專利名稱：鹽酸納洛酮凍干粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及鹽酸納洛酮凍干粉針劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸納洛酮，英文名為NAL0X0NE HYDROCHLORIDE,化學(xué)名稱為17-烯丙基-4，5a-環(huán)氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮的鹽酸鹽。結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.鹽酸納洛酮凍干粉針劑，其特征在于該鹽酸納洛酮凍干粉針劑每1000瓶由以下的組份加入注射用水溶解，凍干制備得到鹽酸納洛酮 0. 1 5g 甘露醇30 60g依地酸二鈉 0. 01 0. 5g ； 凍干前溶液的PH值為2. 0 5. 0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸納洛酮凍干粉針劑，其特征在于該鹽酸納洛酮凍干粉針劑每1000瓶由以下的組份加入注射用水溶解，凍干制備得到鹽酸納洛酮 0. 4 4 g 甘露醇40 60 g依地酸二鈉 0. 05 0. 2 g ； 凍干前溶液的PH值為2. 0 4. 5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸納洛酮凍干粉針劑，其特征在于該鹽酸納洛酮凍干粉針劑每1000瓶由以下的組份加入注射用水溶解，凍干制備得到鹽酸納洛酮 0. 4 g 甘露醇48 g依地酸二鈉 0. 1 g ； 凍干前溶液的PH值為4. 0 4. 5。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸納洛酮凍干粉針劑，其特征在于該鹽酸納洛酮凍干粉針劑每1000瓶由以下的組份加入注射用水溶解，凍干制備得到鹽酸納洛酮 1 g 甘露醇48 g依地酸二鈉 0. 1 g ； 凍干前溶液的PH值為3. 0 4. 0。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸納洛酮凍干粉針劑，其特征在于該鹽酸納洛酮凍干粉針劑每1000瓶由以下的組份加入注射用水溶解，凍干制備得到鹽酸納洛酮 2 g 甘露醇48 g依地酸二鈉 0. 1 g ； 凍干前溶液的PH值為2. 5 3. 5。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸納洛酮凍干粉針劑，其特征在于該鹽酸納洛酮凍干粉針劑每1000瓶由以下的組份加入注射用水溶解，凍干制備得到鹽酸納洛酮 4 g 甘露醇48 g依地酸二鈉 0. 1 g ； 凍干前溶液的PH值為2. 0 3. 0。
7.一種制備權(quán)利要求1 6任意一項(xiàng)權(quán)利要求所述的鹽酸納洛酮凍干粉針劑的制備方法，其特征在于該方法包括以下的步驟1)稱取處方量的鹽酸納洛酮、甘露醇、依地酸二鈉、活性炭，置適當(dāng)容器中，稱取少量注射用水，分別將依地酸二鈉、鹽酸納洛酮溶解后備用，按配制總量的0. 稱取活性炭，用注射用水調(diào)濕備用；2)加已冷卻至常溫的注射用水適量溶解，加入甘露醇，溶解完全后，加入依地酸二鈉的水溶液，并補(bǔ)注射用水至處方量，加入調(diào)好的活性炭于稀配罐，攪拌30分鐘，過濾至儲(chǔ)料罐中，除去活性炭；3)在儲(chǔ)料罐中加入鹽酸納洛酮的溶液，循環(huán)30分鐘后，取樣測(cè)定PH和含量，如PH值不在2. 0-5. 0范圍內(nèi)，用IM鹽酸或氫氧化鈉溶液調(diào)整；4)用0.22Mffl的微孔濾膜除菌過濾，藥液從配制到除菌過濾的間隔時(shí)間不得超過6小時(shí)；5)將瓶子、膠塞洗滌，滅菌，干燥待用；6)灌裝，半加塞，除菌過濾后的藥料應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)灌裝結(jié)束；7)凍干，壓塞；所述的凍干曲線如下
全文摘要
本發(fā)明涉及鹽酸納洛酮凍干粉針劑及其制備方法。鹽酸納洛酮凍干粉針劑，該鹽酸納洛酮凍干粉針劑每1000瓶由以下的組份加入注射用水溶解，凍干制備得到鹽酸納洛酮0.1～5g、甘露醇30～60g、依地酸二鈉0.01～0.5g；凍干前溶液的pH值為2.0～5.0。本發(fā)明通過對(duì)不同規(guī)格的注射用鹽酸納洛酮配制過程控制不同的pH值調(diào)節(jié)范圍，在冷凍干燥后，成品能符合標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定，從而提高產(chǎn)品質(zhì)量及其穩(wěn)定性。
文檔編號(hào)A61K31/485GK102274196SQ201110201548
公開日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2011年7月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月19日
發(fā)明者倪建中, 吳國(guó)華, 李剛, 楊燕, 王國(guó)華, 蔡月明, 談國(guó)軍, 金琪, 高偉, 黃偉強(qiáng) 申請(qǐng)人:浙江浙北藥業(yè)有限公司