2′,4′-二羥基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查耳酮在制備抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了2′，4′-二羥基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查耳酮在制備誘導腫瘤凋亡和/或抑制腫瘤細胞增殖藥物中的應用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了2′，4′-二羥基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查耳酮具有廣譜抗腫瘤活性，體外對多種腫瘤細胞均有強烈的抑制效果。該化合物具有選擇性誘導腫瘤細胞凋亡，而對人正常細胞無損害的作用特性，對Bcl-2蛋白表達有明顯影響。該化合物具有制備誘導腫瘤細胞凋亡和抑制腫瘤細胞增殖藥物的應用前景。
【專利說明】2' ,4'-二羥基-6'-甲氧基-3' ,5'-二甲基查耳酮 在制備抗腫瘤藥物中的應用

【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明涉及2'，4'-二羥基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮在制備抗腫 瘤藥物中的應用，尤其涉及在制備誘導腫瘤凋亡和/或抑制腫瘤細胞增殖藥物中的應用。

【背景技術(shù)】
[0002] 惡性腫瘤是目前危害人類健康的三大疾病之一，自20世紀下半葉以來，世界癌癥 發(fā)病率與死亡率均呈現(xiàn)上升趨勢。人類已開發(fā)出眾多毒殺細胞的藥物，并已在腫瘤的化療 中發(fā)揮了重要作用，但這類藥物對細胞缺乏選擇性，殺傷腫瘤細胞的同時也傷害正常細胞， 毒副作用大。目前大多數(shù)人認為，腫瘤是一種細胞凋亡過少而增殖過多的疾病，若能抑制腫 瘤細胞的增殖并誘導其凋亡，則能有效地抑制腫瘤的進程，比直接殺傷腫瘤的細胞毒性化 療藥物治療有明顯優(yōu)勢。因此，基于細胞凋亡機制的抗腫瘤藥物的研發(fā)是近年來發(fā)現(xiàn)新型 抗腫瘤藥物的重要策略。我們經(jīng)過多年研究發(fā)現(xiàn)中藥材水翁花有良好的抗腫瘤作用，其中 的主要成分2'，4'-二羥基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮誘導腫瘤細胞凋亡、 抑制腫瘤細胞增殖作用尤為顯著，且對人體正常細胞基本無傷害。
[0003] 本發(fā)明所述的2'，4'-二羥基-6，-甲氧基-3，，5'-二甲基查耳酮（2，， 4' -dihydroxy-6' -methoxy-3'，5' _dimethylchalcone，DMC)，分子式為 C18H1804,其結(jié) 構(gòu)通式為：
[0004]

【權(quán)利要求】
1.2'，4'-二羥基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮在制備抗腫瘤藥物中的應 用。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于所述的腫瘤為肝癌、白血病、胰腺癌或?qū)m頸 癌。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于所述的藥物，其制劑形式為液體制劑、顆粒 齊U、片劑、沖劑、軟膠丸、軟膠囊、緩釋劑、滴丸或注射劑。
【文檔編號】A61K31/12GK104055755SQ201310097285
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2013年3月19日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月19日
【發(fā)明者】葉春林, 劉宣淦, 黃琦, 賴依峰 申請人:浙江科技學院