具有抗腫瘤活性的化合物、其制備方法及應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了對人肝癌HepG2細胞有抑制作用的絞股藍提取物式(I)和(II)化合物及其制備方法和在醫(yī)藥中的應用，屬植物化學領(lǐng)域。式(I)和(II)化合物的制備方法如下：將絞股藍全草經(jīng)高溫高壓處理后用乙醇回流提取，提取液減壓濃縮得浸膏；浸膏加蒸餾水混懸后，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯萃?。粶p壓濃縮得乙酸乙酯萃取物；萃取物過HP20樹脂后，依次用20％、50％、70％的乙醇對其進行洗脫，70％乙醇洗脫液減壓濃縮得洗脫物；洗脫物上硅膠柱色譜，用20∶1～10∶1(v/v)的二氯甲烷/甲醇洗脫，分段收集洗脫液得6個組分，組分3用半制備色譜柱(250×10mm，5μm)，流速為3mL/min，53：47(v/v)的乙腈/水洗脫，即得。藥效學試驗表明，式(I)和(II)化合物有較強的抑制癌細胞增殖活性。
【專利說明】具有抗腫瘤活性的化合物、其制備方法及應用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及一種酮類化合物，尤其涉及一種從植物絞股藍(Gynoste_apentaphyllum)中提取得到的具有抗腫瘤活性的阜苷類化合物；本發(fā)明還涉及該阜苷類化合物的制備方法以及該化合物在醫(yī)藥中的應用，屬于植物化學領(lǐng)域。

【背景技術(shù)】
[0002]絞股藍為葫蘆科(Cucurbitaceae)絞股藍屬(Gynostemma)絞股藍GynostemmapentaphyIIum(Thunb.)Makino的全草,具有清熱解毒,止咳祛痰功能。
[0003]絞股藍中最主要的藥效成分是皂苷類成分。研究表明，具有C20 (21)和C20(22)雙鍵的達木林B和達木林A與側(cè)鏈C20位連有羥基的絞股藍阜苷gypenoside L和gypenosideLI相比，具有更強的抑制癌細胞增殖作用，而它們在絞股藍中的含量甚微。對于這些有較強活性的稀有皂苷，它們的來源有限而且在植物體內(nèi)含量較低。如果用傳統(tǒng)方法進行分離，不但耗費大量的藥用資源，而且得率也很低。因此，對化合物進行合理的成分轉(zhuǎn)化和結(jié)構(gòu)修飾已經(jīng)成為現(xiàn)代藥學研究的熱點，可創(chuàng)造更大的經(jīng)濟效益、社會效益和生態(tài)效益。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明人在對絞股藍熱處理產(chǎn)物的有效成分研究中分離得到具有結(jié)構(gòu)式(I)和
(II)的新化合物，在現(xiàn)有文獻中從未報道，于是對其進一步進行了藥理實驗，發(fā)現(xiàn)對人肝癌HepG2細胞具有抑制作用，從而完成了本發(fā)明。
[0005]本發(fā)明目的之一是提供一種下述式(I)或(II)的化合物:
[0006]

【權(quán)利要求】
1.式(III)和(IV)所示的化合物:
2.一種制備權(quán)利要求1所述化合物的方法，包括: (1)將植物絞股藍全草經(jīng)高溫高壓處理后用乙醇回流提取，提取液減壓濃縮，得乙醇提取浸膏； (2)乙醇提取浸膏加蒸餾水混懸后，用二氯甲烷萃取后，再用乙酸乙酯萃取；減壓回收溶劑，得乙酸乙酯萃取物； (3)將乙酸乙酯萃取物通過ΗΡ20樹脂，用20%乙醇、50%乙醇洗脫后，用70%乙醇進行洗脫，70%乙醇洗脫液減壓濃縮，得70%乙醇洗脫物；(4)將70%乙醇洗脫物上硅膠柱色譜，用20: I~10: I體積比的二氯甲烷/甲醇洗脫，分段收集洗脫液得到6個組分，將其中第3個組分用半制備色譜柱(250 X 1mm, 5 μ m)，流速為3mL/min,用53: 47體積比的乙腈/水洗脫，即得。
3.按照權(quán)利要求2的方法，其特征在于:步驟(1)中將絞股藍干燥全草的粗粉在125°C、0.24MPa的條件下高溫高壓處理3小時后，用80%乙醇回流提取3次，3次回流提取的時間依次為2h、2h和Ih ;合并提取液，提取液減壓回收溶劑，得乙醇提取浸膏。
4.按照權(quán)利要求2的方法，其特征在于:步驟(2)中將乙醇提取浸膏加10倍重量的蒸餾水混懸，用二氯甲烷萃取，再用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取部分回收溶劑后得乙酸乙酯萃取物。
5.權(quán)利要求1所述的化合物在制備治療癌癥藥物中的用途。
6.按照權(quán)利要求5 所述的用途，其特征在于，所述的癌癥選自:人肝癌。
【文檔編號】A61K31/704GK104163845SQ201410308837
【公開日】2014年11月26日 申請日期:2014年6月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月27日
【發(fā)明者】樸香蘭, 邢韶芳, 陳道金 申請人:中央民族大學