專利名稱：一種藥物組合物軟膠囊及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及活性物質為司帕沙星的一種藥物組合物軟膠囊及其制備方法。
背景技術：
司帕沙星(sparfloxacin)是一種新喹諾酮類廣譜抗生素，其具有抗菌譜廣，抗菌活性強，吸收好，且組織濃度高，半衰期長等特性，對淋球菌、支原體、衣原體等均有較好的抗菌作用。適用于治療革蘭陽性及陰性需氧菌、厭氧菌及衣原體、支原體、淋球菌、結核桿菌所致的各種感染。藥物相互作用及不良反應較少，臨床應用廣泛，對其臨床療效分析報道如下。治療急性細菌性感染、治療下呼吸道細菌感染、治療性病性前列腺炎、治療淋病合并非淋菌性尿道(宮頸)炎、治療復治肺結核。目前口服固體制劑有顆粒劑、分散片。

發(fā)明內容
本發(fā)明旨在提高司帕沙星固體口服制劑的人體吸收、保證藥物療效，同時掩蓋了藥物的苦味，使患者容易接受，并且減少粉塵飛揚以保護操作人員身體健康及環(huán)境，提出了司帕沙星軟膠囊。
本發(fā)明的另一目的是提供司帕沙星軟膠囊的制備方法。
本發(fā)明為活性物質司帕沙星的一種藥物組合物軟膠囊可以通過軟膠囊制劑的各種合適方法制備得到，其優(yōu)選制備方法如下將活性物質司帕沙星和稀釋劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、表面活性劑中的多個混合制得內容物；取明膠、水、山梨醇和/或甘油按適當比例充分混勻得膠液，制得適宜厚度的膠帶；采用模壓法制備軟膠囊，軟膠囊經冷風固化、干燥，用適當的溶劑清洗軟膠囊、干燥，即得產品。
本發(fā)明所述的一種藥物組合物軟膠囊，其特征在于含有活性物質司帕沙星和適合制成軟膠囊的藥物可接受的載體。
所述的一種藥物組合物軟膠囊，其特征在于其由囊材和內容物組成，其中內容物由活性物質司帕沙星和稀釋劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、表面活性劑中的多個混合制得；囊材由明膠、水、山梨醇和/或甘油組成。
所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的稀釋劑包含PEG400或PEG600液態(tài)的聚乙二醇、羧甲基纖微素鈉、大豆油、紅花油、氫化棕櫚油、橄欖油、葡萄籽油、玉米油或椰子油；稀釋劑的加入量10％--90％。
所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的助溶劑包含C3-C8的低級脂肪醇或其混合物；助溶劑的加入量為1％--20％。
所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的增溶劑包含0.1mol/lNaOH溶液、葡甲胺、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、羥丙基β-環(huán)糊精；增溶劑的加入量為1％--20％。
所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的助懸劑包含殼聚糖、氣相二氧化硅、液體石蠟、蔗糖酯、羊毛脂、卵磷脂、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、C8-C22高級脂肪醇或其混合物；助懸劑加入量為1％--30％。
所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的表面活性劑包含吐溫80、吐溫60、十二烷基硫酸鈉、中性液體酯；表面活性劑的加入量為1％～20％。
所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的司帕沙星的含量為1％～50％。
所述一種藥物組合物軟膠囊的制備方法，其特征在于將活性物質司帕沙星和稀釋劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、表面活性劑中的多個混合制得內容物，以明膠、水、山梨醇和/或甘油為囊材，采用模壓法制備軟膠囊，軟膠囊經冷風固化、干燥，用適當的溶劑洗、終干，即得。
具體實施例方式本發(fā)明司帕沙星軟膠囊可以通過軟膠囊制劑的各種合適方法制備得到，優(yōu)選通過如下制備方法制得內容物的制備取司帕沙星、稀釋劑(包含PEG400或PEG600液態(tài)的聚乙二醇、羧甲基纖微素鈉、大豆油、紅花油、氫化棕櫚油、橄欖油、葡萄籽油、玉米油或椰子油)、助溶劑(包含C3-C8的低級脂肪醇或其混合物)、增溶劑(包含0.1mol/lNaOH溶液、葡甲胺、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、羥丙基β-環(huán)糊精)、助懸劑(包含殼聚糖、氣相二氧化硅、液體石蠟、蔗糖酯、羊毛脂、卵磷脂、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、C8-C22高級脂肪醇或其混合物)、表面活性劑(包含吐溫80、吐溫60、十二烷基硫酸鈉、中性液體酯)中的多個混合制得內容物，備用。
軟膠囊成型制備取明膠、水、山梨醇和/或甘油充分混勻得膠液，通過壓制機調節(jié)壓制為適宜厚度的膠帶備用；采用模壓法制備軟膠囊，經冷風固化、干燥，用適當的溶劑清洗軟膠囊、干燥，即得。
本發(fā)明的有益效果體現在如下方面1、藥物分散均勻，溶出較完全，溶出率穩(wěn)定；在人體內吸收平穩(wěn)，提高了生物利用度，療效穩(wěn)定。
2、裝量精確較易控制，有效成分含量均勻，給藥劑量準確，血藥濃度比較穩(wěn)定，療效穩(wěn)定，副作用較小。
3、由于軟膠囊的制劑特點(用軟膠囊殼密封、隔絕空氣、遮光包裝內容物)決定其能夠有效保持藥物的穩(wěn)定，提高了藥物的安全性、有效性。
4、減少生產過程中粉塵的飛揚，保護了操作者身體健康和環(huán)境。
列舉幾個實施例用于進一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明不意味僅僅局限于以下實施例。
以下實施例制備的軟膠囊，均是以明膠、水、山梨醇和/或甘油按適當比例為囊材。
實施例1)PEG400 300g司帕沙星100g羥丙基β-環(huán)糊精 20g羧甲基纖微素鈉 10g甘油30g制粒1000粒實施例2)PEG600 350g司帕沙星100g丙二醇 50g聚氧乙烯蓖麻油 30g制粒1000粒實施例3)PEG400 320g司帕沙星100g0.1mol/lNaOH溶液45g羧甲基纖微素鈉 50g丙二醇 30g制粒1000粒實施例4)橄欖油 160g司帕沙星50g卵磷脂 5g蜂蠟10g制粒1000粒實施例5)玉米油 140g司帕沙星50g單硬脂酸甘油酯 5g氣相二氧化硅15g制粒1000粒實施例6)玉米油 280g司帕沙星100g吐溫80 10g氣相二氧化硅20g制粒1000粒實施例7)PEG400 250g司帕沙星 100g甘油 20g吐溫80 20g羧甲基纖微素鈉 30g氣相二氧化硅 20g制粒1000粒實施例8)PEG600 200g司帕沙星 100g丙二醇 50g吐溫60 20g羧甲基纖微素鈉 30g殼聚糖 20g制粒1000粒
權利要求
1.一種藥物組合物軟膠囊，其特征在于含有活性物質司帕沙星和適合制成軟膠囊的藥物可接受的載體。
2.權利要求1所述的一種藥物組合物軟膠囊，其特征在于其由囊材和內容物組成，其中內容物由活性物質司帕沙星和稀釋劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、表面活性劑中的多個混合制得；囊材由明膠、水、山梨醇和/或甘油制得。
3.權利要求1-2所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的稀釋劑包含PEG400或PEG600液態(tài)的聚乙二醇、羧甲基纖微素鈉、大豆油、紅花油、氫化棕櫚油、橄欖油、葡萄籽油、玉米油或椰子油；稀釋劑的加入量10％--90％。
4.權利要求1-2所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的助溶劑包含C3-C8的低級脂肪醇或其混合物；助溶劑的加入量為1％--20％。
5.權利要求1-2所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的增溶劑包含0.1mol/INaOH溶液、葡甲胺、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、羥丙基β-環(huán)糊精；增溶劑的加入量為1％--20％。
6.權利要求1-2所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的助懸劑包含殼聚糖、氣相二氧化硅、液體石蠟、蔗糖酯、羊毛脂、卵磷脂、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、C8-C22高級脂肪醇或其混合物；助懸劑加入量為1％--30％。
7.權利要求1-2所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的表面活性劑包含吐溫80、吐溫60、十二烷基硫酸鈉、中性液體酯；表面活性劑的加入量為1％～20％。
8.上述權利要求任一項所述的一種藥物組合物軟膠囊，其中所述的司帕沙星的含量為1％～50％.
9.權利要求1-8任一項所述一種藥物組合物軟膠囊的制備方法，其特征在于將活性物質司帕沙星和稀釋劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、表面活性劑中的多個混合制得內容物，以明膠、水、山梨醇和/或甘油為囊材，采用模壓法制備軟膠囊，軟膠囊經冷風固化、干燥，用適當的溶劑洗、終干，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及活性物質為司帕沙星的一種藥物組合物軟膠囊及其制備方法，所述軟膠囊由司帕沙星和稀釋劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、表面活性劑中的多個混合制得內容物，制備軟膠囊。軟膠囊有效保持了藥物的穩(wěn)定性，提高了藥物的安全性、有效性。
文檔編號A61K9/48GK1850084SQ20061005715
公開日2006年10月25日 申請日期2006年3月13日 優(yōu)先權日2006年3月13日
發(fā)明者宛六一 申請人:宛六一, 溫光輝