含大孔徑淀粉輸送天然抗氧化劑白藜蘆醇的新技術(shù)的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及含大孔徑淀粉輸送天然抗氧化劑白藜蘆醇的新技術(shù)，采用生物酶技術(shù)制備含大孔徑淀粉顆粒作為傳送小分子活性物質(zhì)的載體的新技術(shù)。含大孔徑的淀粉顆粒對小分子物質(zhì)有很好的包容性，小分子物質(zhì)能夠填充到含大孔徑淀粉顆粒的內(nèi)腔中。采用海藻酸鈉對該填充物進(jìn)行微包埋，制得微膠囊。經(jīng)電鏡觀察，這種微膠囊外觀均勻，表面光滑，形態(tài)穩(wěn)定，并對該包埋物進(jìn)行紅外光譜分析，說明海藻酸鈉包埋該大孔徑淀粉獲得成功。通過測試包埋效果和小分子活性物質(zhì)釋放速率研究微包埋顆的體外代謝特征，結(jié)果表明這種傳送體系對小分子物質(zhì)承載能力高，釋放速率緩慢。該技術(shù)全程采用綠色的原料和加工工藝，不僅為淀粉深加工提供了新途徑，同時(shí)為傳送天然小分子物質(zhì)提供了一種新的可能。
【專利說明】含大孔徑淀粉輸送天然抗氧化劑白藜蘆醇的新技術(shù)
所屬【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明專利涉及含大孔徑淀粉顆粒鑲嵌多酚類化合物，經(jīng)過海藻酸鈉包埋技術(shù)起到保護(hù)及緩速釋放活性小分子物質(zhì)的新技術(shù)。本發(fā)明采用綠色天然淀粉為原料，經(jīng)生物酶處理得到含大孔徑淀粉顆粒，然后在溶液中進(jìn)行有機(jī)填充，再經(jīng)過海藻酸鈉微包埋，得到一種不受胃液破壞的微包埋產(chǎn)物，可以在人體腸道中緩速釋放，從而提高小分子活性物質(zhì)的利用率。
【背景技術(shù)】
[0002]白藜蘆醇屬于多酚類化合物，是一種天然抗氧化劑。該化合物穩(wěn)定性受pH、光、熱等因素影響，特別是直接暴露在胃液中，活性會(huì)受到較大影響大，從而影響到其在人體中的生物利用率。因此如何經(jīng)將該類多酚化合物有效地傳送到人體腸道中是目前天然化合物有效傳送體系領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。目前國內(nèi)外對海藻酸鈉微包埋技術(shù)已有成熟的經(jīng)驗(yàn)，但對生物活性小分子的直接包埋效果不是很理想。本技術(shù)采用含大孔徑淀粉顆粒為載體，使得小分子活性物質(zhì)易進(jìn)入該淀粉顆粒內(nèi)部穴腔。由于該淀粉具有較慢的消化速率，這使得所承載的小分子活性物質(zhì)的釋放的到控制，這對提高該活性物質(zhì)的生物利用率起到積極作用。
[0003]該大孔徑的淀粉顆粒是傳遞白藜蘆醇這類小分子化合物的良好天然載體。目前大部分小分子活性物質(zhì)存在不穩(wěn)定性，容易被胃酸分解。為此人們一直在尋找性能良好的生物載體。由于該大孔徑淀粉顆粒對小分子活性物質(zhì)有良好的包容性，并且該淀粉顆粒表面孔徑可達(dá)2 μ m左右，承載能力強(qiáng)。這種方法目前尚未見報(bào)道，雖然也有人用微孔淀粉做載體，但由于孔徑細(xì)小，不適合在該領(lǐng)域應(yīng)用與開發(fā)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的主要目的是采用生物酶技術(shù)制備含大孔徑的淀粉顆粒，該技術(shù)具有綠色無污染的特點(diǎn)，是一種傳遞白藜蘆醇多酚類化合物到腸道的新技術(shù)。目前這類載體很多采用了化學(xué)方法制作，該技術(shù)可以彌補(bǔ)這一缺點(diǎn)。該技術(shù)充分利用了天然生物材料之間的相融性，及大分子之間自動(dòng)成膜的優(yōu)點(diǎn)，所得到的產(chǎn)品天然無毒，可良好存在于人體中。用電子顯微鏡觀察該產(chǎn)品的顆粒大小和表層結(jié)構(gòu)，其外形均為50 μ m左右的球形或橢球形，表面均勻，表明對這種大孔徑淀粉包埋效果良好。本發(fā)明的特點(diǎn)是利用天然生物材料，經(jīng)過綠色加工工藝制備微膠囊，工藝簡單可行無污染，整個(gè)產(chǎn)品體系從原料到載體均使用天然可降解的生物材料。
[0005]為了實(shí)現(xiàn)上述的目的，本發(fā)明采用以下的技術(shù)發(fā)案:(1)采用普通淀粉如玉米淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉為原料，經(jīng)過生物酶處理得到含大孔徑的淀粉顆粒；(2)與白藜蘆醇多酚類物質(zhì)相混合， 在加有氯化鈣的海藻酸鈉溶液中進(jìn)行微包埋形成微膠囊，經(jīng)清洗，干燥得到產(chǎn)物；(3)經(jīng)電子顯微鏡觀察其形態(tài)為球形或橢球形，表面光滑，說明包埋效果理想；(4)對該產(chǎn)物進(jìn)行承載量和釋放效果測定，這種包埋效果比傳統(tǒng)淀粉載體好，承載量可提高15% -20%，其釋放速度也有所降低，比傳統(tǒng)的淀粉包埋技術(shù)降低了 20%左右?！緦＠綀D】

【附圖說明】:
[0006]圖1.含大孔徑淀粉的電子顯微鏡圖
[0007]圖2.含大孔徑淀粉與白藜蘆醇的海藻酸鈉微膠囊電鏡圖
[0008]圖3.含大孔徑淀粉與白藜蘆醇的海藻酸鈉微膠囊的紅外光譜圖
[0009]圖4.海藻酸鈉微膠囊承載白藜蘆醇的能力
[0010]圖5.海藻酸鈉微膠囊中白藜蘆醇的釋放速率
【具體實(shí)施方式】:
[0011]選擇天然淀粉和消化酶(α -淀粉酶和葡萄糖酶)在37°下經(jīng)過消化處理，通過顯微鏡跟蹤顆粒形態(tài)變化，控制水解過程，可獲得含大孔徑的淀粉顆粒。這種淀粉與白藜蘆醇多酚類化合物以1:1進(jìn)行填充，，然后采用濃度為I %的海藻酸鈉在W / O的乳化體系中進(jìn)行微包埋處理。收集微膠囊，經(jīng)洗脫，冷凍干燥得到產(chǎn)物。該產(chǎn)物通過電子顯微鏡進(jìn)行外觀檢測來優(yōu)化微膠囊的生產(chǎn)過程，然后進(jìn)行微膠囊產(chǎn)品的功能測試，測定其承載量及釋放情況，結(jié)果顯示這種微膠囊表面光滑，呈球形或橢球形，該包埋物同時(shí)進(jìn)行紅外光譜技術(shù)分析，已證實(shí)包埋成功。改為膠囊的粒徑大多分布于25-50 μ m的范圍內(nèi)，體外消化證明這種新的傳送體系對小分子活性物質(zhì)的承載量比傳統(tǒng)淀粉傳送體系提高15-20%，釋放速率降低20%左右。該技術(shù)為傳送小分子活性化合物提供了一種新方法。
【權(quán)利要求】
1.一種通過綠色加工工藝使用含大孔徑淀粉傳送天然抗氧化活性物質(zhì)白藜蘆醇的新方法，其主要特征是:(I)采用生物酶技術(shù)制備含大孔徑的淀粉顆粒；(2)利用該淀粉顆粒的大孔徑，白藜蘆醇易填充到大孔徑淀粉腔內(nèi)；(3上述混合體用海藻酸鈉制備微膠囊，制得的產(chǎn)品表面光滑，呈圓形或橢圓形，具有良好的傳送性能；(4)這種傳送體系對白藜蘆醇承載量高，釋放速率緩慢。
2.根據(jù)權(quán)利I所要求的新方法，其特征是:采用酶法制備含大孔徑淀粉顆粒，通過調(diào)節(jié)淀粉酶和葡萄糖酶之間的比例獲得這種新的天然生物載體。
3.根據(jù)權(quán)利I所要求的新方法，其特征是:含大孔徑的淀粉對小分子物質(zhì)有良好的包容性，為制備這種微膠囊奠定了基礎(chǔ)。
4.根據(jù)權(quán)利I所要求的新方法，其特征是:小分子物質(zhì)填充到含大孔徑的淀粉內(nèi)腔中，經(jīng)海藻酸鈉微包埋得到微膠囊，在顯微鏡下觀察，這種產(chǎn)品具有良好的外形和固體形態(tài)。
5.根據(jù)權(quán)利I所要求的新方法，其特征是:該產(chǎn)品具有小分子活性物質(zhì)承載量高，釋放速度緩慢的 特點(diǎn)。
【文檔編號】A61K31/05GK104000799SQ201410108211
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年3月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月19日
【發(fā)明者】周中凱, 陳曉姍, 鄭排云, 蘇哲 申請人:周中凱, 陳曉姍, 鄭排云, 蘇哲