專利名稱：一種治療心腦血管和眼底病的中藥針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥針劑及其制備方法，更具體地說是涉及一種碟脈靈凍干粉針劑及其制備方法，適合于治療心腦血管病和眼底病。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的，一種治療心腦血管病和眼底病的中藥針劑，其特征在于針劑為碟脈靈凍干粉針劑，凍干粉針劑中黃酮與腺苷的含量比為5mg∶15ug或5mg∶30ug。
本發(fā)明中藥針劑的制備方法是取潔凈的苦碟子加25～30倍量水煎煮3小時，粗濾，微濾，濃縮至每1ml相當(dāng)于原生藥0.5g；將濃縮的煎煮液冷卻至40℃以下，在攪拌下加入10％的氧化鈣乳調(diào)pH10～11，過濾，沉淀物稱重；將上述沉淀物懸浮于5.3倍乙醇中，加入濃度為25％的硫酸溶液調(diào)pH3～4，再充分攪拌過濾；將濾液中加入40％氫氧化鈉溶液，調(diào)pH至7～7.5，過濾，從濾液中回收乙醇并揮盡乙醇，加注射用水制成每1ml相當(dāng)原生藥4g；置于-8℃以下冷藏12小時，過濾；加0.1～0.2％活性炭煮沸15分鐘，再于-5℃下放置24小時以上，過濾，調(diào)pH7.0～7.5，再用紙板、垂熔漏斗、微孔濾膜(孔徑0.45um)過濾，灌封，滅菌(115℃30分鐘)，制成提取物；取上述提取物加入穩(wěn)定劑、或再加入支持劑，攪拌使之完全溶解，再加入針用活性炭處理，過濾，得無熱源澄明溶液，分裝于西林瓶或安瓿中，于-40～-60℃預(yù)凍1~3小時，隨后抽真空(真空度為1~20pa)，升溫干燥，最終溫度為25~40℃、干燥20~40小時，即可制成碟脈靈凍干粉針劑制品。
本發(fā)明的優(yōu)點是，由于將含有黃酮和腺苷的苦碟子中草藥制成了碟脈靈凍干粉針劑，不僅克服了上述碟脈靈注射液水針劑存在的產(chǎn)品質(zhì)量不穩(wěn)定、腺苷及黃酮易損失的缺點，而且實現(xiàn)了產(chǎn)品質(zhì)量易于控制，腺苷及黃酮成份不易損失，保證了臨床用藥的安全、有效，有利于產(chǎn)品儲存。
實施例二取潔凈的苦碟子(抱莖苦荬菜)1kg置入煎煮鍋內(nèi)，加25～30倍量水煎煮3小時，粗濾，微濾，置于濃縮罐中進行濃縮處理至每1ml相當(dāng)于原生藥0.5g；將濃縮液放冷至35℃，攪拌、加含量為10％的氧化鈣乳調(diào)至pH10，過濾，將沉淀物稱重，再放入沉淀物重量的5.3倍的乙醇中懸浮，再加入濃度為25％硫酸溶液調(diào)節(jié)至pH3.5；充分攪拌過濾，再向濾液中加入含量為40％氫氧化鈉溶液，調(diào)pH至7.3，過濾，濾液回收乙醇并揮盡乙醇，加注射用水使成每1ml相當(dāng)原生藥4g，置-10℃冷藏12小時，過濾，加0.12％活性炭煮沸15分鐘，再于-5℃下放置25小時，過濾，調(diào)pH至7.2，再用紙板、垂熔漏斗、微孔濾膜(孔徑0.45um)過濾，灌封，滅菌(115℃30分鐘)，制成提取物；取上述提取物加入0.1％的亞硫酸氫鈉或焦亞硫酸鈉穩(wěn)定劑或其混合物、3％的甘露醇支持劑，攪拌使之完全溶解，再加入0.05％針用活性炭處理，過濾，得無熱源澄明溶液，分裝于西林瓶或安瓿中，每支3ml，于-45℃預(yù)凍2.5小時，隨后抽真空(真空度為18pa)，升溫干燥，最終溫度為30℃、干燥30小時，即可制成碟脈靈凍干粉針劑制品。
實施例三取潔凈的苦碟子(抱莖苦荬菜)1kg置入煎煮鍋內(nèi)，加25～30倍量水煎煮3小時，粗濾，微濾，置于濃縮罐中進行濃縮處理至每1ml相當(dāng)于原生藥0.5g；將濃縮液放冷至20℃，攪拌、加含量為10％的氧化鈣乳調(diào)pH至10.5，放置12小時，濾出沉淀物，將沉淀物稱重，再放入沉淀物重量的5.3倍的乙醇中懸浮，再加入濃度為25％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至4；充分攪拌過濾，再向濾液中加入含量為40％氫氧化鈉溶液，調(diào)pH至7，過濾，濾液回收乙醇并揮盡乙醇，加注射用水使成每1ml相當(dāng)原生藥4g，置-11℃冷藏12小時，過濾，加0.15％活性炭煮沸15分鐘，再于-5℃下放置24小時，過濾，調(diào)pH至7.4，再用紙板、垂熔漏斗、微孔濾膜(孔徑0.45um)過濾，灌封，滅菌(115℃30分鐘)，制成提取物；取上述提取物加入0.05％的穩(wěn)定劑亞硫酸鈉或維生素C或其混合物、或充氮氣，再加入3％的右旋糖苷支持劑，攪拌使之完全溶解，加0.05％針用活性炭處理，過濾，得無熱源澄明溶液，分裝于西林瓶或安瓿中，每支1ml，于-50℃預(yù)凍2小時，隨后抽真空(真空度為10pa)，升溫干燥，最終溫度為35℃干燥25小時，即可制成碟脈靈凍干粉針劑制品。
實施例四取潔凈的苦碟子(抱莖苦荬菜)1kg置入煎煮鍋內(nèi)，加25～30倍量水煎煮3小時，粗濾，微濾，置于濃縮罐中進行濃縮處理至每1ml相當(dāng)于原生藥0.5g；將濃縮液放冷至10℃，攪拌、加含量為10％的氧化鈣乳調(diào)pH至11，過濾，將沉淀物稱重，放入沉淀物重量的5.3倍的乙醇中懸浮，加入濃度為25％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3；充分攪拌過濾，再向濾液中加入含量為40％氫氧化鈉溶液，調(diào)pH至7，過濾，濾液回收乙醇并揮盡乙醇，加注射用水使成每1ml相當(dāng)原生藥4g，置-12℃冷藏12小時，過濾，加0.2％活性炭煮沸15分鐘，再于-5℃下放置24小時，過濾，調(diào)pH7.5，再用紙板，垂熔漏斗，微孔濾膜(孔徑0.45um)過濾，灌封，滅菌(115℃30分鐘)，制成提取物；取上述提取物加入0.02％硫代硫酸鈉穩(wěn)定劑和加入支持劑5％的乳糖或葡萄糖或其混合物，攪拌使之完全溶解，加0.01％針用活性炭處理，過濾，得無熱源澄明溶液，分裝于西林瓶或安瓿中，每支4ml或5ml，于-60℃預(yù)凍1小時，隨后抽真空(真空度為20pa)，升溫干燥，最終溫度為40℃干燥40小時，即可制成碟脈靈凍干粉針劑制品。
表1是凍干粉針劑與注射液內(nèi)的黃酮和腺苷含量對高熱的穩(wěn)定性試驗對照表

取碟脈靈凍干粉針劑配制成黃酮和腺苷含量分別為5.07mg/ml、24.37ug/ml的碟脈靈凍干粉針劑注射液，置于80℃烘箱中進行加速破壞10天試驗，然后再測定黃酮和腺苷含量，這時，則黃酮和腺苷含量分別為5.03mg/ml、23.88ug/ml，黃酮與腺苷的含量幾乎未發(fā)生改變。而注射液卻降至原含量的62.33％和49.99％。
臨床使用時，根據(jù)患者病情的要求，可取不同規(guī)格的碟脈靈凍干粉針劑加入注射用水溶解，然后加入250ml氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，進行靜脈點滴。
權(quán)利要求
1.一種治療心腦血管病和眼底病的中藥針劑，其特征在于針劑為碟脈靈凍干粉針劑，凍干粉針劑中黃酮與腺苷的含量比為5mg∶15ug或5mg∶30ug。
2.一種權(quán)利要求1中藥針劑的制備方法，其特征是取潔凈的苦碟子加25～30倍量水煎煮3小時，粗濾，微濾，濾液濃縮至每1ml相當(dāng)于原生藥0.5g；將濃縮的煎煮液冷卻至40℃以下，在攪拌下加入10％的氧化鈣乳調(diào)pH10～11，過濾，沉淀物稱重；將沉淀物懸浮于5.3倍乙醇中，加入濃度為25％的硫酸溶液調(diào)pH3～4，再充分攪拌過濾；將濾液中加入40％氫氧化鈉溶液，調(diào)pH至7～7.5，過濾，從濾液中回收乙醇并揮盡乙醇，加注射用水制成每1ml相當(dāng)原生藥4g；置于-8℃以下冷藏12小時，過濾；加0.1～0.2％活性炭煮沸15分鐘，再于-5℃下放置24小時以上，過濾，調(diào)pH7.0～7.5再用紙板、垂熔漏斗、微孔濾膜(孔徑0.45um)過濾，灌封，滅菌(115℃30分鐘)，制成提取物；取上述提取物加入穩(wěn)定劑、或再加入支持劑，攪拌使之完全溶解，再加入針用活性炭處理，過濾，得無熱源澄明溶液，分裝于西林瓶或安瓿中，于-40～-60℃預(yù)凍1~3小時，隨后抽真空(真空度為1~20pa)，升溫干燥，最終溫度為25~40℃、干燥20~40小時，即可制成碟脈靈凍干粉針劑制品。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于所說的穩(wěn)定劑是乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C或氮氣。
4.根據(jù)權(quán)力要求2所述的制備工藝，其特征在于所說的支持劑是甘露醇、右旋糖苷、乳糖或葡萄糖。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法，其特征在于加入的穩(wěn)定劑為一種或兩種以上的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求2或4所述的制備方法，其特征在于加入的支持劑為一種、或兩種以上的混合物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療心腦血管病和眼底病的中藥針劑及其制備方法,針劑為碟脈靈凍干粉針劑,凍干粉針劑中黃酮與腺苷的含量比為5mg:15ug或5mg:30ug;取潔凈的苦碟子加水煎煮經(jīng)粗濾,微濾,濃縮至每1ml相當(dāng)于原生藥0.5g;加入氧化鈣乳、過濾、將沉淀物懸浮于乙醇中,加入硫酸溶液過濾;將濾液中加入氫氧化鈉溶液過濾,加注射用水制成每1ml相當(dāng)原生藥4g;置于－8℃以下冷藏過濾;加活性炭煮沸,再于－5℃下放置過濾,灌封,滅菌,再加入穩(wěn)定劑、或再加入支持劑,得無熱源澄明溶液,干燥制成凍干粉針劑;克服了碟脈靈注射液水針劑存在的質(zhì)量不穩(wěn)定腺苷及黃酮易損失的缺點,實現(xiàn)了產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定易于控制,保證了用藥的安全有效、利于產(chǎn)品儲存。
文檔編號A61K47/12GK1377689SQ0210953
公開日2002年11月6日 申請日期2002年4月23日 優(yōu)先權(quán)日2002年4月23日
發(fā)明者甕林祥, 劉丹, 孫紅衛(wèi), 張瑞香 申請人:張瑞香