專利名稱：一種治療便秘的口服固體制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥品領(lǐng)域，特別是涉及一種治療便秘的口服固體制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
便秘為常見(jiàn)、多發(fā)病，隨著人們生活水平的提高，飲食結(jié)構(gòu)改變、生活節(jié)奏加快，以及人口老化等原因，便秘的人群正在增加，據(jù)國(guó)外資料統(tǒng)
計(jì)，便秘患者在30歲以上的人群中占23%;在老年住院患者中占50%以上。便秘大大降低了患者的生活質(zhì)量，長(zhǎng)期便秘卻不被重視，往往會(huì)轉(zhuǎn)化成其他嚴(yán)重的疾病，如結(jié)腸癌、乳腺疾病、早老性癡呆等。
便秘的危害很多，它會(huì)引發(fā)許多現(xiàn)代疾病，如心血管疾病、癌癥、老年癡呆等，因此國(guó)內(nèi)外對(duì)便秘日益重視。隨著經(jīng)濟(jì)水平提高，不科學(xué)的飲食和作息習(xí)慣，尤其是老年人口的迅速增加，使便秘的發(fā)生率呈不斷上升的趨勢(shì)。流行病學(xué)調(diào)查顯示，慢性便秘40歲開(kāi)始即進(jìn)入發(fā)病高峰期，40-70歲發(fā)病率為6.07%，我國(guó)每年有數(shù)千萬(wàn)人頻發(fā)便秘，老年人口中50%-60%不同程度患有本癥。由于生活方式轉(zhuǎn)變及老齡化的加速，便秘日趨高發(fā)。
目前臨床上便秘治療藥物以各類瀉劑為主，通常包括四大類藥物1、容積性瀉藥。為一些不易被腸壁吸收而又易溶于水的鹽類離子，服后在腸內(nèi)形成高滲鹽溶液，吸收大量水分并阻止腸道吸收水分，使腸容積增大，對(duì)腸粘膜產(chǎn)生刺激，從而增加腸蠕動(dòng)產(chǎn)生排便。如硫酸鎂、硫酸鈉等。2、剌激性瀉藥。此類藥物本身或在體內(nèi)代謝刺激腸壁，使腸道蠕動(dòng)增加，從而促進(jìn)大便排出。如比沙可定、酚酞、蓖麻油等。3、潤(rùn)滑性瀉藥(又稱大使軟化劑)。此類藥物能潤(rùn)滑腸壁，軟化大便，使大便易于排出。如液狀石蠟、甘油、開(kāi)塞露等。4、潤(rùn)濕性瀉藥。為一些具有軟便作用的表面活性劑，可降低大便表面張力，使水分浸入大便，使之膨脹、軟化，便于排出，如多庫(kù)酯鈉等。此外，還有一些中藥和植物藥制劑，如番瀉葉等。但是第l、3類易形成竣瀉，特別不宜用于那些腸道運(yùn)動(dòng)遲緩的病人，且腹部易形成絞痛，對(duì)腸功能影響大，多次使用后會(huì)因無(wú)效而加大劑量。第4類瀉藥作用過(guò)于緩慢，作用弱，很多患者使用后感覺(jué)無(wú)效，長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)引起脂溶性維生素吸收不良。含大黃、盧薈、番瀉等中藥的單味和復(fù)方中藥是我國(guó)瀉藥市場(chǎng)，尤其是OTC市場(chǎng)的主流。由于這些藥物的給藥劑量以有效成分二蒽酮苷計(jì)算，差異大，大量的無(wú)效且長(zhǎng)期使用有害的其他蒽醌類成分被同時(shí)服用和吸收入血。大黃中含有的大量的蒽醌成分，如大黃酚、蘆薈大黃素、大黃素等具有一定的急性毒性和細(xì)胞毒性，安全性事件層出不窮。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供了一種治療便秘的口服固體制劑及其制備方法，具有良好的改善便秘患者主癥和伴隨癥狀的作用。本發(fā)明的目的是采用如下方案實(shí)現(xiàn)的
一種治療便秘的口服固體制劑，其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為
白術(shù)10-80份，肉灰蓉20-100份，當(dāng)歸10-100份，桑椹20-80份，枳實(shí)5-60份，戸薈5-60份。而且，其構(gòu)成組分的最優(yōu)重量份數(shù)分別為
白術(shù)40份，肉蓯蓉60份，當(dāng)歸60份，桑椹40份，枳實(shí)30份，蘆薈30份。
一種治療便秘的口服固體制劑的制備方法，制備方法包括以下歩驟
(1) .按各組分藥材的重量份數(shù)重；
(2) .各組分藥材加溶劑提取，提取液濃縮；
(3) .濃縮液干燥，即得口服固體制劑成品。
而且，所述的提取溶劑包括水或乙醇，及它們以任意比例混合的混合溶劑。
而且，所述的提取溶劑的倍量范圍為3-20倍，優(yōu)選為8-10倍。而且，所述的濃縮方式包括減壓濃縮、常壓濃縮。而且，所述的濃縮液比重是1.00-1. 30。
而且，所述的干燥方式包括減壓干燥、常壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是
1. 本發(fā)明通過(guò)對(duì)方中藥材所含有效成份及其藥理作用進(jìn)行分析，確定適合的提取、干燥工藝并通過(guò)適當(dāng)?shù)闹苿┦侄沃苽浞梅奖?，服用量小的固體制劑。
2. 本發(fā)明利用中國(guó)傳統(tǒng)中草藥，以調(diào)整人體的生理機(jī)能為主要手段來(lái)達(dá)到治療便秘綜合癥的目的，優(yōu)點(diǎn)是沒(méi)有藥物依賴性等問(wèn)題，本發(fā)明具有良好的改善便秘患者主癥和伴隨癥狀的作用。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明；下述實(shí)施例是說(shuō)明性的，不是限定性的，不能以下述實(shí)施例來(lái)限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。實(shí)施例1:
(1).白術(shù)30g，肉蓯蓉40g，當(dāng)歸30g，桑椹40g，枳實(shí)30g，蘆薈30g，稱重備用。
(2).以上原料加水煎煮2次，每次加水8倍量，過(guò)濾，合并濾液，減壓
濃縮至比重1.10，冷凍干燥，干膏粉碎，過(guò)80目篩，得干粉40g，即為口
服固，制，成品。
(1) .白術(shù)40g，肉蓯蓉50g，當(dāng)歸30g，桑椹40g，枳實(shí)30g，蘆薈30g，
稱重備用。
(2) .以上原料加水煎煮2次，每次加水6倍量，過(guò)濾，合并濾液，常壓濃縮至比重1.15，常溫干燥，干膏粉碎，過(guò)80目篩，得干粉42g，即為口服固體制劑成品。
實(shí)施例3:
(1) .白術(shù)40g，肉蓯蓉60g，當(dāng)歸60g，桑椹40g，枳實(shí)30g，蘆薈30g，
稱重備用。
(2) .以上原料加水煎煮2次，每次加水5倍量，過(guò)濾，合并濾液，減壓濃縮至比重1.35，噴霧干燥，得干粉52g，即為口服固體制劑成品。
實(shí)施例4:
(1) .白術(shù)80g，肉蓯蓉60g，當(dāng)歸60g，桑椹40g，枳實(shí)40g，蘆薈40g，
稱重備用。
(2) .以上原料加50%乙醇提取2次，每次加溶劑4倍量，過(guò)濾，合并濾液，減壓濃縮至比重1.20，減壓干燥，得干粉32g，即為口服固體制劑成品。
以上述中藥提取物成品加入藥品可接受的輔料，以制成藥品可接受的劑型。利用本發(fā)明得到的組合物的活性成分制備所需的各種劑型時(shí)，可以按照藥品領(lǐng)域的常規(guī)生產(chǎn)方法制備。如將該活性成分與一種或多種載體混合，然后制成相應(yīng)的藥品。
權(quán)利要求
1. 一種治療便秘的口服固體制劑，其特征在于其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為白術(shù)10-80份，肉蓯蓉20-100份，當(dāng)歸10-100份，桑椹20-80份，枳實(shí)5-60份，蘆薈5-60份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療便秘的口服固體制劑，其特征在于:其構(gòu)成組分的最優(yōu)重量份數(shù)分別為白術(shù)40份，肉蓯蓉60份，當(dāng)歸60份，桑椹40份，枳實(shí)30份，蘆薈 30份。
3. —種如權(quán)利要求1所述的一種治療便秘的口服固體制劑的制備方法，其特征在于制備方法包括以下步驟(1) .按各組分藥材的重量份數(shù)重；(2) .各組分藥材加溶劑提取，提取液濃縮；(3) .濃縮液干燥，即得口服固體制劑成品。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種治療便秘的口服固體制劑的制備方法， 其特征在于所述的提取溶劑包括水或乙醇，及它們以任意比例混合的混 合溶劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種治療便秘的口服固體制劑的制備方法， 其特征在于所述的提取溶劑的倍量范圍為3-20倍，優(yōu)選為8-10倍。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種治療便秘的口服固體制劑的制備方法， 其特征在于所述的濃縮方式包括減壓濃縮、常壓濃縮。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種治療便秘的口服固體制劑的制備方法， 其特征在于所述的濃縮液比重是1.00-1. 30。
8. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種治療便秘的口服固體制劑的制備方法， 其特征在于所述的干燥方式包括減壓干燥、常壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療便秘的口服固體制劑及其制備方法，其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為白術(shù)10-80份，肉蓯蓉20-100份，當(dāng)歸10-100份，桑椹20-80份，枳實(shí)5-60份，蘆薈5-60份。其制備方法的步驟是(1)按各組分藥材的重量份數(shù)重；(2)各組分藥材加溶劑提取，提取液濃縮；(3)濃縮液干燥，即得口服固體制劑成品。本發(fā)明利用中國(guó)傳統(tǒng)中草藥，以調(diào)整人體的生理機(jī)能為主要手段來(lái)達(dá)到治療便秘綜合癥的目的，優(yōu)點(diǎn)是沒(méi)有藥物依賴性等問(wèn)題，本發(fā)明具有良好的改善便秘患者主癥和伴隨癥狀的作用。
文檔編號(hào)A61K36/896GK101474342SQ200710060539
公開(kāi)日2009年7月8日 申請(qǐng)日期2007年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月31日
發(fā)明者劉稚菲, 琳 孫, 安適之, 勤 潘 申請(qǐng)人:天津中新藥業(yè)研究中心