專利名稱：一種治療疼痛的外用中藥合劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療疼痛的外用中藥合劑，特別是能有效地并無(wú)副作 用地治療多種頭痛，和各種急、慢性損傷性疼痛。
技術(shù)背景疼痛是最常見的臨床癥侯。它是組織學(xué)、生理學(xué)和臨床科學(xué)密切關(guān)注 和深入探討的課題。近年來(lái)對(duì)疼痛的研究有了飛躍的進(jìn)展，但仍有很多難 題需我們?nèi)ソ鉀Q。疼痛作為一個(gè)生理學(xué)概念，是指由體內(nèi)外傷害性或潛在性傷害性刺激 所產(chǎn)生的主觀體驗(yàn)，并伴隨軀體運(yùn)動(dòng)、植物神經(jīng)和情緒反應(yīng)。疼痛除具有一般軀體感覺(jué)特征之外，尚有其本身的特征，主要是① 疼痛時(shí)伴有情緒反應(yīng)。情緒反應(yīng)主要是由于大量的感覺(jué)信號(hào)輸入腦內(nèi)，激 活了與情緒發(fā)生機(jī)制有關(guān)的特定結(jié)構(gòu)所致。如邊緣系統(tǒng)、ii腦內(nèi)側(cè)核群、 下丘腦等部位；②痛的主觀體驗(yàn)以及伴隨的各類反射和反應(yīng)，常因周圍環(huán) 境、體質(zhì)狀態(tài)、主觀愿望等心理活動(dòng)的變化而改變，如戰(zhàn)場(chǎng)上的士兵負(fù)傷 后往往不感到疼痛。有些孕婦因其盼子心切，分娩時(shí)不感到疼痛等等。以 往對(duì)這些現(xiàn)象不能做出恰當(dāng)?shù)慕忉專暾J(rèn)為腦內(nèi)存在痛覺(jué)調(diào)控系統(tǒng)。應(yīng) 激、緊張等因素激活此痛覺(jué)調(diào)控系統(tǒng)，起到鎮(zhèn)痛效果；②在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中， 多次重復(fù)同樣的傷害性刺激難以得到恒定的"痛"反應(yīng)，即痛覺(jué)的可重復(fù) 性差。其一可能是各種傷害性刺激(物理的或化學(xué)的)本身都具有損傷組織 和傷侵感受器的作用，重復(fù)多次造成組織損傷。因而改變了傷害感受器將 傷害性剌激轉(zhuǎn)換成疼覺(jué)信號(hào)的能力。其二腦內(nèi)整合痛覺(jué)信號(hào)的神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)幾 乎均由短軸突的小神經(jīng)元組成，是一個(gè)多突觸的傳遞系統(tǒng)。因此，對(duì)同一 刺激會(huì)有不同的反應(yīng)。況且，還要受到腦內(nèi)痛覺(jué)調(diào)控系統(tǒng)的干擾。綜上所述，疼痛不單是一種感覺(jué)，而是人類和動(dòng)物機(jī)體內(nèi)具有防衛(wèi)性的一種復(fù)雜而完整的現(xiàn)象。疼痛的生物學(xué)意義在于它作為一個(gè)報(bào)警系統(tǒng)， 以激發(fā)高級(jí)神經(jīng)中樞的警覺(jué)和分辨機(jī)能，從而使傷病波及時(shí)發(fā)覺(jué)并作出適 當(dāng)?shù)闹饔^反應(yīng)；與此同時(shí)，又激起一系列的客觀的具有保護(hù)性的軀體和內(nèi)臟的反應(yīng)活動(dòng)。當(dāng)然，在超出一定的限度時(shí)，疼痛也會(huì)對(duì)機(jī)體產(chǎn)生相反的 作用。臟腑經(jīng)絡(luò)學(xué)說(shuō)是中醫(yī)學(xué)的基本內(nèi)容。人有五臟心、肝、脾、肺、腎。 五臟具有化生、儲(chǔ)藏精微物質(zhì)的功能。與五臟相為表里、相互為用的是六 腑胃、大腸、小腸、膀胱、膽、三焦。還有功能似臟，形態(tài)似腑的奇恒 之腑，腦、髓、骨、脈、膽、女子胞。借經(jīng)絡(luò)的聯(lián)系，臟腑、四肢百骸進(jìn) 行著生生不息的物質(zhì)交換。頭在人體的最上部，是大腦的所在，為"元神之府"，具有思維的高 級(jí)功能。頭面部又有耳、眼、口、鼻、舌等苗竅，能感知外界的聲音、氣 味、顏色等的變化，從而使機(jī)體與外界保持統(tǒng)一與平衡。五臟六腑各有一定的功能，又相互協(xié)調(diào)和制約。心主血脈，心臟鼓動(dòng)。 營(yíng)血循脈道運(yùn)行不息；肝藏血，主疏泄，調(diào)節(jié)血量，條達(dá)氣機(jī)；脾統(tǒng)血， 司運(yùn)化，使血循常道而不妄行，吸收五谷精微而化津液氣血；肺主一身之 氣，氣帥血行；腎為先天之本，主藏精，主骨，生髓，通于腦。六腑傳化 物、泄糟粕，以通為用。臟與臟相互聯(lián)系，臟與腑互相依賴。五臟精華之 血，六腑清陽(yáng)之氣，皆上注于頭。故臟腑協(xié)和，氣血充調(diào)，陰陽(yáng)升降有序， 則神清氣和，苗竅靈敏，庶無(wú)頭痛之疾。經(jīng)絡(luò)是人體氣血運(yùn)行的通道，具有運(yùn)輸和聯(lián)系的雙重功能。三陽(yáng)經(jīng)(手 太陽(yáng)小腸經(jīng)、手陽(yáng)明大腸經(jīng)、手少陽(yáng)三焦經(jīng)、足太陽(yáng)膀胱經(jīng)、足陽(yáng)明胃經(jīng)、 足少陽(yáng)膽經(jīng))皆起止于頭面部，原陰與督脈亦會(huì)于額頂。頭部的經(jīng)絡(luò)聯(lián)系 十分廣泛，所以稱作"頭為諸陽(yáng)之會(huì)"。又通過(guò)經(jīng)絡(luò)之間的相互聯(lián)系，從 而使頭和人體上下、內(nèi)外、臟腑、肢骸有著密切的關(guān)系。故經(jīng)絡(luò)通暢，氣 血條達(dá)，則腦髓健旺。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是控制釋放藥物通過(guò)完整皮膚的一種新的藥物劑型。利用皮膚作為藥物輸入體循環(huán)的門戶，發(fā)揮藥物治療作用，是對(duì)傳統(tǒng)皮膚用 藥觀念的重要突破。臨床實(shí)踐證明經(jīng)皮給藥系統(tǒng)優(yōu)點(diǎn)甚多，例如，避免肝 臟"首過(guò)效應(yīng)"，避免藥物在胃腸道的破壞；減少血藥濃度峰谷變化，降 低藥物的毒副反應(yīng)等。盡管經(jīng)皮給藥系統(tǒng)也存在時(shí)滯性和藥物選擇局限性 等缺點(diǎn)，但已上市產(chǎn)品很受醫(yī)師和病人的歡迎，受到醫(yī)藥界的極大關(guān)注。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(transderm delivery system, TDS)又稱經(jīng)皮治療系統(tǒng) (transdermal therapeutic system, TTS)，它是指藥物以一定的速率通 過(guò)皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生藥效的一類制劑。廣義上講，它包 括應(yīng)用于皮膚上產(chǎn)生局部作用的各種制劑。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)近年來(lái)發(fā)展十分迅速，品種、數(shù)量與日懼增，不僅引起 了藥劑學(xué)家的重視，也得到了臨床醫(yī)生和廣大患者的歡迎。該劑型以其獨(dú) 特的防病治病優(yōu)點(diǎn)而具有較強(qiáng)的生命力和廣闊的發(fā)展前景。我國(guó)對(duì)皮膚給藥的研究具有悠久歷史，用中藥黑膏藥治療疾病，無(wú)論 是理論上，還是制備工藝上早有許多記載。晉代葛洪所著《肘后備急方》 中對(duì)黑膏藥的制法、條件、用具等都有詳細(xì)描述；宋代《劉涓子鬼遺方》 中載有多種"薄貼"(即指膏藥)；明代李時(shí)珍在《本草綱目》中述及外貼 膏藥有內(nèi)治癰疽，風(fēng)濕諳癥之效；清代吳師機(jī)(尚先)著《理滁駢文》認(rèn)為 "外治之理即內(nèi)治之理"，闡明了內(nèi)治與外治原理的一致性，提出了內(nèi)病 外治法，論述了外貼膏藥與內(nèi)服藥劑有"殊途同歸之妙"，這可以說(shuō)是我 國(guó)的早期經(jīng)皮吸收理論?，F(xiàn)在對(duì)疼痛的治療方法可分為藥物治療及物理治療，藥物治療分內(nèi)用 藥(口服或灌注)和外用藥，常用者為內(nèi)用藥，內(nèi)用藥雖有吸收快療效較 好的特點(diǎn)，但其也易發(fā)生更多的毒、副作用。而外用藥同樣具有吸收快療 效較好且較少發(fā)生毒、副作用的特點(diǎn)。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是要克服上述已有內(nèi)用藥藥物的缺點(diǎn)、提供一種高效安 全、既能迅速緩解癥狀、減輕患者痛苦，又能在長(zhǎng)期使用時(shí)達(dá)到消疼痛防疼痛的目的，且使用方便，不污染衣物的防疼痛的消疼痛藥物 消疼痛 藥膠及消疼痛外涂搽液及消疼痛外用氣霧劑。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的處方成分為透骨草(藥用全株)20g八角楓(藥用根及葉)50g 細(xì)辛10g 白芷10g 川芎10g 冰片 10g 薄荷精0. lg 十次量外用；中草藥原藥均用95%乙醇浸泡一周 后過(guò)濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏狀；各型藥劑凡屬西藥或中草藥提純品均研成粉末狀于常溫下與其它提取藥物充分?jǐn)嚢杌旌虾髠溆?。本發(fā)明藥劑主要是通過(guò)外敷給藥于病患部位，其制劑形態(tài)有軟膏劑、 液劑、洗劑、霜?jiǎng)?、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑等。在這些制劑形態(tài)中以通 常使用的助劑、添加劑、展著劑等通過(guò)慣用方法制成外敷給藥劑。在本發(fā)明的治療疼痛藥物中，加入冰片及薄荷精可使患者有清涼的感 黨，增加患者的舒適感。
具體實(shí)施方式
具體實(shí)施例(-)如下，較好的劑型是一 次性治療疼痛的外用中藥合劑藥膠，具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g 八角楓(藥用根及葉) 20g 細(xì)辛10g 白芷10g 川芎10g 中草藥原藥均用95%乙醇 浸泡一周后過(guò)濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏狀；再將冰片10g 薄荷精0. lg 氯化鈉0.5g研成粉末狀于常溫下與其它提取藥物充 分?jǐn)嚢杌旌虾髠溆谩３尚蜁r(shí)將..匕量合劑濃縮流浸膏(10: 2)丙烯酸 類水分散型壓敏膠的比例充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?，然后按照公知的?貯 庫(kù)控釋型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的制備工藝生產(chǎn)(膜 貯庫(kù)控釋型經(jīng)皮給藥系 統(tǒng)是具有5層以上的多層結(jié)構(gòu))的貼片。采用具有粘性的丙烯酸類水分散型壓敏膠。這種水分散型壓敏膠 對(duì)熱和紫外線均很穩(wěn)定，具很好的耐氧化性，如在生產(chǎn)過(guò)程中調(diào)整聚 合物中各單體的配比，改變其玻璃化溫度，選擇適宜的分子量分布、 極性、交聯(lián)度或支鏈結(jié)構(gòu)能夠獲得適合不同粘貼要求的壓敏膠。在乳液中一般不再添加增粘劑、抗氧劑、抗光劑等其它附加劑，可減少產(chǎn) 生皮膚剌激性的誘發(fā)因素和對(duì)粘貼性能的干擾。增加共聚物中酯基側(cè) 鏈的碳原子數(shù)，有利于提高聚合物的無(wú)序程度、降低結(jié)晶度和玻璃化 溫度、增加粘性、改善壓敏膠的柔軟性和抗剪強(qiáng)度。反應(yīng)中加入少量 丙烯酸增加膠乳的極性和水滲透性，有利于對(duì)極性基材的粘著以及利 于皮膚的透氣性和透濕性。一次性藥膠能夠保證每次治療時(shí)達(dá)到藥物有效治療濃度。藥膠主 治偏頭痛、緊張性頭痛、從集性頭痛、腦外傷后綜合癥性頭痛和各種 急、慢性損傷性疼痛等病癥；具體實(shí)施例(二)如下，較好的劑型是一次性治療疼痛的外用中藥合劑外 用搽劑，具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g 八角楓(藥用根 及葉)20g 細(xì)辛10g 白芷10g 川芎10g 中草藥原藥均用95 %乙醇浸泡一周后過(guò)濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏狀；再將冰片 10g 薄荷精O. lg 氯化鈉0.5g研成粉末狀于常溫下與其它提取藥 物充分?jǐn)嚢杌旌虾髠溆?。成劑時(shí)將上量合劑濃縮流浸膏(20: 80)與 75%醫(yī)用乙醇的比例充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆颍善窞橥庥貌雱┗蛴霉?氣霧劑制作流程成品為外用氣霧劑，能有效地治療各種急、慢性損傷性 疼痛等病癥。本發(fā)明作為藥膠，或外用搽劑或外用氣霧劑各型產(chǎn)品具有使用方便， 起效快，療效確切，不污染衣物的特點(diǎn)，由于主要有效成分是從植物中提 取的，無(wú)毒副作用，安全可靠，長(zhǎng)期使用，可改善局部微循環(huán)，達(dá)到消疼 痛防疼痛的目的。經(jīng)臨床二百人次臨床治療觀察總有效率為91.8%，其社會(huì)效益顯 著，本發(fā)明所需原材料及藥物來(lái)源豐富價(jià)低，有很高的性能價(jià)格比， 它的應(yīng)用也會(huì)有極高的經(jīng)濟(jì)效益。
權(quán)利要求
1、一種治療疼痛的外用中藥合劑，能有效地并無(wú)副作用地治療多種頭痛，和各種急、慢性損傷性疼痛，其特征在于，處方成分為透骨草(藥用全株)50g、八角楓(藥用根及葉)20g、細(xì)辛10g、白芷10g、川芎10g、冰片10g、薄荷精0.1g十次量外用，其制劑形態(tài)有軟膏劑、液劑、洗劑、霜?jiǎng)馊苣z劑、糊劑、硬膏劑等。
2、 按照權(quán)利要求l所述的一次性治療疼痛的外用中藥合劑藥膠，其 特征在于，具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g、八角楓(藥 用根及葉)20g、細(xì)辛10g、白芷10g、川芍10g，中草藥原藥 均用95%乙醇浸泡一周后過(guò)濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏 狀，再將冰片10g、薄荷精O. lg、氯化鈉0. 5g、研成粉末狀于 常溫下與其它提取藥物充分?jǐn)嚢杌旌虾髠溆茫尚蜁r(shí)將上量合劑 濃縮流浸膏(10: 2)丙烯酸類水分散型壓敏膠的比例充分?jǐn)嚢?混合均勻，然后按照公知的膜 貯庫(kù)控釋型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的制備 工藝生產(chǎn)成貼片。
3、 按照權(quán)利要求1所述的一次性治療疼痛的外用中藥合劑外用搽 劑，其特征在于具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g、八角楓(藥用根及葉)20g、細(xì)辛10g、白芷10g、川考10g、中草藥 原藥均用95%乙醇浸泡一周后過(guò)濾除渣再采用回流法濃縮成流 浸膏狀，再將冰片10g、薄荷精0. lg、氯化鈉0. 5g研成粉末 狀于常溫下與其它提取藥物充分?jǐn)嚢杌旌虾髠溆?，成劑時(shí)將上量 合劑濃縮流浸膏(20: 80)與75%醫(yī)用乙醇的比例充分?jǐn)嚢杌旌?均勻，成品為外用搽劑或用公知的氣霧劑制作流程成品為外用氣霧 劑，能有效地治療各種急、慢性損傷性疼痛等病癥。
全文摘要
一種治療疼痛的外用中藥合劑，能有效地治療多種頭痛，和各種急、慢性損傷性疼痛，其特征在于，主要成分為透骨草、八角楓、細(xì)辛、白芷、川芎、冰片、薄荷精，其制劑形態(tài)有軟膏劑、液劑、洗劑、霜?jiǎng)?、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑等。本發(fā)明作為藥膠，或搽劑或氣霧劑各型產(chǎn)品具有使用方便，起效快，療效確切的特點(diǎn)，由于主要有效成分是從植物中提取的，無(wú)毒副作用，安全可靠，長(zhǎng)期使用，達(dá)到消疼痛防疼痛的目的。
文檔編號(hào)A61P29/00GK101229216SQ20081005662
公開日2008年7月30日 申請(qǐng)日期2008年1月23日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月23日
發(fā)明者孫德尉 申請(qǐng)人:北京梅斐技術(shù)開發(fā)中心