專利名稱：一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種精氨酸布洛芬藥劑，特別是一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑。
背景技術(shù)：
布洛芬為苯丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，化學(xué)名稱為2-(4-異丁基苯基)丙酸，是一個(gè)具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用的非甾體抗炎藥，通過抑制花生四烯酸代謝中的環(huán)氧化酶、減少前列腺素(PG)的合成而起作用，其消炎、鎮(zhèn)痛、解熱效果與阿司匹林、保泰松相似。臨床用于由感冒、急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的發(fā)熱；輕、中度疼痛；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎等風(fēng)濕性疾病的治療效果顯著。臨床上還用于急性痛風(fēng)、頭痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)、軟組織損傷等。
布洛芬作為一種療效確切、不良反應(yīng)小、安全性高的烷基丙酸類熱鎮(zhèn)痛抗炎藥在臨床廣泛應(yīng)用。但布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒覈R床用藥為口服制劑，和其它口服非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥一樣，起效相對較緩慢，因而局限了在臨床治療疼痛方面的應(yīng)用。
精氨酸布洛芬，是布洛芬與L一精氨酸結(jié)合而成的一種新鹽。精氨酸通過與布洛芬中羧基結(jié)合成鹽，改變了布洛芬的水不溶性，體內(nèi)吸收速率增加，也改變了布洛芬的藥代動力學(xué)曲線，達(dá)到最大血藥濃度的時(shí)間(Tmax)減小，最大血藥濃度(Cmax)增加，尤其Tmax值由1.5-2h減少到約15分鐘。因?yàn)槲账俾实脑黾?，Tmax值大大降低，縮短了鎮(zhèn)痛起效時(shí)間，具有鮮明的速效鎮(zhèn)痛的特點(diǎn)。
由于精氨酸布洛芬的溶解度較大，因此藥物的吸收較好，加入輔料制成散劑、片劑、膠囊劑、液體制劑等口服制劑后，藥物的生物利用度較高，溶出性能較好。
但是，目前精氨酸布洛芬的使用范圍，多限于成人和12歲以上兒童，在12歲以下小兒中的應(yīng)用，特別對于3歲以下至六個(gè)月年齡段的小兒中的應(yīng)用，未見文獻(xiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
在兒童用藥領(lǐng)域內(nèi)，感冒發(fā)熱占據(jù)首位，因此在兒科臨床用藥過程中，解熱鎮(zhèn)痛藥物的用量是首當(dāng)其沖。實(shí)際生活中小兒呼吸道感染是兒科常見病，占門診就診病種的80％，常伴有發(fā)燒，研究表明，布洛芬具有退熱迅速、持續(xù)時(shí)間長的特點(diǎn)，口服后1小時(shí)開始退熱，2小時(shí)降至正常體溫，6～8小時(shí)未見體溫升高。
如何擴(kuò)大精氨酸布洛芬在臨床上的適用范圍，具有重要的實(shí)際意義。
本發(fā)明提供了一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，可供兒童服用，具有迅速平穩(wěn)的解熱鎮(zhèn)痛作用，長期服用無毒副作用。
根據(jù)本發(fā)明提供的這種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，可供六個(gè)月至12歲年齡段小兒服用，也可以供12歲以上人員以及成人服用。本發(fā)明提供的上述精氨酸布洛芬藥劑，每0.37g精氨酸布洛芬相當(dāng)于0.2g的布洛芬?？梢杂糜诹鶄€(gè)月以上的兒童的牙痛，因創(chuàng)傷引起的疼痛(例如，運(yùn)動性損傷)、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛以及感冒，急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的發(fā)熱。
本發(fā)明提供的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，可以是散劑、片劑、膠囊劑或液體制劑等口服制劑中的任意一種。
以散劑為例，以每袋0.1g(按布洛芬計(jì))計(jì)，六個(gè)月至12歲年齡段小兒的服藥量為年齡6-11個(gè)月、體重4-8公斤的，一次用量為1/3袋；年齡1-3歲、體重10-14公斤的，一次用量為1/2袋年齡4-6歲、體重16-20公斤的，一次用量為1袋；年齡7-9歲、體重22-26公斤的，一次用量為1袋半；年齡10-12、體重28-32公斤的，一次用量為2袋；上述各年齡段小兒的服藥次數(shù)若疼痛或發(fā)熱持續(xù)不緩解的，間隔4-6小時(shí)可重復(fù)用藥一次，但24小時(shí)內(nèi)用藥不得超過4次。
本發(fā)明所提供的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，以散劑為例，以每袋0.1g(按布洛芬計(jì))，適用于六個(gè)月至12歲年齡段小兒服用；同時(shí)，也可以供12歲以上人員以及成人服用。具有使用方便、適用患者年齡段范圍大，尤其適用于六個(gè)月至12歲年齡段小兒的優(yōu)點(diǎn)。
以下的實(shí)施例可以進(jìn)一步說明本發(fā)明，但并非限制本發(fā)明的應(yīng)用范圍。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1、一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，可以是散劑、片劑、膠囊劑或液體制劑等口服制劑中的任意一種。
劑型為散劑時(shí)，按布洛芬計(jì)，每袋0.1g，適用于六個(gè)月至12歲年齡段小兒服用。
實(shí)施例2、如實(shí)施例1的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，但劑型為片劑、膠囊劑或液體制劑等口服制劑中的任意一種。
實(shí)施例3、如實(shí)施例1或2的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑在治療六個(gè)月至12歲年齡段小兒的牙痛，因創(chuàng)傷引起的疼痛(例如，運(yùn)動性損傷)、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛以及感冒，急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的發(fā)熱中的應(yīng)用。
實(shí)施例4、如實(shí)施例1或2的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑在治療六個(gè)月至12歲年齡段小兒的牙痛，因創(chuàng)傷引起的疼痛(例如，運(yùn)動性損傷)、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛以及感冒，急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的發(fā)熱中的應(yīng)用的服藥量為以散劑為例，以每袋0.1g(按布洛芬計(jì))計(jì)，六個(gè)月至12歲年齡段小兒的服藥量為年齡6-11個(gè)月、體重4-8公斤的，一次用量為1/3袋；年齡1-3歲、體重10-14公斤的，一次用量為1/2袋；年齡4-6歲、體重16-20公斤的，一次用量為1袋；年齡7-9歲、體重22-26公斤的，一次用量為1袋半；年齡10-12、體重28-32公斤的，一次用量為2袋；上述各年齡段小兒的服藥次數(shù)若疼痛或發(fā)熱持續(xù)不緩解的，間隔4-6小時(shí)可重復(fù)用藥一次，但24小時(shí)內(nèi)用藥不得超過4次。
權(quán)利要求
1.一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，其特征在于劑型是散劑、片劑、膠囊劑或液體制劑中的任意一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑，其特征在于劑型為散劑，按布洛芬計(jì)，每袋0.1g。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑在治療六個(gè)月至12歲年齡段小兒的牙痛，因創(chuàng)傷引起的疼痛、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛以及感冒，急性上呼吸道感染，急性咽喉炎各疾病引起的發(fā)熱中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑在治療六個(gè)月至12歲年齡段小兒的牙痛，因創(chuàng)傷引起的疼痛、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛以及感冒，急性上呼吸道感染，急性咽喉炎各疾病引起的發(fā)熱中的應(yīng)用，其特征在于劑型為散劑，按布洛芬計(jì)，每袋0.1g，服藥量為年齡6-11個(gè)月、體重4-8公斤的，一次用量為1/3袋；年齡1-3歲、體重10-14公斤的，一次用量為1/2袋；年齡4-6歲、體重16-20公斤的，一次用量為1袋；年齡7-9歲、體重22-26公斤的，一次用量為1袋半；年齡10-12、體重28-32公斤的，一次用量為2袋。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑在治療六個(gè)月至12歲年齡段小兒的牙痛，因創(chuàng)傷引起的疼痛、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛以及感冒，急性上呼吸道感染，急性咽喉炎各疾病引起的發(fā)熱中的應(yīng)用，其特征在于劑型為片劑、膠囊劑或液體制劑中的任意一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種兒童適用的精氨酸布洛芬藥劑及其在治療六個(gè)月至12歲年齡段小兒的牙痛，因創(chuàng)傷引起的疼痛(例如，運(yùn)動性損傷)、關(guān)節(jié)和韌帶痛、背痛、頭痛以及感冒，急性上呼吸道感染，急性咽喉炎等疾病引起的發(fā)熱中的應(yīng)用。該藥劑的劑型可以是散劑、片劑、膠囊劑或液體制劑等。具有使用方便、適用患者年齡段范圍大，尤其適用于六個(gè)月至12歲年齡段小兒的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61K31/192GK1875924SQ20061009002
公開日2006年12月13日 申請日期2006年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月23日
發(fā)明者韓志強(qiáng), 賈曉冬, 安德清, 曾杏雪, 田英 申請人:韓志強(qiáng)