專利名稱：包括取代的化妝品鍵合劑的局部組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及適用于哺乳動(dòng)物皮膚的化妝品組合物。這些組合物包括能夠?qū)⒒瘖y品有益劑連接到哺乳動(dòng)物皮膚的鍵合劑。尤其是，該鍵合劑被連接到化妝品有益劑，所述有益劑隨后直接或間接地連接至皮膚。
背景技術(shù)：
化妝品有益劑可以局部地應(yīng)用到人類的皮膚上，這在皮膚美容護(hù)理領(lǐng)域是眾所周知的。有許多為了不同目的而被應(yīng)用到皮膚上的有益劑，包括潤濕劑、濕潤劑、有色化妝品等。然而，在這些各個(gè)美容護(hù)理領(lǐng)域中都有一個(gè)共同的問題，即上述化妝品有益劑不能保持牢固地連接到它們所應(yīng)用的皮膚上。也就是說，所應(yīng)用的有益劑不能“粘貼”到皮膚上以獲得可注意得到的持久效果。
本發(fā)明通過利用以化學(xué)鉤為基礎(chǔ)的技術(shù)，尋求解決這種典型的在局部應(yīng)用產(chǎn)品中的親和性不足問題。本發(fā)明的可操作化學(xué)鉤是在相關(guān)的化妝品有益劑和一個(gè)或多個(gè)在皮膚和/或毛發(fā)中發(fā)現(xiàn)的蛋白質(zhì)分子之間用作粘合裝置的鍵合劑。尤其是，申請者已發(fā)現(xiàn)活化某些分子然后使它們作為適合的鍵合劑，由此可在皮膚上觀察到各種有益劑的改善的親和性。另外，申請者已發(fā)現(xiàn)，由于鍵合劑與皮膚中蛋白質(zhì)的選擇性反應(yīng)，使用要求保護(hù)的組合物也賦予了出乎意料的均勻覆蓋有益效果。即，由于親和性僅發(fā)生在鍵合劑和發(fā)現(xiàn)于基質(zhì)的蛋白質(zhì)中的反應(yīng)性位點(diǎn)之間，所以不會(huì)產(chǎn)生令人不悅的結(jié)塊或有益劑的累積。
不受理論的約束，化學(xué)鉤鍵合劑共價(jià)地粘合到存在于蛋白質(zhì)基質(zhì)如皮膚、表皮和頭發(fā)中的某些氨基酸上，以形成如下列化學(xué)反應(yīng)所示的期望的化妝品有益劑對基質(zhì)的直接粘附
其中AA代表功能性氨基酸，所述氨基酸包含氨基、巰基、羧基或羥基，其中X、L和R的定義如下。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及化妝品組合物，其包括安全有效量的鍵合劑，該鍵合劑包括如下結(jié)構(gòu) 其中，X代表化妝品有益劑；L代表X和鍵合劑剩余部分之間的任選的化學(xué)連接物；和R代表任選的包含雜原子的烴鏈；和化妝品上可接受的用于鍵合劑的載體，其中該組合物局部地應(yīng)用于哺乳動(dòng)物的蛋白基質(zhì)，和其中該鍵合劑與包含于該基質(zhì)中的蛋白質(zhì)反應(yīng)，以使該鍵合劑共價(jià)地連接于基質(zhì)，尤其是皮膚的蛋白質(zhì)和其它反應(yīng)性組分。本發(fā)明還涉及使用上述組合物的方法以及包括要求保護(hù)的組合物的各種產(chǎn)品。
發(fā)明詳述本發(fā)明涉及能將所連接的化妝品有益劑直接遞送到哺乳動(dòng)物皮膚的局部組合物。這些組合物的基本組分在下文描述。本發(fā)明還包括在本發(fā)明實(shí)施方案中有用的、各種任選和優(yōu)選組分的非排除性描述。
本發(fā)明所用的“安全有效量”是指化合物、組分或組合物(如適用)的量足以顯著地引起積極效果(例如，提供顯著的美容有益效果)，同時(shí)其量又足夠的低，從而可以避免嚴(yán)重的副作用(例如，不適當(dāng)?shù)亩拘曰蜻^敏反應(yīng))，即在合理的醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)提供合理的有益效險(xiǎn)比。
本發(fā)明使用的“化妝品有益劑”是指賦予被施用的基質(zhì)，優(yōu)選地為皮膚賦予美學(xué)特征的化合物、物質(zhì)和/或活性物質(zhì)。
本發(fā)明使用的“化學(xué)連接物”是指烴鏈，任選的可包含雜原子，如S、N、Se、O、取代或未取代芳基，、Si、SiO、硅氧烷“D”基團(tuán)[{(CH3)}-Si-O3]、硅氧烷“M”基團(tuán)[{(CH3)3}-Si-O]、和硅氧烷“T”基團(tuán)[{(CH3)}-Si-O3/2]、酯、硫醇酯、酰氨、和硒酯，其在化妝品有益劑和鍵合劑之間形成共價(jià)鍵由此形成了“化學(xué)鉤”。
本發(fā)明可以包括、包含或基本上包含本文所述的任何必要成分或任選成分、和/或限制。
除非另外指明，所有百分比和比率均以重量單位計(jì)。除非另外指明，所有百分比都是基于總組合物計(jì)。
所有摩爾量都是重均分子量，并以克/摩爾的單位給出。
除非另外指明，所有成分含量都不包括溶劑、副產(chǎn)物或其它可能存在于市售原料中的雜質(zhì)。
除非另外指明，所有測量均在環(huán)境室溫為約23C(73F)的溫度下進(jìn)行。
本文所提到的所有文件，包括專利、專利申請和印刷出版物均全文引入本文以供參考。
鍵合劑本發(fā)明的組合物包括鍵合劑，其包括如下結(jié)構(gòu)
其中，X代表化妝品有益劑；L代表X與鍵合劑剩余部分之間的任選的化學(xué)連接物；和R代表任選地包含雜原子的烴鏈。
本發(fā)明的特殊實(shí)施方案包括組合物，該組合物包括鍵合劑，該鍵合劑包括如下結(jié)構(gòu) 其中X代表化妝品有益劑，L和L’代表X和鍵合劑剩余部分之間的任選的化學(xué)連接物；和R代表任選的包含雜原子的烴鏈。在所有這些實(shí)施方案中，可以想象的是，多重的化學(xué)鉤實(shí)體可延伸自包含于鍵合劑內(nèi)核中的一種或多種化妝品有益劑。此外，多重化妝品有益劑可連接到本發(fā)明的鍵合劑上。例如，鍵合劑可連接于或包括維生素、防曬活性物質(zhì)、抗氧化劑和其它組合物。
更優(yōu)選地，R是烷基，其選自甲基、乙基、丙基、丁基以及它們的組合物。
合適的化學(xué)連接物，L和L’，包括，但不限于，包含雜原子如S、N、Se、O、取代或未取代芳基、Si、SiO、硅氧烷“D”基團(tuán)[{(CH3)}-Si-O3]、硅氧烷“M”基團(tuán)[{(CH3)3}-Si-O]、和硅氧烷“T”基團(tuán)[{(CH3)}-Si-O3/2]等的烴鏈。
不受理論的約束，申請者相信該鍵合劑可以以反式或順式構(gòu)象存在，但反式是優(yōu)選的。
通過到皮膚的沉積和隨之發(fā)生的粘附，本發(fā)明的化妝品有益劑適于提供處理或美學(xué)上的皮膚有益效果。適合的化妝品試劑包括，但不限于，選自下列的那些物質(zhì)吸收劑、抗痤瘡活性物質(zhì)、抗結(jié)塊劑、抗蜂窩炎劑、消泡劑、殺真菌活性物質(zhì)、抗炎活性物質(zhì)、抗微生物活性物質(zhì)、抗氧化劑、止汗劑/除臭活性物質(zhì)、抗皮膚萎縮活性物質(zhì)、抗病毒劑、抗皺活性物質(zhì)、人工曬黑劑和促進(jìn)劑、收斂劑、阻擋層修復(fù)劑、粘合劑、緩沖劑、增量劑、螯合劑、著色劑、染料、酶、精油、成膜劑、風(fēng)味劑、芳香劑、濕潤劑、水膠體、散光劑、指甲油、遮光劑、熒光增白劑、光學(xué)改性劑、顆粒物、香料、pH調(diào)節(jié)劑、多價(jià)螯合劑、皮膚調(diào)理劑/潤濕劑、皮膚感覺改性劑、皮膚保護(hù)劑、皮膚增感劑、皮膚處理劑、皮屑脫落劑、亮膚劑、皮膚撫慰劑和/或康復(fù)劑、皮膚增稠劑、防曬活性物質(zhì)、局部麻醉劑、維生素化合物，以及它們的組合。
適合的著色劑包括那些用于粉底、胭脂、瑕疵遮蓋組合物，以及其它典型的有色化妝品組合物。該類型的試劑實(shí)際上導(dǎo)致了適合于化妝應(yīng)用的化妝品組合物。
本發(fā)明的化妝品有益劑通過化學(xué)連接物非常適于并且能夠(可移動(dòng)地或可固定地)連接到鍵合劑上。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物按其自身重量計(jì)包括約0.001％至約50％的鍵合劑，所述鍵合劑包括化妝品有益劑。事實(shí)上，按照優(yōu)選的遞增順序，甚至更優(yōu)選的鍵合劑的含量按組合物重量計(jì)為約0.01％至約35％、0.1％至約20％、0.1％至約15％、1％至約10％，和2％至約7％。此外，在這些組合物中，優(yōu)選的是鍵合劑與化妝品有益劑的組合物按組合物重量計(jì)包括約10％至約90％的化妝品有益劑。更優(yōu)選的是，該組合物包括約20％至約90％的化妝品有益劑。甚至更優(yōu)選的是，該組合物包括約30％至85％的化妝品有益劑。還更優(yōu)選的是，該組合物包括約50％的化妝品有益劑。適合的化妝品有益劑包括但不限于下列物質(zhì)。
疏水性調(diào)理劑化妝品有益劑可以是一種或多種疏水性調(diào)理劑。優(yōu)選地，疏水性調(diào)理劑的加權(quán)算術(shù)平均溶解參數(shù)小于或等于12。已經(jīng)認(rèn)識(shí)到，對于包括兩種或多種化合物的疏水性調(diào)理劑來說，基于溶解參數(shù)的這種數(shù)學(xué)定義，要達(dá)到必需的加權(quán)算術(shù)平均溶解參數(shù)，即小于或等于12，如果其中一種化合物具有大于12的單獨(dú)溶解參數(shù)是可能的。
化合物的溶解參數(shù)δ是指該化合物的內(nèi)聚能密度的平方根。典型地，由附加基團(tuán)對蒸發(fā)熱的貢獻(xiàn)和該化合物組分的摩爾體積的列表值，用下式計(jì)算化合物的溶解參數(shù)
δ=[ΣiEiΣimj]1/2]]>其中∑iEi＝附加基團(tuán)貢獻(xiàn)的蒸發(fā)熱之和，并且∑jmj＝附加基團(tuán)貢獻(xiàn)的摩爾體積之和多種原子和原子組的汽化熱和摩爾體積添加劑基團(tuán)貢獻(xiàn)的標(biāo)準(zhǔn)列表收集在“Barton，A.F.M.“Handbook of SolubilityParameters”，CRC出版社，第六章，表3，第64至66頁(1985年)。上述溶解度參數(shù)方程描述于Fedors，R.F.，“A Method forEstimating Both the Solubility Parameters and Molar Volumesof Liquids”，“Polymer Engineering and Science”，，第14卷，第2期，第147至154頁(1974年2月)。
溶解參數(shù)遵循混合物定律，這樣通過該混合物中各組分的溶解參數(shù)的加權(quán)算術(shù)平均值(即，加權(quán)平均數(shù))就可得出各種物質(zhì)混合物的溶解參數(shù)。參見，“Handbook of Chemistry and Physics”，第57版，CRC Press，p.C-726(1976-1977)。
也可用表列出各種化學(xué)物質(zhì)的溶解度參數(shù)。溶解度參數(shù)的列表發(fā)現(xiàn)于上邊引用的“Handbook of Solubility Parameters”。也請參見“Solubility Effects In Product，Package，Penetration，AndPreservation”，C.D.Vaughan，“Cosmetics and Toiletries”，第103卷，1988年10月，第47至69頁。
疏水性調(diào)理劑的非限制性實(shí)施例包括選自下列的那些物質(zhì)礦物油、凡士林、卵磷脂、氫化卵磷脂、羊毛脂、羊毛脂衍生物、C7-C40的支鏈烴、C1-C30羧酸的C1-C30醇酯、C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯、C1-C30羧酸的甘油單酯、C1-C30羧酸的甘油二酯、C1-C30羧酸的甘油三酯、C1-C30羧酸的乙二醇單酯、C1-C30羧酸的乙二醇二酯、C1-C30羧酸的丙二醇單酯、C1-C30羧酸的丙二醇二酯、糖的C1-C30羧酸單酯和聚酯、聚二烷基硅氧烷、聚二芳基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷、具有3至9個(gè)硅原子的環(huán)二甲硅氧烷、植物油、氫化植物油、聚丙二醇C4-C20烷基醚、二C8-C30烷基醚以及它們的組合。
具有約7至約40個(gè)碳原子的直鏈和支鏈烴可用于本發(fā)明。這些烴物質(zhì)的非限制性實(shí)施例包括十二烷、異十二烷、角鯊?fù)?、膽固醇、氫化聚異丁烯、二十二?即，C22烴)、十六烷、異十六烷(由Presperse，South Plainfield，NJ以商品名Permethyl 101A出售的商用烴)。C7-C40異鏈烷烴是一類C7-C40支鏈烴，可用于本發(fā)明。聚癸烯是支鏈液態(tài)烴，也可用于本發(fā)明，并可以商品名Puresyn 100和Puresyn 3000購自Mobile Chemical(EdisoN，NJ)。
還有用的是C1-C30羧酸和C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯，其包括直鏈和支鏈的物質(zhì)以及芳族衍生物。還有用的是酯，例如C1-C30羧酸的甘油單酯、C1-C30羧酸的甘油二酯、C1-C30羧酸的甘油三酯、C1-C30羧酸的乙二醇單酯、C1-C30羧酸的乙二醇二酯、C1-C30羧酸的丙二醇單酯和C1-C30羧酸的丙二醇二酯。本發(fā)明包括直鏈、支鏈和芳基羧酸。還有用的是這些物質(zhì)的丙氧基化和乙氧基化的衍生物。非限制性實(shí)施例包括癸二酸二異丙酯、己二酸二異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、丙酸肉豆蔻酯、乙二醇二硬脂酸酯、2-乙基己基棕櫚酸酯、新戊酸異癸酯、二-2-乙基己基馬來酸酯、棕櫚酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、硬脂酸十八烷基酯、硬脂酸鯨蠟酯、山崳酸山?；?、馬來酸二辛酯、癸二酸二辛酯、己二酸二異丙酯、辛酸鯨蠟酯、二亞油酸二異丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油三酯、PEG-8辛酸/癸酸甘油三酯，以及它們的組合。
還有用的是糖和相關(guān)物質(zhì)的各種C1-C30單酯和多酯。這些酯衍生自糖或多元醇部分和一種或多種羧酸部分。根據(jù)組分酸和糖，這些酯在室溫下可以呈液體或固體的形式。液體酯的實(shí)施例包括四油酸葡萄糖酯、豆油脂肪酸(不飽和的)的葡萄糖四酯、混合的豆油脂肪酸的甘露糖四酯、油酸的半乳糖四酯、亞油酸的阿拉伯糖四酯、木糖四亞油酸酯、半乳糖五油酸酯、山梨醇四油酸酯、不飽和豆油脂肪酸的山梨醇六酯、木糖醇五油酸酯、蔗糖四油酸酯、蔗糖五油酸酯、蔗糖六油酸酯、蔗糖七油酸酯、蔗糖八油酸酯，以及它們的混合物。固體酯的實(shí)施例包括山梨醇六酯，其中羧酸酯部分是摩爾比為1∶2的棕櫚油酸酯和花生酸酯；棉子糖的八酯，其中羧酸酯部分是摩爾比為1∶3的亞油酸酯和山崳酸酯；麥芽糖的七酯，其中酯化羧酸部分是摩爾比為3∶4的向日葵籽油脂肪酸和二十四烷酸酯；蔗糖的八酯，其中酯化羧酸部分是摩爾比為2∶6的油酸酯和山崳酸酯；蔗糖的八酯，其中酯化羧酸部分是摩爾比為1∶3∶4的月桂酸酯、油酸酯和山崳酸酯。優(yōu)選的固體物質(zhì)是蔗糖聚酯，其中酯化度為7-8，且其中脂肪酸部分是C18的一-和/或二-不飽和脂肪酸和山崳酸，其中不飽和脂肪酸與山崳酸的摩爾比為1∶7至3∶5。尤其優(yōu)選的固體糖聚酯是蔗糖八酯，其中分子中存在約7個(gè)山崳脂肪酸部分和約1個(gè)油酸部分。其它物質(zhì)包括蔗糖的棉籽油或豆油脂肪酸酯。這些酯物質(zhì)還描述于1977年1月25日公布的Jandacek的美國專利2,831,854和美國專利4,005,196；1977年1月25日公布的Jandacek的美國專利4,005,195；1994年4月26日公布的Letton等人的美國專利5,306,516；1994年4月26日公布的Letton等人的美國專利5,306,515；1994年4月26日公布的Letton等人的美國專利5,305,514；1989年1月10日公布的Jandacek等人的美國專利4,797,300；1976年6月15日公布的Rizzi等人的美國專利3,963,699；1985年5月21日公布的Volpenhein的美國專利4,518,772和1985年5月21日公布的Volpenhein的美國專利4,517,360。
非揮發(fā)性的聚硅氧烷如聚二烷基硅氧烷、聚二芳基硅氧烷和聚烷芳基硅氧烷也是有用的油。這些硅氧烷描述于在1991年12月3日公布的Orr的美國專利5,069,897中。聚烷基硅氧烷符合化學(xué)通式R3SiO[R2SiO]xSiR3，其中R是烷基(R優(yōu)選為甲基或乙基、更優(yōu)選為甲基)，x是高達(dá)約500的整數(shù)，選擇這些參數(shù)以獲得期望的分子量。市售的聚烷基硅氧烷包括聚二甲基硅氧烷，也稱為二甲基硅油，其非限制性實(shí)施例包括由通用電氣公司出售的Vicasil系列和由道康寧公司出售的Dow Corning 200系列。本發(fā)明所用的聚二甲基硅氧烷的具體實(shí)施例包括粘度為10厘沲且沸點(diǎn)大于200℃的Dow Corning 225流體，和粘度分別為50，350和12，500厘沲且沸點(diǎn)大于200℃的DowCorning 200流體。還有用的是這樣的物質(zhì)，如三甲基甲硅烷氧基硅酸酯，它是符合化學(xué)式[(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y的聚合材料，其中x是約1至約500的整數(shù)，且y是約1至約500的整數(shù)。市售的三甲基甲硅烷氧基硅酸酯是帶有聚二甲基硅氧烷的混合物，以商品名“Dow Corning593液體”出售。還用于本發(fā)明的是聚二甲基硅氧烷醇，它是羥基封端的二甲基硅氧烷。這些物質(zhì)可以通式R3SiO[R2SiO]xSiR2OH和HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH表示，其中R是烷基(R優(yōu)選為甲基或乙基，更優(yōu)選為甲基)，且x是高達(dá)約500的整數(shù)，選擇這些參數(shù)以獲得期望的分子量。市售的聚二甲基硅氧烷醇典型地作為聚二甲基硅氧烷或環(huán)二甲基硅氧烷的混合物(例如Dow Corning 1401、1402和1403流體)出售。還用于本發(fā)明的是聚烷基芳基硅氧烷，在25℃下粘度為約15至約65厘沲的聚甲基苯基硅氧烷是優(yōu)選的?？傻玫竭@些物質(zhì)，例如SF1075甲基苯基液體(由通用電氣公司銷售)和556化妝品級苯基聚三甲基硅氧烷(由道康寧公司銷售)。烷基化的硅氧烷如甲基癸基硅氧烷和甲基辛基硅氧烷可用于本發(fā)明，它們可購自通用電氣公司。還用于本發(fā)明的是烷基改性硅氧烷，如烷基聚甲基硅氧烷和烷基聚二甲基硅氧烷，其中烷基鏈包含10至50個(gè)碳原子。這類硅氧烷以商品名ABILWAX 9810(C24-C28烷基聚甲基硅氧烷)(由Goldschmidt銷售)和SF1632(鯨蠟硬脂基聚甲基硅氧烷)(由通用電氣公司銷售)市售。尤其用作制劑助劑/調(diào)理劑的還有環(huán)二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷共聚醇混合物。適合的混合物是以商品名DC 3225Q出售的混合物。
植物油和氫化植物油也可用于本發(fā)明。植物油和氫化植物油的實(shí)施例包括紅花油、蓖麻油、椰子油、棉籽油、鯡油、棕櫚仁油、棕櫚油、花生油、豆油、油菜籽油、亞麻籽油、米糠油、松油、芝麻油、向日葵籽油、氫化紅花油、氫化蓖麻油、氫化椰子油、氫化棉子油、氫化鯡油、氫化棕櫚仁油、氫化棕櫚油、氫化花生油、氫化豆油、氫化油菜籽油、氫化亞麻籽油、氫化米糠油、氫化芝麻油、氫化向日葵籽油，以及它們的混合物。
還有用的是聚丙二醇的C4-C20烷基醚、聚丙二醇的C1-C20羧酸酯，以及二-C8-C30烷基醚。這些物質(zhì)的非限制性實(shí)施例包括PPG-14丁基醚、PPG-15硬脂基醚、二辛基醚、十二烷基辛基醚，以及它們的混合物。
疏水性螯合劑作為疏水性調(diào)理劑也用于本發(fā)明。適合的疏水性螯合劑描述于1983年6月7日公布的Scanlon等人的美國專利4,387,244和以Schwartz等人的名義于1999年2月26日提交的美國專利申請序列號(hào)09/258,747(以WO 99/52502公布于1999年10月21日)和09/259,485(以WO 99/52501公布于1999年10月21日)。
優(yōu)選的疏水性調(diào)理劑選自礦物油、凡士林、卵磷脂、氫化卵磷脂、羊毛脂、羊毛脂衍生物、C7-C40支鏈烴、C1-C30羧酸的C1-C30醇酯、C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯、C1-C30羧酸的甘油單酯、C1-C30羧酸的甘油二酯、C1-C30羧酸的甘油三酯、C1-C30羧酸的乙二醇單酯、C1-C30羧酸的乙二醇二酯、C1-C30羧酸的丙二醇單酯、C1-C30羧酸的丙二醇二酯、糖的C1-C30羧酸單酯和聚酯、聚二烷基硅氧烷、聚二芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、具有3至9個(gè)硅原子的環(huán)二甲基硅氧烷、植物油、氫化植物油、聚丙二醇C4-C20烷基醚、二C8-C30烷基醚，以及它們的組合。
親水性調(diào)理劑本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是一種或多種親水性調(diào)理劑。親水性調(diào)理劑的非限制性實(shí)施例包括選自下列的那些物質(zhì)多元醇、聚丙二醇、聚乙二醇、尿素、吡咯烷酮羧酸、乙氧基化的和/或丙氧基化的C3-C6二醇和三醇、α-羥基C2-C6羧酸、乙氧基化的和/或丙氧基化的糖、聚丙烯酸共聚物、具有多達(dá)約12個(gè)碳原子的糖、具有多達(dá)約12個(gè)碳原子的糖醇，以及它們的混合物。有用的親水性調(diào)理劑的具體實(shí)施例包括以下物質(zhì)，例如尿素，胍，乙醇酸和乙醇酸鹽(例如，銨鹽和烷基季銨鹽)，乳酸和乳酸鹽(例如，銨鹽和烷基季銨鹽)，蔗糖、果糖、葡萄糖、赤蘚糖、赤蘚醇、山梨醇、甘露糖醇、甘油、己三醇、丙二醇、丁二醇、己二醇等，聚乙二醇如PEG-2、PEG-3、PEG-30、PEG-50，聚丙二醇如PPG-9、PPG-12、PPG-15、PPG-17、PPG-20、PPG-26、PPG-30、PPG-34，烷氧基化葡萄糖，透明質(zhì)酸，陽離子皮膚調(diào)理聚合物(例如，季銨聚合物如聚季銨聚合物)，以及它們的混合物。在本發(fā)明的產(chǎn)品中，甘油是尤其優(yōu)選的親水性調(diào)理劑。還有用的是這樣的物質(zhì)，例如各種形式的蘆薈(例如，蘆薈凝膠)、脫乙酰殼多糖和脫乙酰殼多糖衍生物如乳酸脫乙酰殼多糖酯、乳酰胺單乙醇胺、乙酰胺單乙醇胺，以及它們的混合物。還有用的是丙氧基化的甘油，參見1990年12月11日公布的Orr等人的美國專利4,976,953中的丙氧基化甘油。
結(jié)構(gòu)調(diào)理劑本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是結(jié)構(gòu)調(diào)理劑。適合的結(jié)構(gòu)調(diào)理劑包括，但不限于，囊狀構(gòu)造物例如神經(jīng)酰胺、脂質(zhì)體等。
凝聚層本發(fā)明的化妝品有益劑可以形成凝聚層。優(yōu)選地，形成凝聚層的化妝品有益劑包括陽離子聚合物、陰離子表面活性劑和用于聚合物和表面活性劑的皮膚病學(xué)可接受載體。陽離子聚合物可選自天然主鏈季銨聚合物、合成主鏈季銨聚合物、天然主鏈兩性聚合物、合成主鏈兩性聚合物，以及它們的組合。
陽離子聚合物更優(yōu)選地選自天然主鏈季銨聚合物，其選自聚季銨-4、聚季銨-10、聚季銨-24、PG-羥乙基纖維素烷基二甲基氯化銨、瓜耳羥基丙基三甲基氯化銨、羥基丙基瓜耳羥基丙基三甲基氯化銨，以及它們的組合；合成主鏈季銨聚合物，其選自聚季銨-2、聚季銨-6、聚季銨-7、聚季銨-11、聚季銨-16、聚季銨-17、聚季銨-18、聚季銨-28、聚季銨-32、聚季銨-37、聚季銨-43、聚季銨-44、聚季銨-46、聚異丁烯酰氨基丙基三甲基氯化銨、丙烯酰氨基丙基三甲基氯化銨/丙烯酰胺共聚物，以及它們的組合；天然主鏈兩性聚合物，其選自脫乙酰殼多糖、季銨化蛋白質(zhì)、水解蛋白質(zhì)，以及它們的組合；合成主鏈兩性聚合物，其選自聚季銨-22、聚季銨-39、聚季銨-47、己二酸/二甲基氨基羥丙基二亞乙基三胺共聚物、聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基乙基異丁烯酸酯共聚物、乙烯基己內(nèi)酰胺/聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基乙基異丁烯酸酯共聚物、乙烯基己內(nèi)酰胺/聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基丙基異丁烯酰胺三元共聚物、聚乙烯吡咯烷酮/二甲基氨基丙基異丁烯酰胺共聚物、聚胺，以及它們的組合；以及上述物質(zhì)的組合。甚至更優(yōu)選地，陽離子聚合物是合成主鏈兩性聚合物。甚至還更優(yōu)選地，陽離子聚合物是聚胺。
當(dāng)陽離子聚合物是聚胺時(shí)，陽離子聚胺聚合物優(yōu)選選自聚乙烯亞胺、聚乙烯胺、聚丙烯胺、聚賴氨酸，以及它們的組合。甚至更優(yōu)選地，陽離子聚胺聚合物是聚乙烯亞胺。
在其中陽離子聚合物是聚胺的一些實(shí)施方案中，聚胺可以是疏水改性或親水改性聚胺。在這種情況下，陽離子聚胺聚合物選自芐基化聚胺、乙氧基化聚胺、丙氧基化聚胺、烷基化聚胺、酰胺化聚胺、酯化聚胺，以及它們的組合。組合物按其重量計(jì)包括約0.01％至約20％、更優(yōu)選約0.05％至約10％、最優(yōu)選約0.1％至約5％的陽離子聚合物。
優(yōu)選地，對于形成凝聚層的化妝品有益劑來說，陰離子表面活性劑選自肌氨酸鹽、谷氨酸鹽、烷基硫酸鈉、烷基硫酸銨、烷基聚氧乙烯醚硫酸鈉、烷基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚正硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚正硫酸鈉、羥乙基磺酸鹽、甘油醚磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽，以及它們的組合。更優(yōu)選地，陰離子表面活性劑選自月桂酰肌氨酸鈉、月桂酰谷氨酸一鈉、烷基硫酸鈉、烷基硫酸銨、烷基聚氧乙烯醚硫酸鈉、烷基聚氧乙烯醚硫酸銨，以及它們的組合。
適合的形成凝聚層的物質(zhì)還描述于1999年9月16日提交的下列美國專利申請以Schwartz等人的名義提交的09/397,747、以Heinrich等人的名義提交的09/397,746、以Schwartz等人的名義提交的09/397,712、以Heinrich等人的名義提交的09/397,723和以Venkitaraman等人的名義提交的09/397,722。
可供選擇地，形成凝聚層的化妝品有益劑可以包括陰離子聚合物、陽離子表面活性劑和和用于聚合物和表面活性劑的皮膚病學(xué)可接受的載體。陰離子聚合物可選自聚丙烯酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、丙烯酸、丙烯酰胺和其它天然或合成聚合物(例如聚苯乙烯、聚丁烯、聚氨酯等)的共聚物、天然衍生樹膠，以及它們的組合。適合的樹膠包括藻酸酯(例如，丙二醇藻酸酯)、果膠、脫乙酰殼多糖(例如，乳酸脫乙酰殼多糖酯)和改性樹膠(例如，淀粉琥珀酸辛酯)，以及它們的組合。更優(yōu)選地，陰離子聚合物選自聚丙烯酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、果膠、脫乙酰殼多糖，以及它們的組合。適合的陽離子表面活性劑包括，但不限于，在本發(fā)明中描述的那些物質(zhì)。
著色劑本發(fā)明可以包括鍵合劑，所述鍵合劑含有一種或多種著色劑。作為化妝品有益劑，適合的著色劑包括，但不限于，顏料、染料或色淀，或它們的組合。優(yōu)選的顏料包括，但不限于，氧化鐵和氧化鈦。適合的染料包括被FD&C認(rèn)可的著色劑、被D&C認(rèn)可的著色劑，和被歐洲和日本認(rèn)可使用的那些物質(zhì)。參見，Marmion，D.M.，“Handbookof US Colorants for Food，Drugs，Cosmetics，and MedicalDevices”，第3版，1991。
維生素化合物本組合物可以包括作為化妝品有益劑的維生素化合物、前體，及其衍生物。這些維生素化合物可以是天然的或合成的形式。適合的維生素化合物包括，但不限于，維生素A(例如，β-胡蘿卜素、視黃酸、視黃醇、類視色素、棕櫚酸視黃酯、丙酸視黃酯等)、維生素B(例如，煙酸、煙酰胺、核黃素、泛酸等)、維生素C(例如，抗壞血酸等)、維生素D(例如，麥角固醇、麥角骨化醇、膽鈣化醇等)、維生素E(例如，乙酸生育酚等)和維生素K(例如，植物甲萘醌、甲萘醌、結(jié)核萘醌等)化合物。
例如，維生素B3化合物對于調(diào)節(jié)皮膚狀況是尤其有用的，其描述于1999年8月17日以O(shè)blong等人的名義公布的美國專利5939082。本發(fā)明的組合物優(yōu)選包括約0.01％至約50％、更優(yōu)選約0.1％至約10％、甚至更優(yōu)選約0.5％至約10％、還更優(yōu)選約1％至約5％、最優(yōu)選約2％至約5％的維生素B3化合物。
本發(fā)明所用的“維生素B3化合物”是指具有下式的化合物 其中R為-CONH2(即煙酰胺)、-COOH(即煙酸)或-CH2OH(即煙醇)；及其衍生物；和任意前述化合物的鹽。
前述維生素B3化合物的衍生物實(shí)施例包括煙酸酯，其包括煙酸的非血管舒張性酯；煙基氨基酸；羧酸的煙醇酯；煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。
適合的維生素B3化合物的實(shí)施例在本領(lǐng)域中是眾所周知的，可由多個(gè)商業(yè)來源獲得，例如Sigma Chemical Company(St.Louis，MO)、ICN Biomedicals，Inc.(Irvin，CA)和Aldrich ChemicalCompany(Milwaukee，WI)。
維生素化合物可作為基本純的物質(zhì)被包括在內(nèi)，或者作為通過合適的物理和/或化學(xué)分離手段從天然(例如，植物)來源獲得的萃取物來使用。
抗痤瘡活性物質(zhì)作為本發(fā)明化妝品有益劑的有用的抗痤瘡活性物質(zhì)的實(shí)施例包括，但不限于，溶角蛋白劑如水楊酸(鄰羥基苯甲酸)、水楊酸衍生物如5-辛酰基水楊酸和間苯二酚；類視色素如視黃酸及其衍生物(例如，順式和反式)；含硫D和L氨基酸及其衍生物和鹽，尤其是它們的N-乙?；苌?，其優(yōu)選的實(shí)施例是N-乙酰基-L-半胱氨酸；硫辛酸；抗生素和殺菌劑如過氧化苯甲酰、羥甲辛吡酮、四環(huán)素、2，4，4′-三氯-2′-羥基二苯醚、3，4，4′-三氯banilide、壬二酸及其衍生物、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基異丙醇、乙酸乙酯、克林霉素和甲氯環(huán)素；sebostats如類黃酮；和膽汁鹽如鯊膽甾醇硫酸鹽及其衍生物、去氧膽酸鹽和膽酸鹽。
抗皺紋和抗皮膚萎縮活性物質(zhì)可用作本發(fā)明化妝品有益劑的抗皺紋和抗皮膚萎縮活性物質(zhì)的實(shí)施例包括，但不限于，紅沒藥醇、植烷三醇、視黃酸及其衍生物(例如，順式和反式)；視黃醇；視黃酯；煙酰胺及其衍生物；含硫D和L氨基酸及其衍生物和鹽，尤其是N-乙?；苌铮鋬?yōu)選的實(shí)施例是N-乙?；?L-半胱氨酸；硫醇，例如乙烷硫醇；萜烯醇(例如，金合歡醇)；羥基酸、植酸、硫辛酸；溶血磷脂酸、α-羥基酸(例如，乳酸和乙醇酸)、β-羥基酸(例如水楊酸)和蛻皮劑(例如，苯酚等)。這些活性物質(zhì)的組合物也適合于包括在本發(fā)明組合物中。這樣的組合物進(jìn)一步描述于具有如下序列號(hào)的共同未決的美國專利申請中09/544,788；09/544,783；09/544,790；和09/544,791；上述專利均提交于2000年4月7日。
酶本發(fā)明的化妝品有益劑可以是一種或多種酶。優(yōu)選地，這些酶是皮膚病學(xué)可接受的。適合的酶包括，但不限于，角蛋白酶、蛋白酶、淀粉酶、枯草桿菌蛋白酶、其它肽和蛋白質(zhì)等。
肽包括，但不限于，二肽、三肽、四肽和五肽及其衍生物，這些肽可以作為本發(fā)明的化妝品有益劑且以安全有效量被包括在內(nèi)。如本發(fā)明使用的，“肽”是指天然肽和合成肽。還用于本發(fā)明的是天然存在的和市售的包含肽的組合物。例如，Matrixyl是可商購獲得的適合于包括在本發(fā)明組合物中的五肽衍生物，其被用于調(diào)節(jié)哺乳動(dòng)物皮膚的狀況，所述物質(zhì)具體描述于共同未決的提交于2000年4月7日的美國專利申請序列號(hào)09/544,789。
防曬活性物質(zhì)還可用作本發(fā)明的化妝品有益劑的是防曬活性物質(zhì)。多種防曬活性物質(zhì)描述于1992年2月11日公布的Haffey等人的美國專利5,087,445、1991年12月17日公布的Turner等人的美國專利5,073,372、1991年12月17日公布的Turner等人的美國專利5,073,371；和Sagarin等人的“Cosmetics Science andTechnology”，第八章，189頁。對本發(fā)明之組合物有益的防曬活性物的非限制性實(shí)施例是選自2-乙基己基對甲氧基肉桂酸酯、2-乙基己基N，N-二甲基對氨基苯甲酸、對氨基苯甲酸、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、氰雙苯丙烯酸辛酯、羥甲氧二苯酮、高薄荷基水楊酸酯、水楊酸辛酯、4，4′-甲氧基叔丁基二苯甲酰基甲烷、4-異丙基二苯甲酰基甲烷、3-亞芐基樟腦、3-(4甲基亞芐基)樟腦、二氧化鈦、氧化鋅、二氧化硅、氧化鐵以及它們的混合物。其它有用的防曬劑還有那些公布于1990年6月26日的Sabatelli的美國專利4,937,370和公布于1991年3月12日的Sabatelli等人的美國專利4,999,186中公開的物質(zhì)。這些防曬劑的尤其優(yōu)選的實(shí)施例包括選自包含下列部分的那些物質(zhì)2，4-二羥基二苯甲酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯、帶有4-羥基二苯甲?；淄榈?-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯、2-羥基-4-(2-羥基乙氧基)二苯酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯、4-(2-羥基乙氧基)二苯甲酰甲烷的4-N，N-(2-乙基己基)甲氨基苯甲酸酯，以及它們的混合物。可使用的防曬活性物質(zhì)的準(zhǔn)確用量將取決于所選的防曬劑和期望達(dá)到的防曬因子(SPF)。SPF是防曬劑抗紅斑的光保護(hù)作用的常用量度。
螯合劑本發(fā)明組合物的鍵合劑也可以包括作為化妝品有益劑的螯合劑。本發(fā)明使用的“螯合劑”或“螯合試劑”是指能通過形成絡(luò)合物從體系中移除金屬離子的試劑，以使金屬離子不能容易地參加或催化化學(xué)反應(yīng)。螯合劑的內(nèi)含物尤其適用于提供保護(hù)，以防止可引起過度生成剝落或皮膚結(jié)構(gòu)改變的紫外線輻射，以及防止可引起皮膚損傷的其它環(huán)境劑。
可以將安全有效量的螯合劑加入到本發(fā)明的組合物中，優(yōu)選的螯合劑的量按組合物重量計(jì)為約0.1％至約10％、更優(yōu)選為約1％至約5％。適用于本發(fā)明的螯合劑實(shí)施例公開于1996年1月30日公布的Bissett等人的美國專利5,487,884、1995年10月31日公布的Bush等人的國際出版物91/16035和1995年10月31日公布的Bush等人的國際出版物91/16034中。用于本發(fā)明組合物的優(yōu)選螯合劑是糠偶酰二肟、糠偶酰二肟衍生物、糠偶酰一肟、糠偶酰一肟衍生物，以及它們的組合。
類黃酮本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是類黃酮化合物。類黃酮廣泛地公開于美國專利5,686,082和5,686,367中。適用于本發(fā)明的類黃酮是黃烷酮，其選自未取代的黃烷酮、一取代的黃烷酮，以及它們的混合物；查耳酮，其選自未取代的查耳酮、一取代的查耳酮、二取代的查耳酮、三取代的查耳酮，以及它們的混合物；黃酮，其選自未取代的黃酮、一取代的黃酮、二取代的黃酮，以及它們的混合物；一種或多種異黃酮；香豆素，其選自未取代的香豆素、一取代的香豆素、二取代的香豆素，以及它們的混合物；色酮，其選自未取代的色酮、一取代的色酮、二取代的色酮，以及它們的混合物；一種或多種雙香豆素；一種或多種苯并二氫吡喃-4-酮；一種或多種苯并二氫吡喃醇；及其異構(gòu)體(例如，順式或反式異構(gòu)體)；以及它們的混合物。本發(fā)明使用的與類黃酮相關(guān)的術(shù)語“取代的”是指其中類黃酮的一個(gè)或多個(gè)氫原子獨(dú)立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、O-配糖和類似物或這些取代基的混合物。
適合的類黃酮的實(shí)施例包括但不限于未取代的黃烷酮、一羥基黃烷酮(例如，2′-羥基黃烷酮、6-羥基黃烷酮、7-羥基黃烷酮等)、一烷氧基黃烷酮(例如，5-甲氧基黃烷酮、6-甲氧基黃烷酮、7-甲氧基黃烷酮、4′-甲氧基黃烷酮等)、未取代的查耳酮(尤其是未取代的反式查耳酮)、一羥基查耳酮(例如，2′-羥基查耳酮、4′-羥基查耳酮等)、二羥基查耳酮(例如，2′，4-二羥基查耳酮、2′，4′-二羥基查耳酮、2，2′-二羥基查耳酮、2′，3-二羥基查耳酮、2′，5′-二羥基查耳酮等)和三羥基查耳酮(例如，2′，3′，4′-三羥基查耳酮、4，2′，4′-三羥基查耳酮、2，2′，4′-三羥基查耳酮等)、未取代的黃酮、7，2′-二羥基黃酮、3′，4′-二羥基萘黃酮、4′-羥基黃酮、5，6-苯并黃酮和7，8-苯并黃酮、未取代的異黃酮、黃豆苷原(7，4′-二羥基異黃酮)、5，7-二羥基-4′-甲氧基異黃酮、大豆異黃酮(從大豆提取的混合物)、未取代的香豆素、4-羥基香豆素、7-羥基香豆素、6-羥基-4-甲基香豆素、未取代的色酮、3-甲?；?、3-甲酰基-6-異丙基色酮、未取代的雙香豆素、未取代的苯并二氫吡喃-4-酮、未取代的苯并二氫吡喃醇，以及它們的混合物。
優(yōu)選用于本發(fā)明的是未取代的黃烷酮、甲氧基黃烷酮、未取代的查耳酮、2′，4-二羥基查耳酮，以及它們的混合物。最優(yōu)選的是未取代的黃烷酮、未取代的查耳酮(尤其是反式異構(gòu)體)，以及它們的混合物。
它們可以是合成的物質(zhì)，或是從天然源(例如植物)獲得的提取物。還可以將天然源物質(zhì)進(jìn)一步衍生化(例如，從天然源提取后制備糖苷、酯或醚衍生物)。可用于本發(fā)明的類黃酮化合物可購自多個(gè)公司，例如Indofine Chemical Company，inc.(Somerville，New Jersey)、Steraloids，inc.(Wilton，New Hampshire)和Aldrich ChemicalCompany，inc.(Milwaukee，Wisconsin)。
還可以使用上述類黃酮化合物的混合物。
描述于本發(fā)明的類黃酮化合物優(yōu)選以約0.01％至約20％、更優(yōu)選約0.1％至約10％、最優(yōu)選約0.5％至約5％的濃度存在于本發(fā)明中。
甾醇本發(fā)明的化妝品有益劑也可以是安全有效量的一種或多種甾醇化合物?？墒褂玫溺薮蓟衔锏膶?shí)施例包括谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、蕓苔甾醇、羊毛甾醇、7-脫氫膽甾醇，以及它們的混合物。它們可以是合成的或來自天然源的，例如從植物萃取的混合物(例如，植物甾醇)。
抗蜂窩炎劑化妝品有益劑還可以是抗蜂窩炎劑。適合的試劑可以包括，但不限于，黃嘌呤化合物(例如咖啡因、茶堿、可可堿和氨茶堿)、腺苷酸環(huán)化酶，及其衍生物。
亮膚劑其它適合的化妝品有益劑是亮膚劑。當(dāng)使用亮膚劑時(shí)，組合物優(yōu)選包括按組合物重量計(jì)為約0.1％至約10％、更優(yōu)選約0.2％至約5％、還優(yōu)選約0.5％至約2％的亮膚劑。適合的亮膚劑包括本領(lǐng)域已知的那些物質(zhì)，其包括曲酸、熊果苷、去氧熊果苷、抗壞血酸及其衍生物，例如抗壞血酸磷酸鎂或抗壞血酸磷酸鈉或抗壞血酸磷酸鹽的其它鹽。
美容學(xué)上可接受的載體本發(fā)明的組合物包括美容學(xué)上可接受的適用于鍵合劑和任何任選組分的載體或賦形劑。適合的載體在本領(lǐng)域中是眾所周知的，并且基于最終的應(yīng)用而進(jìn)行選擇。例如，本發(fā)明的載體包括，但不限于，適用于皮膚的那些載體。優(yōu)選地，本發(fā)明的載體適用于皮膚(例如，防曬劑、霜膏、乳液、洗液、面膜、血清等)和指甲(例如，擦光劑、處理劑等)。該類型的載體對于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說是眾所周知的，并且其可以包括一種或多種相容的液體或固體填充稀釋劑或適用于皮膚和指甲的賦形劑。載體的確切量取決于鍵合劑和任何其它任選成分的含量，所述任選成分由本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員進(jìn)行分類以區(qū)別于載體(例如，其它活性組分)。本發(fā)明的組合物按其重量計(jì)優(yōu)選包括約75％至約99.999％、更優(yōu)選約85％至約99.99％、還更優(yōu)選90％至約99％、最優(yōu)選約93％至約98％的載體。
本發(fā)明之載體和組合物可通過多種方法配制，其包括，但不限于，乳液(在乳液技術(shù)中，組合物包括“分散相”和“連續(xù)相”；“分散相”以小顆?；蛐〉未嬖冢鋺腋∮诤捅贿B續(xù)相包圍)。例如，適合的乳液包括水包油、油包水、水包油包水、油包水包油和硅氧烷包水包油乳液。優(yōu)選的組合物包括水包油乳液。
本發(fā)明的組合物可以配制成各種各樣的產(chǎn)品類型，其包括霜膏、蠟劑、糊劑、洗液、乳劑、摩絲、凝膠、油劑、增強(qiáng)劑和噴劑。優(yōu)選的組合物被配制成洗液、霜膏、凝膠和噴劑。這些產(chǎn)品形式可用于多種用途，包括但不限于洗手液和沐浴露、冷霜、面部潤濕劑、抗痤瘡制劑、局麻劑、包括粉底、眼影、唇膏等的化妝品/美容品。配制該類產(chǎn)品所需的任何附加組分因產(chǎn)品類型而異，并且通常由本領(lǐng)域的技術(shù)人員來選擇。
如果本發(fā)明的組合物被配制成氣溶膠且作為噴劑產(chǎn)品而應(yīng)用于皮膚，則在組合物中加入推進(jìn)劑。適合的推進(jìn)劑實(shí)施例包括氯氟化的較低分子量的烴?？捎糜诒景l(fā)明的推進(jìn)劑的更完整的公開內(nèi)容參見Sagarin的“Cosmetics Science and Technology”，第2版，第2卷，第443至465頁(1972)。
任選成分本發(fā)明的組合物可包含各種其它成分，如常規(guī)用于給定產(chǎn)品類型中的那些成分，只要它們不會(huì)不可接受地改變本發(fā)明的有益效果。這些任選組分應(yīng)適合應(yīng)用于哺乳動(dòng)物的皮膚，即當(dāng)將其摻入到組合物中時(shí)，在合理的醫(yī)學(xué)或配制人員的判斷范圍內(nèi)，它們適于與人的皮膚接觸，而不會(huì)有過度的毒性、不相容性、不穩(wěn)定性、變應(yīng)性反應(yīng)等。CTFA Cosmetic Ingredient Handbook，第二版(1992)描述了各種各樣的通常用于皮膚護(hù)理領(lǐng)域的、適用于本發(fā)明組合物的非限制性化妝品和藥物成分。這類成分的實(shí)施例包括適合作為本發(fā)明的化妝品有益劑的各種試劑、酶、表面活性劑、研磨劑、皮屑脫落劑、吸收劑、美容組分例如芳香劑、精油、皮膚增感劑、收斂劑等(例如丁香油、薄荷醇、樟腦、桉樹油、丁子香酚、乳酸薄荷醇酯、金縷梅餾出物)、抗結(jié)塊劑、止泡劑、抗微生物劑(例如丁基氨基甲酸碘丙酯)、粘合劑、生物添加劑、緩沖劑、增量劑、化學(xué)添加劑、變性劑、外用鎮(zhèn)痛劑、聚合物滴劑、成膜劑或材料，例如提高組合物成膜性和堅(jiān)實(shí)性的聚合物(例如二十碳烯與乙烯基吡咯烷酮的共聚物)、不透明劑、pH調(diào)節(jié)劑、推進(jìn)劑、還原劑、螯合劑、皮膚漂白劑(或增亮劑)(例如氫醌、曲酸、抗壞血酸、抗壞血酰磷酸鎂、抗壞血酸葡糖胺、皮膚撫慰劑/或愈合劑(例如泛醇和衍生物(例如乙基泛醇)、蘆薈、泛酸及其衍生物、尿囊素、紅沒藥醇和甘草酸二鉀)、增稠劑、水膠體、尤其是沸石。本發(fā)明的組合物可以包括載體組分，如本領(lǐng)域中已知的那些物質(zhì)。該類型的載體可以包括一種或多種相容的液體或固體的填充物稀釋劑或賦形劑，它們都應(yīng)適用于皮膚。
可用于本發(fā)明的任選組分可通過它們的處理或美容的有益效果或假定的作用方式來歸類。然而，應(yīng)當(dāng)理解，可用于本發(fā)明的任選組分在某些情況下可提供一種以上的處理或美容效果，或者以一種以上的方式起作用。因此本文的分類只是為了方便，而并不旨在將組分限制到該特定應(yīng)用或所列出的應(yīng)用中。而且當(dāng)適用時(shí)，化妝品上可接受的組分的鹽也可用于本發(fā)明。
非甾族抗炎活性物質(zhì)(NSAIDS)可用于本發(fā)明組合物的NSAIDS實(shí)施例包括，但不限于，以下種類丙酸衍生物、乙酸衍生物、滅酸衍生物、聯(lián)苯羧酸衍生物和昔康。所有這些NSAIDS充分描述于1991年1月15日公布的Sunshine等人的美國專利4,985,459中。有用的NSAIDS實(shí)施例包括乙酰水楊酸、布洛芬、萘普生、苯惡洛芬、氟比洛芬、非諾洛芬、芬布芬、酮洛芬、吲哚洛芬、吡洛芬、卡洛芬、奧沙普嗪、普拉洛芬、咪洛芬、硫惡洛芬、舒洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、氟洛芬和布氯酸。還適用的是甾族抗炎藥物，其包括氫化可的松等。
局部麻醉劑適于包含在本發(fā)明組合物中的局部麻醉藥物的實(shí)施例包括，但不限于，苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、鹽酸氯普魯卡因、狄布卡因、依替卡因、馬比佛卡因、丁卡因、達(dá)克羅寧、已卡因、普魯卡因、可卡因、開他敏、普莫卡因、苯酚，以及它們可藥用的鹽。
人工曬黑活性物質(zhì)和促進(jìn)劑可用于本發(fā)明組合物的人工曬黑活性物質(zhì)和促進(jìn)劑的實(shí)施例包括，但不限于，二羥基丙酮、酪氨酸、酪氨酸酯如酪氨酸乙酯，和二氧磷基-DOPA。
抗微生物和殺真菌活性物質(zhì)可用于本發(fā)明組合物的抗微生物和殺真菌活性物質(zhì)的實(shí)施例包括，但不限于，-內(nèi)酰胺藥物、喹諾酮藥物、卷須霉素、諾氟沙星、四環(huán)素、紅霉素、氨基羥丁基卡那霉素A、2，4，4′-三氯-2′-羥基二苯醚、3，4，4′-三氯碳酰苯胺、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基異丙醇、強(qiáng)力霉素、卷曲霉素、洗必泰、金霉素、土霉素、克林霉素、乙胺丁醇、己烷脒羥乙基磺酸鹽、甲硝唑、戊烷脒、慶大霉素、卡那霉素、立新霉素(lineomycin)、甲烯土霉素、六亞甲基四胺、米諾環(huán)素、新霉素、乙基西梭霉素、巴龍霉素、鏈霉素、托普霉素、咪康唑、鹽酸四環(huán)素、紅霉素、紅霉素鋅、依托紅霉素片、紅霉素硬脂酸酯、硫酸氨基羥丁基卡那霉素A、鹽酸強(qiáng)力霉素、硫酸卷須霉素、洗必泰葡萄糖酸鹽、鹽酸洗必泰、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸克林霉素、鹽酸乙胺丁醇、鹽酸甲硝唑、鹽酸戊烷脒、硫酸慶大霉素、硫酸卡那霉素、鹽酸立新霉素、鹽酸甲烯土霉素、六亞甲基四胺馬尿酸鹽、六亞甲基四胺扁桃酸鹽、鹽酸米諾四環(huán)素、硫酸新霉素、硫酸乙基西梭霉素、硫酸巴龍霉素、硫酸鏈霉素、硫酸妥布霉素、鹽酸咪康唑、鹽酸阿曼菲丁(amanfadine)、硫酸阿曼菲丁、羥甲辛吡酮、對氯間二甲苯酚、制霉菌素、托萘酯、吡啶硫酮鋅和克霉唑。
抗病毒劑本發(fā)明的組合物還可以包括一種或多種抗病毒劑。適合的抗病毒劑包括，但不限于，金屬鹽(例如，硝酸銀、硫酸銅、氯化鐵等)和有機(jī)酸(例如，蘋果酸、水楊酸、琥珀酸、苯甲酸等)。含有另外適合的抗病毒劑的組合物尤其包括在下述的1999年10月19日提交的共同未決的專利申請中所描述的那些物質(zhì)美國專利申請09/421,084(Beerse等人)、09/421,131(Biedermann等人)、09/420,646(Morgan等人)和09/421,179(Page等人)。
水膠體水膠體在本領(lǐng)域中是眾所周知的，并且有助于延長表面活性劑的使用壽命。因此，尤其是在旨在清潔皮膚如淋浴或沐浴體驗(yàn)的那些實(shí)施方案中，包含水膠體是有用的。適合的水膠體包括，但不限于，黃原膠、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素和乙基纖維素、天然樹膠、gudras瓜耳膠、豆膠、天然淀粉、去離子淀粉(例如，淀粉琥珀酸辛酯)等。
油溶性的聚合膠凝劑本發(fā)明的組合物可以任選地包括一種或多種聚合材料，該聚合材料是油溶性的，并且與包含在組合物中的疏水性物質(zhì)(例如，油)形成凝膠。該類型的聚合物有益于構(gòu)建這些材料，以得到具有改善的穩(wěn)定性和抗剪切的柔韌性凝膠。
尤其適合的是軟化點(diǎn)小于160℃的且至少部分交聯(lián)的油溶性聚合材料。適合的材料來自于以下物質(zhì)的化學(xué)基團(tuán)PE(聚乙烯)、PVA(聚乙烯醇)及衍生物、PVP(聚乙烯吡咯烷酮)及衍生物、PVP/鏈烯共聚物、PVP/VA共聚物、PVM/MA(甲基乙烯醚/馬來酸酐)共聚物及它們的酯和醚、尤其是聚(烷基乙烯醚-共-馬來酸酐)共聚物、乙烯/VA共聚物、苯乙烯/異戊二烯、苯乙烯/乙烯/丁烯、苯乙烯/乙烯/丙烯、苯乙烯/乙烯/丁烯/苯乙烯、和苯乙烯/丁二烯共聚物。適合的材料可購自供應(yīng)商如Dupont(ELVAX型)、BASF(LUVISKOL型)、Shell(KRATON聚合物)和ISP(PVP，GANTREZ和GANEX型)。
親水性膠凝劑本發(fā)明的組合物還可以包含親水性膠凝劑，其含量優(yōu)選為約0.01％至約10％、更優(yōu)選為約0.02％至約2％、尤其優(yōu)選為約0.02％至約0.5％。膠凝劑的粘度優(yōu)選為至少約4000mPa·s(1％水溶液，20℃，Brookfield RVT)、更優(yōu)選至少約10,000mPa·s、尤其優(yōu)選至少50,000mPa·s。
適合的親水性膠凝劑通常可描述為水溶性或膠狀水溶性聚合物，其包括纖維素醚(例如，羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚季胺-10、瓜爾膠、羥丙基瓜爾膠和黃原膠。
其中適合的親水性凝膠劑是丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和由B.F.Goodrich Company以商標(biāo)Carbopol樹脂出售的羧基乙烯基聚合物。這些樹脂基本上是由膠態(tài)水溶性的聚烯烴聚醚交聯(lián)聚合物組成，所述聚合物是由丙烯酸與0.75％至2.00％的交聯(lián)劑如聚烯丙基蔗糖或聚烯丙基季戊四醇交聯(lián)而得到。其實(shí)施例包括Carbopol 934、Carbopol940、Carbopol 950、Carbopol 980、Carbopol 951和Carbopol981。Carbopol 934是丙烯酸與約1％的蔗糖聚烯丙基醚交聯(lián)形成的水溶性聚合物，其中每個(gè)蔗糖分子平均具有約5.8個(gè)烯丙基。還適用于本發(fā)明的是具有兩性分子特性的丙烯酸的疏水改性交聯(lián)聚合物，其能夠以商品名Carbopol 1382、Carbopol 1342和Pemulen TR-1(CTFA名稱丙烯酸酯/10-C30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物)得到。聚烯基聚醚交聯(lián)的丙烯酸聚合物和疏水改性交聯(lián)的丙烯酸聚合物的組合物也適用于本發(fā)明。其它適用于本發(fā)明的適合的膠凝劑是油凝膠，例如三羥基硬脂精和羥基硬脂酸鋁鎂。本發(fā)明的膠凝劑在常溫和高溫下對于提供極好的穩(wěn)定性來說是尤其有價(jià)值的。
適用于中和包含本發(fā)明的親水性膠凝劑的酸性基團(tuán)的中和劑包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、單乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺。
表面活性劑本發(fā)明的組合物還可包括表面活性劑，尤其是當(dāng)組合物用于清潔皮膚時(shí)。在這種情況下，優(yōu)選使用發(fā)泡表面活性劑。本發(fā)明使用的“發(fā)泡表面活性劑”是指表面活性劑，當(dāng)其與水組合并機(jī)械攪拌時(shí)產(chǎn)生泡沫或肥皂泡。該類型的表面活性劑是優(yōu)選的，因?yàn)樵龆嗟呐菽鳛榍鍧嵭ЯΦ臉?biāo)志對于消費(fèi)者而言是重要的。在某些個(gè)人護(hù)理實(shí)施方案中，表面活性劑或表面活性劑的組合物優(yōu)選為溫和的。本發(fā)明所用的“溫和”是指表面活性劑與本發(fā)明的制品所示范的皮膚溫和性一樣，至少比普通的典型包括天然肥皂和合成表面活性劑(例如，Lever2000和Zest)的組合物的條皂基質(zhì)更溫和。測定包含表面活性劑的制品的溫和性或者相反的刺激性的方法是基于皮膚屏障破壞的試驗(yàn)。在該試驗(yàn)中，表面活性劑越溫和，被破壞的皮膚屏障就越少。皮膚屏障破壞通過放射性標(biāo)記(氚標(biāo)記)水(3H-H2O)的相對量來測定，所述水從測試溶液經(jīng)由皮膚表皮而進(jìn)入包含在滲出室內(nèi)的生理緩沖器。該試驗(yàn)描述于T.J.Franz in the“J.Inves t.Dermatol”。1975，64，第190至195頁；和公布于1987年6月16日的Small等人的美國專利4,673,525中。也可使用本領(lǐng)域的技術(shù)人員眾所周知的測定表面活性劑溫和性的其它測試方法。
各種發(fā)泡表面活性劑都可用于本發(fā)明，它們包括選自包含下列部分的那些物質(zhì)陰離子發(fā)泡表面活性劑、非離子發(fā)泡表面活性劑、陽離子發(fā)泡表面活性劑、兩性發(fā)泡表面活性劑，以及它們的混合物。
陰離子發(fā)泡表面活性劑可用于本發(fā)明的陰離子發(fā)泡表面活性劑的非限制性實(shí)施例公開于McCutcheon的“Detergentsand Emulsifiers”，北美版(1986)，Allured Publishing Corporation出版；McCutcheon的“Functional Materials”，北美版1992)；和公布于1975年12月30日的Laughlin等人的美國專利3,929,678。
各種陰離子表面活性劑均可能適用于本發(fā)明。陰離子發(fā)泡表面活性劑的非限制性實(shí)施例包括選自包含下列部分的物質(zhì)烷基和烷基醚硫酸鹽、硫酸化甘油單酯、磺化烯烴、烷基芳基磺酸鹽、伯或仲鏈烷磺酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、?；；撬猁}、?；u乙基磺酸鹽、烷基甘油醚磺酸鹽、磺化甲基酯、磺化脂肪酸、烷基磷酸鹽、乙氧基化烷基磷酸鹽、?；劝彼猁}、酰基肌氨酸鹽、烷基磺基乙酸鹽、?；?、烷基醚羧酸鹽、?；轷；}、陰離子含氟表面活性劑，以及它們的組合。陰離子表面活性劑的組合物也可有效地用于本發(fā)明?？墒褂玫耐榛蛩猁}的具體實(shí)施例是月桂基或肉豆蔻基硫酸的鈉鹽、銨鹽、鉀鹽、鎂鹽或TEA鹽?？墒褂玫耐榛蚜蛩猁}的實(shí)施例包括月桂基聚氧乙烯醚-3硫酸的銨鹽、鈉鹽、鎂鹽或TEA鹽。
另一種適宜類型的陰離子表面活性劑是式R1CO-O-CH2-C(OH)H-CH2-OSO3M的硫酸化單酸甘油酯，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和單乙醇胺。硫酸化單酸甘油酯的實(shí)施例是椰子基單酸甘油酯硫酸鈉。
其它適合的陰離子表面活性劑包括式R1SO3M的烯烴磺酸鹽，其中R1是具有約12至約24個(gè)碳原子的單烯烴，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和單乙醇胺。磺化烯烴的實(shí)施例是C14/C16α-烯烴磺酸鈉。
其它適合的陰離子表面活性劑是式R1-C6H4-SO3M的線性烷基苯磺酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和單乙醇胺。這類陰離子表面活性劑的實(shí)施例是十二烷基苯磺酸鈉。
適于本發(fā)明組合物的其它陰離子表面活性劑還包括式R1SO3M的伯或仲鏈烷磺酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基鏈，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和單乙醇胺?？捎糜诒景l(fā)明的鏈烷磺酸鹽的實(shí)施例是C13-C17鏈烷磺酸的堿金屬鹽或銨鹽。
其它仍適合的陰離子表面活性劑是烷基磺基琥珀酸鹽，其包括N-十八烷基磺基琥珀酸二鈉、月桂基磺基琥珀酸二銨、N-(1，2-二羧基乙基)-N-十八烷基磺基琥珀酸四鈉、磺基琥珀酸鈉的二戊基酯、磺基琥珀酸鈉的二己基酯和磺基琥珀酸鈉的二辛基酯。
還適用的是基于?；撬岬呐；撬猁}。?；撬猁}的實(shí)施例包括N-烷基?；撬?，如詳述于美國專利2,658,072中的由十二烷胺與羥乙基磺酸鈉反應(yīng)所制得的。
另一類適合的陰離子表面活性劑是?；u乙基磺酸鹽。這些?；u乙基磺酸鹽的非限制性實(shí)施例包括椰油基羥乙基磺酸銨、椰油基羥乙磺酸鈉、月桂?；u乙基磺酸鈉，以及它們的混合物。
其它還適合的陰離子表面活性劑是式R1-OCH2-C(OH)H-CH2-SO3M的烷基甘油基醚磺酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基，且M是水溶性陽離子，如銨、鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、二乙醇胺和單乙醇胺。一個(gè)實(shí)施例是椰油基甘油基醚磺酸鈉。
其它適合的陰離子表面活性劑包括1.式R1-CH(SO4)-COOH的磺化脂肪酸和式R1-CH(SO4)-CO-O-CH3的磺化甲酯，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基(例如，α-磺化椰子脂肪酸和月桂基甲酯)；2.磷酸鹽，如由五氧化磷與支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的一元醇反應(yīng)形成的單烷基磷酸鹽、二烷基磷酸鹽和三烷基磷酸鹽(例如，一或二月桂基磷酸鈉、乙氧基化單烷基磷酸鹽等)；3.符合式R1CO-N(COOH)-CH2CH2-CO2M的酰基谷氨酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基，且M是水溶性陽離子(例如，月桂酰谷氨酸鈉和椰油基谷氨酸鈉)；4.符合式R1CON(CH3)-CH2CH2-CO2M的烷?；“彼猁}，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約10至約20個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基，且M是水溶性陽離子(例如，月桂酰肌氨酸鈉、椰油基肌氨酸鈉和月桂酰肌氨酸銨)；5.符合式R1-(OCH2CH2)x-OCH2-CO2M的烷基醚羧酸鹽，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基，x是1至10，且M是水溶性陽離子(例如，月桂基聚氧乙烯醚羧酸鈉)；6.符合式R1CO-[O-CH(CH3)-CO]x-CO2M的?；轷；}，其中R1是飽和或不飽和的、支鏈或直鏈的、具有約8至約24個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基，x是3，且M是水溶性陽離子(例如，椰油基乳酰鈉)；7.羧酸鹽，其非限制性實(shí)施例包括月桂酰羧酸鈉、椰油基羧酸鈉和椰油基羧酸銨；
8.陰離子含氟表面活性劑；和9.衍生自植物和/或動(dòng)物脂肪和油皂化的天然皂，其實(shí)施例包括月桂酸鈉、肉豆蔻酸鈉、棕櫚酸鹽、硬酯酸鹽、牛油鹽、椰油鹽。
任何反陽離子M均可用于陰離子表面活性劑。優(yōu)選地，反陽離子選自鈉、鉀、銨、單乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺。
非離子發(fā)泡表面活性劑可任選地包括在本發(fā)明之組合物的非離子發(fā)泡表面活性劑的非限制性實(shí)施例公開于McCutcheon的“Detergents and Emulsifiers”，北美版(1986)，allured Publishing Corporation出版；和McCutcheon的“Functional Materials”，北美版(1992)。
可用于本發(fā)明的非離子發(fā)泡表面活性劑包括選自包含下列部分的那些物質(zhì)烷基糖苷、烷基多糖苷、聚羥基脂肪酸酰胺、烷氧基化脂肪酸酯、蔗糖酯、氧化胺，以及它們的混合物。
烷基糖苷和烷基多糖苷可用于本發(fā)明，并且它們廣泛地定義為長鏈醇如C8-C30的醇與糖、或淀粉、或糖或淀粉聚合物的縮合產(chǎn)物，即糖苷或多糖苷。這些化合物可用式(S)n-O-R來表示，其中S是糖部分，如葡萄糖、果糖、甘露糖和半乳糖；n是約1至約1000的整數(shù)，且R是C8-C30的烷基?？捎善溲苌榛拈L鏈醇的實(shí)施例包括癸醇、鯨蠟醇、硬脂醇、月桂醇、肉豆蔻醇、油醇等。這些表面活性劑的優(yōu)選實(shí)施例包括那些物質(zhì)，其中S是葡萄糖部分，R是C8-C20的烷基，且n是約1至約9的整數(shù)。這些表面活性劑的市售實(shí)施例包括癸基多糖苷(購自Henkel的APG 325 CS)和月桂基多糖苷(購自Henkel的APG600CS和625CS)。還有用的是蔗糖酯表面活性劑，如蔗糖椰油酸酯和蔗糖月桂酸酯。
其它適用的非離子表面活性劑包括聚羥基脂肪酸酰胺表面活性劑，其更具體的實(shí)施例包括具有下式的葡糖酰胺
其中R1為H、C1-C4烷基、2-羥基乙基、2-羥基-丙基，優(yōu)選為C1-C4烷基、更優(yōu)選為甲基或乙基、最優(yōu)選為甲基；R2是C5-C31烷基或鏈烯基、優(yōu)選為C7-C19烷基或鏈烯基、更優(yōu)選為C9-C17烷基或鏈烯基、最優(yōu)選為C11-C15烷基或鏈烯基；且Z是具有至少3個(gè)直接連到鏈上的羥基的線性羥基鏈的多羥基烴基部分，或其烷氧基化衍生物(優(yōu)選為乙氧基化的或丙氧基化的)。Z優(yōu)選的是選自下列的糖部分葡萄糖、果糖、麥芽糖、乳糖、半乳糖、甘露糖、木糖，以及它們的混合物。對應(yīng)于上述結(jié)構(gòu)的尤其優(yōu)選的表面活性劑是椰子油烷基N-甲基葡糖苷酰胺(即，其中R2CO-部分衍生于椰子油脂肪酸)。制備包含聚羥基脂肪酸酰胺的組合物的方法公開于下列專利例如1959年2月18日出版的Thomas Hedley & Co.，Ltd.的英國專利說明書809,060、公布于1960年12月20日的E.R.Wilson的美國專利2,965,576、公布于1955年3月8日的A.M.Schwartz的美國專利2,703,798，和公布于1934年12月25日的Piggott的美國專利1,985,424。
非離子表面活性劑的其它實(shí)施例包括氧化胺。氧化胺具有通式R1R2R3N→O，其中R1包含具有約8至約18個(gè)碳原子的烷基、鏈烯基或一羥基烷基、約0至約10個(gè)環(huán)氧乙烷部分和0至約1個(gè)甘油基；R2和R3包含約1至約3個(gè)碳原子和0至約1個(gè)羥基，例如甲基、乙基、丙基、羥乙基或羥丙基。式中的箭頭通常表示半極性鍵。適用于本發(fā)明的氧化胺實(shí)施例包括二甲基-十二烷基氧化胺、油基二(2-羥乙基)氧化胺、二甲基辛基氧化胺、二甲基-癸基氧化胺、二甲基-十四烷基氧化胺、3，6，9-三氧十七烷基二乙基氧化胺、二(2-羥乙基)-十四烷基氧化胺、2-十二烷氧基乙基二甲基氧化胺、3-十二烷氧基-2-羥丙基二(3-羥丙基)氧化胺、二甲基十六烷基氧化胺。
用于本發(fā)明的優(yōu)選的非離子表面活性劑的非限制性實(shí)施例選自C8-C14葡萄糖酰胺、C8-C14烷基多糖苷、蔗糖椰油酸酯、蔗糖月桂酸酯、月桂基氧化胺、椰子基氧化胺，以及它們的混合物。
陽離子發(fā)泡表面活性劑本發(fā)明的組合物也可任選地包括陽離子發(fā)泡表面活性劑。適合的陽離子發(fā)泡表面活性劑包括，但不限于，脂肪胺、二脂肪季銨、三脂肪季銨、咪唑啉季銨鹽，以及它們的組合。適合的脂肪胺包括單烷基季銨，如鯨蠟基三甲基溴化銨。適合的季銨是二烷基氨基乙基羥乙基硫酸二甲銨。
兩性發(fā)泡表面活性劑本發(fā)明所用術(shù)語“兩性發(fā)泡表面活性劑”還應(yīng)包括兩性離子表面活性劑，它們作為兩性表面活性劑的一種對于本領(lǐng)域的配制技術(shù)人員來說是眾所周知的。
各種各樣的兩性發(fā)泡表面活性劑均可用于本發(fā)明的組合物中。尤其有用的是被廣泛地描述為脂族仲胺和叔胺的衍生物的那些物質(zhì)，優(yōu)選其中氮是陽離子態(tài)的物質(zhì)，其中脂族基團(tuán)可以是直鏈或支鏈的，且其中一個(gè)基團(tuán)包含可離子化的水增溶基團(tuán)，如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。
兩性或兩性離子表面活性劑的非限制性實(shí)施例是選自包含下列部分的那些物質(zhì)甜菜堿、磺基甜菜堿、羥基磺基甜菜堿、烷基亞氨基乙酸鹽、亞氨基二鏈烷酸鹽、氨基鏈烷酸鹽，以及它們的混合物。
甜菜堿的實(shí)施例包括高級烷基甜菜堿類，如椰油二甲基羧甲基甜菜堿、月桂基二甲基羧甲基甜菜堿、月桂基二甲基α羧乙基甜菜堿、鯨蠟基二甲基羧甲基甜菜堿、鯨蠟基二甲基甜菜堿(可購自Lonza Corp.的Lonzaine 16SP)、月桂基二-(2-羥乙基)羧甲基甜菜堿、油基二甲基γ-羧丙基甜菜堿、月桂基二-(2-羥丙基)α-羧乙基甜菜堿、椰油二甲基磺基丙基甜菜堿、月桂基二甲基磺基乙基甜菜堿、月桂基二-(2-羥乙基)磺基丙基內(nèi)銨鹽、酰氨基甜菜堿和酰氨基磺基甜菜堿(其中RCONH(CH2)3基團(tuán)與甜菜堿的氮原子相連)、油基甜菜堿(可購自Henkel的兩性Velvetex OLB-50)和椰油酰氨基丙基甜菜堿(可購自Henkel的Velvetex BK-35和BA-35)。
磺基甜菜堿和羥基磺基甜菜堿的實(shí)施例包括這樣的物質(zhì)，例如椰油酰氨基丙基羥基磺基甜菜堿(可購自Rhone-Poulenc的MirataineCBS)。
優(yōu)選用于本發(fā)明的是具有下列結(jié)構(gòu)的兩性表面活性劑 其中R1是未取代的、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的、具有約9至約22個(gè)碳原子的烷基。優(yōu)選的R1具有約11至約18個(gè)碳原子、更優(yōu)選約12至約18個(gè)碳原子、還更優(yōu)選約14至約18個(gè)碳原子；m是1至約3的整數(shù)、更優(yōu)選約2至約3、且更優(yōu)選約3；n是0或1，優(yōu)選為1；R2和R3彼此獨(dú)立地選自未取代的或被羥基一取代的具有1至約3個(gè)碳原子的烷基，優(yōu)選的R2和R3為CH3；X選自CO2、SO3和SO4；R4選自未取代的或被羥基一取代的、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的具有1至約5個(gè)碳原子的烷基。當(dāng)X是CO2時(shí)，R4優(yōu)選具有1或3個(gè)碳原子，更優(yōu)選1個(gè)碳原子。當(dāng)X是SO3或SO4時(shí)，R4優(yōu)選具有約2至約4個(gè)碳原子、更優(yōu)選3個(gè)碳原子。
本發(fā)明的兩性表面活性劑的實(shí)施例包括下列化合物鯨蠟基二甲基甜菜堿(該物質(zhì)的CTFA命名也稱為鯨蠟基甜菜堿) 椰油酰胺丙基甜菜堿
其中R具有約9至約13個(gè)碳原子。
椰油酰氨基丙基羥基磺基甜菜堿 其中R具有約9至約13個(gè)碳原子。
其它有用的兩性表面活性劑的實(shí)施例是烷基亞氨基乙酸鹽、以及式RN[(CH2)mCO2M]2和RNH(CH2)mCO2M的亞氨基二鏈烷酸鹽和氨基鏈烷酸鹽，其中m是1至4，R是C8-C22烷基或鏈烯基，M是H、堿金屬、堿土金屬、銨或鏈烷醇銨。還包括咪唑啉鹽和銨衍生物。適合的兩性表面活性劑的具體實(shí)施例包括3-十二烷基-氨基丙酸鈉、3-十二烷基氨基丙烷磺酸鈉、N-高級烷基天冬氨酸，例如依照美國專利2,438,091所述而制造的那些物質(zhì)；以及以商品名“Miranol”出售的產(chǎn)品和描述于美國專利2,528,378中的產(chǎn)品。適用的兩性表面活性劑的其它實(shí)施例包括兩性磷酸鹽，例如共酰胺基丙基PG-二甲基氯化銨磷酸鹽(購自MonaCorp.的Monaquat PTC)。還適用的是兩性乙酸鹽，例如N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸二鈉、N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸鈉，以及它們的混合物。
優(yōu)選的發(fā)泡表面活性劑選自陰離子發(fā)泡表面活性劑，其選自月桂酰肌氨酸銨、十三烷基聚氧乙烯醚硫酸鈉、月桂酰肌氨酸鈉、月桂基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸鈉、月桂基硫酸銨、月桂基硫酸鈉、椰油基羥乙基磺酸銨、椰油基羥乙基磺酸鈉、月桂酰羥乙基磺酸鈉、鯨蠟基硫酸鈉、單月桂基磷酸鈉、乙氧基化單烷基磷酸鹽、可可甘油基醚磺酸鈉、C9-C22皂化鈉，以及它們的組合；非離子發(fā)泡表面活性劑，其選自氧化月桂胺、氧化椰油胺、癸基聚葡萄糖、月桂基聚葡萄糖、蔗糖椰油酸酯、C12-C14葡萄糖酰胺、蔗糖月桂酸酯，以及它們的組合；陽離子發(fā)泡表面活性劑，其選自脂肪胺、二-脂肪季胺、三-脂肪族季胺、咪唑啉季胺，以及它們的組合；兩性發(fā)泡表面活性劑，其選自N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸二鈉、N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸鈉、鯨蠟基二甲基甜菜堿、椰油酰氨基丙基甜菜堿、椰油酰氨基丙基羥基甜菜堿，以及它們的組合。
相關(guān)方法申請者發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的組合物在許多涉及增強(qiáng)蛋白質(zhì)基質(zhì)如皮膚、頭發(fā)、指甲和表皮的應(yīng)用中是有用的。目標(biāo)應(yīng)用將取決于連接到鍵合劑上的化妝品有益劑。然而，期望技術(shù)人員能夠想到與所公開的使用方法相匹配的公開于本發(fā)明的那些適當(dāng)?shù)幕瘖y品有益劑。本發(fā)明公開的和要求保護(hù)的組合物的使用方法包括但不限于1)增加化妝品活性物質(zhì)對皮膚親和性的方法；2)保濕皮膚的方法；3)改善皮膚自然外觀的方法；4)將有色化妝品應(yīng)用到皮膚的方法；5)皮膚除臭的方法；6)為皮膚提供止汗功效的方法；7)預(yù)防、延遲、和/或處理皺紋的方法；8)為皮膚提供紫外線保護(hù)的方法；9)預(yù)防、延遲、和/或處理蜂窩炎的方法；10)預(yù)防、延遲、和/或控制油狀外觀的方法；和11)改進(jìn)皮膚感覺和結(jié)構(gòu)的方法；12)提供均勻膚色的方法；13)預(yù)防、延遲、和/或處理十字交叉脈管外觀和靜脈曲張的方法；14)掩飾皮膚上毫毛外觀的方法；15)掩蓋人皮膚上瑕疵和/或缺陷的方法，其包括痤瘡、老年斑、雀斑、黑痣、疤痕、眼袋、胎記、發(fā)炎后色素沉著過度等；16)預(yù)防、延遲、和/或處理哺乳動(dòng)物惡臭的方法；和17)在制備用于接受一種或多種化妝品有益劑中預(yù)處理蛋白質(zhì)基質(zhì)的方法。本發(fā)明所述的各種方法包括所要求保護(hù)的組合物在蛋白質(zhì)基質(zhì)尤其是皮膚上的局部應(yīng)用。
實(shí)施例下列實(shí)施例進(jìn)一步描述和舉例說明了本發(fā)明范圍內(nèi)的實(shí)施方案。在下列實(shí)施例中，所有成分均以活性含量列出。所給的這些實(shí)施例僅僅是說明性的，而不是限制本發(fā)明的范圍，因?yàn)樵诓槐畴x本發(fā)明精神和范圍的條件下可以進(jìn)行多種改變。
對于每個(gè)下列的鍵合劑，m＝1至100，n＝1至100，y＝1至20，z＝2至500，R＝可任選的包含雜原子的烴鏈。
實(shí)施例1抗氧化劑改性鍵合劑-改性抗壞血酸鹽 實(shí)施例2抗氧化劑改性鍵合劑-改性抗沒食子酸鹽 實(shí)施例3著色劑改性鍵合劑-改性F&DC黃6
實(shí)施例4著色劑改性鍵合劑-改性D&C紅36 實(shí)施例5著色劑改性鍵合劑-改性D&C綠8
實(shí)施例6濕潤劑改性鍵合劑-改性甘油 實(shí)施例7濕潤劑改性鍵合劑-改性PEG 實(shí)施例8硅氧烷改性鍵合劑 實(shí)施例9硅氧烷改性鍵合劑
實(shí)施例10防曬劑改性鍵合劑-改性二苯酮-3
實(shí)施例11防曬劑改性鍵合劑-改性甲氧基肉桂酸辛酯
實(shí)施例12如下所述通過混合下列成分制備唇膏產(chǎn)品。
用單一溶劑法重結(jié)晶改性D&C紅36。用蓖麻油研磨改性D&C紅36直至獲得所需粒徑。在100℃至120℃的溫度下混合不同的化合物，攪拌至完全同質(zhì)。在氮?dú)獗Ｗo(hù)下將兩親類脂相加熱到100℃，將各相一起加入，研磨至均勻，鑄模和冷卻。
實(shí)施例13如下所述通過混合下列成分制備粉底致密產(chǎn)品。
通過混合顏料、潤濕劑(環(huán)二甲基硅氧烷)和分散劑(共聚醇)并研磨至所需粒徑來制備顏料漿。將A相成分一起加入，并高速剪切研磨直至獲得所需粒徑。將B相成分加入到A相成分中并混合至均勻。將A相和B相的混合物攪拌加熱至85℃至90℃。加入C相，并混合至完全熔融和混合物均勻。然后將混合物倒入模子中。
實(shí)施例14如下所述通過混合下列成分制備唇部凝膠產(chǎn)品。
用ss低速至中速剪切將所有成分一起混合。
實(shí)施例15如下所述通過混合下列成分制備唇香膏產(chǎn)品。
將A相成分一起加入，通過低速剪切作用混合至均勻。在攪拌下將A相加熱到85℃至90℃。加入B相并混合至均勻。然后將混合物倒入模子中。
實(shí)施例16如下所述通過混合下列成分制備保濕液。

在適當(dāng)?shù)娜萜髦兄苽渲泻皖A(yù)混物。將A部分成分加入到容器中，并用攪拌棒混合至均質(zhì)。在適當(dāng)?shù)娜萜髦兄苽銬部分(微粒預(yù)混物)。用混合器混合至均質(zhì)。在適當(dāng)?shù)娜萜髦兄苽涓男钥箟难猁}預(yù)混物。將B部分成分加入到容器中，F(xiàn)D&C黃/紅除外。加熱至不高于40C，并同時(shí)混合直至改性抗壞血酸鹽溶解。加入FD&C黃/紅。混合直至溶解。制備油相。除Permethyl 101A之外，將C部分成分加入到油相中，并開始加熱至70℃至80C，同時(shí)從一開始加熱就攪拌以維持溫度。制備水相。將USP水加入到適當(dāng)?shù)哪蜔釤?，并在螺旋槳葉片以250至500rpm攪拌的同時(shí)開始加熱至70℃至80℃。當(dāng)水相的溫度在70℃至80C時(shí)，將乙二胺四乙酸二鈉和Arlatone 2121加入到燒杯中并使其溶解。至少混合5分鐘。當(dāng)油和水相的溫度在70℃至80C時(shí)，開始研磨水相。邊研磨邊將油相緩慢地加入到水相中。研磨2至3分鐘。通過手倒，緩慢地加入微粒預(yù)混物(D部分)。緩慢地加入中和預(yù)混物(A部分)。間歇冷卻至60C，并加入sepigel。一旦制劑看起來光滑時(shí)，就轉(zhuǎn)到U-葉片。間歇冷卻至50C，然后加入改性抗壞血酸鹽預(yù)混合物、芐醇和Q2-1402。在周期性地用刮鏟混合以確保均勻性的同時(shí)，間歇冷卻至40C。當(dāng)溫度達(dá)到40C時(shí)，加入芳香劑。研磨2至3分鐘。
實(shí)施例17本發(fā)明的固體止汗棒制備如下
1(Isopar“V”平均摩爾重量為197，溶點(diǎn)范圍為255至301攝氏度)。
在適合的容器中，用適當(dāng)?shù)娜軇┤芙饧兊摹⒒瘜W(xué)合成的改性抗壞血酸鹽。然后通過升華法重結(jié)晶改性抗壞血酸鹽。之后，將重結(jié)晶了的改性抗壞血酸鹽研磨至適當(dāng)?shù)牧健?br> 在包含熱源的單獨(dú)容器中，將異鏈烷烴液體、水不溶性液體潤膚劑、表面活性劑和水不溶性蠟加熱至足以形成這些物質(zhì)溶液的溫度。然后，在輕微攪拌下加入堿式氯化鋁，隨后加入重結(jié)晶的改性抗壞血酸鹽以及剩余成分?；旌先芤褐敝列纬删|(zhì)的懸浮液。將懸浮液冷卻至高于凝固點(diǎn)的溫度，然后將其倒入適合的容器中。
將如上組成的止汗劑組合物應(yīng)用到人體的腋下區(qū)域，就可減少應(yīng)用區(qū)域的出汗。
實(shí)施例18通過如下所述混合下列成分制備持久的眼影。
15％的聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷在環(huán)二甲基硅氧烷中的交聯(lián)聚合物。
實(shí)施例19如下所述制備持久的防曬產(chǎn)品。
在適當(dāng)?shù)娜萜髦型ㄟ^混合水、甘油、乙二胺四乙酸二鈉、對羥基苯甲酸甲酯，且混合并加熱至約75C來制備水相。通過將改性二苯酮-3、甲氧基肉桂酸辛酯、異十六烷、鯨蠟醇、硬酯醇、對羥基苯甲酸丙酯、水楊酸辛酯、硬脂基聚氧乙烯醚-21、硬脂基聚氧乙烯醚-2和山俞醇混合進(jìn)單獨(dú)的容器中，且攪拌并加熱至約75C來制備油相。通過剪切作用將油相混合進(jìn)水相以形成乳液。通過剪切作用將乳液冷卻至60C，并加入Sepigel 305。緩慢攪拌乳液并冷卻至約30C，按要求包裝。
實(shí)施例20如下所述制備持久的防曬產(chǎn)品。
在適當(dāng)?shù)娜萜髦型ㄟ^混合水、甘油、乙二胺四乙酸二鈉、對羥基苯甲酸甲酯，且混合并加熱至約75C來制備水相。將改性二苯酮-3、2-乙基己基-對-甲氧基肉桂酸鹽、異十六烷、鯨蠟醇、硬酯醇、對羥基苯甲酸丙酯、水楊酸辛酯和改性PEG-100在單獨(dú)的容器中混合，攪拌并加熱至約75C來制備油相。通過剪切作用將油相混合進(jìn)水相以形成乳液。通過剪切作用將乳液冷卻至60C，并加入Sepigel305、2-苯基-苯并咪唑-5-磺酸和三乙醇胺。緩慢攪拌乳液并冷卻至約30C，按要求進(jìn)行包裝。
權(quán)利要求
1.化妝品組合物，其特征在于所述組合物包括a)包括下式結(jié)構(gòu)的安全有效量的鍵合劑 其中X代表化妝品有益劑；L代表任選的化學(xué)連接物；和R代表可任選地包含雜原子的烴鏈；和b)美容學(xué)上可接受的鍵合劑載體，其中所述組合物被局部地應(yīng)用到哺乳動(dòng)物的蛋白質(zhì)基質(zhì)上，且其中所述鍵合劑與包含在所述基質(zhì)中的蛋白質(zhì)反應(yīng)，以使所述鍵合劑共價(jià)地連接到所述基質(zhì)上。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物按其自身重量計(jì)包括約0.001％至約25％的所述鍵合劑。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中X選自吸收劑、抗痤瘡活性物質(zhì)、抗結(jié)塊劑、抗蜂窩炎劑、消泡劑、殺真菌活性物質(zhì)、抗炎活性物質(zhì)、抗微生物活性物質(zhì)、抗氧化劑、止汗/除臭活性物質(zhì)、抗皮膚萎縮活性物質(zhì)、抗病毒劑、抗皺紋活性物質(zhì)、人工曬黑劑和促進(jìn)劑、收斂劑、阻擋層修復(fù)劑、粘合劑、緩沖劑、增量劑、螯合劑、著色劑、染料、酶、精油、成膜劑、風(fēng)味劑、芳香劑、濕潤劑、水膠體、散光劑、指甲油、遮光劑、熒光增白劑、光學(xué)改性劑、顆粒物、香料、pH調(diào)節(jié)劑、多價(jià)螯合劑、皮膚調(diào)理劑/潤濕劑、皮膚感覺改性劑、皮膚保護(hù)劑、皮膚增感劑、皮膚處理劑、皮屑脫落劑、亮膚劑、皮膚撫慰劑和/或康復(fù)劑、皮膚增稠劑、防曬活性物質(zhì)、局部麻醉劑、維生素化合物，以及它們的組合。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物是選自皮膚潤濕劑、唇膏、指甲油、粉底、睫毛膏、胭脂、唇筆、眼線、遮蓋劑以及它們的組合的化妝品。
5.增加化妝品活性物質(zhì)對皮膚的親和性的方法，其中所述方法包括將如權(quán)利要求1所述的組合物局部地應(yīng)用到皮膚上。
6.保濕皮膚的方法，其中所述方法包括將如權(quán)利要求4所述的皮膚潤濕劑局部地應(yīng)用到皮膚上。
7.改善皮膚自然外觀的方法，其中所述方法包括將如權(quán)利要求1所述的組合物局部地應(yīng)用到皮膚上。
8.將有色化妝品應(yīng)用到皮膚上的方法，其中所述方法包括將如權(quán)利要求1所述的組合物局部地應(yīng)用到皮膚上，其中X是著色劑。
9.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中L包括一個(gè)或多個(gè)包含雜原子的烴鏈。
10.如權(quán)利要求9所述的組合物，其中所述雜原子選自S、N、Se、O、取代或未取代的芳基、Si、SiO、硅氧烷“D”基團(tuán)[{(CH3)}-Si-O3]、硅氧烷“M”基團(tuán)[{(CH3)3}-Si-O]和硅氧烷“T”基團(tuán)[{(CH3)}-Si-O3/2]，以及它們的組合。
全文摘要
本發(fā)明涉及化妝品組合物，其包括安全有效量的鍵合劑，該鍵合劑包括如右結(jié)構(gòu)其中X代表化妝品有益劑；L代表任選的化學(xué)連接物；和R，或連接或不連接到化學(xué)連接物上，代表可任選的包含雜原子的烴鏈；和化妝品上可接受的用于鍵合劑的載體，其中該組合物局部地施用于哺乳動(dòng)物的蛋白基質(zhì)上，且其中鍵合劑與包含于基質(zhì)中的蛋白反應(yīng)，使得該鍵合劑共價(jià)地連接到基質(zhì)上。本發(fā)明還涉及使用上述組合物的方法以及包括要求保護(hù)的組合物的各種產(chǎn)品。
文檔編號(hào)A61K8/00GK1536983SQ02815032
公開日2004年10月13日 申請日期2002年5月30日 優(yōu)先權(quán)日2001年5月30日
發(fā)明者H·貝克勒, C·B·墨特里, C·T·摩爾里希, H 貝克勒, 墨特里, 摩爾里希 申請人:寶潔公司