專利名稱：以水合片狀脂相或脂質(zhì)體為主要成分的組合物，其中含黃芩萃取物或至少含其中的一種 ...的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明主要涉及一種以水合片狀脂相或脂質(zhì)體為主要成分的組合物，其中含有黃芩萃取物、或含萃取物中的一種組分，以及化妝品或藥劑的，尤其是對皮膚具有抗過敏、消炎或抗衰老性能的組合物。
唇形科黃芩植物種類包括貝加爾湖的黃芩，Viscidula黃芩或帽形的黃芩。
最熟知的黃芩萃取物為喬治貝加爾湖的(BaicalensisGeorgi)黃芩根(黃芩)的萃取物，它們還被起名為“OGON”或“OUGON”。
如上定義的Ogon萃取物已在有關(guān)化妝品、藥劑和園藝的文章中進行過大量描述。
申請?zhí)枮镴P-57-209895，公開號為JP-A-59-101412的日本專利申請中敘述了一種含Ogon萃取物的護發(fā)化妝品的組合物(貝加爾湖的黃芩的根)。
同樣，申請?zhí)枮镴P-57-183419、公開號為JP-A-59-73509的日本專利申請也描述了一種含有重量為0.005-2%粉末Ogon或其萃取物作為主要成分的化妝品組合物、這種組合物對改善皮膚干燥、斑點、皺紋等具有杰出的效果，在該申請中已明確指出Ogon是由干燥的喬治貝加爾湖的黃芩根或類似植物的干燥根所構(gòu)成。
為制備防止皮膚斑點的化妝品組合物，在申請?zhí)枮镴P-59-241641、公開號為JP-A-61-122209的日本專利申請中還描述了黃芩(ScutellariaRadix)提取物與其他活性組分進行混合的使用情況。
作為對皮膚能構(gòu)成重活化作用的多組分萃取物的一種組分，在申請?zhí)枮镴P-54-172382、公開號為JP-A-56-92821的日本專利申請中還描述過黃芩素的使用情況。
申請?zhí)枮镴P-54-34771、公開號為JP-A-55-127309的日本專利申請中還敘述了含有用來防硬化、防太陽曬和防皮炎的喬治貝加爾湖的黃芩素萃取物的化妝品組合物?；瘖y品可以做成洗劑、霜膏、清洗乳劑和肥皂的形狀進行使用。
含有Ogon的藥劑組合物分別在如下的公開文獻中進行過描述JP-A-62-26229(Radix黃芩素，區(qū)分神經(jīng)細胞促進劑);JP-A-61-167623(Ougon，貝加爾湖的黃芩根，作為血小板凝固抑制劑)，JP-A-61-161219(喬治貝加爾湖的黃芩素或BuxgeViscidula黃芩素，用于處理特應(yīng)性皮炎);JP-A-61-109733(Ougon，貝加爾湖的黃芩根，防癌擴散劑);JP-A-61-263923(含有在草木植物提取物中的Ogon萃取物的微量毒性的干涉白氨酸-2誘發(fā)劑;JP-A-58-121218(其中含有貝加爾湖的黃芩素的控制牙齲的組合物);GB-A-1096708(其中含有喬治貝加爾湖的黃芩根(5%)的抗麻醉藥);JP-A-62-033125(改善其中含有粉末黃芩素的氟四氫呋喃基密啶二酮(Tégafur)抗癌性能的藥)。
Ogon萃取物同樣也可在農(nóng)業(yè)中用于制造植物生長促進劑(JP-A-61-115009);例如殺真菌劑(JP-A-56-022709);或植物病害控制劑(JP-A-62-129209)。
同樣，某些活化劑也是Ogon的萃取物，例如作為處理過敏性疾病組分的黃芩甙(balecaline)(見JP-A-61-50921)，還可以作為抗過敏疾病的黃芩甙或貝加因(JP-A-61-50918)也可用作植物的藥劑，J.Medici、PlantResearch1981，Vol43，194-201頁。黃芩甙或貝加因(JP-A-61-268259);也可作為除臭劑組分，貝加因的塊狀以及半脂狀可以作為消炎或抗哮喘的組分，均已在JP-A-70-25716＝US-3549662中進行了描述，沃貢寧(Wogonine，也稱漢黃芩素)以及黃芩甙(balecaline)的使用均已在用于處理動脈硬化、中風(fēng)和血膽固醇過多癥的JP-A-48-68717中作了描述。
在JP-A-55-13711中描述了將黃芩甙、沃貢寧等用于制備花色素類的物質(zhì)。
最后，關(guān)于將黃芩素用于保持皮膚水分的化妝品組合物已在JP-A-60-258104中作了描述。
因絲梢鑰吹劍棲慫氐氖褂茫繞涫荗gon萃取物或該萃取物的各種組分的使用已在化妝品領(lǐng)域或制藥領(lǐng)域作過大量的報導(dǎo)。
另外，也已知道在藥劑組合物或化妝品組合物中水合層狀脂相或脂質(zhì)體的應(yīng)用，在上面的組合物中加進了各種活性成分(FR-A-2540381)。
現(xiàn)在，非常驚奇和意外地發(fā)現(xiàn)，精確地加入黃芩素萃取物，特別是Ogon萃取物或從Ogon這樣的萃取物離析或化學(xué)合成方法獲得的活性物質(zhì)，這些物質(zhì)主要從以下的物質(zhì)中選擇2′，5，7-三羥基-8-甲氧基-黃酮(或2′-羥基-沃貢寧)，2′、5-二羥基-6，6′，7，8-四甲氧基-黃酮(或美黃芩(Skullcap)黃酮Ⅱ或新貝加因(néobalecaléine))，2′，5，5′，7-四羥基-6′，8-二甲氧基-黃酮，5-羥基-8-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(glucuronide)(或沃貢寧-7-O-D葡糖醛酸苷或木蝴蝶甙(oroxindine)，5-羥基-7，8-二甲氧基-黃酮(或7-O-甲基-沃貢寧)，5，7-二羥基-6-甲氧基-黃酮(或干層紙黃素A(oroxyline)或6-O-甲基-貝加因)，4′，5，7-三羥基-8-甲氧基-黃酮(或4′-羥基-沃貢寧)，2′，5，6′-三羥基-7，8-二甲氧基-黃酮，5，7，8-三羥基-黃酮(或去沃貢寧(norwogonine))，5，6，7-三羥基-黃酮(或貝加因)，5，8-二羥基-6，7-二甲氧基-黃酮，2′，3，5，6′，7-五羥基-黃酮，4′，5，6-三羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或4′-羥基-黃芩甙)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基酯(或貝加因甲基酯)，2′，5，7-三羥基-黃酮(2′-羥基柯因)，5，7-二羥基-8-甲氧基-黃酮(或沃貢寧)，2′，5，7-三羥基-6′，8′-二甲氧基-黃酮(或2′-羥基-6′-甲氧基-沃貢寧)，4′，5，6，7-四羥基-黃酮(或4′-羥基-貝加因)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖苷(貝加因-7-O-D-葡糖苷)，5-羥基-4′，6，7-三甲氧基-黃酮(或Salvigénine)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或干層低黃素A-7-O-D-葡糖醛酸苷)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或黃芩甙)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基酯(或木蝴蝶甙甲基酯)，5，7-二羥基-黃酮(或柯因)。最好由以下的物質(zhì)中選擇沃貢寧、2′-羥基-沃貢寧、貝加因、新貝加因、木蝴蝶甙、黃芩甙。至少有一部分處于水合層狀脂相中或處于脂質(zhì)體中以使該萃取物或該物質(zhì)產(chǎn)生激烈的活性。這就與Ogon萃取物或從該萃取物中離析出來的物質(zhì)，例如上述物質(zhì)的所有已知作用有關(guān)，所觀察到的能進一步改善的作用有消炎作用、抗過敏作用、和防衰老作用。
所以可以推斷出將黃芩素萃取物，特別是Ogon萃取物或從這種作為上述物質(zhì)的萃取物中離析出的活性物加入水合層狀脂相內(nèi)或脂質(zhì)體內(nèi)就具有藥物的協(xié)和作用。
因而，本發(fā)明的目的在于克服提供新的黃芩素，特別是提供Ogon萃取物或從這種萃取物中離析出或用化學(xué)合成法獲得的活性物質(zhì)時遇到的新的技術(shù)問題，這可以增強這些物質(zhì)用于化妝品或藥劑的組合物中，特別是用于對皮膚具有消炎、抗過敏或抗衰老性能的組合物中的使用效果。
本發(fā)明首先圓滿地解決了這個新的技術(shù)問題。
因而，第一方面本發(fā)明提供了以水合片狀脂相或脂質(zhì)體為主要成分的組合物，其特征在于所述水合片狀脂相或所述的脂質(zhì)體至少部分含有黃芩素萃取物，或至少含有從該萃取物中離析出或由化學(xué)合成法獲得的一種活性物質(zhì)，這種活性物質(zhì)從下述物質(zhì)中選擇2′，5，7-三羥基-8-甲氧基-黃酮(或2′-羥基-沃貢寧)，2′，5-二羥基-6，6′，7，8-四甲氧基-黃酮(或美黃芩黃酮Ⅱ或新貝加因)，2′，5，5′，7-四羥基-6′，8-二甲氧基-黃酮，5-羥基-8-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或沃貢寧-7-O-D-葡糖醛酸苷或木蝴蝶甙，5-羥基-7，8-二甲氧基-黃酮(或7-O-甲基-沃貢寧)，5，7-二羥基-6-甲氧基-黃酮(干層紙黃素A或6-O-甲基-貝加因)，4′，5，7-三羥基-8-甲氧基-黃酮(或4′-羥基-沃貢寧)，2′，5，6′-三羥基-7，8-二甲氧基-黃酮，5，7，8-三羥基-黃酮(或去沃貢寧)，5，6，7-三羥基-黃酮(或貝加因)，5，8-三羥基-6，7-二甲氧基-黃酮，2′，3，5，6′，7-五羥基-黃酮，4′，5，6-三羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或4′-羥基黃芩甙)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基酯(或黃芩甙甲基酯)，2′，5，7-三羥基-黃酮(2′-羥基柯因)，5，7-二羥基-8-甲氧基-黃酮(或沃貢寧)，2′，5，7-三羥基-6′，8-二甲氧基-黃酮(或2-羥基-6′-甲氧基-沃貢寧)，4′，5，6，7-四羥基-黃酮(或4′-羥基-貝加因)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖苷(貝加因-7-O-D-葡糖苷)，5-羥基-4′，6，7-三甲氧基-黃酮(或Salvigénine)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或干層紙黃素A-7-O-D-葡糖醛酸苷)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或黃芩甙)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基酯(或木蝴蝶甙甲基酯)，5，7-二羥基-黃酮(或柯因)。
為了對離析出的物質(zhì)作出確切的描述，可以參照上述已有技術(shù)的描述，主要有PlantaMedica，JournalofMedicinalPlantResearch(1981)，Vol.43，第194-201頁，還可參考文獻Chem.Pharm.Bull.，(1984)，Vol，32第5051頁-5054頁以及Chem.Pharm.Bull.(1988).Vol.36n°2，第654-661頁。
按照實施該組合物的最佳方案，所述的活性物質(zhì)在由沃貢寧、2′-羥基-沃貢寧，貝加因，新貝加因，木蝴蝶甙和黃芩甙中進行選擇。
根據(jù)本組合物的主要特征，該組合物含有由溶劑提取獲得的黃芩素萃取物，該溶劑最好由有極性的溶劑和無極有機溶劑中進行選擇，極性溶劑主要為酒精或稀酒精溶液或含醚溶液，無極有機溶劑例如有n-正己烷、苯或它們兩個的混合物。
根據(jù)另一個實施例，首先用極性有機溶劑進行萃取，然后用無極有機溶劑再萃取，以便在無極溶劑中收集不溶解部分，這正如PlantaMedica，JournalofMedicinalPlantResearch，1981，Vol.43，第194-201中所述的那樣。
根據(jù)該組合物的又一個實施例，該組合物的特征在于上述單一黃芩或與其它能相容的活性物質(zhì)進行混合以后的黃芩萃取物被引入到水合層狀脂相或脂質(zhì)體的脂相中。
根據(jù)該組合物的再一個實施例，該組合物的特征在于，上述單一黃芩或與其他能相容的活性物進行混合以后的黃芩素萃取物被引入到水合層狀脂相或脂質(zhì)體的水相中。
根據(jù)特定的實施方案，黃芩素萃取物是從這樣的一組物質(zhì)中進行選擇的，該組包括貝加爾湖的黃芩、Viscidula黃芩或帽形的黃芩，按照最佳的實施方案，上述的黃芩素萃取物是喬治貝加爾湖的(GeorgiBaicalensls)黃芩根的萃取物，它還被命名為Ogon萃取物。
第二方面，本發(fā)明還涉及化妝品或藥劑的組合物，主要是對皮膚具有消炎、抗過敏或抗衰老作用的組合物，其特征在于該組合物含有一種以水合片狀脂相或脂質(zhì)體為主要成分的組合物，例如上述所定義的那樣。
干的黃芩素提取物或由化學(xué)合成法或從該提取物得到的整個活性物質(zhì)的重量相對于總的組合物重量來講，其比例最好為0.0001至2%，比例為0.001至0.4%為最佳。
實際上也可用市場供應(yīng)的粗制Ogon萃取物，它主要在濃度為50%的稀酒精溶液中使用，該萃取物可以按總組合物重量的0.005至50%進行使用，最好是0.05至20%。
同樣，藥劑組合物，特別是用于皮膚或化妝品的組合物，根據(jù)第一種實施例其特征可以是上述黃芩素的萃取物、或由萃取物提取的單一或與其他相容活性物質(zhì)混合的活性物質(zhì)被引入水合片狀脂相或脂質(zhì)體的脂相中，而根據(jù)另一個實施例，這種引入可以在水合片狀脂相或脂質(zhì)體的水相中進行。
在本說明書和權(quán)利要求書中，在“層狀脂相”術(shù)語中所用的詞“脂”，包括所有含所述油脂的碳鏈的物質(zhì)，該碳鏈通常有多于5個的碳原子。
按照本發(fā)明，采用雙親合性脂(amphiphiles)，也就是說由具有惰性的離子或非離子親水基團和親脂基團的分子所構(gòu)成的雙親合性脂，這類雙親合性脂可以形成具有水相的層狀脂相。實際上，在這類雙親合性脂中可以列舉有磷脂、磷氨基類脂、糖脂、聚氧化乙烯油脂醇、包括有聚氧化乙烯的多元醇脂。這些物質(zhì)可以由蛋的卵磷脂或大豆卵磷脂、磷脂酰絲氨酸、神經(jīng)鞘磷脂、腦苷脂或氧化乙烯聚甘油的硬脂酸酯所組成。
本發(fā)明的其他目的、特征和優(yōu)點、將很清楚地根據(jù)具體的描述體現(xiàn)出來，該描黿岷霞父鍪凳├?，而撬団种描庶凐不限定悲d⒚韉姆段?。灾q廡┦凳├校邢嚳此得饕醞?，均覟?zāi)亓堪俜直缺硎盡 本發(fā)明的實施例1A-制備均勻性很好的脂質(zhì)體的懸浮狀組合物用日本IchimaruPharcosCo.股份公司出售的喬治貝加爾湖的黃芩根得到的Ogon萃取物作為Ogon萃取物，該萃取物是由n°IT134組，名稱為“Woogon萃取物-E”所構(gòu)成。它存在于稀酒精溶液中，在乙醇中體積比為50%，其密度為0.931，蒸發(fā)余量為1.38%(重量/體積)，黃芩甙含量為0.16%(重量/體積)和微量的貝加因。
這種Ogon萃取物(在專著中還命名為Ougon或Woogon)可以進行蒸發(fā)干燥。通常，把這種萃取物用于制備脂質(zhì)體懸浮狀的組合物，制備方法如下成分-Ogon萃取物(n°IT134Woogon萃取物，乙醇的50%稀酒精液)-0.5g重蒸餾水-47.5g大豆卵磷脂-2.0g該組合物制備方法如下首先在攪拌下把Ogon萃取物加入重蒸餾水中，然后將大豆卵磷脂分散在該水溶液中。
連續(xù)進行攪拌約2小時后則可得到均勻的溶液。
在100W下用超聲波進行聲處理10分鐘，以制取均勻溶液，這就可以得到平均大小為106.7nm±0.5nm數(shù)量級的脂質(zhì)體。
不用超聲均勻化，則可用加壓法進行均勻化，例如根據(jù)文獻FR-A-2534487中所描述的那樣。
可以看到，當改變初時添加的萃取物數(shù)量或增加分散溶液的體積時，則可獲得不同的稀釋液，這就構(gòu)成了制備各種萃取物濃度的簡易方法。
當無稀釋時，步驟A以后可以得到50g均勻的懸浮物，它約為50ml。
B-制備凝膠體狀的均勻膠質(zhì)體組合物該均勻懸浮物可以通過與凝膠體進行混合而被膠化，例如用乙烯聚合物的凝膠體進行混合，特別是Carbopol 940的商品凝膠體。
因此，為用常規(guī)方式制備這種凝膠體，例如可把0.5g Carbopol 940分散在50g具有防腐劑和常用螯合劑的水中，在溶脹以后，最好用三乙醇胺將其中和到PH＝7.5。
由此，將50ml所述的凝膠體加入到上面步驟A得到的50g或50毫升的均勻懸浮物中，以便得到約為100ml的總?cè)莘e。
在這種膠化組合物中，Ogon的干萃取物濃度約為0.069%，卵磷脂濃度為2%。
這種將用記號CI.1表示的膠化組合物將用于本說明書后面給出的活性試驗中去。
本發(fā)明的實施例2含有脂相中Ogon萃取物，膠化的脂質(zhì)體組合物將1.0g實例1中的Ogon萃取物溶解在50cm3的氯仿中。
在溫度約為56℃的旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器中進行低壓蒸發(fā)干燥。
將沉淀出的濾物重新放入具有10ml甲醇的燒杯內(nèi)壁上。
加入2g大豆卵磷脂以及50ml氯仿。
在溫度約為56℃的相同旋轉(zhuǎn)燒杯中將全部溶液在低壓下進行蒸發(fā)，用以獲得沉淀在旋轉(zhuǎn)燒杯壁上的膜。
然后用48.0g水將該膜進行回收。
再用磁攪拌器攪拌3小時，以得到含有Ogon萃取物的脂質(zhì)體懸浮物，萃取物至少有部分為脂相。
通過10分鐘的100W的聲處理可以使脂質(zhì)體在冰浴中進行均勻化，以獲得均勻的脂質(zhì)體懸浮物。
用與實施例1相同的方法，可以使該溶液進行膠化，以便獲得干Ogon萃取物濃度(重量/體積)約為0.138%、卵磷脂濃度為2%的膠化組合物。
實施例3脂質(zhì)體貝加因除了用0.1g貝加因代替Ogon萃取物外，就如實施例2那樣進行。
實施例4
比較組合物4-A，取0.5g實施例1中的Ogon萃取物，將其加入到49.5g重蒸餾水中，并在攪拌中混合幾分鐘。
然后加入5g如實施例1B所制備的含1% Carbopol 940凝膠體，以便得到比較記號為C.Pn°1的膠化組合物。
4-B，還可以將50g重蒸餾水和50g按實施例1所制備的含1% Carbopol 940凝膠體進行混合后，來制備比較對照記號為C.Pn°2的組合物。
4-C，如果只是不放入Ogon萃取物，還可以制備沒有實施例1所述的那種活性物質(zhì)的脂的比較組合物，這種組合物先用2g大豆卵磷脂和47.5g重蒸餾水形成，然后將已用實施例1A所述超聲法作為均勻化處理的懸浮物象實施例1B那樣進行膠化，以便獲得比較記號為C.Pn°3的組合物。
實施例5本發(fā)明的組合物所具有的抗過敏和消炎作用在進行如下活體試驗時證實實施例1的組合物可用作藥劑、特別是用作皮膚科或用作化妝品的組合物1-具有抗過敏作用根據(jù)對豚鼠作的DNCB(氯基-1-二硝基-2，4-苯)試驗進行消炎作用的試驗。
為此，將重量基本相同，又無任何疾病的豚鼠分成5組，每組10只。
這50只豚鼠通過皮內(nèi)注射0.2%DNCB(重量)后對DNCB具有強烈的反應(yīng)。一個星期以后，這些豚鼠再局部使用0.2%DNCB溶液。
將這些豚鼠放置12天。
過了這一周期以后，重新用0.02%DNCB溶液在新斑上用藥，以作新的過敏反應(yīng)。
為了試驗本發(fā)明實施例n°1(第一組)組合物的抗過敏作用以便與以下別的比較標記(第二組至第五組)組合物作比較，這些豚鼠在斑上用藥1小時以前，分別用藥-對于第一組1ml脂質(zhì)體Ogon萃取物(實例1的CI.1)(凝膠體內(nèi)脂質(zhì)體中的Ogon)-對于第二組1ml0.5%的凝膠體Ogon萃取物(實例4-A的CPn°1)(凝膠體中的Ogon)-對于第三組1ml凝膠體(實例4-B的CPn°2)(凝膠體)-對于第四組1ml“無”脂質(zhì)體的凝膠體(實施例4-CCPn°3)對于第五組任意使用(對照組)動物過敏反應(yīng)的程度用0-5表示，符號5表示觀察到的最強的反應(yīng)。
下面的表Ⅰ說明了每一標有記號的動物的數(shù)據(jù)。
表Ⅰ 編在表Ⅰ中的結(jié)果很清楚地表明用含有Ogon(第一組)萃取物的脂質(zhì)體懸浮物處理過的豚鼠的平均皮膚反應(yīng)相對于第二至第五組動物所觀察到的反應(yīng)來看就小得多，第二至第五組動物用了為比較用的組合物(第二至第四組)或一點也未施用(第五組)。
另外，還可以觀察到脂質(zhì)體Ogon萃取物相對于凝膠體游離態(tài)Ogon萃取物來講，具有更加明顯的作用。
由此，該試驗無可爭辯地證明，將Ogon萃取物加入到本發(fā)明的水合層狀脂相中或脂質(zhì)體中可得到強有力的抗過敏作用。
2-具有消炎作用用巴豆油試驗觀測本發(fā)明組合物的消炎作用。該試驗依據(jù)1965年第77卷“內(nèi)分秘”期刊(第624至634頁)解釋的ToNELLI法進行的。并根據(jù)下面的編號對患白化病的小白鼠做實驗。
小鼠分成七個組，每組有8個小鼠，處理各試驗組白鼠的藥品有第一組用脂質(zhì)體中的Ogon第二組用無脂質(zhì)體的凝膠體第三組用凝膠體中的Ogon第四組用凝膠體第五組用Dectancyl第六組只用巴豆油，以進行比較組實驗第七組另一個比較組，該組未用任意措施，因此也無巴豆油處理。
在用0.05ml具有0.2%巴豆油的丙酮處理以前3小時、2小時和1小時，先在小鼠右耳上施用0.1ml試驗藥品。
為防止吸收藥品時出現(xiàn)虛假現(xiàn)象，在該試驗中不用油賦形劑。
5小時30分鐘以后，殺死試驗動物。
將處理過的耳朵取下來并用精密天秤稱其重量(mettler)。
測得每組的平均重量。
用其它各組得到的結(jié)果把比較組的平均重量減去，用于得到比正常動物所增加的耳朵重量。
設(shè)使用巴豆油的組為100%時，則可以測得試驗藥品的防護百分比。
表Ⅱ顯示了各個結(jié)果。
表Ⅲ為用試驗(Student)七作的統(tǒng)計分析。
用表Ⅱ的結(jié)果畫出附

圖1的矩形統(tǒng)計圖，矩形圖的高度表示按上述編號用了巴豆油之后引起的炎癥反應(yīng)的大小。
由這些結(jié)果可以看到，除了加入本發(fā)明的脂質(zhì)體中的Ogon萃取物和Dectancyl外，由巴豆油引起的浮腫(通過稱耳朵測得)并不因使用試驗藥品而減少。
有意思的是Dectancyl的作用比其它藥品的作用都大。
凝膠中Ogon，以及只用凝膠體或無脂質(zhì)體的凝膠體都沒有起到任何的抗炎癥作用。
另外，還可以看到本發(fā)明的脂質(zhì)體Ogon萃取物具有69.6%的消炎作用。這對于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來講是值得引起重視，并完全出乎意料之外的。
下面給出用于皮膚科和皮膚化妝品組合物的不同實施例。



實施例6敏感皮膚用的霜膏按照下面的比例制取含Ogon的脂質(zhì)體懸浮物與水包油類乳劑的混合物按實施例1制備的具有0.2%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-25g水包油乳賦形劑-適量至100根據(jù)陰冷和干燥氣候情況每日用一次或每日用兩次。
實施例7修飾眼睛邊緣的霜膏按照下面的比例制取含有Ogon脂質(zhì)體的懸浮物與水包油類乳劑的混合物根據(jù)實例2制備的具有0.15%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-30g水包油乳化的賦形劑-適量至100每日在下眼瞼或上眼瞼用一次。
實施例8防曬乳按照下面的比例制取含有Ogon脂質(zhì)體的懸浮物與水包油乳劑的混合物根據(jù)實例2制備的具有0.15%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-30g具有濾光劑的水包油乳劑的賦形劑-適量至100實施例9易過敏皮膚的防護凝膠體按照實例1制備的具有0.2%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-50g
膠化的賦形劑-適量至100為防止過敏反應(yīng)或不使反應(yīng)擴大，每日一次進行局部用藥。
實施例10敏感眼瞼的睫毛油按照實例2制備的具有0.15%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-20g膠化的裝有色素的水包油乳濁液-適量至100實施例11解除敏感皮膚青痕的組合物按照實例1制備的具有0.2%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-10g裝有色素的水包油乳液-適量至100實施例12敏感皮膚的染色色底按實例1制備的具有0.1%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-20g裝有色素的水包油乳濁液-適量至100實施例13防過敏和消炎的組合物按照實例3制備的含有0.1%貝加因的脂質(zhì)體組合物-20g水包油乳濁液-適量至100實施例14延緩皮膚衰老的防曬霜膏按照實例1制備的具有0.3%干Ogon萃取物的脂質(zhì)體組合物-20g水包油乳化的賦形劑-適量至100每天早晨在陽光曬到的部位涂用一次。
權(quán)利要求
1.以水合片狀脂相或脂質(zhì)體為主要成分的組合物，其特征在于，所述的水合片狀脂相或所述的脂質(zhì)體至少部分地含有黃芩屬萃取物，或至少含有一種由這種萃取物所離析或用化學(xué)合成法得到的活性物質(zhì)，這種活性物主要選自2′，5，7--三羥基-8-甲氧基-黃酮(或2′-羥基-漢黃芩素(也稱沃貢寧))，2′5-二羥基-6，6′，7，8-四甲氧基-黃酮(或美黃芩黃酮Ⅱ或新貝加因)，2′，5，5′7-四羥基-6′，8-二甲氧基-黃酮，5-羥基-8-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或漢黃芩素)-7-O-D-葡糖醛酸苷或木蝴蝶甙(Oroxindine)，5-羥基-7，8-二甲氧基-黃酮(或7-O-甲基-漢黃芩素)，5，7-二羥基-6-甲氧基-黃酮(或干層紙黃素A(OroxylineA)或6-O-甲基-貝加因)，4′，5，7-三羥基-8-甲氧基-黃酮(或4′-羥基-漢黃芩素)，2′，5，6′-三羥基-7，8-二甲氧基-黃酮，5，7，8-三羥基-黃酮(或去漢黃芩素)，5，6，7-三羥基-黃酮(或貝加因)5，8-二羥基-6，7-二甲氧基-黃酮，2′，3，5，6′，7-五羥基-黃酮，4′，5，6-三羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或4′-羥基黃芩甙)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基脂(或黃芩甙甲基脂)，2′，5，7-三羥基-黃酮(2′-羥基柯因)，5，7-二羥基-8-甲氧基-黃酮(或漢黃芩素)，2′5，7-三羥基-6′，8-二甲氧基-黃酮(或2-羥基-6′-甲氧基-漢黃芩素)，4′，5，6，7-四羥基-黃酮(或4′-羥基-貝加因)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖苷(貝加因-7-O-D-葡糖甙)，5-羥基-4′，6，7-三甲氧基-黃酮(或Salvigénine)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甙(或干層紙黃素(oroxylineA)-7-O-D-葡糖醛酸甙)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甙(或黃芩甙)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基脂(或木蝴蝶甙(Oroxindine)甲基脂)，5，7-二羥基-黃酮(或柯因)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述的活性物質(zhì)選自漢黃芩素，2′-羥基-漢黃芩素，貝加因，新貝加因，木蝴蝶甙(Oroxindine)和黃芩甙。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于所述萃取物由溶劑提取獲得，該溶劑最好選自有極溶劑和無極有機溶劑中，有極溶劑主要有酒精或稀酒精溶液，或含醚溶液，無極有機溶劑有n-正己烷、苯或最好為它們兩者的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3之一所述的組合物，其特征在于上述單一萃取物或所述的從該萃取物中離析出或?qū)υ撦腿∥镞M行化學(xué)合成以后所得到的活性物質(zhì)被單獨使用或與其他能相容的活性物質(zhì)混合以后使用。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4之一所述的組合物，其特征在于上述單一萃取物或所述的從該萃取物中離析出的或通過化學(xué)合成所得到的活性物質(zhì)被引入到水合層狀脂相或脂質(zhì)體的脂相中。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-4之一所述的組合物，其特征在于上述萃取物或從該萃取物中離析出的或通過化學(xué)合成所得到的活性物質(zhì)被引入到水合層狀脂相或脂質(zhì)體的水相中。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6之一所述的組合物，其特征在于黃芩素選自貝加爾湖的黃芩素、Viscidula黃芩素和帽形的黃芩素。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7之一所述的組合物，其特征在于黃芩素萃取物是喬治貝加爾湖的(Georgi Baicalensis)黃芩根的提取物，它被命名為Ogon萃取物。
9.化妝品或藥劑的組合物，特別是對皮膚具有消炎、抗過敏或抗衰老性能的組合物，其特征在于該組合物含有一種以水合片狀脂相或脂質(zhì)體為主要成分的組合物，水合片狀脂相或脂質(zhì)體至少部分含有黃芩素萃取物，或至少含有一種從這種萃取物中離析出的、或通過化學(xué)合成獲得的活性物質(zhì)，這種反應(yīng)物質(zhì)主要選自2′，5，7-三羥基-8-甲氧基-黃酮(或2′-羥基-漢黃芩素)，2′，5-二羥基-6，6′，7，8-四甲氧基-黃酮(或美黃芩黃酮Ⅱ或新貝加因，2′，5，5′，7-四羥基-6′，8-二甲氧基-黃酮，5-羥基-8-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或漢黃芩素-7-O-D-葡糖醛酸苷或木蝴蝶甙(oroxindinel)，5-羥基-7，8-二甲氧基-黃酮(或7-O-甲基-漢黃芩素)，5，7-二羥基-6-甲氧基-黃酮-(或干層紙黃素A(Oroxyline A)或6-O-甲基-貝加因)4′，5，7-三羥基-8-甲氧基-黃酮(或4′-羥基-漢黃芩素)，2′，5，6′-三羥基-7，8-二甲氧基-黃酮，5，7，8-三羥基-黃酮(或去漢黃芩素)，5，6，7-三羥基-黃酮(或貝加因)，5，8-二羥基-6，7-二甲氧基-黃酮，2′，3，5，6′，7-五羥基-黃酮，4′，5，6-三羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或4′-羥基-黃芩甙)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基脂(或黃芩甙甲基脂)，2′，5，7-三羥基-黃酮(2′-羥基柯因)，5，7-二羥基-8-甲氧基-黃酮(或漢黃芩素)，2′，5，7-三羥基-6′，8-二甲氧基-黃酮(2′-羥基-6′-甲氧基-漢黃芩素)，4′，5，6，7-四羥基-黃酮(或4′-羥基-貝加因)，5，6-二羥基-黃酮-7-O-D-葡糖苷(貝加因-7-O-D-葡糖苷)，5-羥基-4′，6，7-三甲氧基-黃酮(或Salvigénine)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸苷(或干層紙黃素A-7-O-D-葡糖醛酸苷)，5，6-二羥基-黃酮7-O-D-葡糖醛酸苷(或黃芩甙)，5-羥基-6-甲氧基-黃酮-7-O-D-葡糖醛酸甲基脂(或木蝴蝶甙甲基脂)，5，7-二羥基-黃酮(或柯因)。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的化妝品或藥劑的組合物，其特征在于所說的活性物質(zhì)選自漢黃芩素、2′-羥基-漢黃芩素、貝加因、新貝加因、木蝴蝶甙和黃芩甙中。
11.根據(jù)權(quán)利要求9或10所述的化妝品或藥劑的組合物，其特征在于上述萃取物通過溶劑進行提取獲得，該溶劑最好選自有極溶劑和無極有機溶劑，有極溶劑主要有酒精和稀酒精的溶液，或含醚溶液，無極有機溶劑例如有n-正己烷、苯或最好為它們兩者的混合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求9至11之一所述的化妝品或藥劑的組合物，其特征在于上述單一萃取物或所述的從該萃取物中離析出的或由化學(xué)合成所得到的活性物質(zhì)，被單獨或與其他能相容的活性物質(zhì)混合以后引入到水合片狀脂相或脂質(zhì)體的脂相中。
13.根據(jù)權(quán)利要求9至12之一所述的化妝品或藥劑的組合物，其特征在于上述萃取物或從該萃取物中離析出的或由化學(xué)合成所得到的活性物質(zhì)，被單獨或與其他能相容的活性物質(zhì)混合以后引入到水合片狀脂相或脂質(zhì)體的水相中。
14.根據(jù)權(quán)利要求9至12之一所述的化妝品或藥劑的組合物，其特征在于上述萃取物或從該萃取物中離析出的或由化學(xué)合成所得到的活性物質(zhì)，被單獨或與其他能相容的活性物質(zhì)混合以后引入到水合片狀脂相或脂質(zhì)體的水相中。
15.根據(jù)權(quán)利要求9至14之一所述的化妝品或藥劑的組合物，其特征在于黃芩素選自貝加爾湖的黃芩素、Vascidula黃芩素或帽形的美黃素。
16.根據(jù)權(quán)利要求9至15之一所述的化妝品或藥劑的組合物，其特征在于黃芩素萃取物喬治貝加爾湖的棲慫馗妮腿∥錚貢幻狾gon萃取物。
17.根據(jù)權(quán)利要求9至16之一所述的藥劑用的，特別是皮膚或化妝品用的組合物，其特征在于干燥的黃芩萃取物或從該萃取物中離析或化學(xué)合成得到活性物質(zhì)的重量，相對于總的組合物重量來講，其比例為0.0001至2%之間，最好為0.001至0.4%之間。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以水合片狀脂相或脂質(zhì)體為主要成分的組合物。該組合物的特征在于，所述的水合片狀脂相或所述脂質(zhì)體至少部分地含有黃芩屬萃取物或至少含有一種從該萃取物中離析出來或用化學(xué)合成得到的活性物質(zhì)，該活性物質(zhì)主要有漢黃芩黃素，2′-羥基-漢黃芩黃素、5，6，7-三羥黃酮(貝加因)，新5，6，7-三羥黃酮，木蝴喋甙(oroxidine)和黃芩甙。
文檔編號A61K33/32GK1038024SQ8810318
公開日1989年12月20日 申請日期1988年5月25日 優(yōu)先權(quán)日1988年5月25日
發(fā)明者阿蘭·米伯卡 申請人:Lvmh里爾茲經(jīng)濟利益集團