水溶性的葛根素藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了水溶性的葛根素藥物組合物及其制備方法，具體地提供了葛根素片劑、膠囊、滴丸、軟膠囊、注射液、凍干粉針和輸液。本發(fā)明提供的藥物組合物水溶性好，溶出好，口服后生物利用度高。
【專利說明】水溶性的葛根素藥物組合物及其制備方法
[0001]摘要
本發(fā)明提供了水溶性的葛根素藥物組合物及其制備方法，具體地提供了葛根素片劑、膠囊、滴丸、軟膠囊、注射液、凍干粉針和輸液。本發(fā)明提供的藥物組合物水溶性好，溶出好，口服后生物利用度高。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及以葛根素為活性成分的藥物組合物，具體地涉及水溶性的葛根素藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】[0003]葛根素是由葛根提取制成，主要化學(xué)成份為黃酮類化合物葛根黃酮，可有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化，增強(qiáng)心肌收縮力，保護(hù)心肌細(xì)胞作用，能擴(kuò)張血管、降低血壓、改善微循環(huán)，保護(hù)紅細(xì)胞的變形能力，增強(qiáng)造血系統(tǒng)功能，具有抗血小板聚集，增加纖溶活性，降低血粘度作用，對(duì)腎炎、腎病腎衰模型均有保護(hù)作用，對(duì)非特異性免疫、體液免疫、細(xì)胞免疫有明顯的調(diào)節(jié)作用，可促進(jìn)正常人和腫瘤病人的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，增強(qiáng)自然素作用，對(duì)干擾系統(tǒng)有明顯的刺激和誘生作用。
[0004]葛根素具有廣泛的藥理作用，但因?yàn)楦鸶貛缀醪蝗苡谒?，在乙醇中略溶，因而造成口服制劑溶出度不好，從而使生物利用度低，同時(shí)造成無法注射給藥，必須添加增溶劑，而增溶劑可能會(huì)增加制劑副作用，限制了給藥途徑和劑型，極大地影響了臨床療效和臨床應(yīng)用范圍。因此，葛根素的水溶性問題是極需解決的科研課題。
[0005]本發(fā)明人經(jīng)過大量的實(shí)驗(yàn)研究，創(chuàng)造性地發(fā)明了含有葛根素和葡甲胺的藥物組合物，該藥物組合物水溶性好，口服后生物利用度高，且可以制備成注射給藥的劑型，豐富了葛根素的臨床應(yīng)用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明提供了一種水溶性的葛根素藥物組合物，其含有葛根素和葡甲胺，其重量比為 1:0.6-4。
[0007]本發(fā)明提供的藥物組合物可以以片劑、膠囊、軟膠囊或滴丸等口服劑型的形式存在，也
可以以注射液、凍干粉針或輸液等注射劑型的形式存在。
[0008]本發(fā)明提供的藥物組合物以口服劑型存在時(shí)，葛根素和葡甲胺的重量比為1:0.6-4，優(yōu)選為 1:0.9-1.3，更優(yōu)選為 1:1.2。
[0009]本發(fā)明提供的藥物組合物以注射劑型存在時(shí)，葛根素和葡甲胺的重量比為1:2.4-4，優(yōu)選為 1:2.8-3.2，更優(yōu)選為 1:3。
[0010]本發(fā)明提供的藥物組合物還可以含有藥學(xué)上可接受的載體或輔料。
[0011]本發(fā)明提供的口服制劑或注射劑型均以藥學(xué)常規(guī)方法制備而成。[0012]本發(fā)明人經(jīng)過實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)葛根素口服制劑在水中的溶出度與葡甲胺的量有一定的劑量依賴關(guān)系，隨著葡甲胺用量的增加，其溶出度呈上升趨勢，在達(dá)到1:1.2之后，溶出度即接近100%。數(shù)據(jù)見下表(以滴丸為例)
【權(quán)利要求】
1.水溶性的葛根素藥物組合物，其特征在于含有葛根素和葡甲胺，重量比為1:0.6-4。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其還可以含有藥學(xué)上可接受的載體或輔料。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其可以是片劑、膠囊、軟膠囊或滴丸。
4.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，葛根素和葡甲胺的重量比為1:0.6-1.4。
5.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，葛根素和葡甲胺的重量比優(yōu)選為1:0.9-1.3。
6.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，葛根素和葡甲胺的重量比更優(yōu)選為1:1.2。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其可以是注射液、凍干粉針或輸液。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，葛根素和葡甲胺的重量比為1:2.4-4。
9.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，葛根素和葡甲胺的重量比優(yōu)選為1:2.8-3.2。
10.根據(jù)權(quán)利要 求10所述的藥物組合物，葛根素和葡甲胺的重量比更優(yōu)選為1:3。
【文檔編號(hào)】A61P13/12GK103830224SQ201210486039
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月26日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月26日
【發(fā)明者】張偉福 申請人:青島百草匯中草藥研究所