專利名稱：一種固體藥劑用高分子包衣粉及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及固體藥劑包衣粉及其制備方法，也涉及化妝品、食品、動物食料及農用化學品等顆粒產品表面包膜用包衣粉的制備。
現有技術中，為使藥物的固體制劑(例如丸劑、片劑)具有視覺上的美觀性，良好的儲存穩(wěn)定性，在胃、腸液中具有可溶性，并且服用方便，往往需要在其表面包裹適宜的膜材料，通常稱其為制劑的包衣。多年來，國內藥廠普遍采用糖包衣。但其操作工藝十分繁雜、冗長，技術難以掌握，廢品率高，且成品片劑的防潮性能差，包衣增重大，因而成本也較高。
與普通糖包衣相比，高分子薄膜包衣具有操作簡便、省時、節(jié)能、輔料用量少、質量高并能較好地保持基片的帶字標記等特點。此外，不同顏料的加入還可增加片面美觀程度，并可方便地區(qū)分藥片品種。高分子藥物制劑包衣的研制和使用起始于六十年代，目前主要品種有纖維素醚類、丙烯酸酯類等。其中纖維素醚類包衣材料由于其來源于天然高分子和優(yōu)異的使用性能一直備受藥物制劑廠家的青睞，因而也得到了包衣開發(fā)和生產商的廣泛重視。有關這方面的專利有JP 82163320，JP 78139715，JP79143518，JP 75129729，Ger offen 2605334，Ger offen 2522483，US3539380，CN85107573。在上述專利技術中，都需要使用低粘度的纖維素醚作為生產原料，以滿足包衣膜在胃液中快速崩解、溶化的需要。但此類低黏度(通常的黏度為10-15厘泊)的纖維素醚在市場上價格較貴，導致作為其直接產品的包衣粉的價格也較高，不易被藥劑廠家所接受。上述專利中均只提供了包衣粉的配方組成，但未涉及制作包衣粉的方法。此外也未見有其它涉及制作包衣粉方法的報道。
本發(fā)明的目的在于，提供一種使用較高粘度的纖維素醚作為生產原料的固體藥劑高分子包衣粉及其制備方法。
本發(fā)明的目的由以下方式來完成。
本發(fā)明所述的固體藥劑的高分子包衣粉，其組分中包括有纖維素醚、增塑劑、無機填料和顏料及其他添加劑，其特征在于，其組分中還包括有乳化劑，所述各組分的含量分別為纖維素醚占40-55％(重量百分比，下同)，無機填料和顏料占25-35％，其他添加劑為0-5％，增塑劑占20-30％，乳化劑含量為0.2-1％；其中，所述的纖維素醚是黏度為20-75厘泊的水溶性纖維素醚，例如乙基纖維素(EC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HMC)、甲基纖維素(MC)、羥乙基纖維素(HEC)中的任一種或兩種及兩種以上的混合物；所述的增塑劑是指與聚合物具有較好相溶性的、高沸點(300℃以上)、可食用的液體有機化合物，例如聚乙二醇、丙二醇、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯及三醋酸甘油酯等；所述的乳化劑是可食用的水包油型乳化劑，例如乳化劑OP、吐溫等；所述的無機填料和顏料是常用的鈦白粉或其它可食用顏料；所述其它添加劑是甜味劑和芳香劑，如食糖、食用香精等。
本發(fā)明所述的固體藥劑高分子包衣粉，制作的具體步驟是，(1)根據上述配方要求按重量稱取符合規(guī)格的各種組分；(2)將上述纖維素醚粉、無機填料和顏料、添加劑及液體增塑劑、乳化劑置于高速混合機中攪拌，使其混合均勻，得到呈微濕狀態(tài)的均勻混料；(3)將上述微濕混料置于密封容器中儲藏10--20天，即得到干燥的成品包衣粉。
本發(fā)明所述的固體藥劑的高分子包衣粉，針對其使用了較高粘度的纖維素醚作為生產原料而影響包衣薄膜在水中的崩解溶化功能的情況，特在其組分中增加了增塑劑和無機填料的用量，并添加了少量的乳化劑，以改善其潤濕性能。尤其是乳化劑的加入，有效調節(jié)了包衣薄膜與片芯的粘結強度，以及在水溶液中的濕潤性能。因此本包衣膜在水溶液中仍然可以快速的崩解，以達到片芯進一步溶出、崩解的目的。實驗表明，利用本發(fā)明所述配方及其制備方法制得的固體藥劑包衣，其在水溶液中的崩解時間可控制在8分鐘以內。
相比現有技術，由于本發(fā)明中使用較高粘度的纖維素醚作為生產原料，并采用十分簡易的制作方法，可大大降低包衣粉的制造成本，有利于藥品生產，也有利于消費者。
本發(fā)明所述固體藥劑的包農組份及其制備方法，也能夠用于化妝品、食品、動物食料及農用化學品等顆粒產品表面包膜的制備中。
下面給出實施例，并通過實施例作出進一步的說明。
速混合機中攪拌15分鐘，使其充分混合分散均勻；(2)將上述混合料置于密閉容器中在室溫下放置10天，即制得完全干燥的白色包衣粉；(3)稱取上述包衣粉30克，加入到400mL 95％乙醇、80ml水中，并開啟攪拌2小時，使包衣粉溶解和分散，制得包衣液，將該包衣液噴涂于750克藥片芯表面，干燥即得具有包的白色藥片。經測定，該藥片包衣在水中的崩解溶化時間為5分鐘。
乙基纖維素(EC)6克，鈦白粉6克，葉綠素綠5克，聚乙二醇(分子量為200)4克，三醋酸甘油酯4克，乳化劑OP 0.2克，硬脂酸0.2克，置于高速混合機中攪拌10分鐘，充分混合分散均勻；(2)將上述混料置于密閉容器中于室溫下存放15天，即得到干燥的綠色包衣粉；(3)稱取上述包衣粉20克，溶于330mL 80％醇溶液中成為包衣液，噴涂于500克藥片芯表面，干燥得具有包衣的綠色藥片。經測定，該藥片包衣在水中的崩解溶化時間為5分鐘。
權利要求
1.一種固體藥劑用高分子包衣粉，組分中包括有纖維素醚、增塑劑、無機填料、顏料及其他添加劑，其特征在于，其組分中還包括有乳化劑，所述各組分的含量分別為纖維素醚占40-55％(重量百分比，下同)，增塑劑占20-30％，無機填料和顏料占25-35％，其他添加劑為0-5％，乳化劑為0.2-1％；其中，所述的纖維素醚是黏度為20-75厘泊的水溶性纖維素醚，所述的乳化劑是可食用的水包油型乳化劑。
2.如權利要求1所述的高分子包衣粉，其特征在于，所述的水溶性纖維素醚是乙基纖維素(EC) 、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、甲基纖維素(MC)、羥乙基纖維素(HEC)中的任一種或兩種及兩種以上的混合物。
3.如權利要求1所述的高分子包衣粉，其特征在于所述的增塑劑是與纖維素醚具有相溶性的、高沸點(300℃以上)、可食用的液體有機化合物。
4.如權利要求1所述的高分子包衣粉，其特征在于所述的無機填料和顏料是常用的鈦白粉或其它可食用顏料。
5.如權利要求1所述的高分子包衣粉，其特征在于，所述其它添加劑是甜味劑和芳香劑。
6.制備權利要求1所述的固體藥劑用高分子包衣粉的方法，其特征在于，所述制備的具體步驟是(1)根據權利要求1所述的配方要求按重量稱取各種組分；(2)將纖維素醚粉、無機填料、顏料、添加劑及液體增塑劑、乳化劑置于高速混合機中攪拌，使其混合均勻，得到呈微濕狀態(tài)的均勻混料；(3)將上述微濕混料置于密封容器中儲藏10--20天，即得到干燥的成品包衣粉。
全文摘要
本發(fā)明涉及固體藥劑包衣及制備方法。其包衣組分為:纖維素醚占40－55%、無機填料、顏料占25－35%、其他添加劑為0－5%,為0.2－1%、增塑劑占20－30%,乳化劑含量為0.2－1%;其中纖維素醚是黏度為20－75厘泊的水溶性纖維素醚,乳化劑是可食用的水包油型乳化劑。其制備方法是將各組分置于高速混合機中攪拌,使其混合均勻,然后再置密封容器中儲藏10－20天。本發(fā)明中用較高粘度纖維素醚為生產原料,制作工藝簡單,降低了包衣粉的制造成本,有利于藥品生產。
文檔編號A01N25/10GK1321421SQ00108518
公開日2001年11月14日 申請日期2000年4月29日 優(yōu)先權日2000年4月29日
發(fā)明者丁倫漢 申請人:中國科學技術大學