專利名稱：一種含對乙酰氨基酚的注射用制劑及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含對乙酰氨基酚的注射用制劑及其應(yīng)用，包括粉針劑，大容量注射劑(50ml以上)、小容量注射劑OOml以下)。屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
疼痛是人類最早能感知的主觀內(nèi)在感覺，也是人類最經(jīng)常遇見的問題。但由于長期以來人們對疼痛的認(rèn)識比較片面，認(rèn)為疼痛只是疾病的癥狀，只要疾病治好，疼痛就會消失，所以至今還有眾多患者正在忍受著疼痛的折磨。慢性疼痛作為一種病癥，已引起全世界的高度重視，世界疼痛大會將疼痛確認(rèn)為繼呼吸、脈搏、體溫和血壓之后的"人類第5大生命指征"。很多病理性疼痛本身就是一種嚴(yán)重影響患者生活質(zhì)量和工作質(zhì)量的疾病，人們逐漸意識到疼痛的重要性，世界衛(wèi)生組織于2000年就提出"慢性疼痛是一類疾病"，國際疼痛學(xué)會決定從2004年開始，將每年的10月11日定為"世界鎮(zhèn)痛日"。據(jù)權(quán)威統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，在歐美有35%的人患有慢性疼痛，而我國對比這一數(shù)字只高不低世界上每天約550萬人忍受疼痛的折磨，中國城市居民中大約57%的人經(jīng)歷過不同程度的頭痛。一些骨折、創(chuàng)傷、燒傷、癌癥等疾病引發(fā)的急性疼痛(包括銳痛和絞痛)更是嚴(yán)重影響患者生存質(zhì)量的普遍性難題。目前醫(yī)學(xué)更加注重病人的生活質(zhì)量，對各種疾病引起疼痛的治療也催生了新的止痛藥市場。據(jù)IMS國際咨詢公司預(yù)測，2005年，全球止痛劑市場總量達(dá)800億美元以上。目前，美國、歐洲和日本是全球最大的止痛藥市場，過去30年來止痛藥銷售額一直處于穩(wěn)步上升狀態(tài)。我國是止痛藥物的消費大國，用藥量每年呈上升趨勢，同時也是止痛藥物的生產(chǎn)大國，目前，我國已成為亞洲最大、世界第二的解熱鎮(zhèn)痛藥生產(chǎn)和出口大國。但是產(chǎn)品以撲熱息痛、阿司匹林和安乃近為主，產(chǎn)品科技含量不高，附加值很低，與國外的大公司相比，我國的解熱鎮(zhèn)痛藥在研發(fā)創(chuàng)新能力和工藝水平等諸多方面還是很難與之相競爭。乙酰氨基酚(Paracetamol)其化學(xué)名為N_G羥基苯基)乙酰胺。為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥.通過抑制環(huán)氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，導(dǎo)致外周血管擴張、出汗而達(dá)到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛闕而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種以對乙酰氨基酚為活性成分的注射用制劑，含有活性成分對乙酰氨基酚以及藥學(xué)上可接受的藥用輔料。其劑型包括粉針劑，大容量注射劑(50ml以上)、小容量注射劑OOml以下)。所述的粉針劑，其對乙酰氨基酚規(guī)格為500-5000mg，優(yōu)選為IOOOmg ；大容量注射劑(50ml以上)對乙酰氨基酚規(guī)格為0. 5% -2%，優(yōu)選為；小容量注射劑QOml以下)規(guī)格為0. 5% -10%，優(yōu)選為1%。。所述的藥學(xué)上可接受的藥用輔料包括藥用載體、等滲調(diào)節(jié)劑、pH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑中的一種或幾種。所述等滲調(diào)節(jié)劑可以是氯化鈉，葡萄糖、甘油、丙二醇、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、右旋糖酐、煙酰胺、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、泛酸及其鹽、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸鹽中的一種或幾種。所述抗氧劑可以是亞硫酸、亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦亞硫酸鹽、硫代硫酸鹽、硫代甘油、沒食子酸及鹽酸半胱氨酸、抗壞血酸及其鹽，硫脲，蛋氨酸，硫代乙酸中的一種或幾種。所述粉針劑中凍干粉的制備工藝為取部分注射用水，加入對乙酰氨基酚攪拌溶解，加入適量的藥用載體、抗氧劑及螯合劑，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH值，加入適量針用活性炭，將藥液加熱至50°C -70°C，攪拌，過濾脫炭后，加注射用水至總量，再采用0. 22 μ m微孔濾膜精濾，灌裝于管制瓶中，將西林瓶置于冷凍干燥機內(nèi)，冷凍干燥。所述大容量注射劑(50ml以上)、小容量注射劑(20ml以下)制備工藝為取部分注射用水，加入對乙酰氨基酚攪拌溶解，加入適量的抗氧劑及螯合劑，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH值，加入適量針用活性炭，將藥液加熱至50°C -70°C，攪拌，過濾脫炭后，加注射用水至總量，再采用0. 22 μ m微孔濾膜精濾，灌裝于瓶中，滅菌即可。此注射制劑在臨床上主要用于退燒及各種疼痛的治療。
具體實施例方式通過以下實例來對本發(fā)明做進一步具體說明，包括但并不僅僅限于以下實例。實施例1對乙酰氨基酚凍干粉針處方
權(quán)利要求
1.一種以對乙酰氨基酚為活性成分的注射用制劑，其特征是含有活性成分對乙酰氨基酚以及藥學(xué)上可接受的藥用輔料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述注射用制劑，其劑型包括粉針劑，大容量注射劑(50ml以上)、 小容量注射劑(20ml以下)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的粉針劑，其對乙酰氨基酚規(guī)格為500-5000mg，優(yōu)選為IOOOmg； 大容量注射劑(50ml以上)對乙酰氨基酚規(guī)格為0.5% -2%，優(yōu)選為；小容量注射劑 (20ml以下)規(guī)格為0.5% -10%，優(yōu)選為1%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的粉針劑、大容量注射劑(50ml以上)、小容量注射劑(20ml以下)，其特征是所述的藥學(xué)上可接受的藥用輔料包括藥用載體、等滲調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制劑，其特征在于，所述等滲調(diào)節(jié)劑可以是氯化鈉，葡萄糖、 甘油、丙二醇、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、右旋糖酐、煙酰胺、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、泛酸及其鹽、 天冬酰胺、氨基酸及氨基酸鹽中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制劑，其特征在于，所述抗氧劑可以是亞硫酸、亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦亞硫酸鹽、硫代硫酸鹽、硫代甘油、沒食子酸及鹽酸半胱氨酸、抗壞血酸及其鹽，硫脲，蛋氨酸，硫代乙酸中的一種或幾種。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的粉針劑制劑，其特征在于，所述粉針劑中凍干粉的制備工藝為取部分注射用水，加入對乙酰氨基酚攪拌溶解，加入適量的藥用載體、抗氧劑及螯合劑， 用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH值，加入適量針用活性炭，將藥液加熱至50°C -70°C，攪拌，過濾脫炭后， 加注射用水至總量，再采用0. 22 μ m微孔濾膜精濾，灌裝于管制瓶中，將西林瓶置于冷凍干燥機內(nèi)，冷凍干燥。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，其特征在于，所述大容量注射劑(50ml以上)、小容量注射劑(20ml以下)制備工藝為取部分注射用水，加入對乙酰氨基酚攪拌溶解，加入適量的抗氧劑及螯合劑，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH值，加入適量針用活性炭，將藥液加熱至50°C -70°C， 攪拌，過濾脫炭后，加注射用水至總量，再采用0. 22 μ m微孔濾膜精濾，灌裝于瓶中，滅菌即可。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，其特征在于，此注射制劑在臨床上主要用于退燒及各種疼痛的治療。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含對乙酰氨基酚的注射用制劑及其應(yīng)用。它是以對乙酰氨基酚為藥用活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料制成的可供注射用的組合物。劑型包括粉針劑、大容量注射劑(50ml以上)、小容量注射劑(20ml以下)。以對乙酰氨基酚為原料，加入一些特定種類和比例的輔料，按照本發(fā)明所說明的技術(shù)手段制備開發(fā)成供注射用的制劑。此注射制劑在臨床上主要應(yīng)用于止痛和退燒。
文檔編號A61P29/02GK102258485SQ20111000454
公開日2011年11月30日 申請日期2011年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月11日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:北京潤德康醫(yī)藥技術(shù)有限公司