一種具有抗氧化功能的間苯三酚薄膜衣片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種具有抗氧化功能間苯三酚薄膜衣片及其制備方法，它是以二水合間苯三酚為活性成分，加入填充劑、抗氧劑、潤滑劑等賦形劑，以水溶性包衣材料包衣后制備而成。制備方法包括過篩、混合、制粒、壓片和包衣。本發(fā)明可有效克服間苯三酚的易氧化性，其標(biāo)示量可控、片重差異穩(wěn)定、溶出較快，包衣后其穩(wěn)定性良好、成品率高且成本低；制備方法操作簡單，易掌握調(diào)節(jié)，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控。
【專利說明】一種具有抗氧化功能的間苯三酚薄膜衣片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及間苯三酚藥物制劑，具體涉及間苯三酚薄膜衣片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]間苯三酚屬于親肌性非阿托品非罌粟堿類純平滑肌解痙藥，它能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道平滑肌，且只作用于痙攣平滑肌，對正常平滑肌影響極小。與其它平滑肌解痙藥相比，其特點(diǎn)是不具有抗膽堿作用，在解除平滑肌痙攣的同時(shí)，不會(huì)產(chǎn)生一系列抗膽堿樣副作用，不會(huì)引起低血壓、心率加快、心率失常等癥狀，對心血管功能無影響。其毒副作用小，用藥安全較高。
[0003]間苯三酚臨床主要用于消化系統(tǒng)和膽道功能障礙引起的急性痙攣性疼痛；急性痙攣性尿道、膀胱、腎絞痛；婦科痙攣性疼痛；懷孕期間子宮收縮的輔助制療。目前國內(nèi)用于臨床的主要為供靜脈注射用的間苯三酚注射液及注射用粉針劑?？晒┛诜H有已在法國上市的凍干口崩片(Spasfon-Lyoc)。對于間苯三酹注射液及注射用粉針等注射用劑型,僅能在醫(yī)療機(jī)構(gòu)供注射用，對于自主給藥及老年人或用藥不便者不甚方便；對于國內(nèi)外已上市的間苯三酚口服制劑一 “間苯三酚口服用凍干片”雖用藥方便，但在制備過程中，應(yīng)用冷凍干燥技術(shù)及特殊的包裝材料，使其穩(wěn)定性雖能保證，但對制備工藝及儀器要求嚴(yán)格故生產(chǎn)成本較高，市售價(jià)格較貴，且硬度較低，不便于包裝、儲(chǔ)存和運(yùn)輸。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的任務(wù)是提供一種間苯三酚薄膜衣片及其制備方法，以有效克服間苯三酚的易氧化性的問題，為臨床提供一種質(zhì)量穩(wěn)定、使用方便的間苯三酚口服制劑，并具有制備工藝簡單，成本較低，在保證·硬度的前提下，使制得的產(chǎn)品的溶出較快，且穩(wěn)定性好等特點(diǎn)。
[0005]實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的技術(shù)方案是:
[0006]本發(fā)明提供的間苯三酚薄膜衣片，是以下述重量百分比的原料和方法制成的藥劑:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種間苯三酚薄膜衣片，其特征在于，它是以下述重量百分比的原料和方法制成的藥劑:
二水合間苯三酚40%
甘露醇14%~55%
微晶纖維素5~20%
崩解劑O~5%
羥丙甲基纖維素O~2%
亞硫酸氫鈉0.2~0.5%
微粉硅膠0.1~0.5% 所述的崩解劑是羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮； 將上述原料中的二水合間苯三酚、甘露醇、微晶纖維素、崩解劑、亞硫酸氫鈉分別粉碎后過篩，充分混勻，然后加入水或乙醇或粘合劑制軟材，進(jìn)而制成濕顆粒，所述的粘合劑是將上述原料中的羥丙甲基纖維素與50%乙醇水溶液(乙醇與水的體積比為1:1)按重量體積Kg/ml為1:10的比例配制成的10%羥丙甲基纖維素溶液；將所制備的濕顆粒干燥完全后，加入作為潤滑劑的微粉硅膠，混合均勻，整粒后壓制成片，再用水溶性包衣材料的包衣液進(jìn)行包衣即制得間苯三酚薄膜衣片。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的間苯三酚薄膜衣片，其特征在于，所述的過篩是過80目篩。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的間苯三酚薄膜衣片`，其特征在于，所述的制成濕顆粒的具體方法是:將制軟材通過20目篩網(wǎng)擠壓制得濕顆粒。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的間苯三酚薄膜衣片，其特征在于，所述的壓制成片的具體方法是用壓片機(jī)壓制成片。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的間苯三酚薄膜衣片，其特征在于，所述的水溶性包衣材料是歐巴代II。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的間苯三酚薄膜衣片，其特征在于，所述包衣液的質(zhì)量百分含量為 14-20%。
7.一種間苯三酚薄膜衣片的制備方法，包括以下步驟: 步驟一:取二水合間苯三酚、甘露醇、微晶纖維素、崩解劑、亞硫酸氫鈉，分別粉碎后過篩，充分混合均勻，然后加入水或乙醇或粘合劑制軟材，進(jìn)而制成濕顆粒；所述的崩解劑是羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；所述的粘合劑是將羥丙甲基纖維素與50%乙醇水溶液(乙醇與水的體積比為1:1)按重量體積比g/ml為1:10的比例配制成的10%羥丙甲基纖維素溶液； 步驟二:將所制備的濕顆粒干燥完全后，按所述配比量加入作為潤滑劑的微粉硅膠，混合均勻，整粒后壓制成片，再用水溶性包衣材料的包衣液進(jìn)行包衣即制得間苯三酚薄膜衣片；所述方法中各原料的重量百分比為:
二水合間苯三酚 40%;甘露醇14%~55%;
微晶纖維素5~20%;
崩解劑0~5%;
羥丙甲基纖維素 0~2%;亞硫酸氫鈉0.2~0.5%；微粉硅膠0.1~0.5%。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述的過篩的具體方法是過80目篩；所述的制成濕顆粒的具體方法是:將制軟材通過20目篩網(wǎng)擠壓制得濕顆粒；所述的壓制成片的具體方法是用壓片機(jī)壓制成片。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述的水溶性包衣材料是歐巴代II。
10.根據(jù) 權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述包衣液的質(zhì)量百分含量為14~20%。
【文檔編號】A61K47/10GK103622936SQ201310660189
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年12月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月9日
【發(fā)明者】劉宏, 陳丹, 楊瑞玲, 符旭東, 余夢辰, 廖祥茹, 陳鷹, 劉輝 申請人:中國人民解放軍廣州軍區(qū)武漢總醫(yī)院