陽離子吡啶硫酮分散體的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種活性成分的陽離子分散體，更具體地，本發(fā)明涉及一種吡啶硫酮 化合物的陽離子分散體。
【背景技術(shù)】
[0002] 吡啶硫酮鋅是被用于許多不同應(yīng)用中的抗微生物活性物質(zhì)，并且眾所周知用作抗 頭皮肩活性物質(zhì)。用于該應(yīng)用領(lǐng)域的產(chǎn)品主要是陰離子表面活性劑體系的洗發(fā)水；然而，隨 著消費(fèi)者變得更有經(jīng)驗(yàn)并期待另外產(chǎn)品的供應(yīng)，配方師越來越多地開發(fā)出具有非常不同特 性的可替代的抗頭皮肩產(chǎn)品。一個(gè)實(shí)例是護(hù)發(fā)素，旨在補(bǔ)充洗發(fā)水產(chǎn)品。
[0003] 雖然非陽離子吡啶硫酮鋅（ZPT)分散體已經(jīng)被用于一些陽離子產(chǎn)品中，但是當(dāng)配 制非陽離子表面活性劑穩(wěn)定化的吡啶硫酮鋅時(shí)存在一些限制。例如，當(dāng)陰離子配制的吡啶 硫酮鋅被混合到這些陽離子護(hù)發(fā)素中時(shí)，由于不兼容性，吡啶硫酮鋅分散體的加入可使陽 離子硅酮不穩(wěn)定。這是多種原因的問題。例如，一個(gè)問題是陰離子吡啶硫酮鋅分散體阻礙 了均勻產(chǎn)品的形成，因?yàn)檫拎ち蛲\與硅酮發(fā)生絮凝。然后，該絮凝導(dǎo)致形成粘性膠，其可 沉積在生產(chǎn)容器表面上，這是工廠中清潔和衛(wèi)生條件的一大挑戰(zhàn)。
[0004] 這種不兼容性還限制了可負(fù)載到產(chǎn)品中的活性物質(zhì)的濃度。在陰離子洗發(fā)水中， 配方中通常含有約1%的活性物質(zhì)。但在護(hù)發(fā)素中，使用較低的濃度，這可能是因?yàn)槿绻麑?較高水平的活性物質(zhì)配制到護(hù)發(fā)素中時(shí)該配方將是無吸引力的。進(jìn)一步地，已經(jīng)證實(shí)沉積 在頭皮上的吡啶硫酮鋅越多，就越好控制頭皮肩。所以由此得出結(jié)論，產(chǎn)品中吡啶硫酮鋅的 劑量越大將得到效力越強(qiáng)的產(chǎn)品。
[0005] 大多數(shù)吡啶硫酮鋅分散體中使用的陰離子表面活性劑是聚萘磺酸鈉。這種表面活 性劑使吡啶硫酮鋅分散是通過賦予粒子周圍以負(fù)電荷、以使它們通過靜電彼此相互排斥。 當(dāng)粒子沉降時(shí)這有助于防止吡啶硫酮鋅粒子聚集在一起。聚萘磺酸鈉還具有獨(dú)特的性質(zhì)， 即少量的聚萘磺酸鈉能使吡啶硫酮鋅濾餅（吡啶硫酮鋅和水）液化，從而使吡啶硫酮鋅更 容易處理。正是這些性質(zhì)使其已在陰離子型分散體中廣泛應(yīng)用。但是，這些性質(zhì)都具有不 好的一面，這將是本發(fā)明中所要解決的。已進(jìn)行的研究是研究如何制備含有不同添加劑的 可替代的分散體、其將適用于這些有問題陽離子配方。
[0006] 已經(jīng)發(fā)現(xiàn)吡啶硫酮鋅可被分散在陽離子分散體中并且該陽離子分散體避免了將 陰離子分散體加入到陽離子組合物中所引起的問題。本發(fā)明提供了將吡啶硫酮活性成分加 入陽離子組合物例如護(hù)發(fā)素或護(hù)發(fā)洗發(fā)水中的方法。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] -個(gè)方面，本發(fā)明提供了一種含有吡啶硫酮化合物、水和陽離子表面活性劑的陽 離子分散體。所述陽離子表面活性劑的存在量足以使吡啶硫酮分散在水中。
[0008] 本發(fā)明的分散體可用作個(gè)人護(hù)理組合物例如護(hù)發(fā)素和護(hù)發(fā)洗發(fā)水的添加劑。
[0009] 當(dāng)閱讀本發(fā)明的【具體實(shí)施方式】時(shí)這些和其它方面將變得顯而易見。
[0010] 現(xiàn)已出其意料地發(fā)現(xiàn)，吡啶硫酮化合物例如吡啶硫酮鋅可以利用陽離子表面活性 劑以陽離子形式分散到水中，并且該陽離子分散體可容易地被加入到陽離子個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品 或其它陽離子體系中。
[0011] 可使用的吡啶硫酮化合物包括金屬吡啶硫酮。金屬吡啶硫酮化合物的實(shí)例包括例 如P比啶硫酮鋅、啦啶硫酮銅、啦啶硫酮錯(cuò)、啦啶硫酮祕等等的金屬啦啶硫酮化合物。當(dāng)涉及 到個(gè)人護(hù)理組合物時(shí)，已知吡啶硫酮鋅是經(jīng)濟(jì)的并且是非常有效的治療頭皮肩的藥物。
[0012] 通常，分散體中的水可以是蒸餾水、去離子水或自來水。通常優(yōu)選的是，水是較軟 的水而不是含有傾向于使水變硬的礦物質(zhì)例如鈣和鎂的水。然而，任何水均可用于制備本 發(fā)明的分散體。
[0013] 對于陽離子表面活性劑，與吡啶硫酮化合物相兼容的任何陽離子表面活性劑均可 使用。然而，當(dāng)分散體將用于個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品例如陽離子護(hù)發(fā)素中時(shí)，通常優(yōu)選使用可接受的 或批準(zhǔn)用于這些個(gè)人護(hù)理組合物的陽離子表面活性劑。
[0014] 護(hù)發(fā)素中最常用的基本有效成分是季銨化合物，其在本領(lǐng)域中稱為季銨鹽 (quats)。"季"意指附帶4個(gè)化學(xué)基團(tuán)的銨氮原子。季銨鹽可以被認(rèn)為是氫分子被烷基取 代的銨鹽。陰離子通常是氯離子。典型的季銨鹽例如是鯨蠟基三甲基氯化銨。季銨鹽的護(hù) 發(fā)能力來源于長C-H尾的疏水（排斥水）性質(zhì)和連接到頭發(fā)的帶負(fù)（陰離子）電荷的蛋白 質(zhì)上的N-基的正（陽離子）電荷。這種靜電相互作用、外加長C-H尾的脂肪性質(zhì)、抑制了 被清洗掉并且使頭發(fā)表皮平整、柔軟及光滑。結(jié)果，由于中和了聚積的靜電，頭發(fā)可以更容 易梳理并且大大降低飛散。
[0015] 所述脂肪鏈（C-H尾）來源于各種油性成分，例如椰子油、蓖麻油、菜籽油或其他 油。脂肪鏈越長，季銨鹽越光滑。因此，對于干枯受損的頭發(fā)，長鏈或多脂肪鏈的季銨鹽是 優(yōu)選的（例如山?；谆@或丙基三甲基銨）。護(hù)發(fā)素中使用的示例性的陽離子表面活 性劑包括如下：山?；谆然@、山崳基三甲基硫酸甲酯銨、苯扎氯銨、鯨蠟基三甲基 氯化銨、肉桂酰胺丙基三甲基氯化銨、椰油基三甲基氯化銨、二鯨蠟基二甲基氯化銨、二椰 油基二甲基氯化銨、雙氫化牛脂基二甲基氯化銨，氫化棕櫚基三甲基氯化銨、月桂基三甲基 氯化銨、季銨鹽-15、季銨-18膨潤土、季銨鹽-18鋰蒙脫石、季銨鹽22、硬脂基二甲基芐基 氯化銨、牛脂基三甲基氯化銨、三鯨蠟基二甲基氯化銨、鯨蠟基三甲基溴化銨以及烷基胺， 例如硬脂酰胺丙基二甲胺（乳酸鹽、檸檬酸鹽、丙酸鹽）、異硬脂酰胺丙基二甲胺、異硬脂酰 胺丙基嗎啉、麥胚芽油酰胺丙基二甲基銨和山崳酰胺丙基二甲胺?？梢岳斫獾氖牵@些陽離 子表面活性劑中任意一種均可用于本發(fā)明。進(jìn)一步指出的是，一些季銨鹽、例如苯扎氯銨和 鯨蠟基三甲基氯化銨、也可以為其中加入陽離子分散體的產(chǎn)品賦予進(jìn)一步的抗菌性能。鯨 蠟基三甲基氯化銨在下述實(shí)施例中被用作表面活性劑之一。
[0016] 表1中所列的下述陽離子表面活性劑已被測試并且已顯示能有效地使金屬吡啶 硫酮化合物分散在水中。
[0017] 表 1 :
[0018]
[0020] 本發(fā)明的分散體通常富含吡啶硫酮化合物。這是因?yàn)檫拎ち蛲稚Ⅲw旨在被加入 到組合物中以使吡啶硫酮化合物的量在配方師所希望的范圍內(nèi)。因此，分散體通常作為一 部分被加入到個(gè)人護(hù)理組合物中的其他成分中。例如，含有25wt. %的吡啶硫酮化合物的分 散體、以重量計(jì)、以1份/每100份個(gè)人護(hù)理組合物被加入、以得到含有約〇. 25wt. %的吡啶 硫酮的個(gè)人護(hù)理組合物。因此，通常希望分散體含有盡可能多的吡啶硫酮，但是該分散體應(yīng) 仍然能與陽離子個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品相兼容并可相混合。
[0021] 通常，本發(fā)明的分散體將含有約1.0 wt. %至約50wt. %的吡啶硫酮化合物。代表 性地，吡啶硫酮化合物的存在量為分散體的約5. Owt. %至40wt. %，更有代表性地為分散 體的約IOwt. %至35wt. %。吡啶硫酮化合物的量通常受限于所選表面活性劑使吡啶硫酮 化合物在水中分散的能力。
[0022] 本發(fā)明的分散體通常含有高達(dá)約50wt. %的吡啶硫酮化合物、高達(dá)至約20wt. % 的陽離子表面活性劑和余量的水。吡啶硫酮化合物的量通常受限于使吡啶硫酮化合物分散 在水中的能力。通常，約50wt. %吡啶硫酮鋅和余量水的混合物是粘稠的糊或蛋糕樣結(jié)構(gòu)。 因此，使吡啶硫酮分散在水中的能力受限于能使吡啶硫酮分散在水中的水的量。
[0023] 對于表面活性劑的量，以吡啶硫酮化合物的重量百分比為基礎(chǔ)，表面活性劑必須 替代水。更高的表面活性劑水平可能對其中加入分散體的組合物是有益的。例如，個(gè)人 護(hù)理組合物中的陽離子表面活性劑可通過分散體被加入到個(gè)人護(hù)理組合物中。通常，表 面活性劑的存在量將高達(dá)分散體的約20wt. %。代表性地，陽離子表面活性劑的存在量將 為約0.1 wt. %至約IOwt. %，更有代表性地，為約0. 25wt. %至約5wt. %，而最有代表地 為約0. 5wt. %至約2. 5wt. %。示例性的表面活性劑的量為約0. 625wt. %、1. 25wt. %和 2. 5wt. %的表面活性劑。
[0024] 分散體還將包含均衡組合物的水。通常，水的存在量將為分散體的至少約 40wt. %。小于約40wt. %的水，沒有足夠的水使吡啶硫酮化合物分散。代表性地，分散體 將含有約至少50wt. %的水，更有代表性地為至少60wt. %的水。水的量的上限通常為約 99wt.%〇
[0025] 其它添加劑可存在于分散體中，只要所添加的成分不會(huì)破壞分散體的穩(wěn)定性。例 如，鹽的存在量可以高達(dá)約4wt. %?？纱嬖谄渌愃频某煞?，例如比如消沫劑、增稠劑、防腐 劑等等也可被加入到分散體中。加入防腐劑或殺生物劑以防止細(xì)菌污染以及對分散體產(chǎn)生 不利影響的類似情況。示例性的防腐劑包括異噻唑啉酮化合物，例如苯并異噻唑啉酮、甲基 異噻唑啉酮、5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮CMIT及其混合物。
[0026] 為了形成分散體，將分散體的成分相混合并利用混合方法進(jìn)行混合。合適的混合 方法包括但不限于高剪切混合和/或超聲。示例性的高剪切混合可使用攪拌棒或頂置混合 器來完成?；旌弦欢螘r(shí)間，使得足以形成吡啶硫酮化合物成分在水中的分散體或混懸液。時(shí) 間段可根據(jù)所采用的混合條件而不同。例如，通過超聲完成混合