專利名稱：一種含氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含氨甲環(huán)酸的復(fù)方口服固體制劑。它是氨甲環(huán)酸與其它活性成分及藥學(xué)上可接受的輔料通過制劑技術(shù)而制成的口服包芯片、普通片、凍干速溶片、薄膜衣片、腸溶片、硬膠囊和顆粒劑。本發(fā)明氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑及其應(yīng)用質(zhì)量穩(wěn)定、可控、安全有效，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
黃褐斑俗稱“蝴蝶斑”、“肝斑”或者“妊娠斑”。主要發(fā)生在面部，以顴部、頰部、鼻、前額、頦部為主。為邊界不清楚的褐色或黑色的斑片，多為對稱性。黃褐斑的出現(xiàn)多數(shù)與內(nèi)分泌有關(guān)，尤其是和女性的雌激素水平有關(guān)，月經(jīng)不調(diào)、妊娠、服避孕藥或肝功能不好以及慢性腎病都可能出現(xiàn)黃褐斑。此外日曬和精神因素也會加重本病。孕婦常常在妊娠3個月以后出現(xiàn)黃褐斑，多數(shù)人在分娩后月經(jīng)恢復(fù)正常時逐漸消退。如果長期不退，需要進(jìn)行治療。黃褐斑的治療要內(nèi)外結(jié)合，首先要祛除病因，并嚴(yán)格防曬。市面上有一些美白祛斑化妝品含有熊果苷、維生素C/E及其衍生物、一些植物黃酮類及多酚類提取物、煙酰胺等美白成分，外用也有一定的效果，可以配合使用，維A酸可影響黑色素細(xì)胞的黑色素生成，其作用是多位點的，對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。不論是美白化妝品還是藥物，使用時間至少要在兩個月以上才能看到效果，需要堅持。另外果酸換膚。和維生素C離子導(dǎo)入等治療也有比較好的治療效果。這些藥物需要長期服用，不能在短期內(nèi)見效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種崩解快、吸收迅速，能有效提高藥物的生物利用度和血藥濃度，同時改善口味、服用方便、副作用少的氨甲環(huán)酸復(fù)方固體制劑。本發(fā)明提供的氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑，含有氨甲環(huán)酸及維生素C、維生素B6、L-半胱氨酸、泛酸鈣和適合制成固體制劑的藥物輔料，其中所述的口服固體制劑是氨甲環(huán)酸、維生素C、維生素B6、L-半胱氨酸、泛酸鈣與藥學(xué)上可接受的輔料通過制劑技術(shù)而制成的口服普通片、包芯片、凍干速溶片、薄膜衣片、腸溶片、硬膠囊、顆粒劑、口腔崩解片、泡騰片，優(yōu)選包芯片。氨甲環(huán)酸的規(guī)格為每單位劑量100_500mg ；維生素C的規(guī)格為每單位劑量IO-1OOmg ；維生素B6的規(guī)格為每單位劑量O. 5-5mg ；L-半胱氨酸的規(guī)格為每單位劑量10_50mg ；泛酸鈣的規(guī)格為每單位劑量1-1Omg ；藥學(xué)上可接受的輔料可以是填充劑、 粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。其中填充劑包括但不限于乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、葡萄糖酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、碳酸鈣、碳酸氫鈣、淀粉、羧甲基淀粉、預(yù)膠化淀粉或者微晶纖維素；藥學(xué)上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。粘合劑包括但不限于淀粉、明膠糊精、麥芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯膠、聚乙烯吡咯烷酮、各種粘度甲基纖維素、低粘度羧甲基纖維素、各種粘度乙基纖維素、各種粘度聚乙烯醇、聚乙二醇6000或者50mpa · S以下羥丙纖維素；藥學(xué)上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。崩解劑包括但不限于預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、海藻酸、純木制纖維素、羧甲基淀粉鈉、瓜耳豆膠、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素或者交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；藥學(xué)上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。潤滑劑包括但不限于硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸鈉、己二酸、富馬酸、硼酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鈉或者月桂醇硫酸鎂；藥學(xué)上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。矯味劑包括但不限于甜菊素、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、干茶葉素、環(huán)己氨基磺酸鈉、香蕉香精、菠蘿香精、薄荷香精、茴香、香蘭素、檸檬香精、櫻桃香精或者玫瑰香精。本發(fā)明的藥物制劑還包括潤濕劑，為純化水、乙醇或者純化水\乙醇混合物等。本發(fā)明所用的包衣材料包括但不限于纖維素及其衍生物、丙烯酸樹脂類、乙烯聚合物等。本發(fā)明還包括氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑在制備治療黃褐斑藥物中的應(yīng)用。
具體實施例方式以下實施案例用于 解釋本發(fā)明，但并不局限于此。實施例權(quán)利要求
1.一種以氨甲環(huán)酸為主要活性成分的復(fù)方固體制劑，其特征在于，含有氨甲環(huán)酸及維生素C、維生素B6、L-半胱氨酸、泛酸鈣和適合制成固體制劑的藥物輔料，通過制劑技術(shù)而制成的復(fù)方固體制劑。
2.如權(quán)利要求1所述的復(fù)方固體制劑，其特征在于，氨甲環(huán)酸的規(guī)格為每單位劑量100-500mg ;維生素C的規(guī)格為每單位劑量IO-1OOmg ;維生素B6的規(guī)格為每單位劑量O.5-5mg ；L-半胱氨酸的規(guī)格為每單位劑量10-50mg ;泛酸 丐的規(guī)格為每單位劑量1-lOmg。
3.如權(quán)利要求1所述的復(fù)方固體制劑，其特征在于，可制成以下劑型包芯片、普通片、凍干速溶片、薄膜衣片、腸溶片、泡騰片、口腔崩解片、硬膠囊、顆粒劑，優(yōu)選包芯片。
4.如權(quán)利要求1所述的氨甲環(huán)酸復(fù)方固體制劑，其特征在于，輔料包括填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。
5.如權(quán)利要求3所述的氨甲環(huán)酸復(fù)方固體制劑，其特征在于，填充劑包括但不限于乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、葡萄糖酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、碳酸鈣、碳酸氫鈣、淀粉、羧甲基淀粉、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素。
6.如權(quán)利要求3所述的氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑，其特征在于，粘合劑包括但不限于羥丙纖維素、明膠、糊精、麥芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯膠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇類或者淀粉。
7.如權(quán)利要求3所述的氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑，其特征在于，崩解劑包括但不限于預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、海藻酸、純木制纖維素、羧甲基淀粉鈉、瓜耳膠、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素或者泡騰崩解劑。
8.如權(quán)利要求3所述的氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑，其特征在于，潤滑劑包括但不限于硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、膠態(tài)二氧化硅、硬脂酰富馬酸鈉、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸鈉、己二酸、富馬酸、硼酸、亮氨酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鈉或者月桂醇硫酸鎂。
9.權(quán)利要求1-8所述的任一固體制劑，在制備治療黃褐斑藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
一種含氨甲環(huán)酸的復(fù)方固體制劑，它是以氨甲環(huán)酸為主要活性成分與其它活性成分及藥學(xué)上可接受的輔料通過制劑技術(shù)而制成的復(fù)方口服固體制劑。本發(fā)明氨甲環(huán)酸復(fù)方固體制劑質(zhì)量穩(wěn)定、可控、安全有效。
文檔編號A61K31/375GK103054861SQ201210592610
公開日2013年4月24日 申請日期2012年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月29日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司