一種含乙基纖維素的包衣液及其配制方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種乙基纖維素包衣液及其制備方法。該包衣液含括：1%-3%（w/w）的乙基纖維素，0.1%-0.3%（w/w）的羥丙甲纖維素，1%-5%（w/w）的純化水，92%-98%（w/w）的二氯甲烷。該包衣液是通過高剪切攪拌混合均勻得到。本發(fā)明提供的包衣液能有效減少包衣時微丸互相摩擦產(chǎn)生的強烈靜電，制備得到的緩釋微丸包衣膜表面光滑，緩釋效果好。
【專利說明】一種含乙基纖維素的包衣液及其配制方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種含乙基纖維素的包衣液及其配制方法。 該包衣液主要適用于流化床底噴微丸包衣。
【背景技術(shù)】
[0002] 乙基纖維素作為一種常用的緩釋材料，廣泛的應(yīng)用于緩釋微丸的包衣工藝中；流 化床底噴微丸包衣具有包衣均勻、藥物控釋效果好的優(yōu)點，已經(jīng)成為現(xiàn)今固體緩控制劑發(fā) 展的一個新方向。目前比較常用的乙基纖維素包衣方法是采用其水分散體包衣，其優(yōu)點是 包衣液配制方便，包衣工藝簡單，對設(shè)備要求較低，缺點是由于使用水相包衣體系，包衣成 膜后緩釋膜表面粗糙，存在一定的孔隙，與使用有機溶劑包衣相比，在相同包衣增重情況下 緩釋效果較有機溶劑包衣差；二氯甲烷作為一種良好的有機溶劑，對乙基纖維素溶解性好， 包衣后可形成均勻的包衣膜，制備得到的緩釋微丸緩釋效果好，是早期乙基纖維素包衣工 藝中較為常用的一種有機溶劑，其缺點在于，微丸在底噴包衣過程中互相碰撞摩擦會產(chǎn)生 強大的靜電吸附作用，而二氯甲烷導電性極差，無法消除靜電，導致微丸流化狀態(tài)差，包衣 不均勻，最終制得的微丸其緩釋效果不理想。
[0003] 目前較常用的消除靜電的方式是在包衣過程中加入一定量的純化水，但是二氯甲 烷和水的互溶性極差，在本處方包衣液中加入水容易產(chǎn)生分層現(xiàn)象，并且有可能使乙基纖 維素析出，從而在包衣時堵塞噴槍。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004] 本發(fā)明的目的在于，提供了一種含有純化水的乙基纖維素二氯甲烷包衣液及其配 制方法，克服了流化床底噴乙基纖維素有機相包衣液時的強烈靜電吸附作用，改善微丸的 流化狀態(tài)，制備得到理想的緩釋微丸。
[0005] 為實現(xiàn)以上發(fā)明目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案： 一種含乙基纖維素的包衣液，該包衣液包括：1%_3% (w/w)的乙基纖維素,0. 1%-0. 3% (w/w)的輕丙甲纖維素，1%-5% (w/w)的純化水，92%-98% (w/w)的二氯甲燒。
[0006] 所述包衣液的制備方法，包括以下步驟： (1) 稱取處方量的二氯甲烷，倒入不銹鋼配液桶中； (2) 在攪拌條件下將羥丙甲纖維素和乙基纖維素緩慢加入到二氯甲烷中，繼續(xù)攪拌直 至形成均相溶液； (3) 高剪切攪拌條件下將純化水緩慢滴加到二氯甲烷的乙基纖維素溶液中； (4) 使用高剪切攪拌機，繼續(xù)攪拌，使純化水在溶液中分散均勻，得到所述的乙基纖維 素包衣液。
[0007] 所述包衣液中，乙基纖維素作為緩釋材料；羥丙甲纖維素作用為粘合劑。
[0008] 本發(fā)明人通過研究發(fā)現(xiàn)，在乙基纖維素的二氯甲烷溶液中加入1-5%的純化水，并 且利用高剪切攪拌機進行高剪切攪拌，使純化水以極小的液滴形式在溶液中分散均勻，制 備得到的包衣液為乳濁液，純化水既不會析出分層，也不會導致乙基纖維素析出。由于在包 衣液中加入了一定量的純化水，提高了包衣液的導電性，包衣時可以有效減少甚至消除包 衣時時微丸互相摩擦產(chǎn)生的強烈靜電，同時因為采用了有機相包衣體系，制備得到的微丸 緩釋效果良好。
[0009]
【具體實施方式】
[0010] 以下通過實施例來進一步解釋或說明本
【發(fā)明內(nèi)容】
。所述的實施例僅為了幫助理解 本
【發(fā)明內(nèi)容】
，不應(yīng)被理解為對本發(fā)明主旨和保護范圍的限定。
[0011] 實施例1 表1乙基纖維素緩釋微丸處方
【權(quán)利要求】
1. 一種乙基纖維素包衣液,其包括：l%-3% (w/w)的乙基纖維素，0. l%-0. 3% (w/w)的 羥丙甲纖維素，1%-5% (w/w)的純化水，92%-98% (w/w)的二氯甲烷；其中所述包衣液的制備 方法包括以下步驟： (1) 稱取處方量的二氯甲烷，倒入不銹鋼配液桶中； (2) 在攪拌條件下將羥丙甲纖維素和乙基纖維素緩慢加入到二氯甲烷中，繼續(xù)攪拌直 至形成均相溶液； (3) 高剪切攪拌條件下將純化水緩慢滴加到二氯甲烷的乙基纖維素溶液中； (4) 使用高剪切攪拌機，繼續(xù)攪拌至純化水在溶液中分散均勻，得到所述包衣液。
【文檔編號】A61K47/06GK104248766SQ201310264018
【公開日】2014年12月31日 申請日期:2013年6月28日 優(yōu)先權(quán)日:2013年6月28日
【發(fā)明者】朱鋒, 曹呈勇, 劉麗 申請人:重慶藥友制藥有限責任公司