一種乳腺康注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種乳腺康注射液及其制備方法，由莪術(shù)、丹參、雞血藤、拳參、瓜蔞、地龍、HS-15、和注射用水組成。乳腺康注射液制備方法：將莪術(shù)提取揮發(fā)油備用，藥渣與丹參、雞血藤、拳參、瓜蔞、地龍，水煎煮2次，濃縮，加乙醇靜置，濾過，回收乙醇；水溶液加5%明膠水溶液，溶液靜置48小時(shí)，濾過，濃縮加乙醇靜置，濾過，濾液用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值，放置24小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇?；钚蕴繛V過，濾液115℃熱處理，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值，濾過，濾液加入莪術(shù)油及HS-15，攪勻，加注射用水至全量，粗濾，精濾，灌封，即得。本發(fā)明采用了新的處方和工藝，其優(yōu)勢(shì)是極大地提高了乳腺康注射液的臨床用藥安全性。
【專利說明】一種乳腺康注射液及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑工藝領(lǐng)域，特別涉及一種乳腺康注射液及其制備方法。
技術(shù)背景
[0002]乳腺康注射液具有理氣化瘀，消腫散結(jié)之功效。臨床上用于氣滯血瘀證的乳癖。
[0003]乳腺康注射液是臨床常用藥物之一。經(jīng)調(diào)查，現(xiàn)行市售乳腺康注射劑其增溶劑為聚三梨酯80 (吐溫-80)，相關(guān)藥理研究發(fā)現(xiàn):2%吐溫-80給豚鼠Im I/只靜脈注射后出現(xiàn)生身體歪斜，嗜睡等明顯癥狀，5%吐溫-80豚鼠均出現(xiàn)耳朵發(fā)紫、步態(tài)不穩(wěn)、身體歪斜，側(cè)臥、嗜睡等非常明顯的癥狀；Beagle犬靜脈緩注吐溫-80，劑量降低至0.02%吐溫-80，以4ml/體積給予時(shí)，動(dòng)物仍然會(huì)出現(xiàn)很顯的過敏反應(yīng)癥狀(孫立，劉曉萌等，J Toxicol August2007 Vol.21 N0.4),其它文獻(xiàn)資料也確切證明吐溫_80是導(dǎo)致臨床用藥時(shí)發(fā)生不良反應(yīng)(過敏反應(yīng))的主要原因之一，為了進(jìn)一步提高乳腺康注射液臨床用藥的安全性，本發(fā)明選擇了比吐溫-80安全性更高的藥用輔料。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明目的在于提供一種全新處方和制備工藝的乳腺康注射液、使乳腺康注射液不僅質(zhì)量穩(wěn)定而且還具比市售更高的臨床用藥安全性(過敏反應(yīng))。為了達(dá)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:，取莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g、1.0g-l0.0g HS-15、和注射用水組成。
[0005]乳腺康注射液制備方法，取莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g，以上六味藥材，莪術(shù)提取揮發(fā)油備用。藥渣與其它藥材合并加水煎煮二次，第一次I小時(shí)，第二次40分鐘，煎液合并，濃縮至相對(duì)密度為1.28 (55°C?60°C )的清膏，加95%乙醇使含醇量達(dá)75%，靜置24小時(shí)，濾過，減壓回收乙醇；水溶液加5%明膠水溶液，至不產(chǎn)生沉淀為止；溶液靜置48小時(shí)，濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20 (55?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量達(dá)80%?85%，靜置36小時(shí)，濾過，濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至8.0?8.5，放置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味。藥液加入0.5%活性炭，攪拌煮沸10分鐘，冷至80°C，濾過，濾液115°C熱處理30分鐘，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0?8.0，濾過，濾液加入莪術(shù)油及1.0g-l0.0g HS-15，充分?jǐn)嚢?，加注射用水至?guī)定量，粗濾，精濾，灌封，即得。
[0006]本發(fā)明中的制備方法全過程在無菌條件下進(jìn)行，采用非最終滅菌工藝。
[0007]安全性實(shí)驗(yàn)證明:本發(fā)明在安全性方面(過敏反應(yīng))明顯優(yōu)于市售乳腺康注射液。

【具體實(shí)施方式】
[0008]實(shí)施例1乳腺康注射液，由莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g、l.0g HS-15、和注射用水組成。。
[0009]實(shí)施例1取莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g,以上六味藥材，莪術(shù)提取揮發(fā)油備用。藥渣與其它藥材合并加水煎煮二次，第一次I小時(shí)，第二次40分鐘，煎液合并，濃縮至相對(duì)密度為1.28 (55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量達(dá)75%，靜置24小時(shí)，濾過，減壓回收乙醇；水溶液加5%明膠水溶液，至不產(chǎn)生沉淀為止；溶液靜置48小時(shí)，濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20 (55?60°C)的清膏，力口95%乙醇使含醇量達(dá)80%?85%，靜置36小時(shí)，濾過，濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至8.0?8.5，放置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味。藥液加入0.5%活性炭，攪拌煮沸10分鐘，冷至80°C，濾過，濾液115°C熱處理30分鐘，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0?8.0，濾過，濾液加入莪術(shù)油及1.0g HS-15，充分?jǐn)嚢?，加注射用水至?guī)定量，粗濾，精濾，灌封，即得。
[0010]實(shí)施例2乳腺康注射液，由莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g、5.0g HS-15、和注射用水組成。。
[0011]實(shí)施例2取莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g,以上六味藥材，莪術(shù)提取揮發(fā)油備用。藥渣與其它藥材合并加水煎煮二次，第一次I小時(shí)，第二次40分鐘，煎液合并，濃縮至相對(duì)密度為1.28 (55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量達(dá)75%，靜置24小時(shí)，濾過，減壓回收乙醇；水溶液加5%明膠水溶液，至不產(chǎn)生沉淀為止；溶液靜置48小時(shí)，濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20 (55?60°C)的清膏，力口95%乙醇使含醇量達(dá)80%?85%，靜置36小時(shí)，濾過，濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至8.0?8.5，放置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味。藥液加入0.5%活性炭，攪拌煮沸10分鐘，冷至80°C，濾過，濾液115°C熱處理30分鐘，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0?8.0，濾過，濾液加入莪術(shù)油及5.0g HS-15，充分?jǐn)嚢?，加注射用水至?guī)定量，粗濾，精濾，灌封，即得。
[0012]實(shí)施例3乳腺康注射液，由莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g、10.0g HS-15、和注射用水組成。。
[0013]實(shí)施例3取莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g,以上六味藥材，莪術(shù)提取揮發(fā)油備用。藥渣與其它藥材合并加水煎煮二次，第一次I小時(shí)，第二次40分鐘，煎液合并，濃縮至相對(duì)密度為1.28 (55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量達(dá)75%，靜置24小時(shí)，濾過，減壓回收乙醇；水溶液加5%明膠水溶液，至不產(chǎn)生沉淀為止；溶液靜置48小時(shí)，濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20 (55?60°C)的清膏，力口95%乙醇使含醇量達(dá)80%?85%，靜置36小時(shí)，濾過，濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至8.0?8.5，放置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味。藥液加入0.5%活性炭，攪拌煮沸10分鐘，冷至80°C，濾過，濾液115°C熱處理30分鐘，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0?8.0，濾過，濾液加入莪術(shù)油及10.0g HS-15，充分?jǐn)嚢?，加注射用水至?guī)定量，粗濾，精濾，灌封，即得。
【權(quán)利要求】
1.一種乳腺康注射液，由莪術(shù)、丹參、雞血藤、拳參、瓜萎、地龍活性提取物、增溶劑、及注射用水組成，PH值為7.0-8.0。
2.如權(quán)利要求1所述的乳腺康注射液，其特征在于增溶劑采用HS-15(15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯)。
3.如權(quán)利要求1-2所述的乳腺康注射液，其特征在于由莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g 1.0g-l0.0gHS-15,和注射用水組成，PH值為.7.0-8.0，過濾至澄明度合格后灌封，全過程在無菌條件下進(jìn)行，采用非最終滅菌工藝。
4.如權(quán)利要求1-3所述的乳腺康注射液，其特征在于采用如下制備工藝: A.取莪術(shù)1000g、丹參1400g、雞血藤1000g、拳參1000g、瓜萎1000g、地龍600g，以上六味藥材，莪術(shù)提取揮發(fā)油備用； B.藥渣與其它藥材合并加水煎煮二次，第一次I小時(shí)，第二次40分鐘，煎液合并，濃縮至相對(duì)密度為1.28(55°C?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量達(dá)75%，靜置24小時(shí)，濾過，減壓回收乙醇； C.水溶液加5%明膠水溶液，至不產(chǎn)生沉淀為止； D.溶液靜置48小時(shí)，濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20(55?60°C)的清膏，加95%乙醇使含醇量達(dá)80%?85%，靜置36小時(shí)，濾過，濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至8.0?.8.5，放置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味； E.藥液加入0.5%活性炭，攪拌煮沸10分鐘，冷至80°C，濾過，濾液115°C熱處理30分鐘，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0?8.0，濾過； F.濾液加入莪術(shù)油及1.0g-10.0g HS-15，充分?jǐn)嚢?，加注射用水至?guī)定量，粗濾，精濾，灌封，即得，本品全過程在無菌條件下進(jìn)行，采用非最終滅菌工藝。
【文檔編號(hào)】A61K36/9066GK104415291SQ201310377394
【公開日】2015年3月18日 申請(qǐng)日期:2013年8月27日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月27日
【發(fā)明者】張 浩, 金紅娣, 陳程, 梁慧容 申請(qǐng)人:成都力思特制藥股份有限公司