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【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種二苯氧基烷基胺衍生物和芳氧基烷基胺衍生物，其特征在于所述化合物或其由 有機(jī)或無(wú)機(jī)酸形成的鹽之一分別由W下式(II)和式(III)表示： 其中取代基31、32、1?、1?4、1?5、1?6、1?7、1?8、1?9和1?12的特征可^在于形成雜環(huán)狀環(huán)的非環(huán)狀或 環(huán)狀體系中的一個(gè)或多個(gè)山邸3、0山〔。3、醇鹽、面素、直鏈或支鏈和/或環(huán)狀烷基、苯甲基、 苯基、締控或烘控、徑基、徑烷基、硫代烷基或氧官能團(tuán)，包括供電子基團(tuán)和吸電子基團(tuán)，如 乙酷氨基和硝基； 取代基RlO和Rll可W由形成雜環(huán)狀環(huán)的非環(huán)狀或環(huán)狀體系中的H、C冊(cè)、直鏈或支鏈和/ 或環(huán)狀烷基、苯甲基、苯基、締控或烘控或氧官能團(tuán)表示。 V'可W由1至4個(gè)碳原子形成為間隔基， 其中：取代基Rl和R2的特征可W在于形成雜環(huán)狀環(huán)的非環(huán)狀或環(huán)狀體系中的一個(gè)或多個(gè)H、 CH3、直鏈或支鏈和/或環(huán)狀烷基、苯甲基、苯基、締控或烘控或氧官能團(tuán)； 取代基R3的特征在于C冊(cè)、直鏈或支鏈和/或環(huán)狀烷基、苯甲基、苯基、締控或烘控； 1?4、1?5、1?6、1?7和1?8可^由山邸3、0山直鏈或支鏈和/或環(huán)狀烷基、苯甲基、苯基、締控或 烘控、酸、硫酸、面素、胺和烷基胺表示。包括供電子基團(tuán)和除電子基團(tuán)，供電子基團(tuán)和除電 子基團(tuán)定義于優(yōu)選實(shí)施方案的描述中。 V'可W由1至4個(gè)碳原子形成為間隔基。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其中所述優(yōu)選化合物是選自W下結(jié)構(gòu)：3. -種藥物組合物，其特征在于含有至少一種如權(quán)利要求1中所定義的衍生物，或其由 有機(jī)或無(wú)機(jī)酸形成的鹽之一，和藥學(xué)上可接受的載體。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中所述組合物包含至少一種如權(quán)利要求1中所 定義的衍生物或其由有機(jī)或無(wú)機(jī)酸形成的鹽之一，所述組合物可配制為片劑、膠囊劑、復(fù)原 用粉劑、口服溶液、口服懸浮液或吸入溶液。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于呈片劑、膠囊劑和復(fù)原用粉劑形式的 所述組合物含有選自崩解劑、助流劑、粘合劑、稀釋劑、調(diào)味劑、著色劑、甜味劑或潤(rùn)滑劑的 試劑。6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于呈口服溶液形式的所述組合物含有 選自抗氧化劑、防腐劑、pH值修正劑、調(diào)味劑、著色劑、甜味劑、增溶劑或溶劑的試劑。7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于呈口服懸浮液形式的所述組合物含 有選自懸浮劑、抗氧化劑、防腐劑、pH值修正劑、甜味劑、調(diào)味劑、著色劑或溶劑的試劑。8. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于呈吸入溶液形式的所述組合物含有 選自等滲劑、表面活性劑、pH值修正劑或溶劑的試劑。9. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的藥物組合物，其中優(yōu)選化合物是選自如權(quán)利要求2中所定 義的結(jié)構(gòu)。10. -種藥物組合物用于治療、預(yù)防或抑制肺炎性疾病的用途，其特征在于使用所述組 合物，所述疾病包括哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。11. 一種治療、預(yù)防或抑制肺炎性疾病的方法，其中所述方法包括通過(guò)任何施用途徑施 用藥理學(xué)有效量的如權(quán)利要求3至9中任一項(xiàng)所定義的組合物。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及在結(jié)構(gòu)上類(lèi)似于美西律的二苯氧基烷基胺衍生物和芳氧基烷基胺衍生物，所述衍生物具有重要生物活性且不造成在原型下以及在與所述原型來(lái)自于同一治療劑類(lèi)別的其他藥物下所觀察到的不合需要的副作用。本發(fā)明的衍生物具有式II和式III，并且用于治療、預(yù)防或抑制肺炎性疾病，例如，哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。
【IPC分類(lèi)】A61P29/00, A61P11/08, A61P11/06, A61K31/138, C07C217/14
【公開(kāi)號(hào)】CN105517991
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201480049930
【發(fā)明人】馬爾科·奧雷利奧·馬丁斯, 佐治·卡洛斯·桑托斯·達(dá)·科斯塔, 埃默森·特謝拉·達(dá)席爾瓦, 羅布森·澤維爾·法里婭, 馬庫(kù)斯·維尼修斯·諾拉·德·索薩, 瑪格達(dá)·夫拉瓜斯·塞拉
【申請(qǐng)人】奧斯瓦道·克魯茲基金會(huì)
【公開(kāi)日】2016年4月20日
【申請(qǐng)日】2014年8月6日
【公告號(hào)】CA2920315A1, EP3031794A1, WO2015017906A1