專利名稱：漢防己甲素干粉吸入劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，屬于肺部給藥系統(tǒng)，具體涉及一種漢防己甲素干粉吸入劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)占肺癌的80%左右，因發(fā)現(xiàn)時大多為晚期，主要采用藥物治療，達到緩解癥狀和改善生活質(zhì)量的目的。但是，由于腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性(MDR)，嚴(yán)重影響治療效果，研究和開發(fā)有效的化療增敏劑具有重要意義。漢防己甲素(Tetrandrine ,Tet )又名粉防己堿，是從防己科植物粉防己塊根中提取的一種雙芐基異喹啉類生物堿，是粉防己的主要有效成分。分子式C38H42O6N2，分子量:622.75，熔點為217 218°C，無色針狀結(jié)晶，不溶于水和石油醚，易溶于氯仿等有機溶劑及稀酸水中，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種漢防己甲素干粉吸入劑的制備方法，其特征在于:將漢防己甲素與有機酸形成的漢防己甲素有機酸鹽溶液進行噴霧干燥后，收集所得的微粉，與乳糖載體進行物理混合形成漢防己甲素干粉吸入劑，所述乳糖載體的粒徑分布范圍在I 300微米之間，所述有機酸選自檸檬酸、酒石酸或蘋果酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的漢防己甲素干粉吸入劑的制備方法，其特征在于:漢防己甲素有機酸鹽溶液的制備方法是，將有機酸溶解于乙醇/水混合溶劑中，加入漢防己甲素，攪拌使之溶解形成澄清的溶液，漢防己甲素分別與檸檬酸、酒石酸或蘋果酸按質(zhì)量比5 10: 2 4、4 10:1 5、4 8:1 4混合,所述乙醇/水混合溶劑中乙醇濃度為體積含量0% 50%且不為0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的漢防己甲素干粉吸入劑的制備方法，其特征在于:所述噴霧干燥的操作工藝參數(shù):進口溫度:100 180°C;抽氣機功率100% ;物料速率:1 10mL/min ；物化氣流速度:400 800 L/h ;霧化氣流壓力:2MPa。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的漢防己甲素干粉吸入劑的制備方法，其特征在于:所述物理混合采用三維混合儀進行，微粉與糖類載體的比例以重量計為2:1 1: 3，三維混合的強度為IOr.min 1 100r.min \混合時間為0.5 2小時。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的漢防己甲素干粉吸入劑的制備方法，其特征在于:混合均勻的干粉吸入劑裝載在膠囊中。
6.一種漢防己甲素干粉吸入劑的制備方法，其特征在于:將漢防己甲素與有機酸形成的漢防己甲素有機酸鹽與氨基酸、無機致孔劑或乳糖共溶形成混合液，通過噴霧干燥后得到微粉，所述的有機酸選自:檸檬酸、酒石酸、蘋果酸；所述氨基酸為亮氨酸；所述無機致孔劑為碳酸銨。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的漢防己甲素干粉吸入劑的制備方法，其特征在于:氨基酸、無機致孔劑或乳糖載體占固形物比例以重量計為0% 30%。
8.采用權(quán)利要求1或6的方法制備獲得的漢防己甲素干粉吸入劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種漢防己甲素干粉吸入劑及其制備方法。制備方法是，將漢防己甲素與有機酸形成的漢防己甲素有機酸鹽溶液進行噴霧干燥后，收集所得的微粉，與乳糖載體進行物理混合形成漢防己甲素干粉吸入劑，所述乳糖載體的粒徑分布范圍在1～300微米之間，所述有機酸選自檸檬酸、酒石酸或蘋果酸。本發(fā)明將漢防己甲素制備成干粉吸入劑，結(jié)合放療藥物治療肺癌，達到靶向性的目的，直接用于病灶部位的治療；提高生物利用度；避免首過效應(yīng)；以吸入方式給藥，提高患者的順應(yīng)性。
文檔編號A61P11/00GK103110612SQ20131008141
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月14日
發(fā)明者崔京浩, 樊婷, 曹青日 申請人:蘇州大學(xué)