專利名稱：一種酚咖緩釋膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種酚咖緩釋膠囊，本發(fā)明還涉及該緩釋膠囊的制備方法。
背景技術(shù)：
酚咖制劑是常用的解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，其有效成分包括對(duì)乙酰氨基酚和咖啡因。對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，是非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，屬于苯胺類，它通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGEl的合成和釋放，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)增、出汗而達(dá)到解熱的作用；咖啡因?yàn)橹袠信d奮劑，它能夠收縮腦血管，減輕其搏動(dòng)的幅度，故與解熱鎮(zhèn)痛藥如對(duì)乙酰氨基酚配伍能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果。酚咖制劑廣泛用于治療感冒引起的發(fā)熱、頭痛和緩解輕至中度疼痛，如頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。目前我國(guó)市場(chǎng)上的酚咖制劑主要?jiǎng)┬蜑槠瑒?、膠囊劑、顆粒劑，劑型比較單調(diào)，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果不理想，如果為了達(dá)到理想治療效果而加大服藥量，月艮藥者可能會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀。緩釋膠囊是選用具有緩釋作用的輔料，將藥物制成包衣厚度不同的小丸、顆粒，填充入硬膠殼內(nèi)制成。服用后藥物從劑型中緩慢均勻釋放，從而達(dá)到緩釋長(zhǎng)效的目的。與一般制劑相比，緩釋膠囊不但服用方便，而且作用徐緩，避免了一般制劑頻繁給藥后，因血藥濃度起伏過大而出現(xiàn)有效血藥濃度的忽高忽低。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過大量試驗(yàn)對(duì)輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種酚咖緩釋膠囊。該緩釋膠囊質(zhì)量穩(wěn)定，藥物釋放均勻，制備工藝簡(jiǎn)單。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種酚咖緩釋膠囊，由酚咖微丸填裝在膠囊殼中而成,所述酚咖緩釋微丸由空白丸芯、包裹在空白丸芯外的含藥層和包裹在含藥層外的包衣層組成，其特征在于，按重量百分比計(jì)，空白丸芯為30 50%，含藥層為30 45%，包衣層為15 30%。其中，所述含藥層包括對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、填充劑和粘合劑，對(duì)乙酰氨基酚和咖啡因?yàn)榛钚猿煞?，按重量百分比?jì)，活性成分35 60%，填充劑為20 40%，粘合劑為10 25% ;對(duì)乙酰氨基酚與咖啡因的重量比為7.5:1。其中，所述包衣層包括緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑，按重量百分比計(jì)，增塑劑為5 15%，抗粘劑為10 25%，余量為剩余成分；其中，緩釋材料與致孔劑的重量比為8:1 6:1，優(yōu)選地，緩釋材料與致孔劑的重量比為7:1。其中，所述空白丸芯由淀粉制成；所述填充劑為二磷酸鈣；所述粘合劑為阿拉伯膠；所述緩釋材料為為肉豆蘧酸；所述增塑劑為甘油；所述致孔劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素和蔗糖中的至少一種；所述抗粘劑為微粉硅膠。
優(yōu)選地，所述致孔劑為羥丙基纖維素。
本發(fā)明的酚咖緩釋膠囊可以按下述方法制備:(I)取一定量的淀粉置離心造粒機(jī)中，以水為黏合劑，制得40 60目粒徑的空白丸芯；(2)按重量百分比稱取對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、填充劑和粘合劑，將粘合劑制成2 6%的水溶液，將乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑置離心造粒機(jī)的供粉室中，取步驟⑴制得的空白丸芯適量于造粒鍋中，以粘合劑的水溶液為黏合劑，制備含藥微丸，微丸出鍋后在50 60°C烘干，篩分15 25目進(jìn)行下一步包衣；(3)用65 85%的乙醇溶液溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液；(4)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟(2)制備好的含藥微丸表面，干燥后得到酚咖緩釋微丸；(5)將步驟(4)制得的酚咖緩釋微丸裝入膠囊殼中，得到酚咖緩釋膠囊。本發(fā)明涉及的酚咖緩釋膠囊具有以下有益效果:(I)藥物釋放均勻，可達(dá)到長(zhǎng)效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時(shí)降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用；(2)所選輔料常見，制備工藝簡(jiǎn)單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
作進(jìn)一步描述，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和特點(diǎn)將會(huì)隨著描述而更為清楚。但這些實(shí)施例僅是范例性的，并不對(duì)本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍下可以對(duì)本發(fā)明技術(shù)方案的細(xì)節(jié)和形式進(jìn)行修改或替換 ，但這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護(hù)范圍內(nèi)。一種酚咖緩釋膠囊的制備方法，包括以下步驟:(I)取一定量的淀粉置離心造粒機(jī)中，以水為黏合劑，制得50目粒徑的空白丸芯；(2)按重量百分比稱取對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、填充劑和粘合劑，將粘合劑制成5%的水溶液，將對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑置離心造粒機(jī)的供粉室中，取步驟(I)制得的空白丸芯適量于造粒鍋中，以粘合劑的水溶液為黏合劑，制備含藥微丸，微丸出鍋后60°C烘干，篩分20目進(jìn)行下一步包衣；(3)用80%的乙醇溶液溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液；(4)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟⑵制備好的含藥微丸表面，干燥后得到酚咖緩釋微丸；(5)將步驟(4)制得的酚咖緩釋微丸裝入膠囊殼中，的到酚咖緩釋膠囊。實(shí)施例1 3酚咖緩釋膠囊的制備按下表的原輔料，按上述制備方法，每個(gè)實(shí)施例分別制得2000粒酚咖緩釋膠囊。其中，“/”代表未使用。
權(quán)利要求
1.一種酚咖緩釋膠囊，由酚咖緩釋微丸填裝在膠囊殼中而成，所述酚咖緩釋微丸由空白丸芯、包裹在空白丸芯外的含藥層和包裹在含藥層外的包衣層組成，其特征在于: 按重量百分比計(jì)，空白丸芯為30 50%，含藥層為30 45%，包衣層為15 30%。
2.按照權(quán)利要求1所述的酚咖緩釋膠囊，其特征在于:所述含藥層包括對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、填充劑和粘合劑，對(duì)乙酰氨基酚和咖啡因?yàn)榛钚猿煞?，按重量百分比?jì)，活性成分35 60%，填充劑為20 40%，粘合劑為10 25% ;對(duì)乙酰氨基酚與咖啡因的重量比為7.5:1。
3.按照權(quán)利要求2所述的酚咖緩釋膠囊，其特征在于:所述包衣層包括緩釋材料、增塑齊U、致孔劑和抗粘劑，按重量百分比計(jì)，增塑劑為5 15%，抗粘劑為10 25%，余量為剩余成分；其中，緩釋材料與致孔劑的重量比為8:1 6:1。
4.按照權(quán)利要求3所述的酚咖緩釋膠囊，其特征在于:緩釋材料與致孔劑的重量比為7:1。
5.按照權(quán)利要求3 所述的酚咖緩釋膠囊，其特征在于: 所述空白丸芯由淀粉制成；所述填充劑為二磷酸鈣；所述粘合劑為阿拉伯膠；所述緩釋材料為為肉豆蘧酸；所述增塑劑為甘油；所述致孔劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素和蔗糖中的至少一種；所述抗粘劑為微粉硅膠。
6.按照權(quán)利要求5所述的酚咖緩釋膠囊，其特征在于: 所述致孔劑為羥丙基纖維素。
7.制備權(quán)利要求1 6任一項(xiàng)所述的酚咖緩釋膠囊的方法，包括以下步驟: (1)取一定量的淀粉置離心造粒機(jī)中，以水為黏合劑，制得40 60目粒徑的空白丸-1-H心； (2)按重量百分比稱取對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、填充劑和粘合劑，將粘合劑制成2 6%的水溶液，將酚咖和填充劑置離心造粒機(jī)的供粉室中，取步驟(I)制得的空白丸芯適量于造粒鍋中，以粘合劑的水溶液為黏合劑，制備含藥微丸，微丸出鍋后在50 60°C烘干，篩分15 25目進(jìn)行下一步包衣； (3)用65 85%的乙醇溶液溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液； (4)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟(2)制備好的含藥微丸表面，干燥后得到酚咖緩釋微丸； (5)將步驟(4)制得的酚咖緩釋微丸裝入膠囊殼中，得到酚咖緩釋膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種酚咖緩釋膠囊及其制備方法，本發(fā)明的酚咖緩釋膠囊由酚咖緩釋微丸填裝在膠囊殼中而成，制備時(shí)在空白丸芯外裹上含藥層和包衣層得到酚咖緩釋微丸，再將酚咖緩釋微丸裝入膠囊殼中即得。本發(fā)明藥物釋放均勻，可達(dá)到長(zhǎng)效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時(shí)降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用，且制備工藝簡(jiǎn)單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61K31/167GK103156855SQ20131009317
公開日2013年6月19日 申請(qǐng)日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 陳陽生, 任莉 申請(qǐng)人:青島正大海爾制藥有限公司