麥冬參芪軟膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于降血糖藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，為了解決高血糖患者長期服用藥品副作用問題，提供了一種麥冬參芪軟膠囊及其制備方法。由麥冬、玄參、知母、山藥、黃芪、蒼術(shù)、生地、枸杞子、葛根、丹參、丹皮、沙棘籽油、蜂蠟、明膠、甘油、水按照一定比例制備而成。本發(fā)明根據(jù)中醫(yī)理論整體觀，標(biāo)本兼治，上、中、下三消同治，未病先防，整體調(diào)節(jié)人體功能。諸藥配伍補而不膩，清而不過，剛?cè)嵯酀?，共奏益氣養(yǎng)陰以治本，清熱化濁通絡(luò)以治標(biāo)防變的功效。通過藥理毒理臨床資料，證明麥冬參芪軟膠囊無毒副作用，對正常人體血糖無影響，對高血糖有降低作用。同時可降低血脂水平，保持身體健康，改善內(nèi)分泌都起調(diào)節(jié)作用，是一種理想的降血糖的產(chǎn)品。
【專利說明】麥冬參芪軟膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于降血糖藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種麥冬參芪軟膠囊及其制備方法?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002]糖尿病是一種與遺傳因素和多種環(huán)境因素相關(guān)聯(lián)的以慢性高血糖為特征的代謝紊亂綜合征。隨著人民生活水平的提高、生活方式改變以及社會老齡化，近年來全球糖尿病發(fā)病率呈逐年增加趨勢。在我國糖尿病患病率1979年為0.67%，1995-1997年為3.21%。在不到20年時間內(nèi)，我國就從小于3%的低患病率國家迅速跨入世界中等患病率(3%-10%)國家的行列。目前我國實際患糖尿病人數(shù)已超過4000萬人。糖尿病已成為僅次于惡性腫瘤和心血管疾病之后的第三大健康殺手。努力探索和積極尋找治療和控制糖尿病的理想方法和藥物，已成為當(dāng)今世界醫(yī)學(xué)亟待解決和攻克的重點課題之一。
[0003]糖尿病起病緩慢，病程較長，一旦得病，終身服藥?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)對糖尿病治療方法，主要是通過口服降糖藥或注射胰島素控制血糖至正常范圍內(nèi)，長期服藥導(dǎo)致出現(xiàn)化學(xué)藥物的繼發(fā)性失效，只能給患者更換其他類型口服降糖藥或注射胰島素，甚至加大胰島素藥量；許多對血糖控制比較理想的患者仍然出現(xiàn)慢性并發(fā)癥；有些患者服用化學(xué)藥后已經(jīng)把血糖控制在正常范圍內(nèi)，但乏力、口干等癥狀依然無法消除；所以利用中醫(yī)整體調(diào)節(jié)、標(biāo)本兼治等思路，以及中藥副作用小的特點，作為提高患者生存質(zhì)量，治療糖尿病的發(fā)展趨勢。
[0004]現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的糖尿病屬于中醫(yī)消渴病的范圍。糖尿病最常見的臨床表現(xiàn)為“三多一少”綜合征，即多飲、多食、多尿和消瘦。中醫(yī)理論認為，糖尿病是因肺、胃、腎三臟陰虛燥熱，水谷精微輸布失常所致口渴多飲、消谷善饑、尿頻量多，或尿濁有甜味、形體消瘦為特征的疾病。消渴病以陰虛為本，燥熱為標(biāo)。陰虛可以內(nèi)生燥熱，燥熱反過來又易傷陰精兩者互為因果。消渴病常因燥熱致津虧，津虧不能化氣，而致氣陰兩虛；同時瘀血既貫穿糖尿病始終，又是糖尿病的病理產(chǎn)物，而且可進一步加重氣陰兩虛，最后導(dǎo)致病情加重及并發(fā)癥的產(chǎn)生。另外脾胃相表里，胃病必定影響到脾，脾喜燥惡濕，補陰必定影響脾的運化。所以按中醫(yī)理論治療糖尿病，從臟腑上 考慮，肺、脾、胃、腎同治；治法上，補陰清熱，生津潤燥，補氣健脾，活血祛瘀。
[0005]

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明為了解決高血糖患者長期服用藥品副作用問題，提供了一種麥冬參芪軟膠囊及其制備方法。
[0007]本發(fā)明是由如下技術(shù)方案實現(xiàn)的:一種麥冬參芪軟膠囊，由下列重量份的原料制成:麥冬30-60份、玄參30-60份、知母30-50份、山藥40-60份、黃芪50-70份、蒼術(shù)30-40份、生地40-60份、枸杞子40-60份、葛根60-80份、丹參60-80份、丹皮40-60份、沙棘籽油80-100份、蜂蠟2-5份、明膠90-120份、甘油30-60份、水110-140份。
[0008]上述配比的基礎(chǔ)上優(yōu)選:麥冬40份、玄參30份、知母30份、山藥60份、黃芪60份、蒼術(shù)30份、生地40份、枸杞子40份、葛根60份、丹參60份、丹皮40份、沙棘籽油85份、蜂蠟2.5份、明膠102份、甘油40份、水122份。
[0009]一種麥冬參芪軟膠囊的制備方法，包括如下步驟:
(1)沙棘籽粗油的制備:A、沙棘籽的處理:沙棘籽粉碎成14目的粗粉；B、C02超臨界萃取:將沙棘籽粗粉放入萃取釜中，在溫度為50°C，壓力為1.7Mpa，CO2流速為0.12L/min，萃取3小時，將溶有沙棘籽油的CO2流體通入分離釜，分離釜中48-60°C和2.0Mpa~3.0Mpa下分離出沙棘籽油即毛油，存放于毛油儲罐中，CO2氣體壓縮后進入萃取釜循環(huán)使用；C、提油后的沙棘籽粗粉將水分干燥至11%_15%，供提取用；
(2)沙棘桿粗油精煉:a、毛油從毛油存儲中進入脫酸中，將NaOH溶液栗入Sil中，脫酸罐罐體中間用水蒸氣管道進行加熱到60°C ;加入與油同溫的水，加入量為油量的6%，靜置沉淀6h-8h，將水液及沉淀排出；用水洗2-3次，每次加水為油重的10%，靜置2小時，排出水液；將混懸液在真空-0.06MPa，加溫到90-95°C進行干燥，干燥至油色透明為止；b、脫酸后的毛油通過管道進入脫色罐，罐內(nèi)加入4%油重的活性白土，與脫酸后的毛油在罐中接觸，去除毛油中的顏色；c、脫酸、脫色后的毛油降溫到15-20°C，加入1/70油重的硅藻土作為助濾劑，過濾，即除去蠟質(zhì)；d、過濾脫蠟后的毛油進入脫臭罐脫臭:毛油進入脫臭罐后用水蒸氣進行加熱至90°C，打入水蒸氣加熱到250-260°C，保溫2.5小時，然后蒸餾除去脫臭物；e、脫臭后的毛油灌入冷卻罐中冷卻，熱能在冷卻罐內(nèi)經(jīng)過冷卻管進行交換；f、毛油冷卻至50°C后，進入拋光過濾器中過濾:過濾器內(nèi)部為5微米的濾袋，進一步的濾除精油中的雜質(zhì)，使精油達到透明、光澤、無雜物；g、經(jīng)拋光過濾器后的精油由精油管道送入灌裝處灌裝，同時充氮氣進行保護，防止精油在灌裝時接觸到空氣造成氧化；
(3)藥材提取:麥冬、玄參、知母、黃芪、山藥、蒼術(shù)、生地、枸杞子、葛根、丹參、丹皮十一味藥材加入提取罐內(nèi)，加水煎煮，第一次加水為藥材總量的10倍，煎煮2.5小時；第二次加水量為藥材總量的8倍，煎煮1.5小時；兩次煎液，過濾，濾液在-0.06MPa^-0.08MPa、60°C下減壓濃縮至密度為1.1 ;濃縮液噴霧干燥，粉碎成100目細粉備用；` (4)麥冬參芪軟膠囊的制備:化膠:純凈水加熱至55-65°C，加入明膠粉、甘油，攪拌使明膠粉融化；內(nèi)容物配制:將沙棘籽油、蜂蠟加入罐內(nèi)，加熱到60°C，不斷攪拌使蜂蠟融化，將藥材的粉碎細粉與蠟油混合均勻,通過膠體磨研磨,然后打入配液罐攪拌1.5小時；軟膠囊制作:將攪拌好的內(nèi)容物物料放入物料盛放容器中，在50°C _60°C的模具中加入明膠液，然后加入物料盛放容器中的內(nèi)容物，壓制成0.5g/粒的軟膠囊，置于陰涼、干燥處存放。
[0010]所述NaOH溶液的濃度和用量根據(jù)毛油的酸價來確定。
[0011]本發(fā)明所述麥冬參芪軟膠囊中:麥冬為百合科植物麥冬的干燥塊根。具有養(yǎng)陰生津、潤肺清心的功效。用于津傷口渴、內(nèi)熱消渴、肺燥干咳、陰虛勞嗽、喉痹咽痛、心煩失眠、腸燥便秘。麥冬主要化學(xué)成分為留體皂苷、高異黃酮類、多糖、氨基酸等。近年來關(guān)于麥冬的藥理作用研究表明，麥冬具有多種藥效功能，主要集中在抗心肌缺血、抗血栓形成、耐缺氧、抗衰老、降血糖等方面。
[0012]玄參為玄參科植物玄參的干燥根。具有清熱涼血、滋陰降火、解毒散結(jié)的功效。用于熱入營血、溫毒發(fā)斑、熱病傷陰、舌絳煩渴、津傷便秘、骨蒸勞嗽等。玄參主要含環(huán)烯醚萜類、苯丙素苷類，尚含植物留醇，有機酸類，黃酮類，三萜皂苷，揮發(fā)油，糖類，生物堿及微量的單萜和二萜成分等?，F(xiàn)代藥理證實玄參具有:擴張冠狀動脈、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗菌、增強免疫、保肝、抗氧化作用。
[0013]知母為百合科植物知母的干燥根莖。歸肺、胃、腎經(jīng)，具有清熱瀉火、滋陰潤燥的功效；用于高熱煩渴、內(nèi)熱消渴、外感熱痛、肺熱燥咳、骨蒸潮熱、腸燥便秘。知母含有知母皂苷、知母多糖、樹脂酚類、P -谷留醇等，藥理研究具有降血糖作用、抗病原微生物作用、解熱作用、抗腫瘤作用等。
[0014]山藥為薯蕷科植物薯蕷的干燥根莖。具有補脾養(yǎng)胃、生津益肺、補腎澀精的功效；用于脾虛食少，久瀉不止，肺虛喘咳、腎虛遺精、虛熱消渴等。山藥含有尿囊素、酚性成分、黃酮醇、黃酮、蛋白質(zhì)、多糖、皂苷及脂類化學(xué)物質(zhì)，具有降血糖、抗衰老、調(diào)節(jié)免疫、抗突變、降血脂等藥理作用。
[0015]黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根。具有補氣升陽、固表止汗、利水消腫、生津養(yǎng)血、行滯通痹、脫毒排膿、斂瘡生肌等功效。用于氣虛乏力、食少便溏、中氣下陷、久瀉脫肛、便血崩漏、內(nèi)熱消渴、表虛自汗、氣虛水腫等。黃芪主要含黃酮類、皂苷類、多糖類、氨基酸及微量元素等化學(xué)成分。現(xiàn)代藥理證實黃芪具有增強免疫功能、增強機體耐缺氧及應(yīng)激能力、促進機體代謝、調(diào)節(jié)血糖、降壓作用、改善心功能、保肝作用、抗菌及抑制病毒作用。
[0016]蒼術(shù)為菊科植物茅蒼術(shù)或北蒼術(shù)的干燥根莖。具有燥濕健脾、祛風(fēng)散寒、明目的功效。用于濕阻中焦、脘腹脹滿、泄瀉、水腫、風(fēng)濕痹痛、風(fēng)寒感冒、夜盲、眼目昏澀。蒼術(shù)含有揮發(fā)油類、多糖類、蒼術(shù)烯內(nèi)酯丙、漢黃芩素、倍半萜苷等成分?，F(xiàn)代藥理證實具有抗?jié)?、抗心率失常、降血糖、降血壓、利尿、保肝、抗炎、抗菌等作用?
[0017]生地為玄參科植物地黃的干燥塊根。具有清熱涼血、養(yǎng)陰生津的功效。用于熱入營血、溫毒發(fā)斑、吐血衄血、熱病傷陰、津傷便秘、陰虛發(fā)熱、骨蒸癆熱、內(nèi)熱消渴等。生地含有環(huán)烯醚萜苷類、多糖類和多種氨基酸成分，現(xiàn)代藥理證實有:調(diào)節(jié)免疫功能、抗炎、降溫、保肝、降糖、補血、抗福射、抗腫瘤、抗衰老等作用。
[0018]枸杞子為茄科植物寧夏枸杞的干燥成熟果實。具有滋補肝腎、益精明目的功效。用于虛勞精虧、腰膝酸痛、?；瓒Q、陽痿遺精、內(nèi)熱消渴、血虛萎黃、目昏不明等。枸杞含有枸杞多糖、甜菜堿、東莨菪堿、硫胺素、核黃素、留醇、肉桂酰組胺、蕓香苷和枸杞葉蛋白等有效成分以及多種氨基酸和微量元素?，F(xiàn)代藥理研究枸杞具有提高免疫力、抗衰老、抗腫瘤、降血糖、降血脂、降血壓、保護肝腎細胞的作用。
[0019]葛根為豆科植物野葛的干燥根。具有解肌退熱、生津止渴、透疹、升陽止瀉、通經(jīng)活絡(luò)、解酒毒的功效；用于治療外感發(fā)熱頭痛、項背強痛、口渴、消渴、麻疹不透泄瀉、酒毒傷中等。葛根含有葛根素、大豆甙元、大豆甙、多種氨基酸、豐富淀粉、多種微量元素等；現(xiàn)代藥理研究證實具有降血糖、增加腦及冠狀血管血流量、解痙、解熱及雌激素樣作用等。
[0020]丹參為唇形科植物丹參的干燥根和根莖。具有活血祛瘀、通經(jīng)止痛、清心除煩、涼血消癰的功效。用于胸痹心痛、腕腹脅痛、熱痹疼痛、月經(jīng)不調(diào)、瘡瘍腫痛等。丹參主要含丹參酮(1、II A、II B)、異丹參酮(1、II)等成份。多用于治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞、心動過速、腦血栓等。
[0021]丹皮為毛茛科植物牡丹的干燥根皮。具有清熱涼血、活血化瘀的功效。用于熱入營血、溫毒發(fā)斑、吐血衄血、夜熱早涼、無汗骨蒸、經(jīng)閉痛經(jīng)、癰腫瘡毒等。牡丹皮含有牡丹皮原苷(酶解后生成丹皮酚和丹皮酚苷)、芍藥苷、芍藥酚、揮發(fā)油、留醇生物堿以及植物甾醇等?，F(xiàn)代藥理實驗證實丹皮具有:抗動脈粥樣硬化作用、降血壓作用、心肌細胞保護作用、對局部的微循環(huán)有加快作用、降血糖作用、抗驚厥作用、對腦組織的保護作用、保肝作用等。
[0022]本發(fā)明將上述麥冬、玄參、知母、黃芪、山藥、蒼術(shù)、生地、枸杞子、葛根、丹參、丹皮等十一味藥食同源藥材進行配伍、加工提取，利用沙棘籽油作為軟膠囊的混懸劑，制作為降血糖的藥品。
[0023]本發(fā)明根據(jù)中醫(yī)理論整體觀，標(biāo)本兼治，上、中、下三消同治，未病先防，整體調(diào)節(jié)人體功能。利用現(xiàn)代藥理研究證實具有降糖作用的藥食同源藥材進行配伍。具體配伍機理為:丹參、葛根升胃氣生津，擴張血管，改善血行，丹參活血化瘀，通行血脈；二藥合用，化瘀生新助胃津上傳化生，升胃氣助瘀血之行化，對降血糖、降血脂有較好療效。蒼術(shù)、玄參二藥均有降血糖作用；蒼術(shù)人脾胃經(jīng)，燥濕健脾斂精；玄參入肺、胃、腎經(jīng)，滋陰降火，解毒散結(jié)，二藥配伍，既有健睥斂精以助運化之功，又能滋陰降火，使水升火降，中焦健旺，氣復(fù)陰回，糖代謝復(fù)常，血糖自降。麥冬、玄參、知母、生地滋肺、胃、腎陰，清肺、胃熱，降腎虛火，生津止渴；黃芪、山藥、蒼術(shù)、枸杞子補腎精、健脾益氣，助諸藥益氣生津補陰；葛根、丹參、丹皮通經(jīng)絡(luò)、活血祛瘀；黃芪配山藥健脾益氣生津、補腎澀精止遺之效，使脾氣健忘，下元固壯，防止飲食微粒的漏泄，使尿糖減少或消失；蒼術(shù)雖辛燥，與玄參相配可以抑制其燥烈之弊而展其健脾斂精之能。糖尿病氣虛日久無力鼓動血液運行，終致瘀血內(nèi)停。佐以丹參、丹皮、葛根活血通絡(luò)，寓有未病防變之意。諸藥配伍補而不膩，清而不過，剛?cè)嵯酀?，共奏益氣養(yǎng)陰以治本，清熱化濁通絡(luò)以治標(biāo)防變的功效。
[0024]本發(fā)明麥冬參芪軟膠囊:呈巧克力棕色，完整、無粘連，無肉眼可見的外來雜質(zhì)；內(nèi)容物為棕灰色油狀混懸液體，味微苦；經(jīng)檢測，每100g麥冬參芪軟膠囊混懸液中葛根素含量為1121.8mg，知母皂苷B II含量為681.6mg，丹酚酸B的含量為1421.6mg ;亞油酸含量為16.8% ;亞麻酸含量為13.6% ;微生物檢測:細菌數(shù)低于340cfu/g，霉菌數(shù)和酵母菌數(shù)為26cfu/g，大腸埃希菌均未檢出。裝量差異符合膠囊劑要求。表1為本發(fā)明麥冬參芪軟膠囊理化指標(biāo)、脂肪酸、葛根素、知母皂苷BII等檢測結(jié)果以及微生物檢測結(jié)果與企業(yè)內(nèi)控指標(biāo)對比表。
[0025]表1
【權(quán)利要求】
1.一種麥冬參芪軟膠囊，其特征在于:由下列重量份的原料制成:麥冬30-60份、玄參30-60份、知母30-50份、山藥40-60份、黃芪50-70份、蒼術(shù)30-40份、生地40-60份、枸杞子40-60份、葛根60-80份、丹參60-80份、丹皮40-60份、沙棘籽油80-100份、蜂蠟2_5份、明膠90-120份、甘油30-60份、水110-140份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種麥冬參芪軟膠囊，其特征在于:由下列重量份的原料制成:麥冬40份、玄參30份、知母30份、山藥60份、黃芪60份、蒼術(shù)30份、生地40份、枸杞子40份、葛根60份、丹參60份、丹皮40份、沙棘籽油85份、蜂蠟2.5份、明膠102份、甘油40份、水122份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種麥冬參芪軟膠囊，其特征在于:制備方法包括如下步驟: (1)沙棘籽粗油的制備:A、沙棘籽的處理:沙棘籽粉碎成14目的粗粉；B、C02超臨界萃取:將沙棘籽粗粉放入萃取釜中，在溫度為50°C，壓力為1.7Mpa，CO2流速為0.12L/min，萃取3小時，將溶有沙棘籽油的CO2流體通入分離釜，分離釜中48-60°C和2.0Mpa~3.0Mpa下分離出沙棘籽油即毛油，存放于毛油儲罐中，CO2氣體壓縮后進入萃取釜循環(huán)使用；C、提油后的沙棘籽粗粉將水分干燥至11%_15%，供提取用； (2)沙棘桿粗油精煉:a、毛油從毛油存儲中進入脫酸中，將NaOH溶液栗入Sil中，脫酸罐罐體中間用水蒸氣管道進行 加熱到60°C ;加入與油同溫的水，加入量為油量的6%，靜置沉淀6h-8h，將水液及沉淀排出；用水洗2-3次，每次加水為油重的10%，靜置2小時，排出水液；將混懸液在真空-0.06MPa，加溫到90-95°C進行干燥，干燥至油色透明為止；b、脫酸后的毛油通過管道進入脫色罐，罐內(nèi)加入4%油重的活性白土，與脫酸后的毛油在罐中接觸，去除毛油中的顏色；c、脫酸、脫色后的毛油降溫到15-20°C，加入1/70油重的硅藻土作為助濾劑，過濾，即除去蠟質(zhì)；d、過濾脫蠟后的毛油進入脫臭罐脫臭:毛油進入脫臭罐后用水蒸氣進行加熱至90°C，打入水蒸氣加熱到250-260°C，保溫2.5小時，然后蒸餾除去脫臭物；e、脫臭后的毛油灌入冷卻罐中冷卻，熱能在冷卻罐內(nèi)經(jīng)過冷卻管進行交換；f、毛油冷卻至50°C后，進入拋光過濾器中過濾:過濾器內(nèi)部為5微米的濾袋，進一步的濾除精油中的雜質(zhì)，使精油達到透明、光澤、無雜物；g、經(jīng)拋光過濾器后的精油由精油管道送入灌裝處灌裝，同時充氮氣進行保護； (3)藥材提取:麥冬、玄參、知母、黃芪、山藥、蒼術(shù)、生地、枸杞子、葛根、丹參、丹皮十一味藥材加入提取罐內(nèi)，加水煎煮，第一次加水為藥材總量的10倍，煎煮2.5小時；第二次加水量為藥材總量的8倍，煎煮1.5小時；兩次煎液，過濾，濾液在-0.06MPa^-0.08MPa、60°C下減壓濃縮至密度為1.1 ;濃縮液噴霧干燥，粉碎成100目細粉備用； (4)麥冬參芪軟膠囊的制備:化膠:純凈水加熱至55-65°C，加入明膠粉、甘油，攪拌使明膠粉融化；內(nèi)容物配制:將沙棘籽油、蜂蠟加入罐內(nèi)，加熱到60°C，不斷攪拌使蜂蠟融化，將藥材的粉碎細粉與蠟油混合均勻,通過膠體磨研磨,然后打入配液罐攪拌1.5小時；軟膠囊制作:將攪拌好的內(nèi)容物物料放入物料盛放容器中，在50°C _60°C的模具中加入明膠液，然后加入物料盛放容器中的內(nèi)容物，壓制成0.5g/粒的軟膠囊，置于陰涼、干燥處存放。
【文檔編號】A61P3/10GK103690768SQ201310576055
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2013年11月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月18日
【發(fā)明者】趙利國, 趙志侃, 趙蓉 申請人:山西五臺山沙棘制品有限公司