專利名稱：舒必利分散片的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種舒必利分散片的制備方法，用該方法可以制備出容易在水中崩解、方便服用、可提高生物利用度的舒必利分散片。
背景技術(shù)：
舒必利(C15H23N3O4S)于1966年首先用于胃腸病。1967年試用于精神病人，1969年發(fā)現(xiàn)劑量為100～500mg/d時，對精神分裂癥有效，并強(qiáng)調(diào)了對抑郁癥的效果，主要適應(yīng)癥為精神分裂癥幻覺妄想型、緊張型。對慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠有效，可以活躍情緒、改善接觸。但對幻覺和妄想的療效不如吩噻嗪類和丁酰苯類。對抑郁癥，更年期抑郁癥有一定療效。亦用于止吐、胃十二指腸潰瘍、偏頭痛和前庭性眩暈。精神分裂癥的抑郁狀態(tài)可首選舒必利治療。國內(nèi)外開發(fā)的舒必利劑型有注射劑、膠囊劑、片劑等，由于舒必利在水中幾乎不溶，普通片劑的吸收較慢，且生物利用度較低。而分散片可在水中迅速崩解，形成均勻的混懸液，方便老人、兒童及吞咽困難、不配合的患者服用，且分散片崩解快，藥物溶出快，可提高生物利用度，而目前還沒有經(jīng)濟(jì)實用的舒必利分散片制備方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種舒必利分散片的制備方法，可以方便地生產(chǎn)出容易在水中崩解、方便服用、可提高生物利用度的舒必利分散片。
本發(fā)明的目的是以如下方式實現(xiàn)的按質(zhì)量比1∶0.105～0.161∶0.56～0.84∶0.019～0.028取舒必利、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、糊精粉碎過0.4mm篩后混和均勻，用質(zhì)量占5％的聚乙烯吡咯烷酮通過質(zhì)量占95％的濃度為60％(V∶V)的乙醇溶解后得到的聚乙烯吡咯烷酮醇溶液(以下稱5％PVPK60醇溶液)制軟材，混合均勻，通過6號篩濕法制成顆粒，用65～70℃溫度熱風(fēng)干燥使水分小于5％，干顆粒通過6號篩整粒，外加羧甲基淀粉鈉、滑石粉、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)、硬脂酸鎂混合均勻，加入量按質(zhì)量比分別占舒必利的0.018～0.027份、0.016～0.02份、0.018～0.022份、0.0016份，測定半成品含量，計算片重，壓片。
最佳組分為舒必利、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、糊精在用聚乙烯吡咯烷酮醇溶液制軟材前的混合物按質(zhì)量比為1∶0.132∶0.68∶0.024；干顆粒整粒后外加羧甲基淀粉鈉、滑石粉、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)、硬脂酸鎂的量按質(zhì)量比分別占舒必利的0.022份、0.018份、0.02份、0.0016份。
利用該舒必利分散片的制備方法，可以方便地制備出容易在水中崩解、方便服用、可提高生物利用度的舒必利分散片，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，生產(chǎn)過程簡單，生產(chǎn)技術(shù)容易掌握，適合藥廠批量生產(chǎn)。
具體實施例方式實施例1取舒必利100g、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)15.4g、糊精2.4g、滑石粉1.8g、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)2.0g、微晶纖維素68.0g、硬脂酸鎂0.16g、5％PVPK60醇溶液適量，將處方量的舒必利、微晶纖維素、6/7質(zhì)量的羧甲基淀粉鈉、糊精粉碎過0.4mm篩，用混合機(jī)混和均勻，用適量5％PVPK60醇溶液制軟材，混合均勻，通過顆粒機(jī)6號篩濕法制成顆粒，用65～70℃溫度熱風(fēng)干燥至水分小于5％。干顆粒通過6號篩整粒，外加的1/7質(zhì)量的羧甲基淀粉鈉、滑石粉、十二甲烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂，用混合機(jī)混合均勻，測定半成品含量，壓成1000片。
藥理作用本品屬苯甲酰胺類抗精神病藥，作用特點是選擇性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺(DA2)受體，對其他遞質(zhì)受體影響較小，抗膽堿作用較輕，無明顯鎮(zhèn)靜和抗興奮躁動作用，本品還具有強(qiáng)止吐和抑制胃液分泌作用。
適應(yīng)癥對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺和妄想癥狀的效果較好，使用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型及慢型精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對抑郁癥狀有一定療效。亦用于止吐等。
用法口服或用水、奶及飲料分散后服用。治療精神分裂癥，應(yīng)在精神科醫(yī)師指導(dǎo)下服用，先從小劑量開始。一日300mg，分2～3次服用，逐漸增至治療量。治療量一般為一日6～12片，維持劑量為一日2～6片。
實施例2取舒必利100g、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)18.8g、糊精2.8g、滑石粉12.0g、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)2.2g、微晶纖維素64.0g、硬脂酸鎂0.16g、5％PVPK60醇溶液適量制成1000片。
方法同實施例1。
實施例3取舒必利100g、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)12.3g、糊精1.9g、滑石粉1.6g、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)1.8g、微晶纖維素56.0g、硬脂酸鎂0.16g、5％PVPK60醇溶液適量制成1000片。
方法同實施例1。
權(quán)利要求
1.一種舒必利分散片的制備方法，其特征在于按質(zhì)量比1∶0.105～0.161∶0.56～0.84∶0.019～0.028取舒必利、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、糊精粉碎過0.4mm篩后混和均勻，用質(zhì)量占5％的聚乙烯吡咯烷酮通過質(zhì)量占95％的濃度為60％的乙醇溶解后得到的聚乙烯吡咯烷酮醇溶液制軟材，混合均勻，通過6號篩濕法制成顆粒，用65～70℃溫度熱風(fēng)干燥使水分小于5％，干顆粒通過6號篩整粒，外加羧甲基淀粉鈉、滑石粉、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)、硬脂酸鎂混合均勻，加入量按質(zhì)量比分別占舒必利的0.018～0.027份、0.016～0.02份、0.018～0.022份、0.0016份，測定半成品含量，計算片重，壓片。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的舒必利分散片的制備方法，其特征在于舒必利、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、糊精在用聚乙烯吡咯烷酮醇溶液制軟材前的混合物按質(zhì)量比為1∶0.132∶0.68∶0.024；干顆粒整粒后外加羧甲基淀粉鈉、滑石粉、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)、硬脂酸鎂的量按質(zhì)量比分別占舒必利的0.022份、0.018份、0.02份、0.0016份。
全文摘要
一種舒必利分散片的制備方法，按質(zhì)量比1∶0.105～0.161∶0.56～0.84∶0.019～0.028取舒必利、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、糊精粉碎過0.4mm篩后混和均勻，用質(zhì)量占5％的聚乙烯吡咯烷酮通過質(zhì)量占95％的濃度為60％的乙醇溶解后得到的聚乙烯吡咯烷酮醇溶液制軟材，混合均勻，通過6號篩濕法制成顆粒，用65～70℃溫度熱風(fēng)干燥使水分小于5％，干顆粒通過6號篩整粒，外加羧甲基淀粉鈉、滑石粉、十二甲烷基硫酸鈉(SDS)、硬脂酸鎂混合均勻，加入量按質(zhì)量比分別占舒必利的0.018～0.027份、0.016～0.02份、0.018～0.022份、0.0016份，測定半成品含量，計算片重，壓片。利用該方法可以方便地制備出容易在水中崩解、方便服用、可提高生物利用度的抗精神病類藥舒必利分散片，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，生產(chǎn)過程簡單容易掌握，適合藥廠批量生產(chǎn)。
文檔編號A61P25/00GK1723892SQ20051004415
公開日2006年1月25日 申請日期2005年7月15日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月15日
發(fā)明者高劍峰, 任巧玲 申請人:任巧玲