專利名稱：一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
感冒，俗稱″傷風(fēng)″，是由多種病毒引起的一種呼吸道常見(jiàn)病，其中30％-50％是由某種血清型的鼻病毒引起。普通感冒雖多發(fā)于初冬，但任何季節(jié)，如春天、夏天也可發(fā)生，不同季節(jié)的感冒的致病病毒并非完全一樣。感冒病例分布是散發(fā)性的，不引起流行，常易合并細(xì)菌感染。普通感冒起病較急，早期癥狀有咽部干癢或灼熱感、噴嚏、鼻塞、流涕，開(kāi)始為清水樣鼻涕，2～3天后變稠；可伴有咽痛；一般無(wú)發(fā)熱及全身癥狀，或僅有低熱、頭痛。
感冒不僅給患者的個(gè)人生活和學(xué)習(xí)造成極大的不良影響，而且如果不能及時(shí)得到控制和治療，往往容易演變?yōu)榉窝椎绕渌徊“Y。因此需要引起足夠的重視。
對(duì)乙酰氨基酚為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過(guò)抑制環(huán)氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用，其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似；通過(guò)抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無(wú)明顯抗炎作用。
氯雷他定為H1受體阻斷劑，對(duì)外周H1受體有高度的選擇性，對(duì)中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細(xì)胞釋放白三烯和組胺。本品起效快，作用持久，抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強(qiáng)，抗變態(tài)反應(yīng)作用較好?？诜昭杆?、良好，1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，大部分經(jīng)肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物仍具活性，原形藥物及代謝物自尿和糞便排出。
硫酸偽麻黃堿是天然麻黃中的一種生物堿，口服后可使血管收縮，能逐漸且持續(xù)減輕上呼吸道粘膜充血的癥狀。鹽酸偽麻黃堿主要通過(guò)促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放，間接發(fā)揮擬交感神經(jīng)作用；具有選擇性的收縮上呼吸道毛細(xì)血管，消除鼻咽部黏膜充血、腫脹、減輕鼻塞癥狀，對(duì)全身其他臟器的血管無(wú)明顯收縮作用，對(duì)心率、心律、血壓和中樞神經(jīng)無(wú)明顯影響以上三種成份制成復(fù)方制劑能全面克服與季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和普通感冒有關(guān)的癥狀，包括同時(shí)伴有疼痛和發(fā)熱的鼻塞、打噴嚏、鼻出血、瘙癢和流淚等癥狀。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供了一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物及其用途。本發(fā)明為一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿形成的活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。
上述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其中對(duì)乙酰氨基酚的用量為每單位劑量為100mg-1500mg。優(yōu)選為250mg-750mg。
上述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的氯雷他定的用量為每單位劑量為1.0mg-10mg。優(yōu)選為1.5mg-5mg。
上述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的硫酸偽麻黃堿的用量為每單位劑量為20mg-180mg。優(yōu)選為40mg-120mg。
上述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的重量比為200∶1∶24。
所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的藥用組合物為口服制劑。
所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、泡騰片、咀嚼片、緩釋片、緩釋膠囊等。
具體實(shí)施例方式
通過(guò)以下實(shí)例來(lái)對(duì)本發(fā)明的對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿制劑做進(jìn)一步具體說(shuō)明，但并不僅限于以下實(shí)例。
實(shí)施例1 對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿片劑處方


制備方法將對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定、微晶纖維素、硫酸偽麻黃堿、淀粉分別過(guò)80目篩，混合均勻后，加入60％乙醇適量制軟材，24目篩制粒，干燥，20目篩整粒，加入微粉硅膠，混合均勻后采用適宜沖模壓制片劑，即得。
實(shí)施例2對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿膠囊劑處方

制備方法將對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸偽麻黃堿、微晶纖維素分別過(guò)80目篩，混合均勻后，加入2％PVP-k30乙醇溶液適量制軟材，24目篩制粒，干燥，24目篩整粒，加入處方量的硬脂酸鎂，混合均勻后裝入適宜的膠囊殼中即得。
實(shí)施例3對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿泡騰片劑處方

制備方法將對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸偽麻黃堿、甘露醇、乳糖、檸檬酸、碳酸氫鈉分別過(guò)80目篩，混合均勻后，加入無(wú)水乙醇溶液適量制軟材，16目篩制粒，干燥，12目篩整粒，外加阿斯巴甜、蛋白糖、PEG6000，混合均勻后壓片，即得。
實(shí)施例4對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿咀嚼片劑處方


制備方法將對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸偽麻黃堿、微晶纖維素、甜橙香精、阿斯巴甜分別過(guò)80目篩，混合均勻后，加入2％PVP-k30乙醇溶液適量制軟材，16目篩制粒，干燥，12目篩整粒，外加薄荷腦、硬脂酸鎂，混合均勻后壓片，即得。
實(shí)施例5對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿緩釋片劑處方


制備方法將對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸偽麻黃堿、乳糖、HPMC(K100M)、HPMC(K15M)、滑石粉分別過(guò)80目篩，混合均勻后，控制壓力在4-5kgN，采用12mm的沖頭粉末直接壓片，即得。
實(shí)施例6對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿緩釋膠囊處方

制備方法先取II號(hào)丙烯酸樹脂加無(wú)水乙醇制備成2.5％的溶液，備用；另取EC加無(wú)水乙醇制備成2.5％的溶液，備用；將對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸偽麻黃堿、HPMC(K100M)、微晶纖維素、CMC-Na分別過(guò)80目篩，混合均勻后，用II號(hào)丙烯酸樹脂、EC的無(wú)水乙醇混合液制軟材，過(guò)18目篩，制濕顆粒，45-60℃通風(fēng)干燥，整粒。根據(jù)膠囊粒重和釋放度的要求，將顆粒裝入1號(hào)膠囊中即得。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明為一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿形成的活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。
2.如權(quán)利要求1所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的對(duì)乙酰氨基酚的用量為每單位劑量為100mg-1500mg。優(yōu)選為250mg-750mg。
3.如權(quán)利要求1所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的氯雷他定的用量為每單位劑量為1.0mg-10mg。優(yōu)選為1.5mg-5mg。
4.如權(quán)利要求1所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的硫酸偽麻黃堿的用量為每單位劑量為20mg-180mg。優(yōu)選為40mg-120mg。
5.如權(quán)利要求1所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的重量比為200∶1∶24。
6.如權(quán)利要求1所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的藥用組合物為口服制劑。
7.如權(quán)利要求6所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、泡騰片、咀嚼片、緩釋片、緩釋膠囊等。
8.權(quán)利要求1-7所述的一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物，可用于緩解與季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和普通感冒有關(guān)的癥狀，包括同時(shí)伴有疼痛和發(fā)熱的鼻塞、打噴嚏、鼻出血、瘙癢和流淚等癥狀。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途。它是以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為藥用活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物，可用于緩解與季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和普通感冒有關(guān)的癥狀，包括同時(shí)伴有疼痛和發(fā)熱的鼻塞、打噴嚏、鼻出血、瘙癢和流淚等癥狀。以對(duì)乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸偽麻黃堿為原料，加入一些特定的種類和比例的輔料，按照本發(fā)明所說(shuō)明的技術(shù)手段制備開(kāi)發(fā)成片劑、膠囊、泡騰片、咀嚼片、緩釋片、緩釋膠囊等口服制劑。
文檔編號(hào)A61K9/48GK1806802SQ20061000794
公開(kāi)日2006年7月26日 申請(qǐng)日期2006年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月23日
發(fā)明者嚴(yán)軼東 申請(qǐng)人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司