專利名稱：雙唑泰泡騰片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗菌消炎的新藥“雙唑泰”泡騰片劑及其制備方法。
目前，滴蟲、厭氧菌、霉菌及其它細(xì)菌性婦科常見病嚴(yán)重危害廣大婦女的健康和社會(huì)文明。盡管婦科用藥品種類繁多，但是劑型單調(diào)，使用不方便，療效不理想。比如口服劑或注射劑屬全身給藥，由吸收到分布，病灶局部藥物有效濃度相當(dāng)?shù)?，而且有不良反?yīng)；栓劑遇體溫熔融易流失，影響療效，污染衣物，患者有不適感；液體外用劑使用不方便，藥物貯留時(shí)間短等，均影響療效。另外，目前也有用甲硝唑或克霉唑、醋酸洗必泰單組分作為抗菌消炎的片劑、栓劑或液體，但是單組分缺少協(xié)同作用，特別是對(duì)混合性感染治療效果很差。
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足之處，提供一種廣譜、高效、速效抗菌消炎新藥，通過局部給藥的方式，使藥物直接與致病微生物接觸并浸入其細(xì)胞內(nèi)，充分發(fā)揮殺滅致病微生物的作用，不僅對(duì)單純性感染有效，而且對(duì)混合性感染療效也很顯著，主要適用于婦科、肛腸科及皮膚感染。
本發(fā)明是一種主要用于婦科抗菌消炎的新藥，它采用新型泡騰片劑。泡騰片劑較之其它劑型給藥更直接、更迅速。當(dāng)藥物與病灶局部接觸后，微量生理性分泌物使藥片濕潤，緩緩泡騰崩解產(chǎn)生細(xì)而持久的氣泡，與輔料中的表面活性劑等形成泡沫直接與病灶的致病微生物接觸，并浸入其細(xì)胞內(nèi)，充分發(fā)揮殺滅微生物的作用。
本發(fā)明具有抗厭氧菌、抗滴蟲、抗阿咪巴、抗真菌、抗需氧菌等作用的優(yōu)點(diǎn)。用于厭氧菌、滴蟲、霉菌、需氧菌之單純或混合性感染所引起的婦科、肛腸科、皮膚科常見病，如盆腔炎、宮頸糜爛、陰道炎、內(nèi)外痔、肛裂、肛瘺、直腸炎、直腸膿腫、皮膚感染、體癬、手足癬等。本發(fā)明劑型新穎獨(dú)特，配方科學(xué)、工藝先進(jìn)，適應(yīng)范圍廣泛并且高效速效。且患者使用方便，干凈衛(wèi)生，不影響正常活動(dòng)。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)還在于給藥后，微量生理性陰道分泌物使藥片濕潤緩緩泡騰崩解產(chǎn)生微細(xì)的氣泡與處方中表面活性劑等形成泡沫擴(kuò)大藥物接觸面積；處方的酸堿系統(tǒng)中酸性成份之一硼酸有一定消毒抑菌作用并兼調(diào)PH值稍偏酸性，有利于殺滅抑制致病毛滴蟲與致病菌；該泡騰片處方中的表面活性劑具有親水親油性，有利于藥物浸入致病微生物細(xì)胞內(nèi)；該泡騰片作為腔道局部用藥，一則可減免全身用藥可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，二則病變部位藥物有效濃度高，有利于治療；可自行給藥，使用方便，用后干凈衛(wèi)生，不污染衣物，不影響正常活動(dòng)；本品為一廣譜高效速效之最新劑型。
用于本發(fā)明的甲硝唑{1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-甲基咪唑}具有抑殺厭氧菌，滴蟲、阿咪巴的作用，克霉唑{1-(2-氯苯基)-苯甲基-1H-咪唑}能夠抑殺真菌，醋酸洗必泰(1，6-雙(N-對(duì)氯苯基-N-對(duì)胍基)乙烷一醋酸鹽}可以抑殺需氧菌等細(xì)菌。各種組分間在藥效上既保持各自的抑殺細(xì)菌、霉菌、滴蟲的生物活性，而在治療上又有協(xié)同作用，因此，本發(fā)明不僅對(duì)單純性感染而且對(duì)混合性感染引起的婦科、肛腸科、皮膚科常見病等有很好的療效。
本發(fā)明所述的雙唑泰泡騰片，每片含有甲硝唑{1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑}0.18-0.22克，克霉唑{1-(2-氯苯基)-苯甲基-1H-咪唑}0.144-0.176克，醋酸洗必泰{1，6-雙(N-對(duì)氯苯基-N對(duì)胍基)乙烷-醋酸鹽}0.0072-0.0088克，泡騰劑輔料0.32-0.38g。所述泡騰劑輔料包括碳酸鈉0.08-0.1g、枸椽酸0.08-0.1g、硼酸0.08g和淀粉0.08-0.1g，還可包括吐溫800.0002g及硬脂酸鎂和干淀粉適量。
本發(fā)明所述的雙唑泰泡騰片劑，優(yōu)先推薦以下組成，每片含有甲硝唑(1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)0.20克，克霉唑(1-(2-氯苯基)-苯甲基-1H-咪唑)0.16克，醋酸洗必泰(1，6一雙(N-對(duì)氯苯基-N-對(duì)胍基)乙烷一醋酸鹽)0.008克，碳酸鈉0.1g，硼酸鈉0.08g，枸橡酸0.1g，吐溫800.0002g，淀粉0.1g及硬脂酸鎂和干淀粉適量。
本發(fā)明主要用于婦科抗菌消炎的新藥雙唑泰泡騰片的生產(chǎn)工藝，其特征在于含有以下步驟A、將各個(gè)組分分別粉碎并按酸堿性質(zhì)分為堿性組料A和酸性組料B；B、將A組料和B組料分別經(jīng)過與C組料混合、制軟材、制粒、烘干；C、將A、B兩組料混合并加進(jìn)潤滑劑混勻后測(cè)定含量，確定片重，最后壓片成型。
其中所述堿性組料A包括甲硝唑、克霉唑、醋酸洗必泰、碳酸鈉和淀粉；酸性組料B包括枸橡酸、硼酸；C組料包括淀粉和吐溫80。
下面結(jié)合附圖和實(shí)施方案進(jìn)一步說明本發(fā)明。


圖1是本發(fā)明的工藝流程示意圖。
實(shí)施例1—3
制備方法(1)制備粘合劑漿液，先將第0組中的淀粉用沖漿法制成18％的淀粉漿，然后加入吐溫80攪拌均勻，即得粘合劑漿液。
(2)制粒(A、B組分別制粒)分別稱取A、B組中的原輔料粉碎過100目篩，充分混勻；分別加適量粘合劑漿液制軟材，用16目篩制粒，分別于65-70℃烘干得A、B組顆粒備。
(3)壓片將以上兩組顆粒粒6目篩整粒，再加入干淀粉及適量硬脂酸鎂，充分混合均勻；測(cè)定主藥含量后確定片重，并測(cè)定PH值，以直徑12nm沖模壓片即得。
將上實(shí)施例1—3制得的雙唑泰泡騰片用于臨床治療婦科及肛腸各種感染。下表1—3顯示了該結(jié)果。
表1雙唑泰泡騰片對(duì)陰道炎療效觀察統(tǒng)計(jì)表病 種 分類 總例數(shù) 痊愈 顯效 好轉(zhuǎn) 無效 治愈率％ 總有效率％滴 蟲 性 陰 道炎 13211112 9 0 84.1 100霉 菌 性 陰 道炎 111 96 9 3 3 86.5 97.3混合感染性陰道炎42 30 6 6 0 71.4 100非 特 異性陰道炎24 24 0 0 0 100100老 年 性 陰 道炎21 18 0 3 0 85.7 100合 計(jì)3302792721 3 85.0 99.1表2雙唑泰泡騰片對(duì)宮頸糜爛療效觀察統(tǒng)計(jì)表宮頸糜爛程度 總例數(shù) 痊愈 顯效 好轉(zhuǎn) 無效 治愈率％ 總有效率％I° 50 25 0 20 5 5090II° 50 1020 20 0 40100III° 40 020 10 10 075合 計(jì) 1403040 50 20 43 71表3雙唑泰泡騰片對(duì)肛腸科療效統(tǒng)計(jì)表病種分類 總例數(shù) 痊愈 顯效 好轉(zhuǎn) 無效 治愈率％ 總有效率％內(nèi)痔45 151510 5 33 88.8肛裂23 810 3 2 35 91.3肛瘺12 8 1 1 2 67 83.3直 腸 炎20 16 3 0 1 80 95.0直腸膿腫15 13 1 1 0 87 100合 計(jì) 11560 301510 52 91.3從表1、2、3可知本發(fā)明的雙唑泰泡騰片劑對(duì)滴蟲、霉菌及其它細(xì)菌單純或混合感染所致陰道炎總有效率99.1％對(duì)各度宮頸糜爛總有效率71.4％；對(duì)肛腸科痔、瘺、直腸炎、直腸膿腫總有效率91.3％。
權(quán)利要求
1.一種抗菌消炎泡騰片劑，其特征在于該片劑每片含有甲硝唑0.18-0.22g、克霉唑0.144-0.176g、醋酸洗必泰0.0072-0.0088g和泡騰劑輔料0.32-0.38g。
2.如權(quán)利要求1所述的片劑，其中所述的泡騰劑輔料包括碳酸鈉0.08-0.10g，枸椽酸0.08-0.10g，硼酸0.08g和淀粉0.08-0.10g。
3.如權(quán)利要求2所述的片劑，每片還可含有吐溫80 0.0002g及粘合劑和潤滑劑適量。
4.如權(quán)利要求1所述的片劑，特征在于該片劑每片含甲硝唑0.20g、克霉唑0.16g、醋酸洗必泰0.008g、碳酸鈉0.10g、枸椽酸0.1g、硼酸0.08g、淀粉0.10g和吐溫800.0002g。
5.一種制備如權(quán)利要求1所述的抗菌消炎泡騰片劑的方法，其特征在于該方法包括以下步驟1)制備粘合劑漿液將C組淀粉制成18％淀粉漿，并加入吐溫80攪勻；2)制粒分別稱取A組和B組原輔料，粉碎、過篩、混勻，再分別加入適量上述粘合劑漿液制成軟材，過篩并于65-70℃烘干；3)壓片將上述A、B兩組顆粒中加入適量潤滑劑，混勻，沖模壓片；其中，所述A組包括甲硝唑、克霉唑和醋酸洗必泰、碳酸鈉和淀粉；B組包括枸椽酸和硼酸，C組包括吐溫80和淀粉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的的制備方法，其特征在于所述各組份含量分別為甲硝唑0.18-0.22g，克霉唑0.144-0.176g，醋酸洗必泰0.0072-0.0088g，碳酸鈉0.08-0.10g、枸椽酸0.08-0.10g、硼酸0.08g、淀粉0.08-0.10g及吐溫80 0.0002g。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的的制備方法，其特征在于，其中所述各組份含量分別為甲硝唑0.20g、克霉唑0.16g、醋酸洗必泰0.008g、碳酸鈉0.1g、枸橡酸0.1g、硼酸0.10g、淀粉0.08g和吐溫800.0002g。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種抗菌消炎的新藥“雙唑泰”泡騰片劑及其制備方法。所述泡騰片劑每片含有甲硝唑0.18-0.22g、克霉唑0.144-0.176g、醋酸洗必泰0.0072-0.0088g和泡騰劑輔料0.32-0.38g。所述的泡騰劑輔料包括碳酸鈉0.08-0.10g，枸椽酸0.08-0.10g，硼酸0.08g和淀粉0.08-0.10g另外還含有吐溫80 0.0002g。本發(fā)明的片劑通過將上述原輔料分為堿性組料A和酸性組料B分別制粒，之后再混合壓片來制備。
文檔編號(hào)A61K31/41GK1124139SQ9411365
公開日1996年6月12日 申請(qǐng)日期1994年12月9日 優(yōu)先權(quán)日1994年12月9日
發(fā)明者趙存梅 申請(qǐng)人:趙存梅