專利名稱:4,6-二氯-5-嘧啶甲醛的合成的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及4,6- 二氯-5-嘧啶甲醛的合成,屬醫(yī)藥,化工技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù):
4,6- 二氯-5-嘧啶甲醛是重要的化學(xué)中間體,廣泛用于醫(yī)藥及農(nóng)藥領(lǐng)域,尤其在新藥先導(dǎo)化合物篩選方面,目前見諸報道的類似物合成路線大都是5-溴-2,4-二氯嘧啶與異丙基溴格式試劑交換反應(yīng)后與N,N- 二甲基甲酰胺反應(yīng),具體路線 如下
權(quán)利要求
1.所述的以2,4-二羥基嘧啶為起始原料經(jīng)羥甲基化,氧化最后三氯氧磷煮得到4,6- 二氯-5-嘧啶甲醛的合成路線。
2.所述的4,6-二氯-5-嘧啶甲醛合成,由中間體(4)合成(5),氧化劑包括但不限于二氧化猛,間氯過氧苯甲酸,雙氧水等,反應(yīng)溶劑包含但不限于二氯甲燒,二氯乙燒,氯仿,四氯化碳,二氧六環(huán)等,反應(yīng)溫度包含但不限于25度到150度。
3.所述的4,6-二氯-5-嘧啶甲醛合成,由中間體(5)反應(yīng)合成(6)所用溶劑及氯化試劑包含但不限于三氯氧磷,氯化亞砜,草酰氯等,反應(yīng)溫度不限于25度到200度,時間不限于I小時到48小時。
全文摘要
本發(fā)明公開了4,6-二氯-5-嘧啶甲醛的合成,針對4,6-二氯-5-嘧啶甲醛以往的合成方法反應(yīng)收率低,條件苛刻,不易純化的不足,發(fā)明了所述的以2,4-二羥基嘧啶為起始原料經(jīng)羥甲基化,氧化最后三氯氧磷煮得到4,6-二氯-5-嘧啶甲醛的合成路線,使整個過程易于操作,產(chǎn)品易于純化,原料成本大大降低。
文檔編號C07D213/61GK102731375SQ201210203400
公開日2012年10月17日 申請日期2012年6月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月20日
發(fā)明者丁炬平, 余強, 張仁延, 張福治 申請人:盛世泰科生物醫(yī)藥技術(shù)(蘇州)有限公司