專利名稱：遮光劑的制作方法
遮光劑
本發(fā)明涉及磷酸酯表面活性劑用于提高包含至少一種UV-濾光物質(zhì)的局部組合 物的防曬因子(sun protection factors，SPF)的用途。另夕卜，本發(fā)明涉及下述局部組合物， 所述局部組合物包含磷酸酯表面活性劑和與其他UV-濾光物質(zhì)組合的至少4Wt-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷。
防曬產(chǎn)品在數(shù)年間得到了可觀地發(fā)展。較早的配方旨在保護使用者免受UV-B 輻照(UVB)，因為曾經(jīng)認為UV-B射線是皺紋、皮膚病和皮膚癌的最重要的原因。然 而，更近期的研究顯示，UV-A輻照(UVA)在日光損傷和皮膚病(如全身性紅斑狼瘡以 及黑色素瘤和非黑色素瘤型皮膚癌)的發(fā)生中同等或甚至更加重要。因此，目前的焦點 趨向于盡可能多地消除UVA(320-400nm)和/或UVBQ80-320nm)光。因此，對顯示高 SPF(高達50+)和高UVA防護的防曬產(chǎn)品存在持續(xù)增長的需要。
已開發(fā)出SPF(防曬因子)評級系統(tǒng)，為消費者提供選擇防曬產(chǎn)品的指導。SPF 在實驗室中用誘導UV紅斑的日光模擬器測量。然而，紅斑主要由UVB引起，使得SPF 測試主要是UVB而不是UVA防護的度量。
Colipa已開發(fā)出測試下述防曬產(chǎn)品UVA性能的一種方法，所述產(chǎn)品滿足2006 年9月洸日對遮光產(chǎn)品效率的European Commission，s Recommendation。根據(jù)本發(fā) 明的 UVA 防護性能根據(jù) ‘Method for the in vitro determination of UVA protection provided by sunscreen products' (COLIPA Guideline 2007)測定，該 UVA 防護性能被標記為 UVAPF (UVA防護因子)。
過去已開發(fā)出許多UV-濾光物質(zhì)，用于防護UVA和/或UVB輻照和甚至更短 輻照(UVC)的有害效應(yīng)。這些物質(zhì)通常被單獨地或相互組合地并入廣泛已知并使用的化 妝品或藥物制劑中。
由于對UVA防護符合上述標準的高SPF防曬產(chǎn)品具有越來越多的需求，所以 不得不向防曬產(chǎn)品中并入提高水平的更多UV-濾光物質(zhì)；然而這不總是可行的，因為高 UV-濾光物質(zhì)濃度對配制品增添了可觀的成本，并且通常導致令人不悅的皮膚感覺和/ 或美學外觀。
另外，高遮光劑水平可促進提高的刺激性。為了獲得符合上述標準的UVA防 護，不得不向防曬產(chǎn)品中并入高濃度的至少一種UVA濾光物質(zhì)。然而，并非有許多 UVA-濾光物質(zhì)可商業(yè)獲得，并且它們均顯示或多或少的嚴重缺點，例如考慮到為了以合 理的濃度水平實現(xiàn)推薦的UVA防護的穩(wěn)定性、溶解度和/或合適的吸收譜。例如，被頻 繁使用的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷難以被大量配制進防曬產(chǎn)品中，因為其通常使得配制 品不穩(wěn)定，并且與許多其他UV-濾光物質(zhì)不相容。因此，對下述成分存在持續(xù)的需要， 該成分改進UV-濾光物質(zhì)的功能性從而在給定的UV-濾光物質(zhì)濃度下實現(xiàn)更高的SPF， 并且還允許并入大量丁基甲氧基二苯甲酰甲烷從而實現(xiàn)推薦的UVA防護。
驚訝地發(fā)現(xiàn)，磷酸酯表面活性劑能夠在給定的UV-濾光物質(zhì)濃度下增強體內(nèi) SPF0該令人驚訝的作用幫助克服上文提出的現(xiàn)有技術(shù)的問題。另外，業(yè)已發(fā)現(xiàn)，促進高 水平的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的并入使得可能在高SPF水平下實現(xiàn)推薦的UVA防護。
據(jù) Colipa， International Test Method for the in vivo determination of the Sun Protection Factor SPF provided by sunscreen products, guideline 2006 測試根據(jù)本發(fā)明的體內(nèi) SPF。
因此，本發(fā)明在一個方面中涉及磷酸酯表面活性劑用于提高包含至少一種 UV-濾光物質(zhì)的局部組合物SPF的用途。優(yōu)選地，所述至少一種UV-濾光物質(zhì)是UVB 和/或廣譜-濾光物質(zhì)。
在另一方面中，本發(fā)明涉及磷酸酯表面活性劑用于提高下述局部組合物SPF 的用途，所述局部組合物包含丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和至少一種選自UVB和/或廣 譜-濾光物質(zhì)的UV-濾光物質(zhì)。
適用于并入本發(fā)明組合物中的磷酸酯表面活性劑具有下式
0Il 2 RO-P-OR11 ORο
磷酸酯表面活性劑具有以上通式，其中R、R1和R2可以是氫，從1到約22個、 優(yōu)選地從約12到18個碳的烷基，或具有從1到約22個碳、優(yōu)選地從約12到18個碳并 具有1摩爾或多摩爾、優(yōu)選地從約2到約25摩爾、最優(yōu)選地2到12摩爾亞乙基氧的烷氧 基化的烷基，條件是至少R、R1和R2之一是如前文定義的烷基或烷氧基化的烷基，但是 所述烷基或烷氧基化的烷基中具有至少6個烷基碳。
優(yōu)選如下單酯，其中R1和R2是氫，且R選自10到18個碳的烷基，和具有10 到18個碳和2到12摩爾亞乙基氧的烷氧基化的脂肪醇。在優(yōu)選的磷酸酯表面活性劑中， 可以提到C8-10烷基乙基磷酸酯、C9-15烷基磷酸酯、Ceteareth-2磷酸酯、Ceteareth-5 磷酸酯、Ceteth-8磷酸酯、Ceteth-IO磷酸酯、鯨蠟基磷酸酯、C6-10Pareth_4磷酸酯、 C12-15Pareth-2 磷酸酯、C12-15 Pareth-3 磷酸酯、DEA_Ceteareth_2 磷酸酯、DEA-鯨蠟 基磷酸酯、DEA-01eth-3磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀、Deceth_4磷酸酯和Deceth_6磷酸酯。 根據(jù)本發(fā)明尤其優(yōu)選的磷酸酯表面活性劑是鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基 磷酸DEA。
磷酸酯表面活性劑通?；诰植拷M合物的總重以范圍從0.1wt.-%到5wt.-%、優(yōu) 選地從0.5wt._%到5wt._%、最優(yōu)選地從lwt.-%到3wt.-%>如尤其從2wt.-%到3wt.-% 的比例存在于根據(jù)本發(fā)明的局部組合物中。
所述至少一種UV-濾光物質(zhì)優(yōu)選地選自已知被添加進局部組合物如化妝品或皮 膚病防曬產(chǎn)品中的常規(guī)UVA和/或UVB和/或廣譜UV-濾光物質(zhì)。這類UV-濾光物質(zhì) 包含吸收在波長400nm到320nm (UVA)和320nm到^Onm (UVB)或甚至更短波長(UVC) 范圍內(nèi)的光，并且被用作或者能被用作化妝上可接受的UV-濾光物質(zhì)的所有基團。這 類UV-濾光物質(zhì)例如列于CTFA化妝成分手冊或Nadim A.Shaath的“The Encyclopedia of Ultraviolet Filters，，(ISBN 978-1-932633-25-2)中。
合適的UV-濾光物質(zhì)可以是有機或無機化合物。示例性的有機UV-濾光物 質(zhì)包括例如丙烯酸酯，例如2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己基酯(奧克立林 (octocrylene), PARSOL 340), 2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸乙酯；樟腦衍生物，4例如4-甲基亞芐基樟腦(PARSOL 5000)、3-亞芐基樟腦、甲基硫酸樟腦苯甲烷銨 (camphor benzalkoniummethosulfate) >聚丙烯酰氨基甲基亞芐基樟腦、磺基亞芐基樟腦、磺基甲基亞芐基樟腦、對苯二亞甲基二樟腦磺酸(Mexoryl SX)；肉桂酸酯衍生物，例 如甲氧基肉桂酸乙基己基酯(PARSOL MCX)、甲氧基肉桂酸乙氧基乙基酯、甲氧基 肉桂酸異戊酯，以及鍵合到硅氧烷上的肉桂酸衍生物；對氨基苯甲酸衍生物，例如對氨 基苯甲酸、對二甲基氨基苯甲酸2-乙基己基酯、N-氧亞丙基化的對氨基苯甲酸乙酯、 對氨基苯甲酸甘油酯；二苯甲酮，例如二苯甲酮-3、二苯甲酮_4、2，2'，4，4'-四 羥基-二苯甲酮、2，2' - 二羥基-4，4' - 二甲氧基二苯甲酮；亞芐基丙二酸的酯， 例如4-甲氧基亞芐基丙二酸二 -(2-乙基己基)酯；含有生色團的有機硅氧烷化合物， 例如聚硅酮-15 ( PARSOL SLX)、甲酚曲唑三硅氧烷(Drometrizole trisiloxane (Mexoryl XL))；咪唑衍生物，例如2-苯基苯并咪唑磺酸(PARSOL HS)及其鹽，例如鈉鹽或 鉀鹽、銨鹽，嗎啉鹽，伯、仲和叔胺鹽如單乙醇胺鹽、二乙醇胺鹽；水楊酸酯衍生物， 例如水楊酸異丙基芐酯、水楊酸芐酯、水楊酸丁酯、水楊酸乙基己基酯(PARSOL EHS, Neo Heliopan OS)、水楊酸異辛酯或水楊酸高孟基酯(胡莫柳酯homosalate，PARSOL HMS，Neo Heliopan HMS)等等；三嗪衍生物，例如乙基己基三嗪酮(Uvinul T-i50)、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(Uvasorb HEB)、雙-乙基己氧基苯酚 甲氧基苯基三嗪(Tinosorb S)；苯并三唑衍生物例如2，2'-亞甲基-雙-(6-^H-苯 并三唑-2-基)-4-(1，1，3，3，-四甲基丁基)-苯酚(Tinosorb M)；被封裝的 UV-濾光劑，例如被封裝的甲氧基肉桂酸乙基己基酯(Eusolex UV-pearis)或裝有例 如EP1471995中公開的UV-濾光劑的微膠囊等等；二苯甲酰甲烷衍生物，例如4-叔丁 基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷(PARSOL 1789)、二甲氧基二苯甲酰甲烷和異丙基二苯 甲酰甲烷；亞苯基-1，4-雙-苯并咪唑磺酸或鹽，例如2，2-(1, 4-亞苯基)雙-(IH-苯 并咪唑-4，6-二磺酸)(NeoheliopanAP)；經(jīng)氨基取代的羥基二苯甲酮，例如2-(4-二乙 氨基-2-羥基-苯甲?；?-苯甲酸己酯(氨基二苯甲酮，Uvinul APlus)；苯并噁唑衍 生物例如2，4-雙-[5-1( 二甲基丙基)苯并噁唑-2-基-(4-苯基)-亞氨基]-6_ (2-乙基 己基)-亞氨基-1，3, 5-三嗪[Uvasorb K2A)；
無機UV-濾光物質(zhì)包括色素，例如微?；难趸\或二氧化鈦(例如可商業(yè)獲 得的PARSOL TX)。術(shù)語“微?；摹笔侵笍募s5nm到約200nm，尤其是從約15nm 到約IOOnm的顆粒尺寸。顆粒也可用其他金屬氧化物(例如氧化鋁或氧化鋯)或有機涂 層(例如多元醇、甲基硅酮、硬脂酸鋁、烷基硅烷)包覆。這類涂層為本領(lǐng)域熟知。
為了增強防曬產(chǎn)品的光穩(wěn)定性，可期望添加光穩(wěn)定劑。本領(lǐng)域技術(shù)人員已知 的示范性光穩(wěn)定劑包括例如3，3-二苯基丙烯酸酯衍生物，例如奧克立林(octocrylene，PARSOL 340)或聚酯8 (Polycrylene );亞芐基樟腦衍生物例如4-甲基亞芐基樟腦 (PARSOL 5000)；亞芐基丙二酸酯衍生物例如聚硅酮-15(PARSOL SLX)或亞丁 香基丙二酸二乙基己基酯(Oxynex ST液體)；萘二酸二烷基酯，如萘二酸二乙基己基酯 (Corapan TQ)，但不僅限于此。其他穩(wěn)定劑的綜述例如在‘SPF Boosters & Photostability of Ultraviolet Filters'，HAPPI, 2007年10月，第77-83頁中給出，所述文獻通過引用并入本文。光穩(wěn)定劑通常以相對于局部組合物總重0.05Wt.-%到10Wt.-%的量使用。
通常，根據(jù)本發(fā)明的局部組合物中，每種UV-濾光物質(zhì)的量選自相對于所述局 部組合物總重約0.1wt._%到10wt._%的范圍內(nèi)，優(yōu)選地約0.2wt._%到7wt._%的范圍內(nèi)， 最優(yōu)選地約0.5wt._%到5wt._%的范圍內(nèi)。
根據(jù)本發(fā)明的局部組合物中，UVA-濾光物質(zhì)、尤其是丁基甲氧基二苯甲酰甲烷 的總量優(yōu)選地選自相對于所述局部組合物的總重約2Wt.-%到8Wt.-%的范圍、尤其是約 4wt._%到6wt._%的范圍、最尤其是約3wt._%到5wt._%、如4wt._%到5wt._%的范圍。
根據(jù)本發(fā)明的局部組合物中，UV-濾光物質(zhì)的總量優(yōu)選地在相對于所述局部組 合物總重約lwt._%到40wt._%的范圍內(nèi)、優(yōu)選地在約5wt._%到30wt._%的范圍內(nèi)、尤其 是 10 到 30wt._%、如 20wt._%到 30wt._%的范圍內(nèi)。
根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選的UVB-濾光物質(zhì)包括聚硅酮-15、苯基苯并咪唑磺酸、奧克 立林、甲氧基肉桂酸乙基己基酯、水楊酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯。
根據(jù)本發(fā)明優(yōu)選的廣譜UV-濾光物質(zhì)包括非對稱的S-三嗪衍生物，例如2， 4-雙-{[4-(2-乙基-己氧基)-2-羥基]-苯基}-6-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪，某 些二苯甲酮例如2-羥基-4-甲氧基-二苯甲酮、2，2'-亞甲基-雙-(642H-苯并三 唑-2-基)-4-(1，1，3，3-四甲基-丁基)-苯酚)和/或二氧化鈦。
根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選的UVA-濾光物質(zhì)是丁基甲氧基二苯甲酰甲烷。優(yōu)選地，丁 基甲氧基二苯甲酰甲烷是根據(jù)本發(fā)明的局部組合物中唯一的UVA-濾光物質(zhì)。
在一個具體的實施方案中，本發(fā)明涉及選自鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/ 或鯨蠟基磷酸DEA的磷酸酯表面活性劑用于提高下述局部組合物的SPF的用途，所述 局部組合物包含丁基甲氧基二苯甲酰甲烷和至少一種選自UVB和/或廣譜-濾光物質(zhì)的 UV-濾光物質(zhì)。優(yōu)選地，所述局部組合物包含丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、聚硅酮-15和 苯基苯并咪唑磺酸和至少一種選自奧克立林、二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/或胡莫 柳酯的其他UV-B和/或廣譜濾光物質(zhì)。在一個最優(yōu)選的實施方案中，所述局部組合物 包含至少4.5wt._%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、至少2wt._%的聚硅酮-15和至少2wt._% 的苯基苯并咪唑磺酸、至少3.6wt.-%的奧克立林和至少一種選自二氧化鈦、水楊酸乙基 己基酯和/或胡莫柳酯的其他UV-B和/或廣譜濾光物質(zhì)。
還驚訝地發(fā)現(xiàn)滿足上述UVA標準的光穩(wěn)定的、高SPF的組合物可以通過如下獲 得在存在磷酸酯表面活性劑時，合并至少4.5Wt.-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷與至少 2wt.-%的聚硅酮-15和至少2wt.-%的苯基苯并咪唑磺酸，與至少一種優(yōu)選地選自奧克立 林、二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯的其他UVB或廣譜濾光物質(zhì)組合。
因此，在另一方面中，本發(fā)明涉及下述局部組合物，所述局部組合物在化妝上 可接受的載劑中包含
磷酸酯表面活性劑，
至少4.5wt._%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，優(yōu)選地約4.5wt._%到6wt._%，尤其 是約 5wt._%，
至少2wt._%的聚硅酮-15，優(yōu)選地約2wt._%到10wt._%，尤其是約3wt._%，
至少2wt._%的苯基苯并咪唑磺酸，優(yōu)選地約2wt._%到8wt._%，優(yōu)選地約 3wt.-% 到 4wt._ %，尤其約 4wt._ %，
并且其中所述局部組合物還包含至少一種優(yōu)選地選自奧克立林、二氧化鈦、水 楊酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯的其他UVB和/或廣譜濾光物質(zhì)。優(yōu)選地，所述磷酸 酯表面活性劑是鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基磷酸DEA，并且以相對于所 述局部組合物總重約lwt._%到3wt.-%的濃度，如尤其是2Wt.-%到3wt.-%的濃度使用。 優(yōu)選地，所述局部組合物還含有至少3.6wt.-%的奧克立林。
優(yōu)選地，相對于局部組合物的總重，所述至少一種其他UVB和/或廣譜濾光物 質(zhì)的總量至少為8wt.-%，優(yōu)選地在約8wt.-%到20Wt.-%的范圍內(nèi)，所述UV-濾光物質(zhì) 的總量在約20wt._%到30wt._%的范圍內(nèi)。
如上文所述的局部組合物尤其優(yōu)選的是在化妝上可接受的載劑中包含
2wt-%到3wt._%的鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基磷酸DEA，
4.5wt._%到5wt._%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，
2wt-%|lJ 3wt._% 的聚硅酮-15，
3wt._%到4wt._%的苯基苯并咪唑磺酸，禾口
3.6wt._% 到 10wt._% 的奧克立林，
并且其中所述局部組合物還包含至少一種選自二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/ 或胡莫柳酯的其他UV-濾光物質(zhì)。
如上文所述的局部組合物還優(yōu)選的是在化妝上可接受的載劑中包含
2wt-%到3wt._%的鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基磷酸DEA，
5wt.-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，
3wt._% 的聚硅酮-15，
4wt._%的苯基苯并咪唑磺酸和
3.6wt._% 到 10wt._% 的奧克立林，
并且其中所述局部組合物還包含至少一種選自二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/ 或胡莫柳酯的其他UV-濾光物質(zhì)。
還出乎意料地發(fā)現(xiàn)滿足上述UVA標準的光穩(wěn)定的、高SPF的組合物也可以通過 如下獲得在存在磷酸酯表面活性劑時，合并至少4Wt.-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷與 至少2wt.-%的雙-乙基己基氧苯酚甲氧基苯酚三嗪和至少2wt.-%的苯基苯并咪唑磺酸， 與至少一種優(yōu)選地選自奧克立林、二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯的其他 UVB或廣譜濾光物質(zhì)組合。
在另一個實施方案中，本發(fā)明涉及下述局部組合物，所述局部組合物在化妝上 可接受的載劑中包含
磷酸酯表面活性劑，
至少4wt.-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，優(yōu)選地約4wt.-%到6wt.-%，尤其是 約 4wt.-%,
至少2Wt.-%的雙-乙基己基氧苯酚甲氧基苯酚三嗪，優(yōu)選地約2wt.-%到 5wt.-%, X^M^i 3wt."%,
至少2wt.-%的苯基苯并咪唑磺酸，優(yōu)選地約2wt.-%到8Wt.-%，尤其優(yōu)選地約 4wt.-%,
并且其中所述局部組合物還包含至少一種優(yōu)選地選自奧克立林、二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯、甲氧基肉桂酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯的其他UVB和/或廣譜濾光 物質(zhì)。優(yōu)選地，所述磷酸酯表面活性劑是鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基磷 酸DEA，并且以相對于所述局部組合物總重約2wt.-%到3wt.-%的濃度使用。優(yōu)選地， 所述局部組合物還含有至少3.6wt.-%的奧克立林。
優(yōu)選地，相對于所述局部組合物的總重，所述至少一種其他UVB和/或廣譜濾 光物質(zhì)的總量為至少8wt._%，優(yōu)選地在約8wt._%到20wt._%的范圍內(nèi)，并且UV-濾光 物質(zhì)的總量在約20wt._%到30wt._%的范圍內(nèi)。
上文所述的局部組合物尤其優(yōu)選的是在化妝上可接受的載劑中包含
2wt-%到3wt._%的鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基磷酸DEA，
3wt._%到5wt._%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，
2wt._%到3wt._%的雙-乙基己基氧苯酚甲氧基苯酚三嗪，
3wt._%到4wt._%的苯基苯并咪唑磺酸和
3.6wt._% 到 10wt._% 的奧克立林，
并且其中所述局部組合物還包含至少一種選自二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/ 或胡莫柳酯的其他UV-濾光物質(zhì)。
如上文所述的局部組合物還優(yōu)選的是在化妝上可接受的載劑中包含
2wt-%到3wt._%的鯨蠟基磷酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基磷酸DEA，
4wt.-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，
3wt.-%的雙-乙基己基氧苯酚甲氧基苯酚三嗪，
4wt._%的苯基苯并咪唑磺酸和
3.6wt._% 到 10wt._% 的奧克立林，
并且其中所述局部組合物還包含至少一種選自二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/ 或胡莫柳酯的其他UV-濾光物質(zhì)。
在一個具體的實施方案中，根據(jù)本發(fā)明的所有局部組合物還以lwt.-%到 4Wt.-%的量、尤其是約2Wt.-%的量包含輔助表面活性劑，從而進一步改進所述配制品的 穩(wěn)定性。優(yōu)選地，所述輔助表面活性劑選自Lanette O (鯨蠟硬脂醇(C16和C18醇的混 合物))、Lanette 16/Lorol C 16 (鯨蠟醇)和/或Estol 3650 (肉豆蔻酸甘油酯)。
在本文中使用的術(shù)語“局部組合物”尤其涉及可局部應(yīng)用給哺乳動物角質(zhì)組織 例如人皮膚或毛發(fā)、尤其是人皮膚的化妝品組合物。
本申請中使用的術(shù)語“化妝品組合物”是指RSmpp Lexikon Chemie，第十版 1997, Georg Thieme Verlag Stuttgart, NewYork 中在標題〃 Kosmetika〃下定義的化妝品 組合物，以及 A.Domsch, “ Cosmetic Preparations “，Verlag fur chemische Industrie (H. Ziolkowsky編輯)，第四版，1992中公開的化妝品制劑。
術(shù)語“化妝上可接受的載劑”是指常規(guī)用于局部制劑中的所有載劑和/或賦形 劑和/或稀釋劑。
優(yōu)選地，根據(jù)本發(fā)明的局部制劑是溶劑或脂肪物質(zhì)中懸浮液或分散體系的形 式，或者是下述形式乳液或微乳液(尤其是0/W型)、PIT-乳液、多重乳液(例如 0/W/0"型和W/O/W)、Pickering乳液、單相或多相溶液或囊泡分散體系或其他常見形 式，其可以通過筆、作為面膜或作為噴霧應(yīng)用。如果所述局部制劑是或者包含乳液，則其也可含有一種或多種陰離子、非離子、陽離子或兩親表面活性劑。
在一個尤其優(yōu)選的實施方案中，根據(jù)本發(fā)明的局部組合物是0/W乳液。
根據(jù)本發(fā)明的0/W乳液的油相優(yōu)選地包含選自以下的油丁二醇二辛酸酯 /_ 二 癸酸酯(butylenglykoldicaprylat/-dicaprat)、二辛酰基醚、C12_15_ 烷基苯甲酸酯、 C18_38-脂肪酸甘油三酯、二丁基己二酸酯、環(huán)甲基硅酮、2-苯乙基苯甲酸酯、異丙基月 桂酰肌氨酸酯(isopropyl lauroyl sarkosinate)、癸二酸二異丙基酯及其混合物。根據(jù)本 發(fā)明的0/W乳液中(一種或若干種)油的量相對于所述局部組合物的總重通常選自約 0.1wt._%到40wt._%的范圍，尤其是約1.0Wt.-%到30wt._%的范圍，最尤其是約5wt._% 到20wt._%的范圍。
根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選的局部組合物是防曬制劑。
根據(jù)本發(fā)明的局部組合物可以是液體、乳液、增稠的乳液、凝膠、霜劑、乳、 軟膏、糊劑或彩妝的形式，并可任選地被包裝為氣溶膠，可以以摩絲(如氣溶膠摩絲、 泡沫或噴霧泡沫)、噴霧、膠棒的形式提供。
根據(jù)本發(fā)明，本發(fā)明的局部組合物可任選地與用于下述用途的其它成分組合 用于皮膚嫩白；用于防止曬黑；治療色素沉著過度；預(yù)防或減少痤瘡、皺紋、紋理、萎 縮和/或發(fā)炎；螯合劑和/或多價螯合劑；抗橘皮組織和瘦身(例如植烷酸)、緊致、 潤濕和供應(yīng)能量、自我美黑、舒緩的組分，以及改善彈性和皮膚屏障的試劑，和/或其 它UV-濾光物質(zhì)，和局部組合物中常規(guī)使用的載劑和/或賦形劑或稀釋劑。除非另有所 述，下文中提到的賦形劑、添加劑、稀釋劑等等適用于根據(jù)本發(fā)明的局部組合物?；瘖y 品和皮膚病佐劑和添加劑的必需量可基于想要的產(chǎn)物，由技術(shù)人員容易地測定。
本文中有用的化妝上活性成分在一些情況下可提供多于一種益處，或通過通過 多于一種作用模式運作。
其它成分的優(yōu)選的例子是維生素C (抗壞血酸)和/或其衍生物(例如抗壞血酸 磷酸酯，如來自DSM Nutritional Products Ltd.的Stay C (抗壞血酸單磷酸鈉)，維生素A和/或其衍生物(例如類視黃醇衍生物，如視黃基棕櫚酸酯或視黃基丙酸酯)，維生素 E和/或其衍生物(例如生育酚乙酸酯)，維生素B6,維生素B12，生物素，輔酶Q10， EGCG，羥基酪醇和/或橄欖提取物，乳木果油，藻類提取物，可可脂，蘆薈提取物，霍 霍巴油，紫錐花(echinacea)提取物，甘菊提取物，甘草亭酸，Glycyryca Glabra提取物； 尤其是維生素E和/或其衍生物，乳木果油，海藻提取物，可可脂，蘆薈提取物和/或維 生素A和/或其衍生物。額外的化妝上活性成分典型地以所述局部制劑的總重為基礎(chǔ)以 至少0.00Iwt. %的量包括在內(nèi)。通常使用約0.00Iwt. %到約30wt.%、優(yōu)選地約0.00Iwt. % 到約IOwt. %的額外的化妝上活性劑。
用于本發(fā)明的維生素E衍生物是生育酚乙酸酯。生育酚乙酸酯可以從約 0.05wt.-%到約25wt._%，尤其是0.5wt._%到5wt._%的量存在于局部制劑中。感興趣 的另一維生素E衍生物是生育酚亞油酸酯。生育酚亞油酸酯可以從約0.05Wt.-%到約 25wt.-%,尤其是0.05Wt.-%到5wt.-%的量存在于皮膚護理組合物中。
維生素A和/或其衍生物尤其是類視黃醇衍生物(例如視黃基棕櫚酸酯或 視黃基丙酸酯)優(yōu)選地在根據(jù)本發(fā)明的局部制劑中以0.01Wt.-% -5wt.-%,尤其是 0.01wt.-% -0.3wt._%的量使用。
本發(fā)明的局部化妝品組合物也可以含有常見的化妝品佐劑和添加劑，如防腐劑/ 抗氧化劑，脂肪物質(zhì)/油，水，有機溶劑，硅酮，增稠劑，柔軟劑，乳化劑，遮光劑， 消泡劑，濕潤劑，美化組分如芳香劑，表面活性劑，填料，掩蔽劑，陰離子、陽離子、 非離子或兩性的聚合物或其混合物，推進劑，酸化或堿化劑，染料，顏料/著色劑，磨 料，吸附劑，精油，皮膚感受劑(skin sensates)，收斂劑，消泡劑，色素或納米色素，例 如適用于通過物理阻斷紫外輻照來提供光防護效應(yīng)的哪些，或通常被配制進化妝品組合 物中的任何其它成分。適用于本發(fā)明組合物中的，通常用于皮膚護理工業(yè)中的這類化妝 品成分例如描述于CTFA Cosmetic Ingredient Handbook,第二版(1992)中，但不限于此。
化妝品和皮膚病佐劑和添加劑的必需量可基于想要的產(chǎn)品，由本領(lǐng)域技術(shù)人員 容易地選擇，并且將在實施例中闡述，但不限于此。
當然，本領(lǐng)域技術(shù)人員會小心選擇上述任選的其它一種或多種化合物和/或它 們的用量，使得與根據(jù)本發(fā)明的組合有內(nèi)在關(guān)聯(lián)的有利特性不會或基本不會被預(yù)想的一 種或多種添加有害地影響。
根據(jù)本發(fā)明的化妝品和/或皮膚病組合物的pH在3-10的范圍內(nèi)，優(yōu)選地在4-8 的pH范圍內(nèi)，最優(yōu)選地在6-8的pH范圍內(nèi)。
提供以下實施例來進一步闡述本發(fā)明的組合物和效果。這些實施例僅用于闡 述，不旨在以任何方式限制本發(fā)明的范圍。
實施例1
使用鯨蠟基磷酸鉀或者聚酯-5&水& 丁二醇&甘油作為乳化劑，將相同的 UV-濾光物質(zhì)并入兩種不同的標準化妝品基質(zhì)中。根據(jù)Colipa，International Test Method for the in vivo determination of the Sun Protection Factor SPF provided by sunscreen products, 指南2006測試體內(nèi)SPF。
表 權(quán)利要求
1.磷酸酯表面活性劑用于提高包含至少一種UV-濾光物質(zhì)的局部組合物SPF的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，特征是所述局部組合物包含從0.1wt.-%到5wt.-%的磷酸 酯表面活性劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的用途，特征是所述局部組合物包含從lwt.-%到3wt.-%的磷 酸酯表面活性劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1到3中任一項的用途，特征是所述磷酸酯表面活性劑選自鯨蠟基磷 酸酯、鯨蠟基磷酸鉀和/或鯨蠟基磷酸DEA。
5.根據(jù)權(quán)利要求1到4中任一項的用途，特征是所述局部組合物包含丁基甲氧基二苯 甲酰甲烷、聚硅酮-15和苯基苯并咪唑磺酸和至少一種選自奧克立林、二氧化鈦、水楊 酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯的其他UV-B和/或廣譜濾光物質(zhì)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1到5中任一項的用途，特征是所述局部組合物包含至少一種選自鯨 蠟硬脂醇(C16和C18醇的混合物)、鯨蠟醇和/或肉豆蔻酸甘油酯的輔助表面活性劑。
7.局部組合物，所述局部組合物在化妝上可接受的載劑中包含 磷酸酯表面活性劑，至少4.5wt.-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷， 至少2wt._%的聚硅酮-15， 至少2wt._%的苯基苯并咪唑磺酸，并且其中所述局部組合物還包含至少一種其他UVB和/或廣譜濾光物質(zhì)。
8.局部組合物，所述局部組合物在化妝上可接受的載劑中包含 磷酸酯表面活性劑，至少4wt.-%的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷， 至少2wt.-%的雙-乙基己基氧苯酚甲氧基苯酚三嗪， 至少2wt._%的苯基苯并咪唑磺酸，并且其中所述局部組合物還包含至少一種其他UVB和/或廣譜濾光物質(zhì)。
9.根據(jù)權(quán)利要求7或8的局部組合物，特征是所述局部組合物還包含至少3.6wt.-%的 奧克立林。
10.根據(jù)權(quán)利要求7到9中任一項的局部組合物，特征是所述其他UVB和/或廣譜濾 光物質(zhì)選自二氧化鈦、水楊酸乙基己基酯和/或胡莫柳酯。
11.根據(jù)權(quán)利要求7到10中任一項的局部組合物，特征是所述其他UVB和/或廣譜 濾光物質(zhì)的總量相對于所述局部組合物的總重在8wt.-%到20Wt.-%的范圍內(nèi)。
12.根據(jù)權(quán)利要求7到11中任一項的局部組合物，還包含至少lwt.-%的鯨蠟硬脂醇 (C16和C18醇的混合物)、鯨蠟醇和/或肉豆蔻酸甘油酯。
全文摘要
本發(fā)明涉及磷酸酯表面活性劑用于提高包含至少一種UV-濾光物質(zhì)的局部組合物的防曬因子(SPF)的用途。另外，本發(fā)明涉及下述局部組合物，所述局部組合物包含磷酸酯表面活性劑和與其他UV-濾光物質(zhì)組合的至少4wt-％的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷。
文檔編號A61K8/55GK102026683SQ200980117724
公開日2011年4月20日 申請日期2009年5月15日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月16日
發(fā)明者克莉絲汀·曼多爾克-愛丁格爾 申請人:帝斯曼知識產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司