用于治療多發(fā)硬化癥的s1p受體調(diào)節(jié)劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及S1P受體調(diào)節(jié)劑諸如2-取代的2-氨基-丙烷-1，3-二醇或2-氨基-丙醇衍生物例如包含式X基團(tuán)的化合物用于治療或預(yù)防與脫髓鞘疾病、例如多發(fā)硬化癥相關(guān)的新血管生成中的用途。
【專利說(shuō)明】用于治療多發(fā)硬化癥的S1P受體調(diào)節(jié)劑
[0001]本申請(qǐng)是中國(guó)專利申請(qǐng)200780023601.2的分案申請(qǐng)，原申請(qǐng)的申請(qǐng)日是2007年6月25日，名稱是“用于治療多發(fā)硬化癥的SlP受體調(diào)節(jié)劑”。
[0002]本發(fā)明涉及SlP受體調(diào)節(jié)劑在治療或預(yù)防與脫髓鞘疾病、例如多發(fā)硬化癥相關(guān)的新血管生成中的用途。
[0003]SlP受體調(diào)節(jié)劑通常為鞘氨醇類似物，例如2-取代的2-氨基-丙烷-1，3- 二醇或
2-氨基-丙醇衍生物，例如包含式X基團(tuán)的化合物。
[0004]鞘氨醇-1-磷酸酯(下文“S1P”)是天然的血清脂。目前有八種已知的SlP受體，即SlPl至S1P8。SlP受體調(diào)節(jié)劑通常為鞘氨醇類似物，例如2-取代的2-氨基-丙烷_(kāi)1，
3-二醇或2-氨基-丙醇衍生物，例如包含式X基團(tuán)的化合物:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.SlP受體調(diào)節(jié)劑例如本文上述所定義的式I至IXb的化合物在制備預(yù)防、抑制或治療與脫髓鞘疾病例如多發(fā)硬化癥相關(guān)的新血管生成的藥物中的用途。
2.SlP受體調(diào)節(jié)劑例如本文上述所定義的式I至IXb的化合物在制備預(yù)防、抑制或治療PP-MS的藥物中的用途。
3.權(quán)利要求1或2的用途，其中所述的SlP受體調(diào)節(jié)劑包含式X的基團(tuán):
4.前述權(quán)利要求的任意項(xiàng)的用途，其中所述的藥物與例如本文上述所定義的VEGF-受體拮抗劑伴隨或依序聯(lián)合施用。
5.用于前述權(quán)利要求的藥物組合物，其包含例如本文上述所定義的式I至IXb的化合物的SlP受體調(diào)節(jié)劑，連同一種或多種藥物可接受的稀釋劑或載體。
6.藥物組合，例如藥盒，包含a)第一種活性劑，其是本文公開(kāi)的SlP受體調(diào)節(jié)劑，以游離形式或藥物可接受的鹽形式，和b)VEGF-受體拮抗劑，例如上文所定義的。
7.在需要其的個(gè)體中預(yù)防、抑制或治療與脫髓鞘疾病例如多發(fā)硬化癥相關(guān)的新血管生成的方法，包括對(duì)所述個(gè)體施用治療有效量的SlP受體調(diào)節(jié)劑，例如本文上述所定義的式I至IXb的化合物。
8.在需要其的個(gè)體中預(yù)防、抑制或治療PP-MS的方法，包括對(duì)所述個(gè)體施用治療有效量的SlP受體調(diào)節(jié)劑，例如本文上述所定義的式I至IXb的化合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述的SlP受體調(diào)節(jié)劑是間斷施用的。
10.前述權(quán)利要求中的任意項(xiàng)的方法、用途、藥物組合物或藥物組合，其中所述的SlP受體調(diào)節(jié)劑或激動(dòng)劑為游離形式或可藥用鹽形式的2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷_(kāi)1，3_ 二醇、2_氛基_2_ [4_ (3-芐基氧基苯氧基)-2-氣苯基]乙基-1，3_丙烷-二醇或1-{4-[1-(4_環(huán)己基-3-三氟甲基-芐基氧基亞氨基)-乙基]-2-乙基-芐基}_氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸。
11.前述權(quán)利要求中的任意一項(xiàng)的方法、用途、藥物組合物或藥物組合，其中所述的SlP受:體調(diào)節(jié)劑為游尚形式或可藥用鹽形式的2-氨基-2-[2-(4_辛基苯基)乙基]丙燒-1, 3_ 二醇。
【文檔編號(hào)】A61P25/00GK103550195SQ201310446846
【公開(kāi)日】2014年2月5日 申請(qǐng)日期:2007年6月25日 優(yōu)先權(quán)日:2006年6月27日
【發(fā)明者】P·C·希斯坦德, C·施內(nèi)爾 申請(qǐng)人:諾瓦提斯公司