專利名稱：消癌平滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于食道癌、胃癌、肺癌，大腸癌、宮頸癌、白血病等多種惡性腫
瘤，亦可配合放療、化療及手術(shù)后治療，并用于慢性氣管炎和支氣管哮喘等病治療的藥物組 合物，特別涉及以烏骨藤為中藥原料制備而成的口服固體制劑。
背景技術(shù)：
烏骨藤(即通關(guān)藤)為蘿摩科植物通關(guān)藤M(fèi)arsdenia tenacissima(Roxb.) Wight et Arn.的干燥藤莖。 據(jù)國家藥品標(biāo)準(zhǔn)(標(biāo)準(zhǔn)號WS3-B-3959_98)給出的配方和提取工藝制備成的消癌 平片，一種臨床用于食道癌、胃癌、肺癌，對大腸癌、宮頸癌、白血病等多種惡性腫瘤，亦可配 合放療、化療及手術(shù)后治療，并用于治療慢性氣管炎和支氣管哮喘的片劑劑型。經(jīng)多年臨床 驗(yàn)證，質(zhì)量穩(wěn)定，療效確切。但是對于大多數(shù)口服制劑，由于制備技術(shù)等原因，服后均存在著 溶散時限長，溶出度低，吸收差，肝腸首過效應(yīng)和生物利用度較低等問題，從而影響藥效的 發(fā)揮，也直接影響著治療效果。且在制備過程中由于有制粒的工藝，因此會產(chǎn)生較大的粉塵 污染及環(huán)境污染，生產(chǎn)成本相對也大。將消癌平片通過改變劑型研制成消癌平滴丸，其工藝 未發(fā)生質(zhì)的改變，既可保證本藥品的療效，又可達(dá)到速效、高效、減少生產(chǎn)成本等作用。經(jīng)質(zhì) 量研究與穩(wěn)定性考察結(jié)果表明，本品處方工藝合理，質(zhì)量穩(wěn)定可控，服用安全有效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的，在于補(bǔ)充現(xiàn)有用于食道癌、胃癌、肺癌，對大腸癌、宮頸癌、白血病 等多種惡性腫瘤，并用于治療慢性氣管炎和支氣管哮喘等癥狀治療的口服藥物制劑不足， 提供一種生物利用度高，快速釋藥，速效，毒副作用更小，且藥物含量高，價格低廉，無生產(chǎn) 污染的藥物組合物口服制劑消癌平滴丸。 本發(fā)明的消癌平滴丸，它以烏骨藤為主要成分，以聚乙二醇或泊洛沙姆為配伍組
分制成，各組分的重量配比為烏骨藤1份，基質(zhì)1. 5 2. 5份。 本發(fā)明所涉及的消癌平滴丸與消癌片相比，具有以下有益效果 1.本發(fā)明所涉及的消癌平滴丸，以水溶性物質(zhì)為基質(zhì)，與含有藥物活性成分的稠
膏或干粉一起制成固體分散劑，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中，藥物的總表
面積增大，對藥物具有潤濕作用，使藥物迅速溶散成微?；蛉芤?；且藥物通過口腔粘膜吸
收，可使藥物的吸收加快，從而提高了生物利用度。 2.本發(fā)明所涉及的消癌平滴丸把含有藥物活性成分的提取物與熔融的基質(zhì)相混 合，滴入不相混溶的冷凝劑中制成。因此，藥物的穩(wěn)定性高，不易水解，且是在液態(tài)下進(jìn)行， 無粉塵污染，不易受晶型的影響，從而保證了藥品的質(zhì)量，增加了安全性。生產(chǎn)工藝、設(shè)備簡 單，自動化程度高，生產(chǎn)效率高。 綜上所述，本發(fā)明所涉及的消癌平滴丸具有速效、高效，方便等的優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式現(xiàn)通過具體實(shí)施例進(jìn)一步描述本發(fā)明
實(shí)施例l: 取烏骨藤1500g，浸泡12小時，加水煎煮三次，第一次加10倍量水提取2小時，第 二次加8倍量水提取1. 5小時，第三次加6倍量水提取1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮 至相對密度1. 23 1. 25(70°C 80°C )的清膏，減壓干燥成干浸膏，粉碎過100目篩。用 PEG4000作基質(zhì)，按1 : 1.5(干浸膏PEG4000)熔融后與浸膏混合均勻，上滴丸機(jī)，滴制成 1000丸，去油干燥，即可。每IOOO份消癌平滴丸服用量中含烏骨藤藥材1500g的提取物。
實(shí)施例2: 取烏骨藤1500g，浸泡12小時，加水煎煮三次，第一次加10倍量水提取2小時，第 二次加8倍量水提取1. 5小時，第三次加6倍量水提取1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮 至相對密度1. 23 1. 25(70°C 80°C )的清膏，減壓干燥成干浸膏，粉碎過100目篩。用 PEG1000作基質(zhì)，按1 : 2(干浸膏PEG4000)熔融后與浸膏混合均勻，上滴丸機(jī)，滴制成 1000丸，去油干燥，即可。每1000份消癌平滴丸服用量中含烏骨藤藥材1500g的提取物。
實(shí)施例3: 取烏骨藤1500g，浸泡12小時，加水煎煮三次，第一次加10倍量水提取2小時，第 二次加8倍量水提取1. 5小時，第三次加6倍量水提取1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至 相對密度1.23 1.25(7(TC 8(TC)的清膏，減壓干燥成干浸膏，粉碎過100目篩。用泊 洛沙姆作基質(zhì)，按l : 2.5(干浸膏PEG4000)熔融后與浸膏混合均勻，上滴丸機(jī)，滴制成 1000丸，去油干燥，即可。每1000份消癌平滴丸服用量中含烏骨藤藥材1500g的提取物。
權(quán)利要求
一種消癌平滴丸，其特征在于以烏骨藤為主要成份，以分子量大于1000的聚乙二醇為配伍組分而制成，臨床用于食道癌、胃癌、肺癌，對大腸癌、宮頸癌、白血病等多種惡性腫瘤，亦可配合放療、化療及手術(shù)后治療；并用于治療慢性氣管炎和支氣管哮喘。
2. 如權(quán)利要求l所述的消癌平滴丸，各組分配比，按重量份計，藥物提取物基質(zhì)=i : i. 5 i : 2.5。
3. 如權(quán)利要求l所述的消癌平滴丸，其特征在于所述的基質(zhì)是聚乙二醇1000、聚乙二 醇4000或泊洛沙姆的一種或兩種混合物。以g或kg為單位。
4. 如權(quán)利要求1所述的消癌平滴丸的制備方法，其特征在于具體步驟如下4. 1含有烏骨藤活性藥物成分的提取以g或kg為單位，取烏骨藤適量，浸泡12小時， 加水煎煮三次，第一次加10倍量水提取2小時，第二次加8倍量水提取1. 5小時，第三次加 6倍量水提取1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 23 1. 25(70°C 80°C )的 清膏，減壓干燥成干浸膏，粉碎過IOO目篩，即得；用所選基質(zhì)，按l : 1.5 1 : 2.5(干浸 膏PEG)熔融后與浸膏混合均勻，上滴丸機(jī)，滴制成1000丸，去油干燥，即可；4. 2基質(zhì)聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、泊洛沙姆，上述載體的一種或兩種混合物；4.3配比以g或kg為單位，按重量份計，藥物提取物聚乙二醇=i : 1.5 1 : 2. 5 ;4. 4按照配方所給出的比例，稱取藥物提取物和基質(zhì)，將其置于加熱容器中便攪拌邊加 熱，直至得到藥物提取物和基質(zhì)的均勻熔融物，備用；4. 5預(yù)熱滴丸機(jī)，使貯液室恒溫為藥液溫度，冷卻劑甲基硅油預(yù)冷至10 25度，待滴丸 機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度達(dá)到所要求的溫度狀態(tài)時，將制備好地熔融物以20 120 滴/分的滴速滴制；4.6在閥門收集滴丸，濾除冷卻劑，并吸除表面油漬，晾干，得成型滴丸。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于食道癌、胃癌、肺癌，大腸癌、宮頸癌、白血病等多種惡性腫瘤，亦可配合放療、化療及手術(shù)后治療，并用于慢性氣管炎和支氣管哮喘等病治療的藥物組合物，特別涉及以烏骨藤為中藥原料制備而成的口服固體制劑。其發(fā)明的目的，在于補(bǔ)充現(xiàn)有用于上述病癥治療的口服制劑之不足，提供一種生物利用度高，快速顯效、毒副作用低且藥物含量高的藥物組合物口服制劑消癌平滴丸。本發(fā)明的滴丸制劑，以烏骨藤藥材為原料，與作為基質(zhì)的可藥用載體一起制備而成。所述的基質(zhì)是聚乙二醇1000、聚乙二醇4000或泊洛沙姆的一種或兩種混合物。
文檔編號A61K36/185GK101744854SQ20081018903
公開日2010年6月23日 申請日期2008年12月18日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月18日
發(fā)明者李強(qiáng), 申潔, 魏雪紋 申請人:海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)有限公司