用本領(lǐng)域公知的技術(shù)和載體配制成其它劑型。
通過下面的實(shí)施例詳細(xì)說明本發(fā)明。但是應(yīng)該理解這些實(shí)施例只是說明本發(fā)明，而不是在任何方面限制本發(fā)明的范圍。
抗病毒實(shí)驗(yàn)用不同濃度的二氫楊梅素在雞胚中進(jìn)行抗病毒實(shí)驗(yàn)表3流感病毒血凝抑制試驗(yàn)
備注1、原液指初始濃度的二氫楊梅素4mg/ml2、10-5與10-6指從二氫楊梅素原液進(jìn)行藥的稀釋度3、判定結(jié)果時(shí)按血凝強(qiáng)度分別以++++、+++、++、-表示以50％紅細(xì)胞出現(xiàn)凝集++的血凝稀釋度為其血凝下降紅細(xì)胞呈細(xì)沙粒樣無效主孔(管)底者為+++，即100％凝集；紅細(xì)胞均勻鋪于孔(管)底，但邊緣不整而稍向孔(管)底集中者為+++，即75％凝集；紅細(xì)胞于孔(管)底形成一個(gè)環(huán)狀，四周有小凝集塊者為++，即50％凝集；紅細(xì)胞于孔(管)底形成圓團(tuán)，但邊緣不夠光滑，四周稍有凝集塊者為+，即25％凝集；紅細(xì)胞于孔(管)底形成圓團(tuán)，邊緣光滑整齊者為一，即無凝集。實(shí)施例8體外抑菌作用試驗(yàn)二氫楊梅素體外抑菌效應(yīng)試驗(yàn)采用平板打孔法測定提取物的抗菌效應(yīng)。試管法和平板打孔法進(jìn)行嘗試后，確定了平板打孔法這一簡便易行且耗時(shí)較短的方法。采用五種實(shí)驗(yàn)菌株金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎球菌、溶血鏈菌、表4卡他球菌進(jìn)行效應(yīng)試驗(yàn)。
原液指初始濃度的二氫楊梅素4mg/ml備注mm指抑菌圈的直徑表下方從試驗(yàn)結(jié)果表示，二氫楊梅素樣品，口服3天后增加小志呼吸道酚紅分泌量，提示樣品有祛痰作用。
表1、二氫楊梅素對小鼠酚紅祛痰試驗(yàn)的影響
*P＞0.05,**P＜0.05,***P＜0.01同生理鹽水組比較。
權(quán)利要求
1．含有二氫楊梅素和藥學(xué)可接受載體和賦形劑的藥物組合物。
2．二氫楊梅素在制備治療肝炎和/或保肝護(hù)肝的藥物中的用途。
3．二氫楊梅素在制備抗菌消炎藥物中的用途。
4．二氫楊梅素在制備增強(qiáng)免疫系統(tǒng)免疫力的藥物和保健品中的用途。
5．二氫楊梅素在制備鎮(zhèn)痛，降血脂，祛痰的藥物中的用途。
6．權(quán)利要求1的組合物，其是片劑。
7．權(quán)利要求1的組合物，其是沖劑。
8．權(quán)利要求1的組合物，其是膠囊。
9．權(quán)利要求1的組合物，其是糖漿。
全文摘要
本發(fā)明公開了具有治療肝炎,保肝護(hù)肝,抗菌消炎,鎮(zhèn)痛,降血脂,祛痰和增強(qiáng)免疫系統(tǒng)免疫力作用的含有二氧楊梅素的藥物組合物和保健品。
文檔編號(hào)A61P3/00GK1288747SQ9911912
公開日2001年3月28日 申請日期1999年9月16日 優(yōu)先權(quán)日1999年9月16日
發(fā)明者宋新榮, 任啟生 申請人:宋新榮, 任啟生