專利名稱：一種抗癌軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療癌癥的中藥品種，具體地說是一種抗癌軟膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
癌癥由于其病程短、危害大、流行廣，是危害人民生命健康的重要疾病之一。目前尚缺乏理想的治療藥物；根據(jù)29個省市自治區(qū)8億多人口的調(diào)查，我國每年約有大于幾十萬人死于九大常見癌癥；對于癌癥的治療主要有外科手術(shù)、化療、放療、基因治療、中醫(yī)藥治療及介入治療；但是由于癌癥常合并嚴(yán)重并發(fā)癥或者在體內(nèi)播散，手術(shù)切除率僅為5％左右，近95％的患者確診時已失去手術(shù)機會，大多依賴藥物治療；所以，開發(fā)研究治療癌癥的藥物具有特別重要的意義。
據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計，每年世界有1000多萬人患上癌癥，而死于癌癥的人數(shù)達(dá)600多萬，占全球死亡總數(shù)的12％。我國每年新增癌癥患者200萬，死亡140萬，平均每3分鐘就有1.3人死于癌癥，而且癌癥的發(fā)病率呈急劇上升趨勢，并伴有發(fā)病群體由高齡化轉(zhuǎn)向低齡化趨勢。癌癥死亡率居高不下的原因，主要是人們對癌癥“康復(fù)期”的“高死亡風(fēng)險期”認(rèn)識不足。所謂癌癥“康復(fù)期”，其實就是病人通過手術(shù)和放、化療后使病情得到緩解和控制的時期。但有經(jīng)驗的臨床醫(yī)生認(rèn)為，與前期治療相比，這一時期是腫瘤轉(zhuǎn)移、復(fù)發(fā)的“死亡高危期”。癌癥患者約有90％殆在被稱作“康復(fù)期”的生命曙光中。以往傳統(tǒng)治療癌癥的方法是手術(shù)、放療、化療等，都無法將體內(nèi)病灶的癌細(xì)胞消滅干凈。況且，由于在短期內(nèi)機體得到超劑量的放射照射(放療)及化療藥物治療，使免疫功能，特別是骨髓造血功能嚴(yán)重受害，從而進(jìn)一步促進(jìn)殘余的癌細(xì)胞瘋狂的增殖，出現(xiàn)部分患者腫塊一度縮小，但機體卻突然衰竭而加速死亡。因此，醫(yī)學(xué)界越來越清醒的認(rèn)識，傳統(tǒng)的治療手段是無法完成征服癌癥的歷史使命。
祖國醫(yī)學(xué)對癌癥的認(rèn)識，很是久遠(yuǎn)，《內(nèi)經(jīng)》記載“真氣從之，精神內(nèi)守，病安從來”，“正氣內(nèi)存，邪不可干”，“邪之所湊其氣必虛”，“養(yǎng)正積自除”等“扶正固本”辯證論治的法則。古代醫(yī)家提出“六郁為積聚癥瘕之本”。“氣血沖和，百病不生”，“一有怫郁，百病生焉”，郁者，病結(jié)不散也。治郁之法，消積分多少而治之。
在中醫(yī)學(xué)上，癌癥形成的病機，七情所傷肝郁氣滯、血流凝澀。氣滯血瘀久結(jié)為癥瘕。血瘀即久，而生內(nèi)熱。治宜疏肝行氣，破轎祛瘀，兼以補虛扶正。方中，莪術(shù)提取物破血祛瘀，行氣止痛，斑蝥提取物攻毒饋瘡，破血散結(jié)。二者互相配合破血以散瘕，行氣以散癥，然而破血之品，每意耗傷正氣故用角鯊烯滋補強壯。使郁滯之氣得散，而正氣不傷，諸郁滯得散而無遺患。
現(xiàn)在，有許多新研究的治癌新方法和藥物，但其藥效均不夠理想，并且還有一些中成藥具有一定的副作用，不適宜所有的患者使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種固本扶正、標(biāo)本兼治、功效確切的抗癌軟膠囊。
為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為一種抗癌軟膠囊，以每千粒計，其原料的重量配比為，莪術(shù)油(即莪術(shù)提取物)3-15g，斑蝥素(即斑蝥提取物)8-200mg，角鯊烯100-500g，豆磷脂(即大豆卵磷脂)5-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
較佳處方組成為，莪術(shù)油5-15g，斑蝥素8-80mg，角鯊烯100-270g，豆鱗脂10-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
上述抗癌軟膠囊的制備如下按所述配方取藥，取角鯊烯置搪瓷容器內(nèi)，加熱至50-55℃，恒溫加入豆磷脂攪拌，待磷脂溶化后，開始自然降溫；加入麻油、維生素E、莪術(shù)油、斑蝥素，攪拌使之均勻，即得所需藥物。
處方依據(jù)、來源莪術(shù)(提取物)來源于浙江溫莪術(shù)的提取物。斑蝥(提取物)來源我國的南方產(chǎn)大斑蝥或黃黑小斑蝥的提取物。角鯊烯來源于我國舟山群島產(chǎn)姥白鯊的肝臟提取物。
莪術(shù)(提取物)性味與歸經(jīng)辛、苦、溫，歸肝、脾經(jīng)，功能與主治行氣破血，消積止痛。用于癥瘕痞塊，瘀血經(jīng)閉，食積脹痛。古籍中多記載如唐朝著名中醫(yī)家甄權(quán)著《藥性論》記載“治女子血氣心痛，破痃癖冷氣?！彼未堕_寶本草》記載“主心腹痛，中惡......霍亂、論據(jù)、吐酸水，解毒，飲食不消。酒研服之，又療婦人血氣丈夫奔豚?！彼纬K頌著《本草經(jīng)》記載“今醫(yī)家治積聚諸氣為最重要之藥。”《日華子本草》(年代不詳，據(jù)宋代掌禹錫說“本書是國初開寶中四明人撰不著姓氏......”)記載“得酒醋良，治一切氣，開胃消食，通月經(jīng)，消瘀血，止撲損痛，下血及內(nèi)損惡血等?！北痉剿幂g(shù)油來源于中藥溫莪術(shù)用現(xiàn)代技術(shù)精提的有效組分。
斑蝥(提取物)性味與歸經(jīng)辛、寒、歸肝、胃、腎經(jīng)，功能主治破血消癥，攻毒食瘡。用于癥瘕癌腫，積年頑癬等。
鯊魚肝(提取物角鯊烯)性味與歸經(jīng)甘平、無毒、補五臟。角鯊烯來源鯊魚肝中的提取物，而鯊魚肝提取物的藥用始見與梁代陶宏景《本草經(jīng)集注》諸多藥效在我國的許多醫(yī)籍中不管記載《食療本草》(唐朝孟的)記載‘補五臟’，《醫(yī)林纂要》記載消腫祛瘀。鯊魚肝提取物(主要成份角鯊烯)具滋補強壯、明目、壯骨的功能。
適應(yīng)人群早、中、晚期腫瘤患者服用，可有效抑制腫瘤生長、轉(zhuǎn)移或擴散，通過破壞癌細(xì)胞及調(diào)動患者主動免疫功能，達(dá)到消瘤的目的。
手術(shù)前服用可控制病灶發(fā)展，能直接殺傷癌細(xì)胞，抑制腫瘤生長，縮小瘤體，防止腫瘤增大和遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，并明顯增強機體免疫力，為成功的實施手術(shù)創(chuàng)造良好的條件，保證手術(shù)的順利進(jìn)行。
手術(shù)后服用可防止腫瘤的復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移，腫瘤切除后，體內(nèi)殘留的小病灶和散落在血液里的癌細(xì)胞無法徹底消除。病人在手術(shù)后立即服用此藥，可消除體內(nèi)殘存的癌細(xì)胞和微小病灶，有效防止癌癥的復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移，加速患者康復(fù)盡快恢復(fù)元氣。
放、化療中服用可起到增效減毒的作用，賦爾康軟膠囊可有效的抑制放、化療的毒副作用。有止吐，增加食欲，改善睡眠，增強體質(zhì)，升高白血球，護(hù)肝等作用。
晚期或重癥患者急、重、晚期癌癥患者或者不能進(jìn)行手術(shù)，放、化療的重癥腫瘤患者服用此藥可抑制腫瘤增長，控制腫瘤的轉(zhuǎn)移。穩(wěn)定病情延長生命，改善晚期病人惡病質(zhì)發(fā)燒、疼痛、胸腹水、低蛋白血癥、器官功能衰竭、黃疸等癥，提高生存質(zhì)量，延長生命時間。手術(shù)放、化療后的繼續(xù)治療(康復(fù)期)服用可提高患者免疫監(jiān)護(hù)功能。有針對性地消除體內(nèi)殘余癌細(xì)胞，有效的控制腫瘤復(fù)發(fā)。
本發(fā)明具有如下優(yōu)點本發(fā)明(賦爾康軟膠囊)由莪術(shù)提取物、斑蝥提取物、角鯊烯、豆磷脂、維生素E、麻油等組成；本發(fā)明正是遵循“勤求古訓(xùn)，博采眾長”辯證視因，從陸生植物、昆蟲中篩選中藥的有效組分，從海洋動物中篩選有效組分，組成賦爾康軟膠囊。方中莪術(shù)(提取物)、辛散苦泄溫通行滯，即能破血祛瘀，又有行氣止痛。斑蝥素，能破血散結(jié)，破血以通氣，散結(jié)的消癥。角鯊烯甘平、無毒、補五臟；滋補強壯、明目、壯骨。
本發(fā)明經(jīng)十余年千余例患者，取得理想效果。為了取得更好的療效，申請人遵循“勤求古訓(xùn)，博采眾方”的原則，又總結(jié)現(xiàn)代醫(yī)藥發(fā)展的新成果，篩選組成本發(fā)明賦爾康軟膠囊；賦爾康軟膠囊經(jīng)過藥效學(xué)及延長動物生存期的實驗，結(jié)果表明賦爾康對肉瘤S180的抑制率2.5g、5.0g/kg為48.77％、57.14％，對肝臟H22抑制率2.5g、5.0g/kg為32.92％、54.74％；對艾氏腹水癌生命延長期實驗結(jié)果，可明顯延長小白鼠生存期。
總之，根據(jù)與功能主治有關(guān)的藥效學(xué)試驗及臨床病例驗證，本發(fā)明具有行氣破血，消積止痛，消腫祛瘀，滋補強壯；適用于氣滯血瘀及免疫功能低下所引發(fā)的各種癌癥；為高效低毒的治療肝癌、胃癌、腸癌、食管癌、肺癌、惡性淋巴癌、婦科惡性腫瘤等比較理想的首選藥品，本發(fā)明藥品明顯優(yōu)于手術(shù)及化療。
具體實施例方式
本發(fā)明膠囊(即賦爾康軟膠囊)為中藥復(fù)方制劑；所用藥材均為2005版《中華人民共和國藥典》一部收載品。處方按中醫(yī)理論為基礎(chǔ)的君、臣、佐、使配伍，選出代表性藥品的理化性質(zhì)，做為質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)；君藥莪術(shù)油為溫莪術(shù)提取物；臣藥斑蝥(昆蟲)提取物；佐使藥角鯊烯(姥白鯊)提取物。
實施例1處方組成莪術(shù)提取物10g，斑蝥提取物80mg，角鯊烯270g，豆磷脂17g，維生素E 1.5g，麻油1.5g。總計300g，制成1000粒。
制法取角鯊烯270g，置容器中，再加入豆鱗脂17g，加熱50-55℃攪拌30分鐘，待磷脂溶化，自然降溫依次加入麻油1.5g、維生素E 1.5g、莪術(shù)油10g、斑蝥素80mg攪拌15分鐘，備制丸。
取明膠粉加蒸餾水浸泡膨脹后加入甘油、阿拉伯膠，攪拌15分鐘，使之均勻；制膠板，取膠液置平鋼板上加熱至90℃蒸發(fā)水份后，成膠板，備制丸。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
工藝流程說明1.豆鱗脂完全分解后，方可加入其他藥材。
2.溶解過程溫度不益過高，要嚴(yán)格控制(50-55℃)。
3.開始降溫后加入其他藥材，攪拌15分鐘。
4.膠粉浸泡膨脹，要檢查膨脹是否均勻或是否有異物，發(fā)現(xiàn)問題及時處理。
實施例2處方組成莪術(shù)提取物15g，斑蝥提取物200mg，角鯊烯450g，豆磷脂30g，維生素E 2.5g，麻油2.5g；總計500g，制成1000粒。
制法取角鯊烯450g置搪瓷容器內(nèi)，加熱至50-55℃恒溫加入豆磷脂30g攪拌30分鐘，待磷脂溶化后，開始自然降溫。加入麻油2.5g、維生素E 2.5g、莪術(shù)油15g、斑蝥素200mg攪拌20分鐘，使之均勻。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
實施例3處方組成莪術(shù)提取物3g，斑蝥提取物8mg，角鯊烯100g，豆磷脂5g，維生素E 1g，麻油1g?？傆?10g，制成1000粒。
制法取角鯊烯100g置搪瓷容器內(nèi)，加熱至50-55℃恒溫加入豆磷脂5g攪拌20分鐘，待磷脂溶化后，開始自然降溫。加入麻油1g、維生素E 1g、莪術(shù)油3g、斑蝥素8mg攪拌10分鐘，使之均勻。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
實施例4
處方組成莪術(shù)提取物10g，斑蝥提取物100mg，角鯊烯500g，豆磷脂30g，維生素E 5g，麻油5g?？傆?50g，制成1000粒。
制法取角鯊烯500g置搪瓷容器內(nèi)，加熱至50-55℃恒溫加入豆磷脂30g攪拌25分鐘，待磷脂溶化后，開始自然降溫。加入麻油5g、維生素E 5g、莪術(shù)油10g、斑蝥素100mg攪拌12分鐘，使之均勻。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
應(yīng)用例11.實驗動物雌性昆明種小白鼠170只，體重20±2克(由沈陽藥科大學(xué)實驗動物中心提供)。
2.腫瘤動物模型取小白鼠75只，右前腋下皮下接種肉瘤S180細(xì)胞懸液(1×107個/ml)0.2ml只，隨機分成5組；取小白鼠40只，右前腋下皮下接種肝癌H22細(xì)胞懸液(1×107個/ml)0.2ml只，隨機分成4組；取小白鼠50只，腹腔接中艾氏腹水癌細(xì)胞懸液(1×107個/ml)0.2ml只，隨機分成5組。
3.給藥劑量及給藥方法(1)實驗組小白鼠給藥劑量為2.5g/kg/d、5.0g/kg/d、10.0g/kg/d，取本發(fā)明賦爾康軟膠囊(實施例1)的內(nèi)容物，于接瘤次日給予灌胃，連續(xù)10天。
(2)陽性對照組(化療組)環(huán)磷酰胺(CTX，恒瑞藥業(yè)公司)批號02070721；5-氟脲嘧啶(5-FU，海普藥業(yè)有限公司)批號02041275，分別以20mg/kg/d，腹腔注射；連續(xù)5日。
4.動物分組(1)肉瘤S180對照組和實驗組2.5g/kg/d、5.0g/kg/d先(于接瘤當(dāng)日給藥)、5.0g/kg/d后(于接瘤第3日給藥)、10.0g/kg/d，各15只。
(2)肝癌H22對照組和陽性對照組(5-FU)、實驗組2.5g/kg/d、5.0g/kg/d，各10只。
(3)艾氏腹水癌對照組和陽性對照組(CTX)、實驗組2.5g/kg/d、5.0g/kg/d隔日(接種開始灌胃后，再1次/隔日，共5次)，各10只。
5.結(jié)果(1)腫瘤重量與動物體重給藥后第15天處死動物稱體重，摘除腫瘤后稱瘤重，按下列公式計算抑瘤率抑瘤率＝實驗組平均瘤重(g)-對照組平均瘤重(g)/對照組平均瘤重(g)×100％S180各實驗組平均瘤重(g)與對照組(2.03±0.44)比較，均為p＜0.01
S180各實驗組平均體重(g)與對照組(23.10±0.17)比較，均為p＜0.05表1賦爾康軟膠囊對小白鼠肉瘤S180的抑制作用(X±S)

注*與對照組比較p＜0.01肝癌H22各實驗組平均瘤重(g)與對照組(1.97±0.59)比較，均為p＜0.05肝癌H22各實驗組平均瘤重(g)與對照組(26.40±0.14)比較，均為p＜0.05表2賦爾康軟膠囊對小白鼠肉瘤H22的抑制作用(X±S)

注*與對照組比較p＜0.05(2)動物生命延長期按下列公式計算生命延長率生命延長率＝實驗組平均生存天數(shù)-對照組平均生存天數(shù)/對照組平均生存天數(shù)×100％對照組動物全部死亡在第18天化療組(CTX)動物全部死亡在第45天，與對照組(第18天)比較，p＜0.012.5g/kg/D組動物全部死亡在第27天，與對照組(第18天)比較，p＜0.015.0g/kg/D組動物全部死亡在第42天，與對照組(第18天)比較，p＜0.015.0g/kg/D組動物全部死亡在第37天，與對照組(第18天)比較，p＜0.01
表3賦爾康軟膠囊對小白鼠艾氏腹水生命延長的影響(X±S)

注#與其它各組比較p＜0.01*與化療組比較p＜0.05，與5.0g/kg/d隔日組比較p＜0.05，與對照組比p＜0.01；**與對照組比較p＜0.01，與2.5g/kg/d組比較p＜0.01結(jié)論1.不同劑量的賦爾康軟膠囊對荷瘤動物S180均具有明顯的抑制作用。并伴隨給藥劑是珠增加，顯示了較強的抑瘤作用；而且不論提前或延遲給藥，均有明顯的抗腫瘤效應(yīng)。
2.2.5g/kg/d和5.0g/kg/d不同劑量的賦爾康軟膠囊對荷瘤動物H22均具有明顯的抑制作用。并伴隨給藥劑是珠增加，明顯了較強的抑瘤作用；與化療組比較，賦爾康軟膠囊的抗腫瘤藥效果與化療藥相當(dāng)。
3.不同給藥劑量和給藥方式的賦爾康軟膠囊均能延長艾氏腹水癌小白鼠的生存期。低劑量的2.5g/kg/d組平均生存天數(shù)(19.5天)，與對照組(15.5天)比較雖無統(tǒng)計學(xué)意義，仍高于對照組，表明有一定的抗腫瘤作用。
4.賦爾康軟膠囊對荷瘤動物體重沒有明顯影響，提示其毒性較小，動物對該藥有較好的耐受性。
本發(fā)明(賦爾康軟膠囊)為天然中藥制劑，從陸生植物、昆蟲、海洋生物等提取有效組分，反復(fù)精選，科學(xué)組方、化裁而成。經(jīng)過十余年大規(guī)模臨床驗證，對各種中晚期癌癥，跟蹤觀察，均有明顯療效。
角鯊烯具有抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)的作用中科院上海藥物所藥理室，做了系統(tǒng)的藥效學(xué)和毒理學(xué)實驗研究，用昆明種遠(yuǎn)交系鼠SC，選用肉瘤37(S37)腹水肝癌22(H22)C57BL鼠右腿肌肉或背部SC接種Leswis肺癌。結(jié)果對S37抑瘤率為45-50％，對H22抑瘤率為43-52％，對Leswis抑瘤率為50-76％。
實驗表明本發(fā)明小白鼠急性毒性非常低，抗癌效果卓越，連續(xù)服用無副作用；口服給藥效果明顯。
應(yīng)用例2本發(fā)明軟膠囊臨床應(yīng)用已有十余年，其中肝癌292例，胃癌190例，食道癌112例，宮頸癌41例。
1.肝癌292例，屬于中晚期癌癥患者，失去手術(shù)機會，男165人，女127人，完全服用本發(fā)明賦爾康軟膠囊。
癥狀惡心欲吐，腹脹大便時溏時結(jié)?？诳嘈臒{食欠味，伴有黃疸。舌質(zhì)暗紅，舌苔黃膩或白膩，脈象以弦脈為主。
方藥本發(fā)明賦爾康軟膠囊療程2-4療程(每個療程一個月)(1)肝郁脾虛(108例，男64人，女44人)臨床療效CR(病灶完全吸收)0例PR(病灶縮小50％)61例NC(病灶縮小50％或擴大不足25％)13例PD(病灶較治療前擴大25％)34例(2)肝郁氣滯(184例，男101人，女83人)臨床療效CR0例PR78例NC48例PD58例2.胃癌190例，屬于中晚期癌癥患者，男112人，女78人。
(1)脾胃氣虛型(84例，男58人，女26人)主癥胃脘隱痛，呃逆嘔吐，食后脹滿。脈沉細(xì)無力，舌淡胖，苔白薄。
方藥本發(fā)明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR24例NC48例PD58例(2)氣滯血瘀型(106例，男54人，女52人)方藥本發(fā)明賦爾康軟膠囊療效時間2-4個療程臨床療效CR0例PR26例NC45例PD35例3.食道癌112例，男72人，女40人。
屬于中晚期癌癥患者，無手術(shù)指證。
(1)痰氣互阻型(48例，男36人，女12人)主癥吞咽梗阻，胸膈痞滿伴有隱痛，咽干大便難，舌苔白，麥弦。
方藥本發(fā)明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR13例NC21例PD14例(2)瘀血痰凝型(64例，男36人，女28人)主癥胸膈疼痛，食后即吐出，吐出物如豆汗，甚則飲食難下。大便結(jié)，形體消瘦，肌膚甲錯，舌紅少津，脈細(xì)。
方藥本發(fā)明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR29例NC15例PD20例4.宮頸癌，中晚期癌癥41例。無手術(shù)指證。
(1)溫?zé)崽N毒型26例主癥白帶多，色如米泔或污、氣臭、少腹脹痛、尿黃、例干、口干、或有穢臭，舌質(zhì)暗紅、苔白膩、脈滑數(shù)。宮頸局部呈菜花樣壞死，或繼發(fā)感染。
方藥本發(fā)明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR8例NC11例PD7例(2)中氣下陷型(15例)主癥赤白滯下，肛門、陰道少腹有下墜感，腰酸痛，二便不得，舌質(zhì)淡紅，苔薄白，脈細(xì)無力。
方藥本發(fā)明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR7例NC4例PD4例綜上所述，賦爾康軟膠囊具有一定的抗腫瘤作用，增強人體免疫功能的作用，在臨床治療中晚期癌癥方面有一定的療效。
應(yīng)用例3
本例共治療氣滯血血型癌癥病人25例。其中肝癌10例，肝轉(zhuǎn)移癌5例，腸癌5例。男性18例，女性7例，平均年齡62.7歲。診斷依據(jù)影像，病理(細(xì)胞、組織學(xué))。
1.基本適應(yīng)癥型氣滯血瘀型。
2.主要臨床癥狀不同部位腫塊、刺痛、痛處拒按，按則痛甚，咳嗽、氣短、胸悶、腹痛、腹脹、厭食、大便不調(diào)、舌質(zhì)紫暗或有瘀點、瘀斑、苔黃、脈弦而澀。
3.療效判定標(biāo)準(zhǔn)(1)臨床癥狀完全消失，治愈；消失6項，顯效4項，有效；消失4項以下無效。
(2)腫塊CR完全緩解；PR縮小50％或以上；NC縮小小于50％或擴大不足25％；PD擴大25％或以上。
(3)生存質(zhì)量(卡氏積分)增加≥10分或以上好轉(zhuǎn)；無變化穩(wěn)定；減少≥10分或以上進(jìn)展。
4.觀察方法及用法療程前后進(jìn)行上述觀察內(nèi)容的對比及統(tǒng)計處理。療程30天。本發(fā)明賦爾康軟膠囊4粒/次，日3次，口服。
5.觀察結(jié)果(1)臨床癥狀完全緩解2例占8％；緩解6項5例占20％；緩解4項11例占44％；4項以下7例占28％；有效率為72％。
(2)腫塊CR0例；PR2例占8％；NC14例占56％；PD9例占36％。有效率PR+NC為64％。
(3)生存質(zhì)量卡氏評分增加≥10分，4例占16％；無變化14例占56％；減少≥10分，7例占28％。有效率為72％。
6.結(jié)論(1)該藥對緩解臨床癥狀有一定的療效。
(2)該藥對縮小癌性腫塊有一定的療效。
(3)該藥對提高生存質(zhì)量有一定的療效。
賦爾康軟膠囊是由莪術(shù)、斑蝥等提取物通過現(xiàn)代制劑工藝而成的廣譜抗腫瘤口服藥物。動物藥效學(xué)試驗證明，不同劑量的賦爾康軟膠囊對多種瘤株均有明顯的抑制作用，并伴隨給藥劑量的增加，顯示了較強的抑瘤作用，最大抑瘤率為60.59％。
急毒試驗表明實驗各組小白鼠經(jīng)七天無一只死亡，灌藥后無不良反應(yīng)發(fā)生，活動正常，正常進(jìn)食、飲水、體重增加，表明該藥對小白鼠無毒性反應(yīng)，或反應(yīng)較低，可以認(rèn)為該藥基本無毒性，臨床用量安全可靠的。
臨床預(yù)試驗觀察結(jié)果對緩解臨床癥狀，穩(wěn)定病灶甚至使癌灶縮小有一定的臨床效果。
典型病歷介紹張某某，男，74歲，右肺腺癌。肺CT見右肺下葉5×6cm占位，伴右肺門及縱膈淋巴腫大，右胸腔少量積液。就診時病人胸痛、咳嗽、氣短，經(jīng)連續(xù)服用兩個月賦爾康軟膠囊，病人前癥狀明顯緩解。胸CT復(fù)查見右肺下葉4×4cm占位，伴右肺門及縱膈淋巴結(jié)腫大，右胸腔積液消失，療效部分緩解。
劉某某，女，64歲，肝癌。肝CT見肝內(nèi)多發(fā)占位灶，最大6×8cm伴門靜脈癌栓及腹腔積液。就診時病人疼痛、腹脹、食少。觸診肝肋下3cm，近胃區(qū)可觸及約8×8cm質(zhì)硬肝塊，壓痛明顯，腹水癥(+)。經(jīng)服用兩個月賦爾康軟膠囊，病人肝區(qū)疼痛減輕飲食增加，肝CT見肝內(nèi)占位病灶無明顯變化，腹水未見增加，療效穩(wěn)定。
李杰英，女，48歲，宮頸癌，盆腔CT見8×8cm，服用賦爾康軟膠囊兩個療程(兩個月)肝塊脫落。CT復(fù)查未見明顯占位。
田明輝，男，64歲，食道癌，肝轉(zhuǎn)移，肝CT見肝內(nèi)多發(fā)占位7.8×7.6cm，服用賦爾康軟膠囊三個療程(三個月)。肝CT復(fù)查，肝內(nèi)多發(fā)占位，最大2.0×1.2cm?，F(xiàn)仍在服藥中。
本發(fā)明的現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明莪術(shù)提取物，萜類成分欖香烯具有抗腫瘤作用。能顯著延長艾氏腹水癌(ECA)和腹水型網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤(ARS)小白鼠的生存時間。在60mg/kg計量時能使小折鼠艾氏腹水癌細(xì)胞核酸含量明顯減少。尤其(RNA)的含量減少更為顯著。另一有效成分莪術(shù)醇，在劑量在75mg/kg時對小白鼠肉瘤(S37)，小白鼠宮頸癌(U14)及小白鼠艾氏腹水癌均有明顯的抑制作用，且抑制率在45％以上。
鯊魚肝提取物鯊烯在8.5、17和34g/kg均可延長接(EAC)細(xì)胞小白鼠平均生存時間為87-153％并有10-40％小白鼠接種后60天仍存活達(dá)到基本治愈，而對照單的小白鼠60天存活率為0％。在抗癌研究中，對昆明種小白鼠接種肉瘤37(S37)和腹水肝癌22(H22)，Lewis肺癌。結(jié)果，角鯊烯對(S37)抑瘤率為45-50％，對H22抑制率為43-52％，對Lewis肺癌抑制率為50-76％。
斑蝥提取物的主要活性成分斑蝥素直接抑制腫瘤細(xì)胞及蛋白質(zhì)的合成。抑制腫瘤細(xì)胞的生長、增殖和擴散。能破壞和阻止腫瘤血管的生長和血液供應(yīng)，同時，斑蝥素能促進(jìn)骨髓造血干細(xì)胞的成熟和分化，使白細(xì)胞升高，提高血液中免疫球蛋白的含量，從而調(diào)動機體自身的抗腫瘤功能。
特點1.通過特殊親和因子，自動識別進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，使其在病灶內(nèi)定向爆破，對腫瘤有直接抑制作用徹底治療腫瘤。
2.輔助“升白”，減輕放、化療過程引起的嘔吐、脫發(fā)、食欲不振等副作用。
3.對手術(shù)和無法手術(shù)的中晚期腫瘤病人，具有鎮(zhèn)靜、止痛、防止癌細(xì)胞擴散轉(zhuǎn)移的作用。
4.抑制炎性滲出和炎性增生，控制或消除腫瘤及其周圍炎癥和水腫，改善臟器的受壓與梗阻，恢復(fù)全身或局部的血液循環(huán)。
5.對腫瘤細(xì)胞有良好的抑制復(fù)制和增生的作用，截斷了癌細(xì)胞的擴散途徑。
6.誘使癌細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生大量溶酶體，使其自殺性地破壞癌細(xì)胞。
7.能明顯減輕腫瘤患者對化療藥物的耐藥性和抗藥性，提高化療效果。
8.能升高白細(xì)胞，激活淋巴細(xì)胞增生，提高機體免疫功能。
9.能通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)，促使腦內(nèi)細(xì)胞瘤縮小，抑制腦腫瘤細(xì)胞生長。
臨床治療腫瘤獲得明顯療效，動物實驗觀察該藥具有抑瘤和延長動物生存期的作用。
權(quán)利要求
1.一種抗癌軟膠囊，其特征在于其原料按重量配比計為，莪術(shù)油3-15g，斑蝥素8-200mg，角鯊烯100-500g，豆磷脂5-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
2.按照權(quán)利要求1所述的抗癌軟膠囊，其特征在于其原料按重量配比計為，莪術(shù)油5-15g，斑蝥素8-80mg，角鯊烯100-270g，豆鱗脂10-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
3.一種權(quán)利要求1所述的抗癌軟膠囊的制備方法，其特征在于按權(quán)利要求1所述配方取藥，取角鯊烯置搪瓷容器內(nèi)，加熱至50-55℃，恒溫加入豆磷脂攪拌，待磷脂溶化后，開始自然降溫；加入麻油、維生素E、莪術(shù)油、斑蝥素，攪拌使之均勻，即得所需藥物。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療癌癥的中藥品種，具體地說是一種抗癌軟膠囊及其制備方法；其原料按重量配比計為，莪術(shù)油3－15g，斑蝥素8－200mg，角鯊烯100－500g，豆磷脂5－50g，維生素E 1－5g，麻油1－5g，制成1000粒。本發(fā)明軟膠囊具有行氣破血，消積止痛，消腫祛瘀，滋補強壯；適用于氣滯血瘀及免疫功能低下所引發(fā)的各種癌癥；為高效低毒的治療肝癌、胃癌、腸癌、食管癌、肺癌、惡性淋巴癌、婦科惡性腫瘤等比較理想的首選藥品。
文檔編號A61K9/48GK1931346SQ200510047219
公開日2007年3月21日 申請日期2005年9月16日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月16日
發(fā)明者石曉杰 申請人:石曉杰