中藥三七花的新用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了中藥三七花的新用途。本發(fā)明提供了三七花在制備預(yù)防或治療脫發(fā)癥的藥物中的應(yīng)用，用于預(yù)防或治療雄激素性脫發(fā)，可促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)，使頭發(fā)粗壯。本發(fā)明療效顯著，且含有豐富的營養(yǎng)物質(zhì)，使用安全、方便。
【專利說明】中藥三七花的新用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及三七花的新用途，尤其是三七花在預(yù)防或治療脫發(fā)癥的藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]頭發(fā)是頭皮的附屬物，由毛乳頭、毛囊、毛根和毛干組成。頭發(fā)露在皮膚外面的部分稱為毛干，埋在皮膚里面的部分稱為毛根，毛根下端略微膨大的部分稱為毛囊，毛囊下端內(nèi)凹入部分稱為毛乳頭，在毛乳頭中有來自真皮組織的神經(jīng)末梢、血管和結(jié)締組織，為頭發(fā)的生長(zhǎng)提供營養(yǎng)。如果毛乳頭被破壞或退化，頭發(fā)就停止生長(zhǎng)，并逐漸脫落。在毛囊上部，還有一個(gè)皮脂腺的開口，皮脂腺分泌的油脂由毛孔排出，滋潤(rùn)著頭發(fā)，并且可以根據(jù)其分泌的多少來決定頭發(fā)的屬性，如:中性、油性和干性。頭發(fā)的基本成分是角質(zhì)蛋白，角質(zhì)蛋白由18種氨基酸組成，另含有多種微量元素。
[0003]頭發(fā)從毛囊內(nèi)長(zhǎng)出到脫落，大致分為三個(gè)階段，即生長(zhǎng)期、退行期和休止期。生長(zhǎng)期可持續(xù)4-6年，甚至更長(zhǎng)，毛發(fā)呈活躍增生狀態(tài)；退行期為期2-3周，毛發(fā)積極增生停止，形成杵狀毛；休止期為期約3個(gè)月，在此階段，毛囊漸漸萎縮，在已經(jīng)衰老的毛囊附近重新形成I個(gè)生長(zhǎng)期毛球，最后舊發(fā)脫落。正常的生理性脫發(fā)，每天脫落50~100根，為處于退行期或休止期的頭發(fā)，由于進(jìn)入退行期與新進(jìn)入生長(zhǎng)期的毛發(fā)不斷處于動(dòng)態(tài)平衡，故能維持正常數(shù)量的頭發(fā)，而臨床所說的脫發(fā)是指處于生長(zhǎng)期的頭發(fā)異?；蜻^度脫落。
[0004]脫發(fā)是臨床常見的毛發(fā)疾病，容易給患者心理、精神和生活造成困擾。導(dǎo)致脫發(fā)的因素比較復(fù)雜，有先天遺傳因素，也有后天病理因素。從病因?qū)W角度劃分，主要有:營養(yǎng)性脫發(fā)、雄激素性脫發(fā)、化學(xué)性脫發(fā)、物理性脫發(fā)、遺傳性脫發(fā)等?，F(xiàn)治療脫發(fā)的方法有很多，包括中醫(yī)的經(jīng)方、驗(yàn)房、偏方、針灸、按摩等，西醫(yī)的激素、抑菌劑、洗劑、刺激毛囊生長(zhǎng)的藥物、光學(xué)療法、毛發(fā)移植手術(shù)治療、基因治療等，或綜合療法。中醫(yī)方劑中常用補(bǔ)肝腎、益精血的中藥，有:當(dāng)歸、何首烏、熟地、川芎、枸杞子、黃芪、菟絲子、女貞子、旱蓮草、白芍、黨參、生地、紅花、黑芝麻、丹參等。西醫(yī)常用的藥劑為:還原酶抑制劑，非那雄胺；雄激素受體蛋白阻斷劑，西咪替丁、環(huán)丙氯地孕酮、安體舒通、地塞米松、氟他胺；抗雄激素類藥，地塞米松、氟他胺；鉀離子通道開放劑，米諾地爾；環(huán)孢素A ;維生素等。但有的療效不顯著、治療周期長(zhǎng)、有副作用，或含有昂貴的成分，患者配藥困難，并有可能反復(fù)發(fā)作，治療效果均不夠理想。而三七花用于預(yù)防或治療脫發(fā)癥，目前尚未見相關(guān)報(bào)道。
[0005]三七花，為五加科植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥花序，夏季花開放前或初開放時(shí)采收，干燥?！稄V西中藥材標(biāo)準(zhǔn)》(1990年版)記載:【性味】甘，涼；【功能與主治】清熱，平肝，降壓；用于高血壓，頭昏，目眩，耳鳴，急性咽喉炎。三七花是傳統(tǒng)名貴中藥，盛產(chǎn)于云南文山、廣西等地，《云南中草藥選》、《中華本草》均有記載。三七花既是名貴中藥藥品，又是優(yōu)等食品、保健品，因含特有的甘味而受到眾多消費(fèi)者的喜愛，可泡茶、炒肉、煲湯等藥膳食療，長(zhǎng)期服用對(duì)治病和養(yǎng)生都頗有裨益。
[0006]三七花中含有皂苷、多糖、黃酮、氨基酸、揮發(fā)油等多種化學(xué)成分。(I)王淑琴等報(bào)道三七花蕾中總皂苷及皂苷元含量最高，其次是三七根莖(剪口)，再次才是主根(三七頭子)，其中以三七莖含量最低。三七花(一級(jí))總皂苷含量為28.48%，總皂苷元含量達(dá)15.36%。三七花蕾中主要含20 (S)-原人參二醇型皂苷，Masayuki Yoshikawa等從三七的花蕾中提取分離出三七皂苷0、P、Q、S、T 5種新皂苷。S.Taniyasu等首次從三七花蕾中分得主成分人參皂苷RbpRtvRbRd及Re。左國營等報(bào)告從花蕾中除分得人參皂苷Re外，還首次分得三七皂苷Re，絞股藍(lán)皂苷IX及人參皂苷Rb3。三七花中皂苷元為三七葉苷元A、人參二醇、三七葉苷元C、三七葉苷元D、三七花苷元B、三七花苷元A、三七花苷元B、三七花苷元C、三七花苷元D、三七花苷元E等。(2)三七花中總黃酮含量比三七根中總黃酮含量高，黃酮類成分有三七黃酮B、三七黃酮苷、山奈酚-3-0-半乳糖-O-葡萄糖、槲皮素等。(3)三七花含有揮發(fā)油，是一類具有生物活性的成分，其中有30多種化合物，如倍半萜、脂肪酸、酯類、苯取代物、烷烴等，萜烯類以α-檀香烯含量最高，還有樟腦、龍腦等。
[0007]現(xiàn)代藥理研究表明，三七花還具有鎮(zhèn)靜、抗炎、護(hù)肝、活血化瘀、降血脂、降血壓、止血、促進(jìn)造血功能、促進(jìn)血管新生等作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]本發(fā)明目的是避免現(xiàn)有上述療法的不足，提供了一種中藥三七花的新用途，SP三七花在制備預(yù)防或治療脫發(fā)癥的藥物中的用途。
[0009]本發(fā)明人經(jīng)臨床試驗(yàn)及觀察發(fā)現(xiàn)，服用中藥三七花治療高血壓的同時(shí)，對(duì)脫發(fā)有不同程度的改善，原來稀疏的頭發(fā)變密了，禿發(fā)地方也長(zhǎng)出新發(fā)，可用于預(yù)防或治療脫發(fā)癥。
[0010]初步研究認(rèn)為 ，三七花可用于預(yù)防或治療雄激素性脫發(fā)。
[0011]為更清楚地理解本發(fā)明的特征和優(yōu)點(diǎn)，現(xiàn)根據(jù)臨床試驗(yàn)情況更詳細(xì)地描述推導(dǎo)出它們的實(shí)驗(yàn)和理論研究。
[0012]雄激素性脫發(fā)，又稱脂溢性脫發(fā)、斑禿、彌散型禿發(fā)、男性型禿發(fā)或遺傳性禿發(fā)等。此病表現(xiàn)為患者頭皮脂肪過量溢出，常伴有頭屑增多，頭皮油膩，瘙癢明顯。多發(fā)生于皮脂腺分泌旺盛的青壯年?；颊咭话泐^發(fā)細(xì)軟，有的還伴有頭皮脂溢性皮炎癥狀。開始逐漸自頭頂部脫發(fā)，蔓延及額部，繼而彌漫于整個(gè)頭頂。頭皮油膩而亮紅，結(jié)黃色油性痂。
[0013]本病發(fā)病機(jī)理復(fù)雜。中醫(yī)學(xué)認(rèn)為雄激素性脫發(fā)的發(fā)病乃由七情失調(diào)、飲食不節(jié)、勞倦過度或先天不足，造成臟腑虛損，氣血失調(diào)，毛根空虛，毛發(fā)失養(yǎng)所致。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對(duì)此尚未完全闡明，雖然研究己表明雄激素性脫發(fā)的發(fā)生很少是血液循環(huán)中雄激素過多所致，但一般說來雄激素是發(fā)病不可缺少的必要因素。比較一致的看法是:翠酮在5α-還原酶的作用下生成二氫翠酮，二氫翠酮與靶器官上特異的雄激素受體結(jié)合后，便開始調(diào)控皮脂腺的分泌，刺激皮脂腺的增生及皮脂分泌的增多，從而促進(jìn)了雄激素性脫發(fā)的發(fā)生。
[0014]本發(fā)明預(yù)防或治療雄激素性脫發(fā)的中醫(yī)辨證推導(dǎo)。三七花，甘，涼；功能與主治:清熱，平肝，降壓。三七花入肝經(jīng)，血分。肝主疏泄，藏血及調(diào)血。中醫(yī)認(rèn)為“發(fā)為血之余”，是說明發(fā)的調(diào)養(yǎng)來源于血，肝血充盈，發(fā)得以養(yǎng)。血虛、血熱、血瘀，均可導(dǎo)致頭發(fā)脫落，而三七花有清熱涼血、養(yǎng)肝補(bǔ)血、調(diào)血活血的功效，故用之發(fā)得以營養(yǎng)，促進(jìn)生長(zhǎng)。
[0015]本發(fā)明預(yù)防或治療雄激素性脫發(fā)的現(xiàn)代藥理研究。周晴等研究發(fā)現(xiàn)雄激素性脫發(fā)與血液流變學(xué)變化存在相關(guān)性，微循環(huán)障礙使毛囊周圍血管收縮，刺激血管壁平滑肌細(xì)胞增殖，最終使局部缺血缺氧，導(dǎo)致毛囊進(jìn)行性縮小。張哲睿等研究數(shù)據(jù)表明，在正常健康轉(zhuǎn)基因斑馬魚模型上，三七花總皂苷比三七根總皂苷擁有更為優(yōu)勢(shì)的促血管新生和保護(hù)血管的效果，以免內(nèi)皮素分泌過多而導(dǎo)致血管過度收縮，促進(jìn)血液循環(huán)，擴(kuò)張毛乳頭的毛細(xì)血管，從而疏通毛囊。三七花還有降血脂的作用，同時(shí)抑制脂肪和膽固醇吸收，從而減少毛囊皮脂的分泌。大多數(shù)雄激素性脫發(fā)皮炎頭皮損害中，可查到親脂性、多形態(tài)的卵圓形糠秕孢子菌，這種菌能將血清甘油三脂分解為刺激性脂肪酶的酯酶，可影響表皮的再生，并致發(fā)炎而產(chǎn)生頭屑，形成脂溢性皮炎伴脫發(fā)，三七花具有抗炎、促進(jìn)造血功能作用，可抑制脂溢性皮炎。綜上所述，三七花通過提高免疫力，促進(jìn)血液循環(huán)，控制皮脂分泌，抑制頭皮炎癥，從而整體上調(diào)節(jié)機(jī)體性激素水平，減少毛囊皮脂腺的分泌，達(dá)到預(yù)防或治療雄激素性脫發(fā)癥的目的。
[0016]本發(fā)明用于制成預(yù)防或治療以上所述脫發(fā)癥的藥物，所述藥物為以三七花生藥粉、三七花水提取物或有機(jī)溶劑提取物為活性成分，加上藥學(xué)上可接受的載體或輔助性成分制備而成的藥物制劑。所述有機(jī)溶劑為本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的，如:甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、正丁醇或乙酸乙酯等。作為優(yōu)選，所述三七花有機(jī)溶劑提取物為乙醇提取物、正丁醇提取物或乙酸乙酯提取物，進(jìn)一步優(yōu)選為30%-85%的乙醇提取物。也可以根據(jù)病情需要，在制劑中加入相應(yīng)的藥物或營養(yǎng)成分，配制成含三七花的藥物組合物。
[0017]所述藥物制劑為本領(lǐng)域常用的制劑，如:口服液、膠囊、湯劑、片劑或顆粒劑等，作為藥療或食療產(chǎn)品使用；作為優(yōu)選，制備成膠囊劑、口服液或湯劑。
[0018]以上所述三七花水提取物的制備方法為:取三七花藥材，加8-10倍量水，加熱煎煮2次，每次0.5-1小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，即得。
[0019]以上所述三七花乙醇提取物的制備方法為:取三七花藥材，加6-8倍量30%_85%的乙醇，加熱回流提取2-3次，每次0.5-2小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，即得。
[0020]以上所述三七花正丁醇提取物的制備方法為:取三七花藥材，加6-8倍量正丁醇，加熱回流提取2-3次，每次0.5-2小時(shí)，`濾過，合并濾液，回收正丁醇，即得。
[0021]以上所述三七花乙酸乙酯提取物的制備方法為:取三七花藥材，加6-8倍量乙酸乙酯，加熱回流提取2-3次，每次0.5-2小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙酸乙酯，即得。
[0022]將三七花制備成膠囊劑的方法為:取上述三七花的水提取物和/或有機(jī)溶劑提取物，濃縮成稠膏，加入適量淀粉，干燥，粉碎，過篩，再加入適量填充劑、潤(rùn)滑劑，混勻，裝入膠囊，即得。
[0023]將三七花制備成口服液的方法為:取上述三七花的水提取物和/或有機(jī)溶劑提取物，濃縮，加入適量穩(wěn)定劑、防腐劑或矯味劑，混勻，濾過，加入適量水，混勻，灌裝，滅菌，即得。
[0024]本發(fā)明的有益效果是:
(I)能預(yù)防或治療脫發(fā)癥，特別是預(yù)防或治療雄激素性脫發(fā)，療效顯著。
[0025](2)三七花還含有豐富的營養(yǎng)物質(zhì)，能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)，使頭發(fā)粗壯，使用安全、方便。
【具體實(shí)施方式】
[0026]下面結(jié)合具體實(shí)施例和臨床應(yīng)用對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步描述，但不限制本發(fā)明的保護(hù)范圍和應(yīng)用范圍:
一、樣品的制備 實(shí)施例1三七花生藥粉
取三七花藥材50kg，粉碎成細(xì)粉，過80目篩，分裝至膠囊中，即得。三七花生藥粉的含量為:0.5g/粒。
[0027]實(shí)施例2.三七花湯劑
取三七花藥材IOg,加8倍量水，加熱煎煮30分鐘，濾過，濾渣再加6倍量水，加熱煮沸30分鐘，濾過，合并濾液，即得。
[0028]實(shí)施例3三七花膠囊
取三七花藥材50kg，加10倍量水，加熱煎煮2次，每次I小時(shí),濾過,合并濾液,濃縮成稠膏，加入適量淀粉，干燥，粉碎，過篩，再加入適量填充劑、潤(rùn)滑劑，混勻，裝入膠囊，即得。含三七花生藥粉:lg/粒。
[0029]實(shí)施例4三七花膠囊
取三七花藥材50kg，加6倍量85%乙醇，加熱回流提取3次，每次0.5小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，濃縮成稠膏，加入適量淀粉，干燥，粉碎，過篩，再加入適量填充劑、潤(rùn)滑劑，混勻，裝入膠囊，即得。含三七花生藥粉:lg/粒。
[0030]實(shí)施例5三七花膠囊
取三七花藥材50kg，加7倍量正丁醇，加熱回流提取2次，每次I小時(shí)，濾過，合并濾液，回收正丁醇，濃縮成稠膏，加入適量淀粉，干燥，粉碎，過篩，再加入適量填充劑、潤(rùn)滑劑，混勻，裝入膠囊，即得。含三七花生藥粉:lg/粒。
[0031]實(shí)施例6三七花口服液
取三七花藥材50kg，加7倍量乙酸乙酯，加熱回流提取3次，每次0.5小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙酸乙酯，備用；取乙酸乙酯提取后的濾洛，加8倍量水，加熱煎煮2次，每次I小時(shí)，濾過，合并濾液；將回收乙酸乙酯后的提取物與水提取得到的濾液合并，混勻，濃縮，加入適量穩(wěn)定劑、防腐劑、矯味劑，混勻，濾過，加入適量水，混勻，灌裝，滅菌，即得。含三七花生藥粉:3g/支，每支裝量10ml。
[0032]實(shí)施例7三七花口服液
取三七花藥材50kg，加8倍量30%乙醇，加熱回流2次，每次2小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，加入適量穩(wěn)定劑、防腐劑、矯味劑、混勻，濾過，加入適量水，混勻，滅菌，灌裝，即得。含三七花生藥粉:3g/支，每支裝量10ml。
[0033]二、病例選擇
1.癥狀:禿發(fā)從前額兩側(cè)開始，逐向頭頂伸延，頭發(fā)漸變稀少、纖細(xì)，新生頭發(fā)越來越細(xì)，柔軟無力，或從頭頂開始脫發(fā)，脫發(fā)區(qū)呈一片均勻、稀疏、細(xì)弱的頭發(fā)。油脂分泌旺，頭發(fā)油膩，或皮屑明顯，頭發(fā)干燥，伴瘙癢，雄激素性脫發(fā)。
[0034]2.病例選擇:共70例病人或志愿者。年齡20-60歲，平均30 士 8歲。病程:6個(gè)月至20年。平均3.2 士 2.5年。男性:53例，女性17例。
[0035]3.納入標(biāo)準(zhǔn):
(I)年齡在20-60歲。
[0036](2)近3月未用性激素避孕藥物者。[0037](3)近I個(gè)月未經(jīng)任何脫發(fā)治療。
[0038](4)依從性好者。
[0039]三、治療方法:以上脫發(fā)癥分為治療組、陰性對(duì)照組，采用隨機(jī)雙盲法。2個(gè)月為一個(gè)療程，停藥I個(gè)月后判定療效，在此期間禁忌辛辣、甜膩之品，保持心情舒暢，起居有規(guī)律。
[0040]1.治療組:患者分別隨機(jī)服用三七花生藥粉、三七花湯劑、三七花口服液、三七花膠囊。上述每個(gè)實(shí)施例至少用于3例患者。
[0041]2.陰性對(duì)照組:分別給患者服用沒有三七花藥材的口服液。
[0042]3.服藥量:三七花原生藥材粉(15粒/日)、三七花湯劑(每日取IOg藥材，照樣品制備方法項(xiàng)下的湯劑制備)、三七花口服液(3支/日)、三七花膠囊(8粒/日)。
[0043]四、觀察內(nèi)容與方法
1.脫發(fā):少量脫發(fā):日脫發(fā)少于50根，記錄“+++”;中量脫發(fā):日脫發(fā)大于50根，小于100根，記錄“++”；大量脫發(fā):日脫發(fā)大于100根，記錄“ + ”。
[0044]2.發(fā)軸微觀評(píng)價(jià):發(fā)軸變粗，記錄“+++”；發(fā)軸不變，記錄“++”；發(fā)軸變細(xì)，記錄“ + ”。
[0045]3.拉伸試驗(yàn):難拉斷，拉伸強(qiáng)度增強(qiáng)，記錄“+++” ；拉伸強(qiáng)度不變，記錄“++” ；易拉斷，記錄“ + ”。
[0046]4.新發(fā)生長(zhǎng)情況:脫發(fā)處全部長(zhǎng)出`頭發(fā)，記錄“+++”;脫發(fā)處長(zhǎng)出1/3以上新發(fā)，記錄“++”；未長(zhǎng)出新發(fā)，記錄“ + ”。
[0047]五、治療結(jié)果:在時(shí)間TO (治療開始之前)、在時(shí)間Tl (治療2個(gè)月結(jié)束)、在時(shí)間T2(終止給藥I個(gè)月)分別評(píng)價(jià)，對(duì)上述三組臨床試驗(yàn)情況進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，詳見下表:
^O01.1病例I試驗(yàn)IΤ:Τ—Τ:I—組內(nèi)比較
【權(quán)利要求】
1.三七花在制備預(yù)防或治療脫發(fā)癥的藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述三七花的用途，其特征在于，用于預(yù)防或治療雄激素性脫發(fā)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述三七花的用途，其特征在于，所述的藥物是以三七花生藥粉、三七花水提取物或有機(jī)溶劑提取物為活性成分，加上藥學(xué)上可接受的載體或輔助性成分制備而成的藥物制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七花有機(jī)溶劑提取物為乙醇提取物、正丁醇提取物或乙酸乙酯提取物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七花水提取物的制備方法為:取三七花藥材,加8-10倍量水，加熱煎煮2次，每次0.5-1小時(shí)，濾過，合并濾液，回收乙醇，即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七花乙醇提取物的制備方法為:取三七花藥材，加6-8倍量30%-85%的乙醇，加熱回流提取2-3次，每次0.5-2小時(shí),濾過,合并濾液,回收乙醇，即得。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七三七花正丁醇或乙酸乙酯提取物的制備方法為:取三七花藥材，加6-8倍量正丁醇或乙酸乙酯，加熱回流提取2-3次，每次0.5-2小時(shí)，濾過，合并濾液，回收正丁醇或乙酸乙酯，即得。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述含三七花用途，其特征在于，所述藥物制劑是膠囊劑、口服液或湯劑。
【文檔編號(hào)】A61K9/48GK103877135SQ201310705345
【公開日】2014年6月25日 申請(qǐng)日期:2013年12月20日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月20日
【發(fā)明者】羅永城, 梁劍 申請(qǐng)人:羅永城, 梁劍