專利名稱：治療中晚期各種類型惡性腫瘤的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療中晚期惡性腫瘤的中草藥物。
目前的抗癌化學(xué)藥品，都有較大的毒付作用，癌癥病又屬消耗性疾病，用藥時都同時用補品。而在癌癥患者身體中用了補品，反而促進了惡性腫瘤包塊增大、擴散、轉(zhuǎn)移等不良反應(yīng)，導(dǎo)致病情惡化。已有的中草藥抗癌藥物，在臨床上都要配合放療和化療手段，并且偏向于止痛和延長生命的作用，治愈率低，與患者的心理和要求差距較大。
本發(fā)明提出一種治療中晚期各種類型惡性腫瘤的藥物，它采用純中藥配制而成，能有效地防癌治癌，療效高，毒性低。
本發(fā)明通過以下技術(shù)方案達到治療中晚期各種類型惡性腫瘤的劑型，主要由竹節(jié)參500g～2000g、貓爪草100g～500g、丹參40g～200g、黃芪40g～200g、當(dāng)歸20g～200g五味中藥材和適量藥用輔料淀粉組成。
本發(fā)明提供的劑型有膠囊劑和針劑兩種。所采用上述五種中藥材的來源及所含的主要化學(xué)成份，與本制劑的化學(xué)性質(zhì)有著密切關(guān)系，分別記載如下1．竹節(jié)參為五加科植物竹節(jié)參Panax japonicus C.A.Mey.的干燥根莖，收載于中國藥典95一部113頁，地方別名土三七、盤龍七、竹根七、蘿卜七。本品含皂甙約5％，主要是竹節(jié)參皂甙(chikusetsu saponin)Ⅰa,Ⅰb,Ⅲ,Ⅳ,Ⅳ％和Ⅴ等，其甙元是齊墩果酸(Oleanolic acid)型皂甙，竹節(jié)參的化學(xué)成分因產(chǎn)地不同，所含皂甙成分的數(shù)量亦有變化。
2．貓爪草為毛茛科植物小毛莨Ranunculus ternatus Thunb，的干燥塊根，收藏于中國藥典95一部280頁。未見有關(guān)貓爪草所含成分的文獻資料記載，僅稱全草顯氨基酸有機酸和糖類的反應(yīng)；毛莨屬多種植物體中存在毛莨甙(ranunculin)，其甙元為原白頭翁素(protoanemonin)，性質(zhì)不穩(wěn)定，易聚合生成二聚物白頭翁素(anemonin)，原白頭翁素和白頭翁素均具刺激性，并有顯著的抗菌作用。
3．丹參為唇形科植物丹參Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根莖，收載于中國藥典95一部62頁；或云南產(chǎn)的紫丹參Salvia yunnanensis C.H.Wright的干燥根。丹參的化學(xué)成分可分為水溶性和脂溶性兩部分。
4．黃芪為豆科植物蒙古黃芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.ver mongholicus(Bge)Hsiao或膜莢黃芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根，收載于中國藥典95一部271頁。本品含3種皂甙膜莢黃芪皂甙甲、乙、丙(astragalus saponin Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)，其中黃芪甙甲是主要成分，其皂甙原為膜莢黃芪皂甙元Ⅰ(astramembrangeninⅠ，為17-甲基黃芪皂醇)。
5．當(dāng)歸為傘形科植物當(dāng)歸Angelica sinensis(Oliv.)Diels的干燥根，收載于中國藥典95一部109頁。
所述藥物采用的藥材中，貓爪草可用夏枯草或鱉甲代替；丹參可用紫丹參、赤藥、桃仁、紅花代替；黃芪可用黨參、人參、太子參、蘇條參代替；當(dāng)歸可用土當(dāng)歸(又名法羅海)、血藤、熟地、首烏代替。
實施例1 膠囊劑制法取竹節(jié)參500g、貓爪草100g、丹參40g、黃芪40g、當(dāng)歸20g，分別研成粗粉，混均，用70％乙醇浸漬3次，第一次5000ml，第二、第三次各4000ml，合并浸漬液，濾過，濾液回收乙醇至浸膏狀，得浸膏約200g，加入淀粉適量，烘干，再研細，過篩，裝入膠囊即得。內(nèi)容物為赤棕色至黃棕色的顆粒或粉未，味苦，微澀。
實施例2 針劑配制取竹節(jié)參1000g、貓爪草200g、丹參80g、黃芪80g、當(dāng)歸40g五味藥，經(jīng)研細，水煎煮并濾液后，將藥渣用80℃的乙醇浸泡5日，進行過濾，然后將濾液合并，先經(jīng)過濾泵除去雜質(zhì)，回收乙醇，再經(jīng)過精濾后得到濾液即配制完畢，經(jīng)灌裝、封口、滅菌30～60分鐘后即可使用。針劑可制為肌注和靜滴。
本發(fā)明的積極效果根據(jù)臨床實踐、藥效試驗、急性毒性試驗等的綜合考察表明，本品具有益氣養(yǎng)血，活血化瘀，提高患者機體免疫功能，抑制腫瘤細胞的作用，是標(biāo)本同治，治病求本的藥物，對治療各種類型惡性腫瘤，該藥基本無毒，療效高，一般2～5個月即有顯效。治療過程中，高蛋白、高脂肪不能食用，也不需用補品藥及輔助藥品，因而減輕了患者的經(jīng)濟負擔(dān)；本品不能與損害免疫功能的藥品混合服用。
由于竹節(jié)參所占份量較大，需對其鑒別。竹節(jié)參為含有齊墩果酸型的人參皂苷類成分，齊墩果酸為其苷元，檢查所含的齊墩果酸意義較大，另竹節(jié)參含人參皂甙Ro較多，薄層斑點明顯，是特征之一，因而檢查此項意義較大。
①、取本品內(nèi)容物3g加甲醇40ml，回流1小時，濾過，濾液蒸干，加15ml水溶解，用乙醚提取兩次，每次25ml，棄去乙醚液，水液加硫酸與30％乙醇混合液(1→10)20ml，回流2小時，水浴揮去乙醇，酸液置分液漏斗中，用氯仿提取兩次，每次20ml，合并氯仿液，用水10ml洗滌一次，氯仿液水浴蒸干，加甲醇1ml溶解，上清液作為供試品溶液；另取齊墩果酸，對照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典一部附錄)試驗，取上述兩種溶液各5ul，分別點于同一硅膠薄層板上，以甲苯-醋酸乙酯-冰醋酸(12∶4∶0.5)為展開劑，展開、取出、晾干，噴以10％硫酸乙醇液，熱風(fēng)吹至斑點清晰，供試品色譜中，在與對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點。
②、取本品內(nèi)容物2g加甲醇30ml，回流1小時，濾過，濾液水浴蒸干，加15ml水溶解，于分液漏斗中，用乙醚提取兩次，每次25ml，棄去乙醚液，水液用水飽和正丁醇提取兩次，每次20ml合并正丁醇液，水浴上揮干，加甲醇1ml溶解，作為供試品溶液；另取人參皂甙Ro對照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典一部附錄)試驗，取上述兩種溶液各5ul，分別點于同一硅膠薄層板上，以氯仿-甲醇-水(13∶7∶2)的下層為展開劑，展開、取出、晾干，噴以10％硫酸乙醇液，熱風(fēng)吹至斑點清晰。供試品色譜中，在與對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點。
本發(fā)明提供的藥品經(jīng)昆明醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室作了下面試驗一、急性毒性試驗，結(jié)論為按臨床推薦劑量計算，本品給予小鼠i.g.1次和2次的MTD達到人用臨床量的58和116倍，提示本品急性毒性很低，口服安全，但服藥立時有胃腸刺激性，應(yīng)避免空腹服用。
二、藥效學(xué)試驗，結(jié)論為本品口服給藥連續(xù)7天對小鼠肝癌(H22)有很好的抑制作用，抑制率為46.2％；對小鼠肉瘤(S180)有很強的抑制作用，抑制率為50.9％。
三、抗腫瘤活性體外篩選測試，結(jié)論為受試藥物在受測試濃度(100～0.1μg/ml)范圍內(nèi)對3GC-7901、KB、HCT三個腫瘤細胞系的增殖無直接的細胞毒作用。
權(quán)利要求
1．一種治療中晚期各種類型惡性腫瘤的藥物，其特征在于它主要由竹節(jié)參500g～2000g、貓爪草100g～500g、丹參40g～200g、黃芪40g～200g、當(dāng)歸20g～200g和適量藥用輔料淀粉組成。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于貓爪草可用夏枯草或鱉甲代替；丹參可用紫丹參、赤藥、桃仁、紅花代替黃芪可用黨參、人參、太子參、蘇條參代替；當(dāng)歸可用土當(dāng)歸(又名法羅海)、血藤、熟地、首烏代替。
3．根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于劑型是膠囊劑和針劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療中晚期惡性腫瘤的中草藥物,它采用純中藥配制而成,主要由竹節(jié)參500g～2000g、貓爪草100g～500g、丹參40g～200g、黃芪10g～200g、當(dāng)歸20g～200g五味中藥材和適量淀粉組成,本發(fā)明提供的劑型是膠囊劑和針劑,能有效地防癌治癌癥,療效高,毒性低。
文檔編號A61P35/00GK1234273SQ9911482
公開日1999年11月10日 申請日期1999年4月23日 優(yōu)先權(quán)日1999年4月23日
發(fā)明者張青山 申請人:張青山