專利名稱：一種液體膠囊及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種液體膠囊及其制備方法。
背景技術：
目前，藥物的口服劑型中，膠囊劑因為其攜帶和服用都比較方便而頗受消費者歡迎。傳統(tǒng)的膠囊劑有硬膠囊(適用于灌裝粉末或顆粒狀藥物)和軟膠囊(適用于魚油、維生素E、維生素A等液狀藥物)兩種，有些藥物易受溫度、氧、重金屬等影響，而且藥物易從吸收劑等輔料中滲出，使主藥損失，影響療效。還有一些難溶性藥物其有效成分溶出慢，不能及時起效，對于這類藥物，一般采用軟膠囊劑型，但軟膠囊存在一些穩(wěn)定性問題，如貯存期內(nèi)崩解不合格，膠囊內(nèi)發(fā)生物質(zhì)遷移等現(xiàn)象，使制劑開發(fā)出現(xiàn)困難。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種難溶性藥物有效成份溶出快，能及時起效，而且穩(wěn)定性好的液體膠囊。
本發(fā)明的另一目的在于提供一種液體膠囊的制備方法。
本發(fā)明液體膠囊由作為活性成份的藥物、輔料和膠囊外殼組成，其特征在于內(nèi)容物為液體或半固體狀；輔料包括稀釋劑、溶劑、表面活性劑、助懸劑、抗氧劑、防腐劑；作為活性成分的藥物與輔料的重量百分比計為藥物1～99％，輔料99～1％；稀釋劑、溶劑可以是聚乙二醇、丙二醇、大豆油等植物油、魚油等動物性脂肪及礦物油等中的一種或幾種；表面活性劑可以是聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、卵磷脂、吐溫、司盤、普朗尼克、硅油、卡波姆、甘油、十二烷基硫酸鈉等中的一種或幾種；助懸劑可以是乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃原膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟等中的一種或幾種；抗氧劑可以是乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、α-生育酚、α-醋酸生育酚、、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、蘋果酸、氫醌、枸櫞酸、琥珀酸、植酸、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀等中的一種或幾種；防腐劑可以是丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸酯類、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉、苯甲醇、苯甲酸等中的一種或幾種。
本發(fā)明還提供一種液體膠囊的制備方法，尤其是液體膠囊的制備方法，包括將作為活性成分的藥物和輔料混合均勻后，通過膠囊填充機填充于硬膠囊中，然后經(jīng)封口制成。
本發(fā)明液體膠囊和以往的膠囊劑相比較，具有以下的優(yōu)點1、生物利用度高、密封性好、含量準確、外形美觀。
2、藥物經(jīng)與油混合，用油包覆其表面，可增加其穩(wěn)定性。
3、液體膠囊省去了裝膠囊前的許多步驟，所需的設備投入少，同時省去了生產(chǎn)軟膠囊時所必須的化膠、壓制、干燥等設備和工藝。
4、液體膠囊劑其外觀晶瑩剔透，消費者一眼可看清楚膠囊內(nèi)液體的數(shù)量與色澤，且這種全透明液體膠囊劑具有良好的耐熱、耐濕性以及堅韌度，有良好的穩(wěn)定性。
具體實施例方式
實施例1制備水飛薊素液體膠囊(益肝靈液體膠囊)處方水飛薊素125g蜂蠟30g大豆油 360g卵磷脂 35g制成1000粒制備工藝①將水飛薊素原料粉碎過100目篩。
②將30克蜂蠟和35g卵磷脂加入350克大豆油中，加熱到50-60度左右，攪拌均勻；③將125克的水飛薊素慢慢加入到上述溶液中攪拌均勻；④趁熱灌裝入膠囊中，每粒550mg，封口即得。
實施例2制備輔酶Q10液體膠囊處方輔酶Q1030g大豆油450g卵磷脂50g制成 1000粒制備工藝①將輔酶Q10原料粉碎過100目篩。
②稱取450克大豆油和50克卵磷脂，加熱到40-50℃左右，攪拌均勻；③將30克的輔酶Q10慢慢加入到上述溶液中攪拌均勻；④趁熱灌裝入膠囊中，每粒530mg，封口即得。
實施例3制備纈草液體膠囊處方纈草 125g大豆油370g卵磷脂45g制成 1000粒制備工藝①將纈草原料粉碎過100目篩。
②稱取370克大豆油和45克卵磷脂，加熱到40-50℃左右，攪拌均勻；③將125克的纈草慢慢加入到上述溶液中攪拌均勻；④趁熱灌裝入膠囊中，每粒540mg，封口即得。
實施例4制備月見草油液體膠囊處方月見草油500g制成1000粒制備工藝①將月見草油原料灌裝入膠囊中，每粒500mg，封口即得。
實施例5制備鋸葉棕液體膠囊處方鋸葉棕 160g大豆油 240g制成 1000粒制備工藝①將鋸葉棕原料粉碎過100目篩。
②稱取240克大豆油；③將160克的鋸葉棕慢慢加入到上述溶液中攪拌均勻；④灌裝入膠囊中，每粒400mg，封口即得。
實施例6制備金絲桃素液體膠囊處方金絲桃素 300g大豆油170g卵磷脂30g制成 1000粒制備工藝①將金絲桃素原料粉碎過100目篩。
②稱取170克大豆油和30克卵磷脂，加熱到40-50℃左右，攪拌均勻；③將300克的金絲桃素慢慢加入到上述溶液中攪拌均勻；④趁熱灌裝入膠囊中，每粒500mg，封口即得。
實施例7
制備燈盞花素液體膠囊處方燈盞花素 180g大豆油320g卵磷脂30g制 成1000粒制備工藝①將燈盞花素原料粉碎過100目篩。
②稱取320克大豆油和30克卵磷脂，加熱到40-50℃左右，攪拌均勻；③將180克的燈盞花素慢慢加入到上述溶液中攪拌均勻；④趁熱灌裝入膠囊中，每粒530mg，封口即得。
權利要求
1.一種液體膠囊，由作為活性成份的藥物、輔料和膠囊外殼組成，其特征在于內(nèi)容物為液體或半固體狀。
2.根據(jù)權利要求1所述的液體膠囊，其特征在于輔料包括稀釋劑、溶劑、表面活性劑、助懸劑、抗氧劑、防腐劑。
3.根據(jù)權利要求2所述的液體膠囊，其特征是所述的稀釋劑為聚乙二醇、丙二醇、大豆油、動物性脂肪、礦物油中的一種或幾種。
4.根據(jù)權利要求2所述的液體膠囊，其特征是所述的溶劑為聚乙二醇、丙二醇、大豆油、動物性脂肪、礦物油中的一種或幾種。
5.根據(jù)權利要求2所述的液體膠囊，其特征是其中所述的表面活性劑為聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、卵磷脂、吐溫、司盤、普朗尼克、硅油、卡波姆、甘油、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種。
6.根據(jù)權利要求2所述的液體膠囊，其特征是其中所述的助懸劑為乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃原膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟中的一種或幾種。
7.根據(jù)權利要求2所述的液體膠囊，其特征是其中所述的抗氧劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、α-生育酚、α-醋酸生育酚、、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、蘋果酸、氫醌、枸櫞酸、琥珀酸、植酸、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀中的一種或幾種。
8.根據(jù)權利要求2所述的液體膠囊，其特征是其中所述的防腐劑為丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸酯類、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉、苯甲醇、苯甲酸中的一種或幾種。
9.根據(jù)權利要求2所述的液體膠囊，其特征是其組分的重量配比是藥物活性成份為1％～99％，輔料為1％～99％。
10.根據(jù)權利要求1所述的液體膠囊的制備方法，其特征在于將作為活性成分的藥物和輔料混合均勻后，通過膠囊填充機填充于硬膠囊中，然后經(jīng)封口制成。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種一種液體膠囊，由作為活性成分的藥物、輔料和膠囊外殼組成，其內(nèi)容物為液體或半固體狀，它是通過將藥物活性成份用液體包裹起來，填充于膠囊外殼制得，具有生物利用度高、密封性好、含量準確、外形美觀，藥物經(jīng)與油混合，用油包覆其表面，可增加其穩(wěn)定性，液體膠囊省去了裝膠囊前的許多步驟，所需的設備投入少，同時省去了生產(chǎn)軟膠囊時所必須的化膠、壓制、干燥等設備和工藝。
文檔編號A61K9/48GK1568942SQ03141739
公開日2005年1月26日 申請日期2003年7月22日 優(yōu)先權日2003年7月22日
發(fā)明者范敏華 申請人:范敏華