一種輔助降血脂的中藥組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種輔助降血脂的中藥組合物及其制備方法。組合物以質(zhì)量份計(jì)包括茶油65-90份、亞麻籽油10-30份、靈芝孢子油1-3份，維生素E1-3份。本發(fā)明不僅能減少外源性脂質(zhì)的吸收，還能減少內(nèi)源性脂質(zhì)的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和排泄并調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝，多成分、多途徑起到降脂作用。本發(fā)明采用現(xiàn)代的制劑技術(shù)加工成型，功能明確，質(zhì)量可控，服用安全。
【專利說明】一種輔助降血脂的中藥組合物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種具輔助降血脂的中藥組合物及其制備方 法，以及在輔助降血脂的藥品及保健品中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 高血脂是慢性病，沒有任何外在的癥狀，只有無聲的后果"動(dòng)脈硬化"，等到血管堵 塞70%以上的時(shí)候，患者才能感覺到癥狀--因?yàn)楦哐狈ΠY狀，一旦發(fā)病又會(huì)帶了嚴(yán) 重的心腦血管病，高血脂被稱為無聲的殺手。
[0003] 據(jù)有關(guān)部門統(tǒng)計(jì)，我國成年高血脂患病率為18. 6%，有關(guān)專家指出，在未來20年 內(nèi)，我國將面臨高血脂等"三高"病癥較大規(guī)模的爆發(fā)。另外，據(jù)世界衛(wèi)生組織調(diào)查表明，心 腦血管疾病是影響人類死亡的頭號(hào)殺手，約占總死亡人數(shù)的29. 2%，而高血脂引起動(dòng)脈粥 樣硬化是誘發(fā)各類心血管疾病的主要因素。
[0004] 天然降血脂的食物及有效成分種類較多，但其作用的機(jī)理尚未深入研究，其降脂 作用也比較復(fù)雜，它們往往是通過多成分、多途徑而起綜合作用，公認(rèn)的降脂機(jī)理如下：
[0005] (1)減少外源性脂質(zhì)的吸收：降脂藥通過促進(jìn)腸道蠕動(dòng)，增加膽固醇的排泄；或與 膽固醇結(jié)合，競(jìng)爭性地抑制外源性膽固醇在腸道的吸收或影響腸肝循環(huán)。
[0006] (2)減少內(nèi)源性脂質(zhì)的合成：降脂藥可以減少膽固醇的原料乙酰CoA的生成，或抑 制肝臟中甲羥戊酸-5-焦磷酸脫羥酶活性，從而使肝臟合成膽固醇的能力下降。
[0007] (3)促進(jìn)脂質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和排泄：降脂藥可以升高HDL-C或載脂蛋白A1(ApoA 1)的水 平，提高肝LDL受體mRNA的水平。
[0008] (4)調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝：通過可逆的磷酸化、提高體內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP)含量，從而實(shí) 現(xiàn)對(duì)肝細(xì)胞微粒體羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶活力的抑制，或降低脂蛋白脂肪 酶的活性，促進(jìn)腎上腺素誘致的脂解酶活性，或提高卵磷脂膽固醇酯?；D(zhuǎn)移酶（LCAT)的 活性，促進(jìn)膽固醇的酯化作用。
[0009] 目前在國際市場(chǎng)上，對(duì)高血脂癥的治療以他汀類藥物為主，而在國內(nèi)，他汀類藥品 只占了降血脂藥品和保健食品的40%。同時(shí)他汀類藥物的嚴(yán)重副作用也越來越引起重視， 主要在于對(duì)肝臟和肌肉的毒性。一般，他汀類藥物的轉(zhuǎn)氨酶增高超過正常上限3倍的發(fā)生 率約1%，而且與劑量呈正相關(guān)；他汀類藥物引起肌病的常見癥狀是非特異性肌肉或關(guān)節(jié) 痛。老年（尤其大于80歲，女性）、體型瘦小、虛弱、合并慢性腎功能不全（尤其因糖尿病引 起）及圍手術(shù)期患者發(fā)生肌病的危險(xiǎn)較高，此癥狀發(fā)生率為1.5%?3.0%。部分老年患者 在尚無肌酶升高或肌病發(fā)生時(shí)即可出現(xiàn)不良反應(yīng)，導(dǎo)致生活質(zhì)量下降，并可能增加跌倒所 致創(chuàng)傷。在罕見情況下，肌病可以導(dǎo)致橫紋肌溶解并導(dǎo)致腎衰而死亡。故一些以中藥提取 物或者含多不飽和脂肪酸做成的保健食品，由于具有顯著輔助降血脂作用并且安全性高而 受到高血脂人群的歡迎。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0010] 發(fā)明目的： toon] 本發(fā)明提供一類具輔助降血脂的中藥組合物及其制備方法。
[0012] 技術(shù)方案：
[0013] 本發(fā)明配方以茶油、亞麻籽油、靈芝孢子油、維生素 E為主要原料，經(jīng)過合理工藝 制成，具輔助降血脂功能。
[0014] 本發(fā)明提供一種具輔助降血脂的中藥組合物，以質(zhì)量份計(jì)包括茶油65-90份、亞 麻籽油10-30份、靈芝孢子油1-3份，維生素 E1-3份。
[0015] 本發(fā)明提供一種具輔助降血脂的中藥組合物，以質(zhì)量份計(jì)包括茶油78份、亞麻籽 油20份、靈芝孢子油1份，維生素 El份。
[0016] 本發(fā)明配方制備包括以下步驟：（1)按配方量將茶油、亞麻籽油、靈芝孢子油和維 生素 E混合；（2)按配方比例取選取膠液所用物料制備囊皮；（3)囊芯料液與囊皮膠液備好 后，開動(dòng)軟膠囊壓制機(jī)，壓制膠丸；(4)壓制出的膠丸冷卻定型；（5)定型后的膠丸用95%乙 醇洗至表面無油漬；(6)洗滌后的膠丸送入干燥室內(nèi)干燥；（7)人工揀丸后包裝。
[0017] 茶油是從山茶科油茶樹種子中獲得的，又名茶籽油、山茶油。茶油中不飽和脂肪酸 高達(dá)90%，脂肪酸組成與世界上公認(rèn)的最好的木本食用植物油--橄欖油極為相似，因此， 茶油被譽(yù)為"東方的橄欖油"。《本草綱目》記載："茶油性偏涼，有涼血、止血、清熱、解毒之 功效，主治肝血虧損、驅(qū)蟲、益腸胃、明目"。據(jù)《中國醫(yī)藥大辭典》記載，茶油不僅營養(yǎng)豐富， 還具有重要的藥用價(jià)值，能增強(qiáng)血管彈性和韌性，延緩動(dòng)脈粥樣硬化，增加腸胃吸收功能， 促進(jìn)內(nèi)分泌腺體激素分泌，防治神經(jīng)功能下降，提高人體免疫力等功效?！吨袊幍洹酚涊d， 茶油有預(yù)防和治療高血壓、心血管疾病的功效，清血化濕、殺蟲解毒的作用，長期食用能起 到清胃潤腸、治療便秘等效果。
[0018] 亞麻籽（flaxseed)又稱胡麻籽，是亞麻科亞麻屬的一年生或多年生草本植物亞 麻的種子。亞麻籽對(duì)人體的生理、病理功效顯著，其作為食品的成分之一及藥物的使用已有 五千多年的記載。在《本草綱目》中就記載了亞麻籽具有潤燥、祛風(fēng)、治皮膚瘙癢、麻風(fēng)、眩 暈和便秘等功效。古時(shí)亞麻籽主要作藥用，直到16世紀(jì)才用其種子榨油。近年的研究結(jié)果 表明，當(dāng)亞麻籽油單獨(dú)或與葵花籽油一起飼喂老鼠時(shí)，與硬脂肪飼喂相比，能明顯降低老鼠 的血清膽固醇含量。
[0019] 靈芝孢子是靈芝的種子，具有靈芝的全部遺傳活性物質(zhì)。研究已顯示：靈芝孢子含 有多糖、靈芝酸（三萜類）、脂肪酸、蛋白質(zhì)等多種活性成分，具有增強(qiáng)機(jī)體免疫力、護(hù)肝、抗 病毒、調(diào)節(jié)血脂以及對(duì)神經(jīng)、心血管和呼吸系統(tǒng)有調(diào)節(jié)改善作用。靈芝孢子油是從靈芝孢子 中提取的脂質(zhì)活性物質(zhì)。靈芝孢子油中富含三萜類靈芝酸，具有：止痛、消炎、解毒、保肝、增 進(jìn)消化器官機(jī)能及降低血中膽固醇、甘油三酯，抑制血小板凝結(jié)，消除血栓，降低血液黏度， 提供血紅蛋白，提高血液對(duì)心腦供氧能力和加速血液循環(huán)，幫助血液流通，軟化血管、凈化 血液、消除細(xì)胞自由基、調(diào)整血管壓力，增強(qiáng)機(jī)體新陳代謝和免疫調(diào)節(jié)能力。采用超臨C02 流體萃取的靈芝孢子油，能顯著降低雄性新西蘭兔血清中TC和HDL-C的濃度，病理切片結(jié) 果顯示，靈芝孢子油組具有減輕血管內(nèi)膜下脂質(zhì)沉積現(xiàn)象。
[0020] 維生素 E (即生育酚）能改善脂質(zhì)代謝，缺乏時(shí)導(dǎo)致血漿膽固醇（TC)與甘油三脂 (TG)的升高，形成動(dòng)脈粥樣硬化；并對(duì)氧敏感，易被氧化，故可保護(hù)其他易被氧化的物質(zhì)， 如不飽和脂肪酸，維生素 A和ATP等，減少過氧化脂質(zhì)的生成，保護(hù)機(jī)體細(xì)胞免受自由基的 毒害，充分發(fā)揮被保護(hù)物質(zhì)的特定生理功能。此外，維生素 E可能影響參與膽固醇分解代謝 的酶的活性，有利于膽固醇的轉(zhuǎn)運(yùn)與排泄，從而對(duì)血脂水平起調(diào)節(jié)作用。故維生素 E對(duì)不飽 和脂肪酸有抗氧化作用，可阻止血液中的氧與低密度脂蛋白-膽固醇結(jié)合，從而防治動(dòng)脈 粥樣硬化，減少心臟病的發(fā)作次數(shù)。
[0021] 本發(fā)明采用茶油、亞麻籽油、靈芝孢子油、VE為原料，根據(jù)原料的性質(zhì)，適宜制成軟 膠囊，基于軟膠囊具有①密封性好，遮蓋了藥物的不良?xì)馕叮虎诜€(wěn)定性好，不易吸潮；③服 用方便，外觀受人歡迎等特點(diǎn)，因此本品將劑型定位軟膠囊。軟膠囊劑型有定型的生產(chǎn)設(shè)備 及專業(yè)的生產(chǎn)廠家，易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化、規(guī)?；a(chǎn)，劑型也美觀，易于食用，便于攜帶儲(chǔ)存等， 深受市場(chǎng)及食用者的歡迎。
[0022] 配方制劑的制備方法
[0023] 按配方比例取茶油、靈芝孢子油、亞麻籽油、維生素 E置配料罐內(nèi)，攪拌20min，攪 拌混勻，過80目篩，備用。
[0024] 按配方比例取制備囊皮膠液所用物料。將純化水加入化膠罐，加熱至50_60°C，在 不斷攪拌下加入甘油，攪拌均勻。在攪拌狀態(tài)下將明膠慢慢加入，于70-80°C熔融，抽真空， 真空度-0. 08?-0. 09Mpa，保持20-40分鐘，充分脫泡后停止加熱，攪拌并解除真空。趁熱 用60目篩過濾放入保溫桶，設(shè)定溫度50-60°C，靜置2h，備用。
[0025] 將制備好的囊芯料液用輸液管輸送到軟膠囊壓制機(jī)的儲(chǔ)料槽中，將制備好的囊皮 膠液用輸液管輸送到儲(chǔ)膠槽中并注意保溫，囊芯料液與囊皮膠液備好后，開動(dòng)軟膠囊壓制 機(jī)，壓制膠丸。生產(chǎn)環(huán)境溫度20-25°C，相對(duì)濕度30% -50%，控制每粒囊芯液大于lOOOmg。
[0026] 綜上可見本發(fā)明產(chǎn)品是以茶油、亞麻籽油、靈芝孢子油、維生素 E為主要原料制成 的具有輔助降血脂功能的保健食品。本品采用現(xiàn)代的制劑技術(shù)加工成型，功能明確，質(zhì)量可 控，服用安全。四種原料相配，不僅能減少外源性脂質(zhì)的吸收，還能減少內(nèi)源性脂質(zhì)的合成、 促進(jìn)脂質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和排泄并調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝，多成分、多途徑起到降脂作用。

【具體實(shí)施方式】
[0027] 以下將結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步闡述，這些實(shí)例僅用于說明目的，而不 用于限制本發(fā)明范圍。
[0028] [實(shí)施例一]本發(fā)明制備工藝
[0029] 1原、輔料前處理
[0030] 原、輔料檢驗(yàn)合格后，除外包裝進(jìn)入潔凈區(qū)。
[0031] 2囊芯料液的制備（配料）
[0032] 按配方比例取茶油、靈芝孢子油、亞麻籽油、維生素 E置配料罐內(nèi)，攪拌20min，攪 拌混勻，過80目篩，備用。
[0033] 3囊皮膠液的制備（溶膠）
[0034] 按配方比例取制備囊皮膠液所用物料。將純化水加入化膠罐，加熱至50_60°C，在 不斷攪拌下加入甘油，攪拌均勻。在攪拌狀態(tài)下將明膠慢慢加入，于70-80°C熔融，抽真空， 真空度-0. 08?-0. 09Mpa，保持20-40分鐘，充分脫泡后停止加熱，攪拌并解除真空。趁熱 用60目篩過濾放入保溫桶，設(shè)定溫度50-60°C，靜置2h，備用。
[0035] 4 壓丸
[0036] 將制備好的囊芯料液用輸液管輸送到軟膠囊壓制機(jī)的儲(chǔ)料槽中，將制備好的囊皮 膠液用輸液管輸送到儲(chǔ)膠槽中并注意保溫，囊芯料液與囊皮膠液備好后，開動(dòng)軟膠囊壓制 機(jī)，壓制膠丸。生產(chǎn)環(huán)境溫度20-25°C，相對(duì)濕度30% -50%，控制每粒囊芯液大于lOOOmg。 壓制過程中，每30-60分鐘檢查凈含量一次，并記錄。
[0037] 5 定型
[0038] 因壓制出的膠丸，有一定的溫度，形體較軟，需冷卻定型。方法是壓制出的膠丸用 輸送帶輸送到轉(zhuǎn)籠中，膠丸隨著轉(zhuǎn)籠轉(zhuǎn)動(dòng)，使其降溫及散去表面的水分，得到定型和初步干 燥。溫度20-25 °C，相對(duì)濕度30 % -50 %，干燥兩小時(shí)后出籠稱重。
[0039] 6 洗丸
[0040] 定型后的膠丸用95%乙醇洗至表面無油漬。所用乙醇為藥用級(jí)，應(yīng)符合中華人民 共和國藥典（2005版）二部規(guī)定。
[0041] 7 干燥
[0042] 洗滌后的膠丸送入干燥室內(nèi)干燥，控制干燥室的溫度20-35 °C，相對(duì)濕度 彡 35% -50%，干燥 24h。
[0043] 8 揀丸
[0044] 膠丸用人工揀丸，揀去大小丸、異型丸、薄壁丸、明顯網(wǎng)印丸、癟丸、氣泡丸、膠皮有 雜質(zhì)的丸子等，合格膠丸包裝。
[0045] [實(shí)施例二]
[0046] 取65%的茶油（單位為重量百分?jǐn)?shù)，下同）、30%的亞麻籽油、3%的靈芝孢子油和 2%的維生素 E，攪拌20min，攪拌混勻，過80目篩，按實(shí)施例一方法制備，每粒lg。
[0047] [實(shí)施例三]
[0048] 取90 %的茶油（單位為重量百分?jǐn)?shù)，下同）、8 %的亞麻籽油、1 %的靈芝孢子油和 1 %的維生素 E，攪拌20min，攪拌混勻，過80目篩，按實(shí)施例一方法制備，每粒lg。
[0049] [實(shí)施例四]
[0050] 取86%的茶油（單位為重量百分?jǐn)?shù)，下同）、10%的亞麻籽油、2%的靈芝孢子油和 2%的維生素 E，攪拌20min，攪拌混勻，過80目篩，按實(shí)施例一方法制備，每粒lg。
[0051] [實(shí)施例五]
[0052] 取78%的茶油（單位為重量百分?jǐn)?shù)，下同）、20%的亞麻籽油、1 %的靈芝孢子油和 1 %的維生素 E，攪拌20min，攪拌混勻，過80目篩，按實(shí)施例一方法制備，每粒lg。
[0053] [實(shí)施例六]本發(fā)明組方篩選的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
[0054] 為更合理確定本產(chǎn)品中各原料的配比，采用高血脂新西蘭兔實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛯?duì)配方配比 進(jìn)行篩選研究：
[0055] 1實(shí)驗(yàn)材料
[0056] 樣品1為茶油組；樣品2為茶油：亞麻籽油（500 : 500)組；樣品3為茶油：亞麻 籽油（800 : 200)組；樣品4為茶油：亞麻籽油：靈芝孢子油（790 : 200 : 10)組；樣品 5為實(shí)施例五制備的樣品。
[0057] 2實(shí)驗(yàn)動(dòng)物及方法
[0058] 雄性新西蘭兔，體重I. 5-2. 0Kg，56只，由中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng) 物中心提供（生產(chǎn)許可證號(hào)：SCXK(軍）2007-004)。將56只新西蘭兔隨機(jī)分7組，8只/ 組，分別是空白對(duì)照組、高脂模型組、樣品1-5組。連續(xù)喂養(yǎng)30d空白對(duì)照組自由攝取喂基礎(chǔ) 飼料，每天用生理鹽水灌胃，20mL/只；高脂模型組自由攝取高脂飼料，并用生理鹽水灌胃， 20mL/只/天；靈芝孢子油組自由攝取高脂飼料（含膽固醇1%、蛋黃粉10%、豬油5%、基 礎(chǔ)飼料84% )，樣品l-5(2mL)分別混以生理鹽水（18mL)灌胃。采用OLYMPUS AU400全自 動(dòng)生化分析儀使用膽固醇（CHOL)、甘油三酯（TG)、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C)、低密度脂 蛋白膽固醇（LDL-C)試劑盒測(cè)定血清總膽固醇（TC)、血清甘油三酯（TG)，血清高密度脂蛋 白膽固醇（HDL-C)、血清低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C)含量，結(jié)果詳見表1。
[0059] 2實(shí)驗(yàn)結(jié)果及分析
[0060] 表1組方篩選對(duì)新西蘭兔TC、TG、HDL-C、LDL-C的影響
[0061]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有輔助降血脂的中藥組合物，其特征在于它由如下的質(zhì)量配比的組分組成： 茶油65-90份、亞麻籽油10-30份、靈芝孢子油1-3份，維生素 E1-3份。
2. 如權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于所述組合物的質(zhì)量配比為：茶油78 份、亞麻籽油20份、靈芝孢子油1份，維生素 E1份。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的中藥組合物，其特征在于加入一種或多種藥品或保健品生 產(chǎn)上可接受的常用載體或賦形劑。
4. 如權(quán)利要求3所述的中藥組合物，其特征在于，劑型為口服軟膠囊劑。
5. 制備權(quán)利要求4所述的一種具有輔助降血脂功能的中藥組合物的方法，其特征在于 它包括以下步驟： 1) 原、輔料前處理 原、輔料檢驗(yàn)合格后，除外包裝進(jìn)入潔凈區(qū)。 2) 囊芯料液的制備（配料） 按配方比例取茶油、靈芝孢子油、亞麻籽油、維生素 E置配料罐內(nèi)，攪拌20min，攪拌混 勻，過80目篩，備用。 3) 囊皮膠液的制備（溶膠） 按配方比例取制備囊皮膠液所用物料。將純化水加入化膠罐，加熱至50-60°C，在不斷 攪拌下加入甘油，攪拌均勻。在攪拌狀態(tài)下將明膠慢慢加入，于70-80°C熔融，抽真空，真空 度-0. 08?-0. 09Mpa，保持20-40分鐘，充分脫泡后停止加熱，攪拌并解除真空。趁熱用60 目篩過濾放入保溫桶，設(shè)定溫度50-60°C，靜置2h，備用。 4) 壓丸 將制備好的囊芯料液用輸液管輸送到軟膠囊壓制機(jī)的儲(chǔ)料槽中，將制備好的囊皮膠液 用輸液管輸送到儲(chǔ)膠槽中并注意保溫，囊芯料液與囊皮膠液備好后，開動(dòng)軟膠囊壓制機(jī)，壓 制膠丸。生產(chǎn)環(huán)境溫度20-251：，相對(duì)濕度30%-50%，控制每粒囊芯液大于100011^。壓制 過程中，每30-60分鐘檢查凈含量一次，并記錄。 5) 定型 因壓制出的膠丸，有一定的溫度，形體較軟，需冷卻定型。方法是壓制出的膠丸用輸送 帶輸送到轉(zhuǎn)籠中，膠丸隨著轉(zhuǎn)籠轉(zhuǎn)動(dòng)，使其降溫及散去表面的水分，得到定型和初步干燥。 溫度20-25 °C，相對(duì)濕度30% -50%，干燥兩小時(shí)后出籠稱重。 6) 洗丸 定型后的膠丸用95%乙醇洗至表面無油漬。所用乙醇為藥用級(jí)，應(yīng)符合中華人民共和 國藥典（2005版）二部規(guī)定。 7) 干燥 洗滌后的膠丸送入干燥室內(nèi)干燥，控制干燥室的溫度20-35 °C，相對(duì)濕度 彡 35% -50%，干燥 24h。 8) 揀丸、包裝 膠丸用人工揀丸，揀去大小丸、異型丸、薄壁丸、明顯網(wǎng)印丸、癟丸、氣泡丸、膠皮有雜質(zhì) 的丸子等，合格膠丸包裝。
6. 如權(quán)利要求1-4所述的中藥組合物在輔助降血脂的藥品及保健品中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A23L1/29GK104288345SQ201310297830
【公開日】2015年1月21日 申請(qǐng)日期:2013年7月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月15日
【發(fā)明者】孫明杰, 呂曄, 林松, 韋敏 申請(qǐng)人:湘北威爾曼制藥股份有限公司, 江蘇省中國科學(xué)院植物研究所