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松脂素-4-O-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用的制作方法

文檔序號:40641180發(fā)布日期:2025-01-10 18:47閱讀:1來源:國知局
松脂素-4-O-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用的制作方法

本發(fā)明涉及中藥研制。具體地說是松脂素-4-o-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用。


背景技術:

1、哮喘是一個在世界各地都存在的嚴重健康問題,嚴重影響到人們的日常生活,有時甚至是致命的傷害。過敏性哮喘是一種異質性的氣道傳導障礙,包括慢性氣道炎癥、氣道功能下降和氣道組織重塑,其主要病理特征是粘液高分泌、氣道阻塞、氣道炎癥和氣道高反應性等。哮喘被認為是由遺傳因素和環(huán)境影響的相互作用引起的,比如過敏源的感染劑量和感染時間以及接觸性感染等。目前治療主要依賴于激素類藥物,如吸入糖皮質激素在防治哮喘中起主要作用,其機制是直接抑制炎癥,雖然吸入糖皮質激素通常是有效的,但是它們的高劑量或長時間使用會導致嚴重的副作用,如生長發(fā)育受阻、腎上腺抑制、骨折、肝損傷、癌癥和中風等風險,使其在臨床使用上面臨一個長期的困境。

2、近年來,中醫(yī)作為一種補充或替代疾病治療的方法獲得了關注。肉蓯蓉,是一種多年生草本植物,具有寄生生長習性,是一種名貴中藥,它主要生長在北半球的干旱地區(qū),在中國的應用可以追溯到《神農本草》等古代文獻。肉蓯蓉因其增強腎功能、增強活力、改善血氣品質的能力而備受推崇?,F代科學研究揭示了其多方面的生物活性,包括抗炎、抗氧化、抗衰老和增強免疫等特性。研究已經探索了其在糖尿病等疾病中的潛在治療應用,其中它在調節(jié)餐后血糖水平和改善胰島素抵抗方面顯示出不錯的效果。此外,肉蓯蓉還可以通過改善神經炎癥,減輕缺血性中風后對血腦屏障的損害。在呼吸系統疾病中,肉蓯蓉中的一種生物活性化合物紫錐花苷有望減輕氧化應激誘導的內皮細胞死亡,從而減輕肺損傷癥狀,但在在哮喘治療中,還未有研究者嘗試。

3、總之,鑒于肉蓯蓉在抗炎抗氧化上的作用,我們認為發(fā)現肉蓯蓉在哮喘中的療效,以及探討其發(fā)揮作用具體物質與作用機制,對改善和提高該疾病的防治效果具有十分重要的技術意義。


技術實現思路

1、為此,本發(fā)明所要解決的技術問題在于提供一種松脂素-4-o-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用,能夠抑制誘導性一氧化氮合酶的表達和活性,顯著改善氣道高反應性,減輕肺部炎癥,減輕哮喘相關指標的表達,具有開發(fā)新的抗哮喘藥物的前景。

2、為解決上述技術問題,本發(fā)明提供如下技術方案:

3、松脂素-4-o-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用,其特征在于,所述松脂素-4-o-葡萄糖苷的化學結構式如下:

4、

5、肉蓯蓉對哮喘有良好的治療效果,發(fā)明人通過液相色譜-高分辨質譜(lc-hrms)技術以及tcmsp數據庫聯合分析得出肉蓯蓉中對過敏性哮喘發(fā)揮作用的活性物質為松脂素-4-o-葡萄糖苷,其機制是抑制inos的表達以及活性,并利用細胞以及生物分子相關實驗進行了相關驗證,證明松脂素-4-o-葡萄糖苷與inos存在直接相互作用。

6、松脂素-4-o-葡萄糖苷中文全稱為松脂醇-4-o-beta-d-吡喃葡萄糖苷,英文名稱為(+)-piresil-4-o-beta-d-glucopyraside,分子式為c26h32o11,cas號為69251-96-3。

7、更進一步地,所述藥物為含有松脂素-4-o-葡萄糖苷的藥物,所述藥物中還包括有藥劑學上可接受的賦形劑。

8、更進一步地,所述賦形劑為淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、聚乙二醇、硬脂酸鎂和微粉硅膠中的一種或任意幾種的混合物。

9、更進一步地,所述藥物的劑型為片劑、顆粒劑、膠囊、液體劑型、氣體劑型或滴丸。

10、更進一步地,所述片劑為緩釋片、控釋片、分散片、口腔崩解片、咀嚼片或口含片,所述膠囊為軟膠囊,所述液體劑型為糖漿、乳劑或口服液,所述氣體劑型為氣霧劑或噴霧劑。

11、更進一步地,所述藥物用于(a)-(c)至少一方面:

12、(a)改善氣道高反應性,降低量化氣管支氣管收縮性的指標penh值;

13、(b)減輕肺部炎癥,減輕肺部中性粒細胞、嗜酸性粒細胞浸潤,減輕支氣管粘液分泌;

14、(c)抑制哮喘相關指標ige、il-5、il-13的表達。

15、本發(fā)明的技術方案取得了如下有益的技術效果:

16、1、本發(fā)明松脂素-4-o-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用,松脂素-4-o-葡萄糖苷能夠明顯改善屋塵螨致敏哮喘小鼠肺組織的病理變化,抑制炎性因子的增加,可用于制備預防或治療哮喘藥物。

17、2、本發(fā)明松脂素-4-o-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用,松脂素-4-o-葡萄糖苷是一種小分子化合物,能夠抑制誘導性一氧化氮合酶(inos)的表達和活性,顯著改善氣道高反應性,減輕肺部炎癥,減輕哮喘相關指標的表達,具有開發(fā)新的抗哮喘藥物的前景。



技術特征:

1.松脂素-4-o-葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用,其特征在于,所述松脂素-4-o-葡萄糖苷的化學結構式如下:

2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物為含有松脂素-4-o-葡萄糖苷的藥物,所述藥物中還包括有藥劑學上可接受的賦形劑。

3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述賦形劑為淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、聚乙二醇、硬脂酸鎂和微粉硅膠中的一種或任意幾種的混合物。

4.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,所述藥物的劑型為片劑、顆粒劑、膠囊、液體劑型、氣體劑型或滴丸。

5.根據權利要求4所述的應用,其特征在于,所述片劑為緩釋片、控釋片、分散片、口腔崩解片、咀嚼片或口含片,所述膠囊為軟膠囊,所述液體劑型為糖漿、乳劑或口服液,所述氣體劑型為氣霧劑或噴霧劑。

6.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物用于(a)-(c)至少一方面:


技術總結
本發(fā)明公開了松脂素?4?O?葡萄糖苷在制備治療過敏性哮喘疾病的藥物中的應用,本發(fā)明提供的應用,松脂素?4?O?葡萄糖苷能夠抑制誘導性一氧化氮合酶的表達和活性,顯著改善氣道高反應性,減輕肺部炎癥,減輕哮喘相關指標的表達,具有開發(fā)新的抗哮喘藥物的前景。

技術研發(fā)人員:何翔,劉吉柳,李國平,熊安英,高婕,王俊軼
受保護的技術使用者:成都市第三人民醫(yī)院
技術研發(fā)日:
技術公布日:2025/1/9
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