專利名稱：經(jīng)皮式(或口服式)避孕墮胎殺菌組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以各種中草藥為主，輔以殺菌消毒劑、促滲透劑、乳化劑、增稠劑等成分的用于避孕、墮胎、殺菌消毒并防治性病、皮膚病及婦科病的經(jīng)皮式(或口服式)給藥的組合物及其制作方法。
目前，市面上的避孕藥大都為西藥、激素類藥物，如己酸孕酮、甲地孕酮、炔諾酮、炔雌醇、戊酸雌二醇、雌激素、孕激素、醋酸苯汞、壬苯醇醚、雙氧雙胍乙烷、苯扎溴胺、甲紫等，這些藥物均有一定副作用，如引起惡心、頭痛、增肥、痛經(jīng)、閉經(jīng)等早孕樣反應(yīng)，避孕效果欠佳。
近年來也出現(xiàn)一些中藥避孕組合物。如CN1265912A公開一種避孕藥酒，將包括川烏、草烏、血木通等14種中草藥用50度白酒浸泡，可內(nèi)服外搽，以達(dá)避孕目的。但該技術(shù)不少配料有一定毒性，且以高度數(shù)白酒為基料，對不會飲酒的女同志服用是一個難題。CN1086140A公開一種“防孕香”，為經(jīng)皮式避孕藥，但其粉狀粗物粒不易透過皮膚被吸收，有效率低(92％)。CN1283498A公開一種“肚臍避孕液”，有些配料如夏茄根、牛尾蕨、生地芋不易購到，其避孕率也僅有96％左右，且涂藥次數(shù)頻繁。按其實施例的純水量無法浸泡藥物。CN1207934A公開一種“避孕催生膏”，用30種中草藥配制而成，有些原料不易購到，配制麻煩。
并且，上述技術(shù)功能單一，均只有避孕功能。
本發(fā)明的目的在于提供一種以中草藥為主，輔以殺菌消毒劑、促滲透劑、乳化劑、增稠劑等成分的用于避孕、墮胎、殺菌消毒并防治性病、皮膚病及婦科病的經(jīng)皮式(或口服式)給藥的組合物及其制備方法。該組合物可制成外用水基乳膏、水劑洗液、栓劑、貼敷片、膜劑、口服液、口服免煎煮沖劑等劑型，具有避孕、墮胎、殺菌消毒、防治性病、皮膚病、婦科病(如陰道炎、尿道炎、營頸靡爛、息肉、子營肌瘤、子宮癌、乳腺癌、卵巢癌、產(chǎn)后傷口恢復(fù)、痛經(jīng)、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)等)，延長性交時間，提高性生活質(zhì)量等多種功能，無毒副作用，有效率99％以上，成本低廉、使用方便。
本發(fā)明原料組份配比如下(重量份)三七5-15(優(yōu)選8-12)，枳實5-15(優(yōu)選8-12)，當(dāng)歸5-15(優(yōu)選8-12)，巴豆5-10(優(yōu)選6-8)，枸骨葉5-15(優(yōu)選8-12)，馬藺籽5-15(優(yōu)選8-12)，川芎5-15(優(yōu)選8-12)，血竭3-6(優(yōu)選4-5)，柴胡3-8(優(yōu)選4-6)，遠(yuǎn)志3-8(優(yōu)選4-6)，熟地3-8(優(yōu)選4-6)，白芍3-8(優(yōu)選4-6)，蕓苔子3-8(優(yōu)選4-6)，紅花3-8(優(yōu)選4-6)，細(xì)辛0.5-3(優(yōu)選1-2)，佩蘭1-3(優(yōu)選1.5-2)，丁香0.5-2(優(yōu)選1-1.5)，冰片3-6(優(yōu)選4-5)，麝香0.010-0.08(優(yōu)選0.03-0.5)，新潔爾滅0.05-0.5(優(yōu)選0.1-0.4)，聚維酮碘0.01-0.5(優(yōu)選0.1-0.4)，聚乙二醇(優(yōu)選8000)1-3(優(yōu)選1.5-2.5)，吐溫-800.1-1.5(優(yōu)選0.8-1.2)，甘油/丙二醇(1∶1)3-10(優(yōu)選5-8)。
制作工藝(1)水基乳膏制劑 將各中草藥成分干燥，研磨成100-300目的粉末，用10倍水(或50％-80％的乙醇溶液)浸泡10-15天，過濾得濾液。將濾液于80-90℃下濃縮成100份溶液，在攪拌狀態(tài)下，趁熱依次加入吐溫-80、聚乙二醇(8000)、甘油/丙二醇(1∶1)混合液、冰片(乙醇溶液)、麝香(乙醇溶液)、新潔爾滅(鹽水溶液)、聚維酮碘(水溶液)，攪拌均勻即得水基乳膏。此乳膏可直接涂抹于陰莖、龜頭上，或外涂于女性肚臍、外陰、陰道等部位，即行房事，均可達(dá)避孕、墮胎、消毒、防治性病、皮膚病、婦科病、延長性交時間，提高快感等目的。此乳膏也可用水稀釋作水劑洗液使用。如有必要，水基乳膏還可加入另文專利“經(jīng)皮式用于治療療陽萎和女性性冷淡并防治性病的組合物”中的硝酸有機(jī)酯為壯陽成分。
(2)口服液制劑 將制作工藝(1)中的新潔爾滅、聚維酮碘、聚乙二醇(8000)、吐溫-80、甘油/丙二醇混合液舍棄不用，取濾液濃縮液經(jīng)常規(guī)消毒后即可作為女性用口服液，可達(dá)避孕墮胎目的。
(3)口服免煎煮沖劑 配料同制作工藝(2)，原料經(jīng)干燥后用微粉機(jī)研磨成300目-350目，直接制成湯劑、沖劑。微粉工藝可使中藥材綜合細(xì)胞尺度破壁率＞86.5％。細(xì)胞破壁后，細(xì)胞內(nèi)的水及油向外遷移，使微粒表面呈半濕態(tài)，使各有效成分更均勻化，從而增強(qiáng)了藥效；提高了工業(yè)提取率，使起效時間顯著縮短，作用更強(qiáng)烈、全面；可使有益菌群作用更快、更強(qiáng)；因藥物粒徑小，對腸壁的吸附作用加強(qiáng)，腸內(nèi)滯留時間延長，更有利人體對藥物的吸收，減少了口服粒狀感，口感細(xì)膩滑膩，可免去煎煮環(huán)節(jié)，直接沖水服用，最大限度地利用了藥物中的各種成分，不產(chǎn)生浪費，或煎煮時不糊底，且可煮后全服，藥物利用率為100％；用藥量減少了2至10多倍(平均減少4.99倍)，節(jié)約了81％的藥，經(jīng)濟(jì)、社會效益十分顯著。本工藝方法也為其他中草藥加工提供了一種加工模式。該劑型作用功能同制作工藝(2)。
另外，還可根據(jù)需要按常規(guī)工藝制成各種貼敷片、栓劑、膜片等劑型。
本發(fā)明的三七(又叫“金不換”)所含的三七皂甙能興奮子宮平滑肌及子宮內(nèi)膜微血管，使受孕卵在著床期間受到顛覆，干擾著床期子宮內(nèi)環(huán)境應(yīng)有的安寧條件，使微血管持續(xù)收縮5-7小時以上，致使子宮內(nèi)膜缺氧而快速滅活受孕卵。
枳實苦酸微寒，破氣除積，化痰消痞，開導(dǎo)堅結(jié)，治臍腹間實滿，祛停水，逐宿食，通便；對子宮有顯著興奮作用，使子宮收縮有力，張力增加，收縮節(jié)律加強(qiáng)，甚至有直收縮；含有阻止妊娠物質(zhì)Cirantin，能抑制卵巢周圍透明質(zhì)酸酶活性。
當(dāng)歸可收縮輸精管及子宮頸，具補(bǔ)血、調(diào)經(jīng)之用。
巴豆可起閉爛胎、瘺痹、落胎調(diào)經(jīng)作用，使卵子破裂排出體外，抑制卵子發(fā)育，阻止其受精發(fā)育著床。
枸骨葉、馬藺籽可使卵子失活。
川芎補(bǔ)血、活血、行氣、化瘀、催經(jīng)、殺早期胚胎，使胚胎軟化吸收或脫落，隨月經(jīng)排出。
血竭活血散瘀，消腫。
柴胡苦平，解郁疏肝。
遠(yuǎn)志消積行滯、活血散瘀。
熱地在“四物湯”中起協(xié)同避孕作用。
白芍、蕓苔子補(bǔ)血養(yǎng)陰、活血行氣。
紅花行氣活血、化瘀、催經(jīng)、殺早期胚胎。
細(xì)辛可起抑制性興奮傳導(dǎo)的輕度表面麻醉作用，性交時延長射精時間，并有抗菌消炎作用。
佩蘭其香味有避孕作用。
丁香、冰片協(xié)同各香料，以加強(qiáng)芳香開竅。
麝香催產(chǎn)下胎，女聞其味，月經(jīng)提前，孕婦流產(chǎn)。所散發(fā)的氣味傳到女性中樞，使丘腦下部增強(qiáng)促乳素釋放而導(dǎo)致垂體前葉促乳素分泌減少，使黃體發(fā)育受阻，興奮子宮的物質(zhì)打亂子宮內(nèi)膜的生長規(guī)律，使受孕卵失活。
新潔爾滅原為殺菌消毒藥，意外地發(fā)現(xiàn)其還有快速(30秒)100％殺滅精子的作用，用此藥既可殺菌消毒，還提高了殺精避孕的保險系數(shù)，無副作用。
聚維酮碘是廣譜、高效、無刺激與毒性的殺菌消毒藥，意外地發(fā)現(xiàn)其也有快速(1分鐘)殺滅精子的作用，可代替壬苯醇醚。
聚乙二醇(8000)增稠劑，并可促進(jìn)藥物向皮膚滲透，增加藥效，縮短起效時間。
吐溫-80乳化劑，促滲透劑，可使各組分(水溶性、油溶性物質(zhì))穩(wěn)定均勻地混合在乳膏中。
甘油/丙二醇(1∶1)混合液保濕劑、潤滑劑、促滲透劑。
本發(fā)明組合物可制成多種劑型，如水基乳膏，洗液、噴霧劑、貼敷片、膜劑、口服液、口服沖劑、湯劑。其中水基乳膏劑型因含有促滲透劑，藥效得到提高，見效快，且不會像油基乳膏那樣污染衣物，令人不適；口服沖劑、湯劑首次采用微粉破細(xì)胞壁工藝，大大提高了藥效，改善了口感，藥物利用率100％，藥量降低2至10多倍。
本發(fā)明避孕效率高(＞99％)，是因為有中藥與西藥的雙重保險。本發(fā)明不僅避孕，還可墮胎，集流產(chǎn)、引產(chǎn)為一體，無論多大月份的孕婦，往宮腔內(nèi)送入5-20ml本品膏劑(栓劑、膜劑)可輕易除妊。而口服劑型在月經(jīng)期連服3-5天，產(chǎn)后連服三天，每天早晚各一次，每天服用量10-20g，可避孕半年至一年。而即時性短效避孕，用量為1-5ml(g)即可。
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步說明實施例1(水基乳膏劑型)將三七10g、枳實10g、當(dāng)歸10g、巴豆7g、枸骨葉10g、馬藺籽10g、川芎10g、血竭4g、柴胡5g、遠(yuǎn)志5、熱地5g、白芍5g、蕓苔子5g、紅花5g、細(xì)辛1.5g、佩蘭2g、丁香1g，充分干干燥，研磨成120月的粉末，用10倍水浸泡10天，過濾去渣，得濾液。將濾液于85℃下濃縮成100ml溶液，在2000R/min攪拌狀態(tài)下，趁熱依次加入0.8g吐溫-80、2g聚乙二醇(8000)、5g甘油/丙二酸(1∶1)混合液、4g冰片(先溶于少量乙醇中)、0.03g麝香(先溶于少量乙醇中)，0.1g新潔爾滅(先溶于少量鹽水中)、0.1g聚維酮碘(先溶于少量水中)，攪拌均勻即得水基乳膏。此水基乳膏可用水稀釋作為水劑洗液使用。
實施例2(口服液制劑)將實施例1的新潔爾滅、聚維酮碘、聚乙二醇(8000)、吐濕-80、甘油/丙二醇混合液舍棄不用，取濾液濃縮液100ml，經(jīng)紫外線消毒后即得口服液制劑?？蛇_(dá)避孕、墮胎之目的。
實施例3(口服免煎煮沖劑)配料同實施例2，唯部分料不用事先溶解成液體，全部以固體形式經(jīng)干燥后用微粉機(jī)研磨成300目細(xì)末，使中藥材綜合細(xì)胞尺度破壁率＞86.5％；便得口感細(xì)膩、藥效高、免煎煮的沖劑、湯劑，全藥利用，藥物利用率100％。其作用功能同實施例2。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有如下優(yōu)點1、功能多(集避孕、墮胎、殺菌消毒、防治性病、皮膚病及婦科病、延長性交時間、提高性交質(zhì)量等功能為一體)；2、藥效顯著(避孕率＞99％，墮胎成功率100％，殺滅精子率100％)；3、劑型多，給藥方式靈活，使用方便(水基乳膏可不污染衣物，有強(qiáng)滲透功能；口服沖劑利用微粉工藝藥效高，藥物利用率100％；可涂于陰莖、龜頭、女方肚臍、陰道、陰戶等部位，或口服)；4、無毒副作用，安全可靠；5、性能穩(wěn)定(不揮發(fā)，可長久保存2年以上)；6、生產(chǎn)工藝簡單，成本低廉。
權(quán)利要求
1.一種經(jīng)皮式(或口服式)避孕墮胎殺菌組合物，其特征在于由三七、枳實、當(dāng)歸、巴豆、枸骨葉、馬藺籽、川芎、血竭、柴胡、遠(yuǎn)志、熟地、白芍、蕓苔子、紅花、細(xì)辛、佩蘭、丁香、冰片、麝香、新潔爾滅、聚維酮碘、聚乙二醇(8000)、吐溫-80、甘油/丙二醇(1∶1)等組成。
2.按權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于各組成配比為(重量份)三七5-12，枳實5-15，當(dāng)歸5-15，巴豆5-10，枸骨葉5-15，馬藺籽5-15，川芎5-15，血竭3-6，紫胡3-8，遠(yuǎn)志3-8，熟地3-8，白芍3-8，蕓苔子3-8，紅花3-8，細(xì)辛0.5-3，、佩蘭1-3，丁香0.5-2，冰片3-6，麝香0.01-0.08，新潔爾一滅0.05-0.5，聚維酮碘0.01-0.5，聚乙二醇(8000)1-3，吐溫-800.1-0.5，甘油/丙二醇(1∶1)3-10。
3.按權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于各組合優(yōu)選配比為(重量份)三七8-12，枳實8-12，當(dāng)歸8-12，巴豆6-8，枸骨葉8-12，馬藺籽8-12，川芎8-12，血竭4-5，柴胡4-6，遠(yuǎn)志4-6，熟地4-6，白芍4-6，蕓苔子4-6，紅花4-6，細(xì)辛1-2，佩蘭1.5-2，丁香1-1.5，冰片4-5，麝香0.03-0.05，新潔爾滅0.1-0.4，聚維酮碘0.1-、0.4，聚乙二醇(8000)；1.5-2.5，吐溫-800.8-1.2，甘油/丙二醇(1∶1)5-8。
4.按權(quán)利要求2或3所述的組合物，其特征在于水基乳膏制作工藝為將各中草藥成分干燥，研磨成100-300目粉末，用10倍水(或50％-80乙醇溶液)浸泡10-15天，過濾得濾液，將濾液于80-90℃下濃縮成100份溶液，在攪拌下加入其余各料，攪拌均勻即得水基乳膏。
5.按權(quán)利要求2或3所述的組合物，其特征在于口服免煎煮沖劑制作工藝為將中草藥原料經(jīng)干燥后，用微粉機(jī)研磨為300-350目細(xì)末，使中藥材綜合細(xì)胞尺度破壁率＞86.5％，便得免煎煮沖劑、湯劑，使藥物利用率為100％。
全文摘要
本發(fā)明由中草藥、殺菌消毒劑、促滲透劑、乳化劑、增調(diào)劑等成分組成的經(jīng)皮式(或口服式)避孕墮胎殺菌組合物，解決了現(xiàn)有技術(shù)藥效低、功能單一，有毒副作用，成本高等問題。功能多，效果好，劑型多，給藥方式靈活，無毒副作用，安全可靠，性能穩(wěn)定，生產(chǎn)簡單，成本低廉，使用方便。
文檔編號A61M37/00GK1491676SQ02145910
公開日2004年4月28日 申請日期2002年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2002年10月22日
發(fā)明者劉小兵 申請人:劉小兵